Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа
Средство лечения преждевременной эякуляции.
Код АТХ: G04BX14
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Предполагается, что механизм действия дапоксетина при преждевременной эякуляции связан с торможением обратного захвата серотонина нейронами с последующим усилением действия нейромедиатора на пре- и постсинаптические рецепторы.
Механизм эякуляции регулируется в основном симпатической нервной системой. Постганглионарные симпатические нервные волокна иннервируют семенные пузырьки, семявыносящий проток, предстательную железу, мышцы уретры и шейки мочевого пузыря, вызывая их скоординированное сокращение для достижения эякуляции. Дапоксетин влияет на рефлекс эякуляции, увеличивая латентный период и уменьшая длительность рефлекторной импульсации мотонейронов ганглиев промежности. Стимул, запускающий эякуляцию, генерируется в спинномозговом рефлекторном центре, который через ствол головного мозга контролируется несколькими ядрами головного мозга, в том числе преоптическим и паравентрикулярным.
Фармакокинетика
Всасывание
Дапоксетин быстро всасывается, и максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1-2 часа после приема препарата. Абсолютная биодоступность равна 42% (диапазон 15-76%). После однократного перорального приема дапоксетина натощак в дозах 30 мг и 60 мг максимальная концентрация вещества в плазме крови составляет 297 нг/мл (через 1,01 часа) и 498 нг/мл (через 1,27 часа) соответственно.
Прием жирной пищи умеренно уменьшает Сmах дапоксетина (на 10%) и на 12% увеличивает AUC (площадь под кривой «концентрация-время») и время достижения максимальной концентрации в плазме крови. Однако, степень всасывания дапоксетина при этом не изменяется. Эти изменения клинически не значимы. Препарат Примаксетин® можно принимать независимо от приема пищи.
Распределение
Более 99% дапоксетина связывается с белками плазмы in vitro. Активный метаболит - дезметилдапоксетин - связывается с белками плазмы крови на 98,5%. Дапоксетин быстро распределяется по организму со средним равновесным объемом распределения 162 л. При внутривенном введении у людей среднее время полувыведения в начальной, промежуточной и терминальной фазах выведения составляет 0,10, 2,19 и 19,3 часа соответственно.
Метаболизм
Исследования in vitro позволяют предположить, что дапоксетин метаболизируется многими ферментами печени и почек, особенно CYP2D6, CYP3A4 и флавин-содержащей монооксигеназой (ФМО1) почек. В клиническом исследовании, в ходе которого изучался метаболизм 14С-дапоксетина, дапоксетин после перорального приема активно метаболизировался в основном пути N-окисления, N-деметилирования, гидроксилирования нафто-группы, глюкуронизации и присоединения сульфо-группы. После перорального приема обнаружены признаки пресистемного метаболизма в печени. Основными компонентами, циркулирующими в плазме крови, были интактный дапоксетин и дапоксетин-N-оксид. В исследованиях in vitro обнаружено, что дапоксетин- N-оксид неактивен. Кроме того, обнаруживались дезметилдапоксетин и дидезметилдапоксетин в количестве менее 3% от общего количества циркулирующих метаболитов дапоксетина. В исследовании in vitro установлено, что дезметилдапоксетин по активности сопоставим с дапоксетином, а дидезметилдапоксетин примерно в 2 раза менее активен, чем дапоксетин. Экспозиция (AUC и Сmах) несвязанного дезметилдапоксетина составляла 50% и 23% от несвязанного дапоксетина соответственно. Выведение
Метаболиты дапоксетина выводятся в основном с мочой в виде конъюгатов. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживается. Дапоксетин быстро выводится, о чем свидетельствует низкая концентрация вещества в плазме крови (менее 5% от максимальной) через 24 часа после приема дозы. При ежедневном приеме накопление вещества в организме минимально. При пероральном приеме период конечного полувыведения составляет примерно 19 часов.
