Купить Пролиа шприц, 60 мг

Фармакологическое действие

Деносумаб представляет собой полностью человеческое моноклональное антитело (IgG2), обладающее высокой аффинностью и специфичностью к лиганду рецептора активатора ядерного фактора каппа В (RANKL) и тем самым препятствует активации единственного рецептора RANKL - активатора ядерного фактора кВ (RANK), расположенного на поверхности остеокластов и их предшественников. Таким образом, предотвращение взаимодействия RANKL/RANK ингибирует образование, активацию и продолжительность существования остеокластов. В результате деносумаб уменьшает костную резорбцию и увеличивает массу и прочность кортикального и трабекулярного слоев кости.
Фармакодинамические эффекты:
Назначение деносумаба в дозе 60 мг приводило к быстрому уменьшению сывороточных концентраций маркера резорбции костной ткани - 1С-телопептида (СТХ) - приблизительно на 70% в течение 6 ч после п/к введения и приблизительно на 85% в течение последующих 3 дней. Уменьшение концентрации СТХ оставалось стабильным в 6-месячном интервале между дозированием. Скорость снижения концентрации СТХ в сыворотке крови частично уменьшалась при снижении концентрации деносумаба в сыворотке крови, что отражает обратимость влияния деносумаба на ремоделирование кости. Данные эффекты наблюдались на протяжении всего курса лечения. Соответственно физиологической взаимосвязи процессов образования и резорбции при ремоделировании костной ткани наблюдалось уменьшение содержания маркеров образования кости (например, костноспецифической щелочной фосфатазы и сывороточного N-концевого пропептида коллагена 1 типа) с первого месяца после введения первой дозы деносумаба. Маркеры ремоделирования кости (маркеры образования кости и резорбции кости), как правило, достигали концентраций периода до начала лечения не позднее, чем через 9 месяцев после приема последней дозы препарата. После возобновления лечения деносумабом степень снижения концентраций СТХ была сходна со степенью снижения концентрации СТХ в начале курса лечения деносумабом.
Было показано, что перевод с лечения алендроновой кислотой (средняя продолжительность применения - 3 года) на деносумаб приводит к дополнительному снижению концентрации СТХ в сыворотке по сравнению с группой женщин в постменопаузе с низкой костной массой, продолжавших лечение алендроновой кислотой. В то же время изменения содержания кальция в сыворотке были одинаковыми в обеих группах.
В экспериментальных исследованиях ингибирование RANK/RANKL одновременно со связыванием остеопротегерина с Fc-фрагментом (OPG-Fc), приводило к замедлению роста кости и нарушению прорезывания зубов. Поэтому, лечение деносумабом может тормозить рост костей с открытыми зонами роста у детей и приводить к нарушениям прорезывания зубов.
Иммуногенность:
Деносумаб - человеческое моноклональное антитело, поэтому, как и для других лекарственных средств белковой природы существует теоретический риск иммуногенности. Более чем 13 000 пациентов были обследованы на предмет образования, связывающих антител с использованием метода чувствительной электрохемилюминесценции в сочетании с иммунологическим анализом. Менее чем у 1% пациентов, принимавших деносумаб в течение 5 лет, определялись антитела (включая существовавшие ранее, транзиторные и растущие). Серопозитивные пациенты были далее обследованы на предмет образования нейтрализующих антител, используя хемилюминисцентный анализ в культуре клеток in vitro, нейтрализующих антител не обнаружено. Не было выявлено изменений фармакокинетического профиля, токсического профиля или клинического ответа, обусловленных образованием антител.
Клиническая эффективность
Лечение остеопороза в постменопаузе
