Купить Прадакса капсулы 150 мг, 180 шт.

ПРАДАКСА  - дабигатрана этексилат является низкомолекулярным пролекарством, не обладающим фармакологической активностью. После приема внутрь быстро всасывается и путем гидролиза, катализируемого эстеразами, превращается в дабигатран. Дабигатран является активным, конкурентным, обратимым прямым ингибитором тромбина и оказывает действие в основном в плазме. 

Так как тромбин (сериновая протеаза) превращает в процессе каскада коагуляции фибриноген в фибрин, то угнетение его активности препятствует образованию тромба. Дабигатран ингибирует свободный тромбин, фибрин-связывающий тромбин и вызванную тромбином агрегацию тромбоцитов. 

In vivo и ex vivo в исследованиях на животных с использованием различных моделей тромбоза продемонстрирована антитромботическая эффективность и антикоагулянтная активность дабигатрана после внутривенного применения и дабигатрана этексилата после приема внутрь. 

Выявлена тесная корреляция между концентрацией дабигатрана в плазме и выраженностью антикоагулянтного эффекта. Дабигатран удлиняет активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ).

ПРАДАКСА - дабігатрану етексилат є низькомолекулярним пролекарством, що не володіє фармакологічною активністю. Після прийому всередину швидко всмоктується і шляхом гідролізу, що каталізує естеразами, перетворюється в дабігатран. Дабігатран є активним, конкурентним, оборотним прямим інгібітором тромбіну і надає дію в основному в плазмі.

Так як тромбін (серинові протеаза) перетворює в процесі каскаду коагуляції фібриноген у фібрин, то пригнічення його активності перешкоджає утворенню тромбу. Дабігатран пригнічує вільний тромбін, фібрин-зв'язуючий тромбін і викликану тромбіном агрегацію тромбоцитів.

In vivo і ex vivo в дослідженнях на тварин з використанням різних моделей тромбозу продемонстрована антитромботична ефективність і антикоагулянтная активність дабігатрану після внутрішньовенного застосування і дабігатрану етексилат після прийому всередину.

Виявлено тісний кореляція між концентрацією дабігатрану в плазмі і виразністю антикоагулянтного ефекту. Дабігатран подовжує активований частковий тромбопластиновий час (АЧТЧ).

Профілактика венозних тромбоемболій у хворих після ортопедичних операцій.

Відома гіперчутливість до дабігатрану або дабігатрану етексилат або до одного з допоміжних речовин.
Хворі з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв).
Геморагічні порушення, хворі з геморагічним діатезом, хворі зі спонтанним або з фармакологічно індукованих порушенням гемостазу.
Активне клінічно значиме кровотеча.
Порушення функції печінки і захворювання печінки, які можуть вплинути на виживання.
Одночасний прийом хінідину.
Поразка органів в результаті клінічно значущої кровотечі, включаючи геморагічний інсульт протягом попередніх 6 місяців до початку терапії.
Вік пацієнтів менше 18 років.