Особые группы пациентов
Раса
Однократный прием дапоксетина в дозе 60 мг не выявил статистически достоверного различия показателей у европейцев, лиц негроидной расы, латиноамериканцев и лиц азиатской расы. Сравнение фармакокинетики дапоксетина у европейцев и японцев показало более высокие значения Сmах и AUC, у последних (на 10-20%) из-за меньшей массы тела. Более высокий уровень системного воздействия вряд ли вызывает значимое различие клинического эффекта.
Пожилые пациенты (65 лет и старше)
Однократный прием дапоксетина в дозе 60 мг не выявил существенного различия показателей фармакокинетики (Сmах, AUC, Тmах) у здоровых пожилых мужчин и мужчин более молодого возраста.
Средние значения AUC дапоксетина и конечный период полувыведения были выше, соответственно на 12% и 46% у пожилых мужчин по сравнению с мужчинами более молодого возраста.
Нарушение функции почек
Однократный прием дапоксетина в дозе 60 мг не выявил зависимости между клиренсом креатинина и Сmах или AUC дапоксетина у больных со слабым (клиренс креатинина 50-80 мл/мин), умеренно выраженным (клиренс креатинина от 30 до
Нарушение функции печени
У больных со слабым нарушением функции печени фармакокинетика дапоксетина и дезметилдапоксетина не изменялась. У больных с нарушением функции печени средней тяжести (класс В по Чайлд-Пью) Сmах и AUC несвязанного дапоксетина увеличены на 55% и 120% соответственно. Сmах несвязанной активной фракции дапоксетина была неизменна, a AUC - увеличена в 2 раза.
У больных с тяжелым нарушением функции печени Сmах несвязанного дапоксетина была не изменена, a AUC несвязанного дапоксетина была увеличена более чем в 3 раза. AUC активной фракции также была увеличена в несколько раз.
Полиморфизм CYP2D6
Концентрация дапоксетина в плазме крови после однократного приема препарата Примаксетин® в дозе 60 мг у больных с низкой активностью CYP2D6 была выше, чем у больных с высокой активностью CYP2D6 (Сmах примерно на 31%, AUC примерно на 36%). Аналогично, Сmах дезметилдапоксетина у больных с низкой активностью CYP2D6 была увеличена на 98%, а AUC - на 161%. Средний конечный период полувыведения дапоксетина увеличен на 2,4 часа у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 по сравнению с пациентами с высокой активностью изофермента CYP2D6. Сmах активной фракции дапоксетина повышена на - 46%, a AUC на - 90%. Это увеличение может сопровождаться повышенной частотой и тяжестью дозозависимых нежелательных явлений. Безопасность применения препарата Примаксетин® у пациентов с низкой активностью CYP2D6 может вызвать сомнения при одновременном приеме других лекарств, способных тормозить метаболизм дапоксетина, в частности, активных и умеренно активных ингибиторов CYP3A4.
Ожидается, что у пациентов со сверхвысокой активностью CYP2D6 концентрации дапоксетина и дезметилдапоксетина в плазме крови будут снижены.
Примаксетин таблетки покрыт.плен.об. 30 мг 6 шт. инструкция на украинском
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група
Засіб лікування передчасної еякуляції.
Код АТС G04BX14
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Передбачається, що механізм дії Дапоксетін при передчасної еякуляції пов'язаний з гальмуванням зворотного захоплення серотоніну нейронами з подальшим посиленням дії нейромедіатора на пре- і постсинаптичні рецептори.
Механізм еякуляції регулюється в основному симпатичної нервової системою. Постгангліонарні симпатичні нервові волокна іннервують насінні бульбашки, сім'явивіднупротоку, передміхурову залозу, м'язи уретри і шийки сечового міхура, викликаючи їх скоординоване скорочення для досягнення еякуляції. Дапоксетін впливає на рефлекс еякуляції, збільшуючи латентний період і зменшуючи тривалість рефлекторної імпульсації мотонейронів гангліїв промежини. Стимул, що запускає еякуляцію, генерується в спинномозковому рефлекторному центрі, який через стовбур головного мозку контролюється декількома ядрами головного мозку, в тому числі преоптіческой і паравентрикулярного.