У женщин с постменопаузным остеопорозом Пролиа увеличивает минеральную плотность кости (МПК), уменьшает частоту переломов шейки бедра, вертебральных и невертебральных переломов. Эффективность и безопасность деносумаба в лечении постменопаузного остеопороза была доказана в исследовании, длительностью 3 года. Результаты исследования показывают, что деносумаб существенно, в сравнении с плацебо снижает риск возникновения вертебральных и невертебральных переломов, переломов шейки бедра у женщин с остеопорозом в постменопаузе. В исследование было включено 7808 женщин, из которых у 23% отмечались часто встречающиеся переломы позвонков. Все три конечные точки эффективности в отношений переломов достигали статистически значимых значений, оцениваемых по предварительно заданной последовательной схеме тестирования.
Снижение риска возникновения новых вертебральных переломов при применении деносумаба в течение более чем 3 лет оставалось стабильным и значимым. Риск снижался независимо от 10-летней вероятности возникновения крупных остеопоротических переломов. На снижение риска также не влияли наличие часто встречающихся переломов позвонков в анамнезе, невертебральные переломы, возраст, пациентов, МПК, уровень ремоделирования кости и предшествующая терапия по поводу остеопороза.
У женщин старше 75 лет в постменопаузе деносумаб уменьшал частоту возникновения новых вертебральных переломов, и, по данным post hoc анализа, уменьшал частоту переломов шейки бедра.
Уменьшение частоты возникновения невертебральных переломов наблюдалось независимо от 10-летней вероятности возникновения крупных остеопоротических переломов.
Деносумаб существенно, по сравнению с плацебо, увеличивал МПК во всех анатомических областях. МПК определяли через 1 год, 2 и 3 года после начала терапии. Сходное влияние на МПК отмечено в поясничном отделе позвоночника независимо от возраста, расовой принадлежности, индекса массы тела (ИМТ), МПК и ремоделирования кости.
Гистологические исследования подтвердили нормальную архитектонику кости и, как и ожидалось, снижение костного ремоделирования по сравнению с плацебо. Не отмечено патологических изменений, включая фиброз, остеомаляцию и нарушение архитектоники костной ткани.
Клиническая эффективность при лечении потери костной массы, вызванной гормондепривационной терапией или терапией ингибиторами ароматазы:
Лечение потери костной массы, вызванной депривацией андрогенов:
Эффективность и безопасность деносумаба при лечении потери костной массы, ассоциированной со снижением концентрации андрогенов, были доказаны в 3-х летнем исследовании включавшем 1 468 пациентов с неметастатическим раком предстательной железы.
Существенное увеличение МПК определяли в поясничном отделе позвоночника, всей бедренной кости, шейке бедренной кости, вертеле бедренной кости спустя 1 месяц после приема первой дозы. Увеличение МПК в поясничном отделе позвоночника не зависело от возраста, расовой принадлежности, географического региона, ИМТ, начальных значений
МПК, ремоделирования кости; продолжительности проведения гормон-депривационной терапии и наличия вертебрального перелома в анамнезе.
Деносумаб значительно уменьшал риск возникновения новых вертебральных переломов на протяжении 3 лет применения. Уменьшение риска наблюдалось через 1 год и через 2 года после начала терапии. Деносумаб также снижал риск возникновения более чем одного остеопоротического перелома любой локализации.
Лечение потери костной массы, у женщин, получающих терапию ингибиторами ароматазы по поводу рака молочной желеы
Эффективность и безопасность деносумаба в лечении потери костной массы, вызванной адъювантной терапией ингибитором ароматазы, оценивалась в 2-летнем исследовании, включавшем 252 пациентки с неметастатическим раком молочной железы. Деносумаб значительно увеличивал МПК во всех анатомических областях, по сравнению с плацебо, в течение 2 лет. Увеличение МПК наблюдалось в поясничном отделе позвоночника спустя месяц после приема первой дозы. Положительное влияние на МПК в люмбальном отделе позвоночника отмечали вне зависимости от возраста, родолжительности терапии ингибитором ароматазы, ИМТ, предшествующей химиотерапии, предшествующего использования селективного модулятора рецепторов эстрогена (СМРЭ) и времени, прошедшего от начала менопаузы.