Ризик розвитку геморагій: Нефракціонований гепарин може бути застосований з метою збереження функціонування центрального венозного або артеріального катетера.
Не слід одночасно застосовувати з препаратом ПРАДАКСА®:
нефракціоновані гепарини або його похідні, низькомолекулярні гепарини, фондапарінукс натрію, дезірудін, тромболітичні засоби, антагоністи рецепторів GPIIb / IIIa, клопідогрель, тиклопідин, декстран, сульфінпіразон і антагоністи вітаміну К.
Спільне застосування ПРАДАКСА® в рекомендованих для лікування тромбозу глибоких вен дозах і ацетилсаліцилової кислоти в дозах 75-320 мг підвищує ризик розвитку кровотечі. Дані, що свідчать про зростання ризику кровотечі пов'язаного з дабігатраном при прийомі ПРАДАКСА® в рекомендованій дозі хворими, які отримують невеликі дози ацетилсаліцилової кислоти з метою попередження серцево-судинних захворювань, відсутні. Однак, наявна інформація обмежена, тому при спільному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти в меншій дозі і ПРАДАКСА® необхідно контролювати стан пацієнтів з метою
своєчасної діагностики кровотечі.
Ретельний нагляд (за симптомами кровотечі або анемії) слід проводити у випадках, при яких можливе підвищення ризику розвитку геморагічних ускладнень:
- Нещодавно виконана біопсія або травма.
- Застосування препаратів, що підвищують ризик розвитку геморагічних ускладнень. Комбінація ПРАДАКСА® з лікарськими засобами, які впливають на гемостаз або процеси коагуляції.
- Бактеріальний ендокардит
Призначення протягом короткого часу НПЗЗ при спільному застосуванні з ПРАДАКСА® з метою аналгезії після операцій не підвищує ризику розвитку кровотечі. Є обмежені дані щодо систематичного прийому НПЗЗ з періодом напіввиведення менше, ніж 12 годин на поєднанні з ПРАДАКСА®, підтвердження про підвищення ризику кровотечі відсутні.
Ниркова недостатність: при проведенні фармакокінетичних досліджень показано, що у пацієнтів зі зниженням функції нирок, в тому числі, пов'язаних з віком, відзначалося збільшення ефективності препарату. У хворих з помірно зниженою функцією нирок (кліренс креатиніну 50-30 мл / хв) рекомендується знижувати добову дозу до 150 мг на добу. ПРАДАКСА® протипоказаний хворим з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну Спинальная анестезія / Епідуральна анестезія / Люмбальная пункція: У разі травматичною або повторної спинномозкової пункції і тривалого використання епідурального катетера може підвищуватися ризик розвитку спинномозкового кровотечі або епідуральної гематоми. Першу дозу ПРАДАКСА® слід приймати не раніше ніж через 2 години після видалення катетера. Таких хворих необхідно спостерігати з метою можливого виявлення неврологічних симптомів.
Вплив на здатність керувати механізмами
Впливу дабігатрану етексилат на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не вивчалось.

1 капсула .:
- дабігатрану етексилат мезілат 172.95 мг, що соотв. змісту дабігатрану етексилат 150 мг
Допоміжні речовини: акації камедь - 8.86 мг, винна кислота (грубозерниста) - 44.28 мг, винна кислота (порошок) - 59.05 мг, винна кислота (кристалічна) - 73.81 мг, гіпромелоза - 4.46 мг, диметикон - 0.08 мг, тальк - 34.31 мг , гипролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 34.59 мг.
Склад оболонки капсули: карагенан (E407) - 0.285 мг, калію хлорид - 0.4 мг, титану діоксид (E171) - 5.4 мг, індигокармін (E132) - 0.054 мг, фарбник сонячний захід жовтий (E110) - 0.004 мг, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) - 79.35 мг, вода очищена - 4.5 мг.
Склад чорнила чорних Colorcon S-1-27797: шелак 52.5%, бутанол 6.55%, етанол денатурований (спирт метильований) 0.65%, барвник заліза оксид чорний (E172) 33.77%, ізопропанол 3.34%, пропіленгліколь 1.25%, вода очищена 1.94%.

Всередину. Під час їжі або натщесерце, запиваючи водою.
Особливі вказівки при вилученні капсул з блістери

Вийміть капсули з блістери, відшаровуючись фольгу. Чи не видавлюйте капсули через фольгу. Видаляйте фольгу настільки, щоб було зручно вийняти капсули.

дорослі
Запобігання венозних тромбоемболій (ВТ) у хворих після ортопедичних операцій

Рекомендована доза становить 220 мг один раз на добу (2 капсули по 110 мг).

Порушення з боку кровотворної та лімфатичної системи: анемія, тромбоцитопенія.

Порушення з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи кропив'янку, висип і свербіж, бронхоспазм.

Порушення з боку нервової системи: внутрішньочерепна кровотеча.

Порушення з боку судин: гематома, кровотеча.

Порушення з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: носова кровотеча, кровохаркання.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: шлунково-кишкові кровотечі, ректальні кровотечі, гемороїдальні кровотечі, біль в животі, діарея, диспепсія, нудота, виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, гастроезофагіт, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, блювота, дисфагія.

Порушення з боку гепатобіліарної системи: підвищення активності "печінкових" трансаміназ, порушення функції печінки, гіпербілірубінемія.