Фармакокінетика
всмоктування
Дапоксетін швидко всмоктується, і максимальна концентрація в плазмі крові (Сmах) досягається через 1-2 години після прийому препарату. Абсолютна біодоступність дорівнює 42% (діапазон 15-76%). Після одноразового перорального прийому Дапоксетін натщесерце в дозах 30 мг і 60 мг максимальна концентрація речовини в плазмі крові становить 297 нг / мл (через 1,01 години) і 498 нг / мл (через 1,27 години) відповідно.
Прийом жирної їжі помірно зменшує Сmах Дапоксетін (на 10%) і на 12% збільшує AUC (площа під кривою «концентрація-час») і час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові. Однак, ступінь всмоктування Дапоксетін при цьому не змінюється. Ці зміни клінічно не значимі. Препарат Прімаксетін® можна приймати незалежно від прийому їжі.
розподіл
Більше 99% Дапоксетін зв'язується з білками плазми in vitro. Активний метаболіт - дезметілдапоксетін - зв'язується з білками плазми крові на 98,5%. Дапоксетін швидко розподіляється по організму із середнім рівноважним обсягом розподілу 162 л. При внутрішньовенному введенні у людей середній час напіввиведення в початковій, проміжній і термінальної фазах виведення становить 0,10, 2,19 і 19,3 години відповідно.
метаболізм
Дослідження in vitro дозволяють припустити, що дапоксетін метаболізується багатьма ферментами печінки і нирок, особливо CYP2D6, CYP3A4 і флавін-яка містить монооксигенази (ФМО1) нирок. У клінічному дослідженні, в ході якого вивчався метаболізм 14С-Дапоксетін, дапоксетін після перорального прийому активно метаболізованих в основному шляху N-окислення, N-деметилювання, гідроксилювання нафто-групи, глюкуронізації і приєднання сульфо-групи. Після перорального прийому виявлені ознаки пресистемного метаболізму в печінці. Основними компонентами, які циркулюють в плазмі крові, були інтактни
(37069)
- Россия
- Александр06.05.2020Добрый день. Подскажите, Примаксетин есть в наличии?
- Максим19.12.2019Не знаю кому как, мне совсем не помог. Эффект нулевой
- Прозапас Едуард18.09.2019Клас
- Станислав27.09.2018Недавно на себе проверил действие примаксетина. У меня на фоне перевозбуждения часто бывают "провалы" в сексе, все быстро заканчивается. А ведь хочется и самому получить удовольствие и девушку удовлетворить. Жить в 23 года постоянно в страхе, что развязка будет очень быстрой -это не дело. Вот тогда и пришел на помощь этот примаксетин. И все ОК! Девушка довольна, я доволен, что не выглядел скорострелом. Так что в качестве быстрой помощи можно применять.
- Дерек15.09.2018Принимал примаксетин неоднократно. Если хотите удивить партнершу, то попробуйте этот препарат. Переживания, что все быстро закончится остаются где-то далеко, я уверен, что с примаксетином такого не будет.
- Леонид29.06.2018Примаксетин это таблетки для увеличения продолжительности секса. Время от времени балуюсь ими, по необходимости. Удобно, что их не нужно пить курсом и ждать результата, достаточно принять таблетку, когда нужно и все. По цене приемлемо - около 600 рублей.
- Матвей21.06.2018У меня диагноз - проспермия, и Примаксетин сильно выручает) Начал его пить по совету андролога, т.к. то, что я пробовал раньше (разные упражнения и БАДы) не особо помогали. Теперь секс долгий и офигенный) При этом таблетки стоят недорого, где-то 600 рублей, покупал в интернет-аптеке piluli.
- Анастасия Е.23.05.2018У мужа проспермия, сексолог посоветовал попробовать Примаксетин. Купили эти таблетки и остались довольны. Удобно, что не надо курс принимать, а достаточно выпить таблетку перед сексом, и все.