Пролиа шприц, 60 мг инструкция на украинском

Форма выпуска	Упаковка
Фармакологическое действие	Показания
Противопоказания	Применение при беременности и кормлении грудью
Особые указания	Состав
Способ применения и дозы	Побочные действия
Лекарственное взаимодействие	Передозировка
Действующее вещество	Похожее видео

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій.

упаковка

1 шт.

Фармакологічна дія

Деносумаб є повністю людське моноклональних антитіл (IgG2), що володіє високою аффинностью і специфічністю до ліганду рецептора активатора ядерного фактора каппа В (RANKL) і тим самим перешкоджає активації єдиного рецептора RANKL - активатора ядерного фактора кВ (RANK), розташованого на поверхні остеокластів і їх попередників. Таким чином, запобігання взаємодії RANKL / RANK пригнічує утворення, активацію і тривалість існування остеокластів. В результаті деносумаб зменшує кісткову резорбцію і збільшує масу і міцність кортикального і трабекулярного шарів кістки.
Фармакодинамічні ефекти:
Призначення деносумаба в дозі 60 мг призводило до швидкого зменшення сироваткових концентрацій маркера резорбції кісткової тканини - 1С-телопептиду (СТХ) - приблизно на 70% протягом 6 годин після п / к введення і приблизно на 85% протягом наступних 3 днів. Зменшення концентрації СТХ залишалося стабільним в 6-місячному інтервалі між дозуванням. Швидкість зниження концентрації СТХ в сироватці крові частково зменшувалася при зниженні концентрації деносумаба в сироватці крові, що відображає оборотність впливу деносумаба на ремоделирование кістки. Дані ефекти спостерігалися протягом усього курсу лікування. Відповідно фізіологічної взаємозв'язку процесів освіти і резорбції при ремоделюванні кісткової тканини спостерігалося зменшення вмісту маркерів утворення кістки (наприклад, костноспеціфіческой лужноїфосфатази і сироваткового N-кінцевого пропептида колагену 1 типу) з першого місяця після введення першої дози деносумаба. Маркери ремоделювання кістки (маркери освіти кістки і резорбції кістки), як правило, досягали концентрацій періоду до початку лікування не пізніше, ніж через 9 місяців після прийому останньої дози препарату. Після відновлення лікування деносумабом ступінь зниження концентрацій СТХ була схожа зі ступенем зниження концентрації СТХ на початку курсу лікування деносумабом.
Було показано, що переклад з лікування алендронової кислотою (середня тривалість застосування - 3 роки) на деносумаб призводить до додаткового зниження концентрації СТХ в сироватці в порівнянні з групою жінок в постменопаузі з низькою кістковою масою, які продовжували лікування алендронової кислотою. У той же час зміни вмісту кальцію в сироватці були однаковими в обох групах.
В експериментальних дослідженнях інгібування RANK / RANKL одночасно зі зв'язуванням остеопротегеріна з Fc-фрагментом (OPG-Fc), призводило до уповільнення росту кістки і порушення прорізування зубів. Тому, лікування деносумабом може гальмувати зростання кісток з відкритими зонами росту у дітей і призводити до порушень прорізування зубів.
імуногенність:
Деносумаб - людське моноклональних антитіл, тому, як і для інших лікарських засобів білкової природи існує теоретичний ризик імуногенності. Більш ніж 13 000 пацієнтів були обстежені на предмет освіти, що зв'язують антитіл з використанням методу чутливої ​​електрохемілюмінесценціі в поєднанні з імунологічним аналізом. Менш ніж у 1% пацієнтів, які приймали деносумаб протягом 5 років, визначалися антитіла (включаючи існуючі раніше, транзиторні і зростаючі). Серопозитивні пацієнти були далі обстежені на предмет освіти нейтралізують антитіл, використовуючи хемілюмінісцентний аналіз в культурі клітин in vitro, що нейтралізують антитіл не виявлено. Не було виявлено змін фармакокінетичного профілю, токсичного профілю або клінічної відповіді, обумовлених утворенням антитіл.
клінічна ефективність
Лікування остеопорозу в постменопаузі