Зміни з боку шкіри і підшкірних тканин: свербіж геморагічний синдром.

Скелетно-м'язові порушення, порушення з боку сполучної тканини і кісток: гемартроз.

Зміни з боку нирок і сечовивідних шляхів: урогенітальні кровотечі, гематурія.

Порушення загального характеру та зміни в місці проведення ін'єкцій: кровотечі з місця ін'єкції, кровотечі з місця введення катетера.

Пошкодження, токсичність і ускладнення від процедур: посттравматична гематома, кровотеча з місця операційного доступу.

Порушення з боку судин: кровотеча з операційної рани.

Загальні розлади і порушення в місці введення: кров'янисті виділення.

Пошкодження, токсичність і ускладнення послепераціонной обробки: гематома після проведення обробки рани, кровотеча після проведення обробки рани, анемія в післяопераційному періоді, виділення з рани після проведення процедур, секреція з рани.

Хірургічні і терапевтичні процедури: дренаж рани, дренаж після обробки рани.

Спільне застосування препарату ПРАДАКСА з лікарськими засобами, що впливають на гемостаз або систему коагуляції, включаючи антагоністи вітаміну К, може істотно підвищити ризик розвитку кровотеч.

фармакокінетичні взаємодії

У дослідженнях, що проводилися in vitro, не встановлено індукує або інгібуючого впливу дабігатрану на цитохром P450. У дослідженнях in vivo у здорових добровольців не відзначено взаємодії між дабігатрану етексилат і аторвастатином (субстрат CYP3A4) і диклофенаком (субстрат CYP2C9).

Взаємодії з інгібіторами / індукторами P-глікопротеїну:

Субстратом для транспортної молекули P-глікопротеїну є дабігатрану етексилат. Одночасне використання інгібіторів Р-глікопротеїну (аміодарону, верапамілу, хінідину, кетоконазолу для системного застосування або кларитроміцину) призводить до збільшення концентрації дабігатрану в плазмі крові.

Одночасне застосування з інгібіторами P-глікопротеїну:

Підбір дози в разі застосування перелічених інгібіторів Р-глікопротеїну для профілактики інсульту, системних тромбоемболій і зниження серцево-судинної смертності у пацієнтів з фібриляцією передсердь не потрібно.

У разі застосування з метою профілактики венозних тромбоемболій у пацієнтів після ортопедичних операцій - см. Розділи «Спосіб застосування та дози» та «Взаємодія з іншими лікарськими препаратами».

Аміодарон. При одночасному застосуванні дабігатрану етексилат з одноразовою дозою аміодарону (600 мг), що приймався всередину, ступінь і швидкість всмоктування аміодарону і активного його метаболіту, дезетиламіодарону, не змінювалися. Значення AUC і C max дабігатрану збільшувалися приблизно в 1,6 і 1,5 разів (на 60% і 50%) відповідно.

У дослідженні у пацієнтів з фібриляцією передсердь концентрація дабігатрану збільшувалася не більше ніж на 14%, підвищення ризику кровотеч не було зареєстровано.

Дронедарон. Після одночасного застосування дабігатрану етексилат і дронедарона в дозі 400 мг одноразово,

AUC 0-∞ і C max дабігатрану збільшуються в 2,1 і 1.9 раз (на 114% і 87%) відповідно, а після багаторазового застосування дронедарону в дозі 400 мг в день - в 2.4 і 2.3 (на 136% і 125%) відповідно. Після одноразового і багаторазового застосування дронедарону через 2 години після прийому дабігатрану етексилат AUC 0-∞ зростала в 1.3 і 1.6 разів відповідно. Дронедарон не впливав на кінцевий Т1 / 2 і нирковий кліренс дабігатрану.

Верапаміл. При одночасному застосуванні дабігатрану етексилат з верапамілом, який призначався перорально, значення C max і AUC дабігатрану збільшувалися в залежності від часу застосування і лікарської форми верапамілу.

