Купить Предуктал ОД капсулы с пролонг высвобожд. 80 мг 60 шт.
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации аденозинтрифосфата (АТФ) путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.
Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.
Фармакодинамические свойства
- поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии;
- уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии;
- понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца;
- уменьшает размер повреждения миокарда;
- не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.
У пациентов со стенокардией триметазидин увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии; ограничивает колебания АД, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений ЧСС; значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия; улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.
Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией, как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных препаратов.
В исследовании с участием 426 пациентов со стабильной стенокардией, добавление триметазидина (60 мг/сут) к терапии метопрололом 100 мг/сут (50 мг 2 раза/сут) в течение 12 недель, статистически достоверно улучшило результаты нагрузочных тестов и клинические симптомы по сравнению с плацебо: общая длительность нагрузочных тестов составила +20.1 с, р=0.023, общее время выполнения нагрузки +0.54 METs, р=0.001, время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм +33.4 с, р=0.003, время до развития приступа стенокардии +33.9 с, р<0.001, количество приступов стенокардии в неделю -0.73, р=0.014 и потребление нитратов короткого действия в неделю -0.63, р=0.032, без гемодинамических изменений.
В исследовании с участием 223 пациентов со стабильной стенокардией, добавление триметазидина в дозе 35 мг (2 раза/сут) к терапии атенололом в дозе 50 мг (1 раз/сут) в течение 8 недель приводило к увеличению времени до развития ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм (+34.4 с, р=0.03) при проведении нагрузочных тестов в подгруппе пациентов (n=173), по сравнению с плацебо, через 12 ч после приема препарата. Эта разница была также показана и для времени развития приступов стенокардии (р=0.049). Не выявлено достоверных различий между группами для других вторичных конечных точек (общая длительность нагрузочных тестов, общее время нагрузки и клинические конечные точки).
В исследовании с участием 1962 пациентов со стабильной стенокардией, триметазидин в двух дозировках (70 мг/сут и 140 мг/сут) в сравнении с плацебо был добавлен к терапии атенололом 50 мг/сут. В общей популяции, включая пациентов, как без симптомов, так и с симптомами стенокардии, триметазидин не продемонстрировал преимуществ по эргометрическим (общая длительность нагрузочных тестов, время до наступления ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм и время до развития приступа стенокардии) и клиническим конечным точкам. Однако в ретроспективном анализе в подгруппе пациентов с симптомами стенокардии (n=1574), триметазидин (140 мг) значительно улучшил общее время нагрузочного теста (+23.8 с по сравнению с +13.1 с для плацебо; р=0.001) и время до развития приступа стенокардии (+46.3 с по сравнению с +32.5 для плацебо; р=0.005).
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь капсулы Предуктал® ОД триметазидин имеет линейный фармакокинетический профиль и достигает Cmax в плазме примерно через 14 часов после приема. В интервалах между приемами препарата (т.е. в течение 24 ч) концентрация триметазидина в плазме крови на протяжении 15 ч после приема препарата сохраняется на уровне не менее 75% от Cmax. Равновесное состояние достигается после приема 3-й дозы (через 3 сут). Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина при приеме препарата Предуктал® ОД 80 мг.
Распределение
Vd составляет 4.8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях (степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая, около 16% in vitro).
Выведение
Триметазидин выводится в основном почками, главным образом, в неизмененном виде. Т1/2 у молодых здоровых добровольцев около 7 ч, у пациентов старше 65 лет - около 12 ч.
Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом пациента.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Было проведено специальное исследование в популяции пациентов старше 75 лет при применении таблеток триметазидина в дозе по 35 мг 2 раза/сут. Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал в среднем двукратное повышение экспозиции в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) по сравнению с пациентами с КК более 60 мл/мин.
Никаких особенностей касательно безопасности у пациентов старше 75 лет в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2.4 раза у пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин), и в среднем в 4 раза - у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек. Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.
Предуктал ОД капсулы с пролонг высвобожд. 80 мг 60 шт. инструкция на украинскомФорма випуску
Капсули з пролонгованим вивільненням тверді желатинові, №2, з білим корпусом і оранжево-червоною кришкою; на кришці віддруковані логотип фірми і напис "80" білого кольору *; вміст капсули - гранули сферичної форми білого або майже білого кольору.