- Алексей Миронов03.05.2018Примаксетин мне нравится. Это не бад, поэтому можно за час выпить и результат есть. Секс долгий. Мы довольны :)
- Витя20.01.2018Когда ты переживаешь - это все равно передается партнеру. А как не переживать, когда не контролируешь процесс и можешь завершить половой акт в любой момент?? Меня это, откровенно говоря, достало. Решил не рисковать и не заниматься самолечением (наслышался я про таких, которые индийские дженерики пили, а потом страдали от побочных) и записался на прием к урологу. Он назначил мне Примаксетин, сказал пить по одной таблетке за час или два до акта. Помогают хорошо! Секс стал дольше, перестал переживать и комплексовать по этому поводу. Теперь и я, и девушка можем спокойно наслаждаться процессом.
- Ксения17.01.2018О примаксетине узнали от врача- сексолога, когда приходили на консультацию. Дело в том, что секс из за очень чувствительной головки у нас был совершенно непродолжительный. Иногда после прелюдии муж сразу финишировал. Примаксетин эту проблему решил, секс намного продолжительней и никаких побочных с него не было, кстати. Радостно, что легальный нормальный дапоксетин появился, а не только дженерик индийский,как раньше.
- Фима13.01.2018Примаксетин нас здорово выручает. Раньше секс был непродолжительный и однообразный, а сейчас долгий и насыщенный. Его мужу сексолог прописал. Сказал, что это единственный нормальный качественный дапоксетин и чтоб не думали даже покупать индийский с сайтов. Так и сделали. Пошли в аптеку и купили Примаксетин. Сразу решили опробовать, муж принят таблетку, а через 2 часа сексом занялись. Препарат подействовал отлично и не оказал побочек, в общ все довольные!
- Саня29.12.2017Используем примаксетин регулярно. Продолжительность ПА здорово увеличивается. Соответственно интимная жизнь становится значительно интереснее. Раньше у нас как то все больше на духовном уровне было, а сейчас и секс отличный просто. Стоят таблетки недорого, покупаем за 600 руб. Удобно, что курсового приема не требуется, а прям по ситуации
- Иван25.11.2017О примаксетине могу сказать точно положительное. Препарат рабочий, результат как и обещают- ПА в несколько раз длиннее, чем было. Принимать удобно, всего по таблетке перед процессом. Хорошо, что наконец то появился легальный дапоксетин, а то раньше только индийские джинерики продавали, а они все же опасные…
- Виталий18.11.2017Наши отношения с женой по большей части были на эмоциональном уровне, секс был короткий, поэтому ни у нее, ни у меня не было особого желания практиковать его часто. Так мы прожили 2 года. Потом стало понятно, что если мы хотим быть вместе, проблему с преждевременным семяизвержением надо решать, секса не хватало категорически. Обратились к врачу. Выписали мне Примаксетин. Стоит он рублей 600 за упаковку с шестью таблетками. Удобно,1 таблетку перед сексом только нужно принять, постоянно пить нет необходимости. Эффект препарата впечатлил и жену и меня. Секс был невероятно качественный и продолжительный. Мне кажется, такого у меня еще не было. Короче, надо было давно к врачу обратиться)
- Рус17.11.2017Моему дружбану по жизни не везло с женщинами. Не очень ладилось все когда доходило до секса, говорит быстро кончал. А месяц назад он сходил к сексологу. Оказывается, есть отличные таблетки, которые даже курсом пить не надо. Называются Примаксетин. В общем он попробовал и был в восторге, и на радостях со мной этим открытием поделился. Говорит, продержался примерно в 3 раза дольше обычного. Теперь у него новая пассия, встречаются, пока все норм.
- Витольд14.11.2017Я лично принимаю примаксетин (дапоксетин) по совету сексолога. 1. Отлично работает. Секс стал в 3 раза дольше 2. Не надо пить курсом, чтобы был эффект. Всего 1 таблетку за 2 часа до ПА и я на коне 3. Цена. Очень недорого, для такого результата Побочных у меня никаких с него. Тут главное не путать примаксетин (дапоксетин) из аптеки и дапоксетин из интернета. В последнем варианте индийский дженерик, от него все что угодно может быть…
- Игорь Витальевич30.10.2017С девушкой предохраняемся прерванным па. У меня всегда был вечный страх, что я кончу в неподходящий момент, так как страдаю от преждевременной эякуляции. Ребенка я хоть и хочу, но в будущем, сейчас к такому повороту событий еще не готов. Потому решил записаться к врачу на консультацию, он прописал Примаксетин. Допомогло. Пью одну таблетку за полчаса-час до акта. Эффектом доволен полностью, теперь лучше получается себя контролировать.