Найбільше підвищення ефекту дабігатрану спостерігалося при використанні першої дози верапамілу в лікарській формі з негайним вивільненням, яка застосовувалася за 1 год до прийому дабігатрану етексилат (C max підвищилася на 180%, а AUC - на 150%). При використанні лікарської форми верапамілу з уповільненим вивільненням цей ефект прогресивно знижувався (C max підвищилася на 90%, а AUC - на 70%), також як при використанні багаторазових доз верапамілу (C max підвищилася на 60%, а AUC - на 50%) , що може пояснюватися індукцією Р-глікопротеїну в шлунково-кишковому тракті при тривалому застосуванні верапамілу.

При використанні верапамілу через 2 години після прийому дабігатрану етексилат клінічно значущих взаємодій не спостерігалося (C max підвищувалася на 10%, а AUC - на 20%), оскільки через 2 ч дабігатран повністю всмоктується (див. Розділ «Спосіб застосування та дози»).

У дослідженні у пацієнтів з фібриляцією передсердь концентрація дабігатрану збільшувалася не більше ніж на 21%, підвищення ризику кровотеч не було зареєстровано.

Дані про взаємодію дабігатрану етексилат з верапамілом, введеним парентерально, відсутні; клінічно значущої взаємодії не очікується.

Кетоконазол. Кетоконазол для системного застосування після однократного призначення в дозі 400 мг збільшує AUC 0-∞ і C max дабігатрану приблизно в 2,4 рази (на 138% і 135%) відповідно, а після багаторазового призначення кетоконазолу в дозі 400 мг в день - приблизно в 2,5 рази (на 153% і 149%) відповідно. Кетоконазол не впливав на T max і кінцевий Т1 / 2. Одночасне застосування препарату ПРАДАКСА і кетоконазолу для системного застосування протипоказано.

Кларитроміцин. При одночасному застосуванні кларитроміцину в дозі 500 мг 2 рази на день з дабігатрану етексилат клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії не спостерігалося (C max підвищилася на 15%, а AUC - на 19%).

Хінідин. Значення AUC τ, ss і C max, ss дабігатрану при застосуванні 2 рази на добу в разі одночасного призначення з хінідином в дозі 200 мг кожні 2 год до досягнення сумарної дози 1000 мг підвищувалися в середньому, відповідно, на 53% і на 56%.

Одночасне застосування з субстратами для P-глікопротеїну:

Дигоксин. При одночасному застосуванні дабігатрану етексилат з дигоксином, що є субстратом P-глікопротеїну, фармакокінетичної взаємодії не спостерігалося. Ні дабігатран, ні пролекарство дабігатрану етексилат не є клінічно значущими інгібіторами P-глікопротеїну.

Одночасне застосування з індукторами P-глікопротеїну:

Слід уникати одночасного призначення препарату ПРАДАКСА і індукторів Р-глікопротеїну, оскільки спільне застосування призводить до зниження впливу дабігатрану (див. Розділ «Особливості застосування»).

Рифампіцин. Попереднє застосування тест-індуктора рифампіцину в дозі 600 мг в день протягом 7 днів призводило до зниження впливу дабігатрану. Після скасування рифампіцину цей індуктивний ефект знижувався, на 7 день ефект дабігатрану був близький до вихідного рівня. Протягом наступних 7 днів подальшого збільшення біодоступності дабігатрану не спостерігалося.

Передбачається, що інші індуктори Р-глікопротеїну, такі, як звіробій звичайний або карбамазепін, можуть також знижувати концентрацію дабігатрану в плазмі крові і повинні застосовуватися з обережністю.

Одночасне застосування з антиагрегантами

Ацетилсаліцилова кислота (AСК). При вивченні одночасного застосування дабігатрану етексилат в дозі 150 мг 2 рази на день і ацетилсаліцилової кислоти (AСК) у пацієнтів з фібриляцією передсердь встановлено, що ризик кровотеч може підвищуватися з 12% до 18% (при використанні АСК в дозі 81 мг) і до 24 % (при використанні АСК в дозі 325 мг). Показано, що AСК або клопідогрель, що застосовуються одночасно з дабігатрану етексилат в дозі 110 мг або 150 мг 2 рази на день, можуть підвищувати ризик великих кровотеч. Кровотечі спостерігаються частіше так само при одночасному застосуванні варфарину з AСК або клопідогрелем.