Фармакологічна діяТриметазидин запобігає зниженню внутрішньоклітинної концентрації аденозинтрифосфату (АТФ) шляхом збереження енергетичного метаболізму клітин в стані гіпоксії. Таким чином, препарат забезпечує нормальне функціонування мембранних іонних каналів, трансмембранний перенос іонів калію і натрію і збереження клітинного гомеостазу.
Триметазидин пригнічує окислення жирних кислот за рахунок селективного блоку ферменту 3-кетоацил-КоА-тіолази (3-КАТ) мітохондріальної довголанцюгової ізоформи жирних кислот, що призводить до посилення окислення глюкози та прискоренню гліколізу з окисленням глюкози, що й обумовлює захист міокарда від ішемії. Перемикання енергетичного метаболізму з окислення жирних кислот на окислення глюкози лежить в основі фармакологічних властивостей триметазидину.
фармакодинамічні властивості
- підтримує енергетичний метаболізм серця та нейросенсорних тканин під час ішемії;
- зменшує вираженість внутрішньоклітинного ацидозу і змін трансмембранного іонного потоку, що виникають при ішемії;
- знижує рівень міграції та інфільтрації полінуклеарних нейтрофілів в ішемізованих і реперфузованого тканинах серця;
- зменшує розмір ушкодження міокарда;
- не робить прямого впливу на показники гемодинаміки.
У пацієнтів зі стенокардією триметазидин збільшує коронарний резерв, тим самим сповільнюючи наступ ішемії, викликаної фізичним навантаженням, починаючи з 15-го дня терапії; обмежує коливання артеріального тиску, викликані фізичним навантаженням, без значних змін частоти серцевих скорочень; значно знижує частоту нападів стенокардії та зменшує потребу в прийомі нітрогліцерину короткої дії; покращує скоротливу функцію лівого шлуночка у пацієнтів з ішемічною дисфункцією.
Результати проведених клінічних досліджень підтвердили ефективність і безпеку застосування триметазидину у пацієнтів зі стабільною стенокардією, як в монотерапії, так і в складі комбінованої терапії при недостатньому ефекті інших антиангінальних препаратів.
У дослідженні за участю 426 пацієнтів зі стабільною стенокардією, додавання триметазидину (60 мг / добу) до терапії метопрололом 100 мг / добу (50 мг 2 рази / добу) протягом 12 тижнів, статистично достовірно покращило результати навантажувальних тестів і клінічні симптоми в порівнянні з плацебо: загальна тривалість навантажувальних тестів склала +20.1 с, р = 0.023, загальний час виконання навантаження +0.54 METs, р = 0.001, час до розвитку депресії сегмента ST на 1 мм +33.4 с, р = 0.003, час до розвитку нападу стенокардії + 33.9 с, р <0.001, кількість нападів стенокардії на тиждень -0.73, р = 0.0 14 і споживання нітратів короткої дії в тиждень -0.63, р = 0.032, без гемодинамічних змін.
У дослідженні за участю 223 пацієнтів зі стабільною стенокардією, додавання триметазидину в дозі 35 мг (2 рази / добу) до терапії атенололом в дозі 50 мг (1 раз / сут) протягом 8 тижнів призводило до збільшення часу до розвитку ішемічної депресії сегмента ST на 1 мм (+34.4 с, р = 0.03) при проведенні навантажувальних тестів в підгрупі пацієнтів (n = 173), в порівнянні з плацебо, через 12 годин після прийому препарату. Ця різниця була також показана і для часу розвитку нападів стенокардії (р = 0.049). Не виявлено достовірних відмінностей між групами для інших вторинних кінцевих точок (загальна тривалість навантажувальних тестів, загальний час навантаження і клінічні кінцеві точки).