У жінок з постменопаузного остеопорозом протоку збільшує мінеральну щільність кістки (МПК), зменшує частоту переломів шийки стегна, вертебральних і невертебральних переломів. Ефективність та безпечність деносумаба в лікуванні постменопаузного остеопорозу була доведена в дослідженні, тривалістю 3 роки. Результати дослідження показують, що деносумаб істотно, в порівнянні з плацебо знижує ризик виникнення вертебральних і невертебральних переломів, переломів шийки стегна у жінок з остеопорозом в постменопаузі. У дослідження було включено 7808 жінок, з яких у 23% відзначалися часто зустрічаються переломи хребців. Всі три кінцеві точки ефективності в відносин переломів досягали статистично значущих значень, які оцінюються за попередньо заданою послідовної схемою тестування.
Зниження ризику виникнення нових вертебральних переломів при застосуванні деносумаба протягом більш ніж 3 років залишалося стабільним і значущим. Ризик знижувався незалежно від 10-річної імовірності виникнення великих остеопоротичних переломів. На зниження ризику також не впливали наявність часто зустрічаються переломів хребців в анамнезі, невертебральних переломи, вік, пацієнтів, МПК, рівень ремоделювання кістки і попередня терапія з приводу остеопорозу.
У жінок старше 75 років в постменопаузі деносумаб зменшував частоту виникнення нових вертебральних переломів, і, за даними post hoc аналізу, зменшував частоту переломів шийки стегна.
Зменшення частоти виникнення невертебральних переломів спостерігалося незалежно від 10-річної імовірності виникнення великих остеопоротичних переломів.
Деносумаб істотно, в порівнянні з плацебо, збільшував МПК у всіх анатомічних областях. МПК визначали через 1 рік, 2 і 3 роки після початку терапії. Подібне вплив на МПК відзначено в поперековому відділі хребта незалежно від віку, расової приналежності, індексу маси тіла (ІМТ), МПК і ремоделювання кістки.
Гістологічні дослідження підтвердили нормальну архітектоніку кістки і, як і очікувалося, зниження кісткового ремоделювання в порівнянні з плацебо. Не відмічено патологічних змін, включаючи фіброз, остеомаляцію і порушення архітектоніки кісткової тканини.
Клінічна ефективність при лікуванні втрати кісткової маси, викликаної гормондепріваціонной терапією або терапією інгібіторами ароматази:
Лікування втрати кісткової маси, викликаної депривації андрогенів:
Ефективність та безпечність деносумаба при лікуванні втрати кісткової маси, асоційованої зі зниженням концентрації андрогенів, були доведені в 3-х річному дослідженні включав 1 468 пацієнтів з неметастатичного раком передміхурової залози.
Істотне збільшення МПК визначали в поперековому відділі хребта, всієї стегнової кістки, шийки стегнової кістки, рожні стегнової кістки через 1 місяць після прийому першої дози. Збільшення МПК в поперековому відділі хребта не залежало від віку, расової приналежності, географічного регіону, ІМТ, початкових значень
МПК, ремоделювання кістки; тривалості проведення гормон-депривационной терапії та наявності вертебрального перелому в анамнезі.
Деносумаб значно зменшував ризик виникнення нових вертебральних переломів протягом 3 років застосування. Зменшення ризику спостерігалося через 1 рік і через 2 роки після початку терапії. Деносумаб також знижував ризик виникнення більш ніж одного остеопоротического перелому будь-якої локалізації.
Лікування втрати кісткової маси, у жінок, які отримують терапію інгібіторами ароматази з приводу раку молочної желе
Ефективність та безпечність деносумаба в лікуванні втрати кісткової маси, викликаної ад'ювантної терапією інгібітором ароматази, оцінювалася в 2-річному дослідженні, що включало 252 пацієнтки з неметастатичного раком молочної залози. Деносумаб значно збільшував МПК у всіх анатомічних областях, в порівнянні з плацебо, протягом 2 років. Збільшення МПК спостерігалося в поперековому відділі хребта через місяць після прийому першої дози. Позитивний вплив на МПК в люмбальній відділі хребта відзначали незалежно від віку, родолжітельності терапії інгібітором ароматази, ІМТ, попередньої хіміотерапії, що передує використання селективного модулятора рецепторів естрогену (СМРЕ) і часу, що пройшов від початку менопаузи.