НПЗП. Застосовувалися НПЗП (нестероїдні протизапальні препарати) для короткострокової аналгезії після операцій не підвищували ризик кровотеч при одночасному використанні з дабігатрану етексилат. Досвід тривалого застосування НПЗП, Т1 / 2 яких становить менше 12 год, з дабігатрану етексилат обмежений, відсутні дані про додаткове підвищення ризику кровотеч.

Клопідогрел. Встановлено, що одночасне застосування дабігатрану етексилат і клопідогрелю не призводить до додаткового збільшення часу капілярної кровотечі в порівнянні з монотерапією клопідогрелем. Крім того, показано, що значення AUC τ, ss і C max, ss дабігатрану, а також параметри згортання крові, які контролювалися для оцінки ефекту дабігатрану (АЧТЧ, екаріновое час згортання або тромбіновий час (анти FIIa), а також ступінь інгібування агрегації тромбоцитів (основний показник ефекту клопідогрелу) під час комбінованої терапії не змінювалися в порівнянні з відповідними показниками в монотерапії. При використанні «навантажувальної» дози клопідогрелю (300 або 600 мг), значення AUC t, ss і C max, ss дабігатрану підвищувалися на 30-40 %.

Одночасне застосування з препаратами, що підвищують pH вмісту шлунка

Пантопразол. При спільному застосуванні дабігатрану етексилат і пантопразолу спостерігалося зниження AUC дабігатрану на 30%. Пантопразол і інші інгібітори протонної помпи застосовувалися спільно з дабігатрану етексилат в клінічних дослідженнях, вплив на ризик кровотечі або ефективність не спостерігалося.

Ранітидин. Ранітидин при застосуванні одночасно з дабігатрану етексилат, не чинив значного впливу на ступінь всмоктування дабігатрану.

Виявлені в ході популяційного аналізу зміни фармакокінетичних параметрів дабігатрану під впливом інгібіторів протонної помпи і антацидних препаратів виявилися клінічно незначущі, оскільки ступінь вираженості цих змін була невеликою (зниження біодоступності не було значущим для антацидів, а для інгібіторів протонної помпи становило 14,6%). Встановлено, що одночасне застосування інгібіторів протонної помпи не супроводжується зниженням концентрації дабігатрану і в середньому, лише незначною мірою зменшує концентрацію препарату в плазмі крові (на 11%). Поэтому одновременное применение ингибиторов протонной помпы, по-видимому, не ведет к повышению частоты инсульта или системных тромбоэмболий, особенно в сравнении с варфарином, и, следовательно, снижение биодоступности дабигатрана, вызываемое одновременным применением пантопразола, вероятно, не имеет клинической значимости.

Передозировка при применении препарата ПРАДАКСА может сопровождаться геморрагическими осложнениями, что обусловлено фармакодинамическими особенностями препарата. При возникновении кровотечения применение препарата прекращают. Показано симптоматическое лечение. Специфічного антидоту немає.

Учитывая основной путь выведения дабигатрана (почками), рекомендуется обеспечить адекватный диурез. Проводят хирургический гемостаз и восполнение объема циркулирующей крови (ОЦК). Возможно использование свежей цельной крови или переливание свежезамороженной плазмы. Поскольку дабигатран обладает низкой способностью к связыванию с белками плазмы крови, препарат может выводиться при гемодиализе, однако клинический опыт по использованию диализа в этих ситуациях ограничен (см. раздел «Фармакокинетика»).

При передозировке препарата ПРАДАКСА возможно использование концентратов активированного протромбинового комплекса или рекомбинантного фактора VIIa или концентратов II, IX или X факторов свертывания. Существуют экспериментальные данные, подтверждающие эффективность этих средств в противодействие антикоагулянтному эффекту дабигатрана, однако специальных клинических исследований не проводилось.

В случае развития тромбоцитопении, или при применении антиагрегантов длительного действия, может быть рассмотрен вопрос о применении тромбоцитарной массы.

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25º С.

3 роки.

Дабигатрана этексилат

Прадакса капсулы 150 мг, 180 шт. производит Берингер Ингельхайм, страна производства Австрия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Прадакса капсулы 150 мг, 180 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!