У дослідженні за участю тисячу дев'ятсот шістьдесят два пацієнтів зі стабільною стенокардією, триметазидин в двох дозуваннях (70 мг / сут і 140 мг / добу) в порівнянні з плацебо був доданий до терапії атенололом 50 мг / сут. У загальній популяції, включаючи пацієнтів, як без симптомів, так і з симптомами стенокардії, триметазидин не продемонстрував переваг по ергометріческіе (загальна тривалість навантажувальних тестів, час до настання ішемічної депресії сегмента ST на 1 мм і час до розвитку нападу стенокардії) і клінічним кінцевим точкам . Однак в ретроспективному аналізі в підгрупі пацієнтів з симптомами стенокардії (n = 1574), триметазидин (140 мг) значно поліпшив загальний час навантажувального тесту (+23.8 с в порівнянні з +13.1 с для плацебо; р = 0.001) і час до розвитку нападу стенокардії (+46.3 с в порівнянні з +32.5 для плацебо; р = 0.005).
Фармакокінетика
всмоктування
Після прийому всередину капсули Предуктал® ОД триметазидин має лінійний фармакокінетичний профіль і досягає Cmax в плазмі приблизно через 14 годин після прийому. В інтервалах між прийомами препарату (тобто протягом 24 год) концентрація триметазидину в плазмі крові протягом 15 годин після прийому препарату зберігається на рівні не менше 75% від Cmax. Рівноважний стан досягається після прийому 3-й дози (через 3 доби). Прийом їжі не впливає на біодоступність триметазидину при прийомі препарату Предуктал® ОД 80 мг.
розподіл
Vd складає 4.8 л / кг, що свідчить про хорошому розподілі триметазидину в тканинах (ступінь зв'язування з білками плазми крові досить низька, близько 16% in vitro).
виведення
Триметазидин виводиться в основному нирками, головним чином, в незміненому вигляді. Т1 / 2 у молодих здорових добровольців близько 7 год, у пацієнтів старше 65 років - близько 12 год.
Нирковий кліренс триметазидину прямо корелює з КК, печінковий кліренс знижується з віком пацієнта.
Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів
У пацієнтів старше 75 років може спостерігатися підвищена експозиція триметазидину через вікового зниження функції нирок. Було проведено спеціальне дослідження в популяції пацієнтів старше 75 років при застосуванні таблеток триметазидину в дозі по 35 мг 2 рази / добу. Аналіз, проведений кінетичним популяцій методом, показав в середньому дворазове підвищення експозиції в плазмі крові у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК менше 30 мл / хв) порівняно з пацієнтами з КК понад 60 мл / хв.
Ніяких особливостей щодо безпеки у пацієнтів старше 75 років в порівнянні із загальною популяцією виявлено не було.
Експозиція триметазидину в середньому була збільшена в 2.4 рази у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня (КК 30-60 мл / хв), і в середньому в 4 рази - у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК менше 30 мл / хв) у порівнянні зі здоровими добровольцями з нормальною функцією нирок. Ніяких особливостей щодо безпеки у цій популяції пацієнтів в порівнянні з загальною популяцією виявлено не було.
Фармакокінетика триметазидину у дітей і підлітків у віці до 18 років не вивчалася.
показання- тривала терапія ІХС: профілактика нападів стабільної стенокардії в складі моно- чи комбінованої терапії.
Протипоказання- тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл / хв);
- хвороба Паркінсона, симптоми паркінсонізму, тремор, синдром неспокійних ніг і інші пов'язані з ними рухові порушення;
- непереносимість фруктози / сахарози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції, недостатність сахарази / ізомальтази і інші ферментопатии, пов'язані з непереносимістю сахарози, що входить до складу препарату;
- вік до 18 років (через відсутність достатньої кількості клінічних даних);
- підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.
З обережністю слід призначати препарат пацієнтам з печінковою недостатністю тяжкого ступеня (від 10 до 15 балів за шкалою Чайлд-П'ю), нирковою недостатністю помірного ступеня (КК 30-60 мл / хв), пацієнтам старше 75 років (див. Розділи "Спосіб застосування та дози" і "Особливі вказівки").
Застосування при вагітності та годуванні груддюДані про застосування препарату Предуктал® ОД у вагітних жінок відсутні. Дослідження на тваринах не виявили наявність прямої або непрямої репродуктивної токсичності. Дослідження репродуктивної токсичності не показали впливу триметазидину на репродуктивну функцію у щурів обох статей. В якості запобіжного заходу, не рекомендується застосовувати препарат Предуктал® ОД при вагітності.