показання

- лікування постменопаузного остеопорозу;
- лікування втрати кісткової маси у жінок, які отримують терапію інгібіторами ароматази з приводу раку молочної залози і у чоловіків з раком передміхурової залози, які отримують гормон-депривационную терапію.

Протипоказання

- гіпокальціємія;
- підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату протоку.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Немає будь-яких даних щодо застосування препарату під час вагітності. Протоку не рекомендується для застосування у вагітних жінок.
У токсикологічних дослідженнях на нижчих приматів було показано, що в дозах, 100-кратно перевищують рекомендовані для клінічного застосування, деносумаб не впливав на фертильність або розвиток плода.
Експерименти на мишах з вимкненим геном показали, що відсутність RANKL може призводити до порушення розвитку лімфатичних вузлів у плода, а в постнатальному періоді може бути причиною порушення прорізування зубів, і зростання кісток; також можливий вплив на дозрівання молочної залози, що може призводити до ослаблення лактації.
Невідомо, чи виводиться деносумаб в грудне молоко. Оскільки відомо, що потенційно деносумаб може викликати небажані реакції у дітей грудного віку, необхідно або припинити грудне вигодовування, або скасувати препарат протоку.

особливі вказівки

Рекомендується прийом препаратів кальцію і вітаміну D під час застосування препарату протоку.
Гіпокальціємія може бути скоригована прийомом препаратів кальцію і вітаміну D в адекватних дозах перед початком терапії деносумабом. Рекомендується контроль концентрації кальцію у пацієнтів, схильних до гіпокальціємії.
У пацієнтів, які отримують препарат протоку, можуть розвинутися інфекції шкіри і її придатків (переважно запалення підшкірної клітковини), в окремих випадках потребують госпіталізації. Про таких реакціях частіше повідомлялося для групи деносумаба (0.4%) ніж групи плацебо (0.1%). При цьому загальна частота вознікновенія.кожних інфекцій порівнянна в групах деносумаба і плацебо. Пацієнтів слід проінструктувати негайно звернутися за лікарською допомогою в разі розвитку симптомів і ознак запалення підшкірної клітковини.
У пацієнтів з поширеним раком, які отримували 120 мг деносумаба кожні 4 тижні повідомлялося про розвиток випадків остеонекрозу щелепи. Є окремі повідомлення про розвиток остеонекрозу щелепи на дозі 60 мг кожні 6 місяців.
Особи з алергією на латекс не повинні стосуватися гумового ковпачка голки (похідне латексу).
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами:
Досліджень впливу протоку на здатність керувати автотранспортних засобів і управління механізмами не проводилось.

склад

1 шприц:
- денозумаб 60 мг
Допоміжні речовини: сорбітол (Е420) 47 мг, оцтова кислота льодяна 1 мг, натрію гідроксид до pH 5.0 - 5.5, полісорбат 20 0.1 мг, вода д / і до 1 мл.

Спосіб застосування та дози

Вступ:
Проведення ін'єкції препарату вимагає попереднього навчання - см. Рекомендації по введенню препарату, наведені в кінці справжньою інструкціями.
Рекомендована доза препарату протоку - одна п / к ін'єкція 60 мг кожні 6 місяців. Протягом курсу лікування рекомендується додатково приймати препарати кальцію і вітамін D.
діти:
Препарат протоку не рекомендований до застосування в педіатрії, так як ефективність і безпеку даного препарату не вивчалися в цій віковій групі.
Пацієнти похилого віку:
Грунтуючись на наявних даних про ефективність і безпеку препарату в цій віковій групі, не потребують коригування режиму дозування препарату.
Ниркова недостатність:
Грунтуючись на наявних даних про ефективність і безпеку препарату у цій групі пацієнтів, не потребують коригування режиму дозування препарату.
У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну Печінкова недостатність:
Ефективність та безпечність не вивчались.

Інструкція по використанню:
Слід оцінити розчин перед введенням на предмет наявності включень або зміни кольору. Розчин не можна використовувати при помутнінні або зміні кольору. Чи не струшувати.
Щоб уникнути дискомфорту в місці введення, слід зігріти розчин протоку до кімнатної температури (до 25 ° С) перед ін'єкцією, а потім повільно ввести весь вміст попередньо заповненого шприца. Шприц із залишками препарату викинути.
Будь-які кількості невикористаного препарату або невикористані матеріали повинні бути знищені відповідно до місцевих вимог

Побічні дії

Дані, подученний при контрольованому застосуванні в клінічних дослідженнях.
Небажані реакції наводяться за класами систем органів в термінах Медичного словника регуляторної діяльності (MedDRA).
Частота виникнення небажаних явищ класифікувалась наступним чином: дуже часто (? 1/10), часто (? 1/100,

У кожній групі систем органів і частоти повідомлень небажані реакції наводяться по спадаючій ступеня серйозності.

Клас системи органів частота небажана реакція Інфекції та інвазії Не часто запалення підшкірної клітковини З боку метаболізму та електролітного обміну Дуже рідко гіпокальціємія З боку органу зору часто катаракта у чоловіків, які отримують андроген-депривационную терапію з приводу раку передміхурової залози З боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини Не часто екзема, включаючи дерматити, алергічні дерматити, атопічний дерматит, контактний дерматит З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини часто
рідко Біль в кінцівках
остеонекроз щелепи лікарська взаємодія

Досліджень лікарських взаємодій не проводилося.
Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами.

Передозування

У клінічних дослідженнях не відмічено випадків передозування препарату протоку.
У клінічних дослідженнях вводили дози деносумаба до 180> мг кожні 4 тижні (кумулятивна доза до 1080 мг в 6 місяців).

Діюча речовина

Деносумаб

Похожее видео

Дополнительная информация

Пролиа шприц, 60 мг производит Амджен Мэньюфэкчуринг Лимитед, страна производства США. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Пролиа шприц, 60 мг в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!