- Ирина26.09.2017Если вы приобретаете Дапоксетин у частных дистрибьюторов, знайте – это 100% подделка. Минимум ваших неприятностей – это отсутствие эффекта и впустую потраченные деньги. Максимум – это еще и масса нежелательных эффектов. Приобретая такое «лекарство», вы не только обогащаете мошенников, но и рискуете свои здоровьем. Покупайте только Примаксетин, который быстро устраняет преждевременную эякуляцию и продлевает половой акт.
- Павел25.09.2017Еще раз о вреде подделок. Назначая отечественный Примаксетин пациентам с преждевременной эякуляцией, я обязательно объясняю, как его принимать, предупреждаю о возможных побочных эффектах, противопоказаниях. Вряд ли это делают продавцы индийского или какого-либо другого нелегального Дапоксетина, случайные люди без медицинского образования.
- Елена22.09.2017Я работаю фармацевтом в аптеке г.Кирова. Ко мне каждый день (!) обращается несколько молодых (!) людей за дженериками или стимуляторами. Стандартный набор - Виагра, сеалис, иногда Левитра. А еще в последнее время стали спрашивать дапоксетин. Но у нас в продаже его не было. Поискала в интернете, увидела, что очень много поддельных дженериков продают. Стала искать - есть ли легальный препарат.Оказалось, что да. Называется Примаксетин. Посовещались с заведущей аптеки, и в следующей поставке заказали несколько упаковов Примаксетина, чтобы удовлетворить спрос на дапоксетин. У этого препарата есть побочные действия, поэтому стоит сначала сходить к врачу, понять, подходит ли вам дапоксетин. , По данным исследований Примаксетин увеличивает продолжительность полового актадо 3 раз. После завоза мужчины начали его буквально скупать.
- Евгений Артемьев06.09.2017С помощью дапоксетина решил наболевшую проблему. Постоянные проблемы с эякуляцией не давали жить спокойно. До последного я откладывал обращение к специалисту и покупку препарата, считал ,что это неестественно, и очень зря. Надо было сразу покупать. Препарат примаксетин, в средней ценовой категории, принимаю за два часа до полового акта. Побочных эффектов лично у себя не наблюдал, но каждый организм индивидуален.Советую попробовать и прекратить мучения над собой и партнершей.
- Антон01.09.2017Я Примаксетин принимаю когда мне надо девушку удивить. Люблю когда она рыдает от оргазма, а на это нужно время. Вот чтобы подольше не кончать, я глотаю таблеточку за пару часов до секса. После этого у нас всё просто супер. Она обычно в диком восторге, но свой секрет ей конечно не рассказываю.
- София20.08.2017Отличное лекарство от преждевременного семяизвержения. Мужу примаксетин прописал уролог, потому что я уже не могла это терпеть. Пару раз туда-сюда и все. Как так жить-то? Уговорила его сходить к врачу. Тот обследовал, сказал, что все в норме и преждевременная эякуляция у него из-за наследственной предрасположенности скорее всего. Выписал примаксетин, сказал, что надо пить таблетку за пару часов до ПА. Побочки у него вроде никакой нет. В инструкции, конечно, написано куча всего от головокружения до обморока, но у моего все нормально. А секс у нас стал невероятным, я и забыла уже, что так хорошо может быть
- Антон07.08.2017Дозволяє не заганятися про те, що швидко закінчиш. Пам'ятаю, зустрінеш дівчину мрії і починаєш заганятися, що ні вдовольниш її і все таке. Тепер є прімаксетін, після прийому якого я перестав мучити себе думками і загонами на рахунок тривалості сексу, оскільки він непогано продовжує задоволення. Добре, що використовувати його можна ситуаційно, за 2-3 години до побачення в ліжку.
- Сергій12.07.2017Нереально крутий препарат. Давно чекав, коли з'явиться легальний в Росії!