Дані про виділення триметазидину або його метаболітів з грудним молоком відсутні. Ризик для новонародженого / дитини не може бути виключений. При необхідності застосування препарату Предуктал® ОД в період лактації грудне вигодовування необхідно припинити.
особливі вказівкиПредуктал® ОД не призначений для купірування нападів стенокардії і не показаний для початкового курсу терапії нестабільної стенокардії або інфаркту міокарда на догоспітальному етапі або в перші дні госпіталізації.
У разі розвитку нападу стенокардії слід переглянути і адаптувати лікування (лікарську терапію або проведення процедури реваскуляризації). Предуктал® ОД може викликати або погіршувати симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, підвищення тонусу), тому слід проводити регулярне спостереження за пацієнтами, особливо похилого віку. У сумнівних випадках пацієнта слід направити до невролога для відповідного обстеження.
При появі рухових порушень, таких як симптоми паркінсонізму, синдром неспокійних ніг, тремор, "хиткість" ходи, Предуктал® ОД слід остаточно скасувати. Такі випадки рідкісні і симптоми зазвичай проходять після припинення терапії: у більшості пацієнтів - протягом 4 місяців після відміни препарату. Якщо симптоми паркінсонізму зберігаються більше 4 міс після відміни препарату, слід проконсультуватися у невролога.
Можуть відзначатися випадки падіння, пов'язані з нестійкістю в позі Ромберга і "хиткістю" ходи або вираженим зниженням артеріального тиску, особливо, у пацієнтів, що приймають гіпотензивні препарати (див. Розділ "Побічна дія").
Слід з обережністю призначати Предуктал® ОД пацієнтам, у яких можливе підвищення його експозиції:
- при нирковій недостатності помірного ступеня (див. Розділи "Фармакологічна дія" і "Режим дозування");
- у літніх пацієнтів старше 75 років (див. Розділ "Спосіб застосування та дози").
До складу препарату входить сахароза, тому препарат не рекомендується пацієнтам з непереносимістю фруктози, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції і недостатністю сахарази-ізомальтази.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
В ході клінічних досліджень не було виявлено впливу триметазидину на показники гемодинаміки, однак в період післяреєстраційного застосування спостерігалися випадки запаморочення та сонливості (див. Розділ "Побічна дія"). Ці симптоми можуть вплинути на здатність керувати автотранспортом і виконання робіт, що вимагають підвищеної швидкості фізичної і психічної реакцій.
склад
1 капс.
триметазидину дигідрохлориду (в гранулах) 80 мг.
1 тверда капсула з пролонгованим вивільненням містить гранули з шаром триметазидину дигідрохлориду, вкриті плівковою оболонкою: 144.85 мг.
Допоміжні речовини: цукрові сфери ** (710-850 мкм) - 36.68 мг, гіпромелоза - 6.4 мг.
Склад плівкової оболонки гранул: етилцелюлоза - 8 мг, трібутілацетілцітрат - 1.2 мг, тальк - 12 мг.
Склад суміші для опудривания гранул: тальк - 0.43 мг, магнію стеарат - 0.14 мг.
Тверда желатинова капсула №2 з білим корпусом і оранжево-червоною кришкою, на кришці віддруковані логотип фірми і напис "80" білого кольору *: 61.000 мг.
Склад корпусу капсули: титану діоксид (Е171) - 0.732 мг, желатин *** - 35.868 мг.
Склад кришки капсули: титану діоксид (Е171) - 0.122 мг, заліза оксид червоний (Е172) - 0.366 мг, желатин *** - 23.912 мг.
* Друк логотипу і написи на капсулі наноситься чорнилом білого кольору до складу яких входить шелак, титану діоксид, симетикон, пропіленгліколь, амонію гідроксид. Загальна кількість чорнила на одну капсулу становить приблизно 0.15 мг.
** Склад цукрових сфер: сахароза - не більше 92% (в перерахунку на суху речовину), кукурудзяний крохмаль. Може також містити продукти гідролізу крохмалю і барвники.
*** Містить в середньому 14.5% води (втрата маси при висушуванні).
Препарат приймають внутрішньо, по 1 капсулі 1 раз / сут, вранці під час сніданку. Капсули слід приймати цілими, не розжовуючи, запиваючи водою.
Оцінка користі від лікування може бути проведена після 3 міс застосування препарату. Якщо за цей час поліпшення не настало, застосування препарату Предуктал® ОД слід припинити.
Тривалість лікування визначається лікарем.
У пацієнтів з нирковою недостатністю помірного ступеня (КК 30-60 мл / хв) (див. Розділи "Фармакокінетика" і "Особливі вказівки") рекомендується зниження дози, тобто 1 таблетка, що містить 35 мг триметазидину, в добу.
Слід дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів з печінковою недостатністю тяжкого ступеня (див. Розділ "Особливості застосування") з огляду на те, що наявні дані обмежені і не дозволяють повністю виключити відсутність впливу порушень функції печінки на метаболізм триметазидину.
У пацієнтів старше 75 років може спостерігатися підвищена експозиція триметазидину через вікового зниження функції нирок (див. Розділ "Фармакокінетика"). У пацієнтів з нирковою недостатністю помірного ступеня тяжкості (КК 30-60 мл / хв) рекомендується зниження дози, тобто 1 таблетка, що містить 35 мг триметазидину, в добу. Підбір дози у пацієнтів старше 75 років повинен відбуватися з обережністю (див. Розділ "Особливості застосування").
Безпека і ефективність застосування триметазидину у пацієнтів у віці до 18 років не встановлені. Дані відсутні.
Побічні діїНебажані реакції, визначені як небажані явища, по крайней мере, що мають можливе ставлення до лікування триметазидин, наведені в наступній градації: дуже часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100, <1/10); нечасто (≥1 / 1000, <1/100); рідко (≥1 / 10 000, <1/1000); дуже рідко (<1/10 000), неуточненої частоти (частота не може бути підрахована за доступними даними).
З боку центральної нервової системи: часто - запаморочення, головний біль; неуточненої частоти - симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, підвищення тонусу), "хиткість" ходи, синдром неспокійних ніг, інші пов'язані з ними рухові порушення, як правило, оборотні після припинення терапії. Порушення сну (безсоння, сонливість).
З боку серцево-судинної системи: рідко - відчуття серцебиття, екстрасистолія, тахікардія, виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, яка може супроводжуватися загальною слабкістю, запамороченням або втратою рівноваги, особливо при одночасному застосуванні антигіпертензивних препаратів, "припливи" крові до шкіри обличчя.
З боку травної системи: часто - біль в животі, діарея, диспепсія, нудота, блювання; неуточненої частоти - запор.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: неуточненої частоти - гепатит.
З боку системи кровотворення: неуточненої частоти - агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура.
З боку шкірних покривів і підшкірно-жирової клітковини: часто - шкірний висип, свербіж, кропив'янка; неуточненої частоти - набряк Квінке, гострий генералізований екзантематозний пустульоз.
Загальні розлади: часто - астенія.
лікарська взаємодіяЧи не спостерігалося. Пацієнт повинен повідомити лікарю про всі препарати, що приймаються.
ПередозуванняЄ лише дуже обмежена інформація про передозування триметазидину.
Лікування: у разі передозування слід проводити симптоматичну терапію.
Умови зберіганняПрепарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності2 роки.
Діюча речовинатриметазидин
Похожее видеоДополнительная информацияПредуктал ОД капсулы с пролонг высвобожд. 80 мг 60 шт. производит Фармстандарт, страна производства Россия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Предуктал МВ таблетки 35 мг, 60 шт., Римекор таблетки покрыт.плен.об 20 мг 30 шт., Депренорм МВ таблетки покрыт.плен.об. пролонг. 35 мг 30 шт., Депренорм МВ таблетки покрыт.плен.об. пролонг. 35 мг 60 шт., Ангиозил ретард таблетки 35 мг, 60 шт., Тримектал МВ таблетки 35 мг, 60 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Предуктал ОД капсулы с пролонг высвобожд. 80 мг 60 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!