Купить Прадакса капсулы 110 мг, 10 шт.

Механизм действия. Дабигатрана этексилат — низкомолекулярное пролекарство, не проявляющее фармакологической активности. После перорального приема дабигатрана этексилат быстро всасывается и в плазме крови и печени превращается в дабигатран путем катализированного эстеразой гидролиза. Дабигатран — сильный конкурентный обратимый прямой ингибитор тромбина и основное активное вещество в плазме крови.
Поскольку тромбин (серин-протеаза) активирует превращение фибриногена в фибрин в системе свертывания крови, то его угнетение предотвращает развитие тромба. Дабигатран также ингибирует свободный тромбин, фибринсвязанный тромбин и вызванную тромбином агрегацию тромбоцитов.
Фармакодинамическое влияние. Существует тесная корреляция между концентрацией дабигатрана в плазме крови и степенью антикоагулянтного эффекта на основании исследований.
Дабигатран удлиняет тромбиновое время (ТВ), время свертывания крови (ВСК) и активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ).
Тест на калиброванное разведенное тромбиновое время (рТВ) предоставляет приблизительное значение концентрации дабигатрана в плазме крови, которое можно сопоставить с ожидаемым. ВСК может обеспечить непосредственное измерение активности прямых тромбиновых ингибиторов. Тест АЧТВ является широко распространенным и обеспечивает приблизительный показатель антикоагуляционной интенсивности, достигаемой дабигатраном. Однако тест АЧТВ имеет ограниченную чувствительность и не подходит для точного количественного определения антикоагулянтного действия, особенно при высоких плазменных концентрациях дабигатрана. Высокие значения АЧТВ следует интерпретировать с осторожностью.
Фармакокинетика. После перорального применения дабигатрана этексилат быстро и полностью превращается в дабигатран, который является активной формой в плазме крови. Преобразование пролекарственного средства дабигатрана этексилата путем катализируемого эстеразой гидролиза в активное вещество дабигатран является доминантной метаболической реакцией. Абсолютная биодоступность дабигатрана после перорального приема дабигатрана этексилата составляла около 6,5%.
После перорального применения дабигатрана этексилата фармакокинетический профиль дабигатрана в плазме крови характеризуется быстрым повышением концентрации с достижением Cmax через 0,5–2 ч после введения.

Капсули.

10 шт.

Механізм дії. Дабігатрану етексилат - низькомолекулярні пролекарство, що не виявляє фармакологічної активності. Після перорального прийому дабігатрану етексилат швидко всмоктується і в плазмі крові і печінці перетворюється в дабігатран шляхом каталізувати естераз гідролізу. Дабігатран - сильний конкурентний оборотний прямий інгібітор тромбіну і основна активна речовина в плазмі крові.
Оскільки тромбін (серин-протеаза) активує перетворення фібриногену в фібрин в системі згортання крові, то його пригнічення запобігає розвитку тромбу. Дабігатран також інгібує вільний тромбін, фібрінсвязанний тромбін і викликану тромбіном агрегацію тромбоцитів.
Фармакодинамическое вплив. Існує тісний кореляція між концентрацією дабігатрану в плазмі крові і ступенем антикоагулянтного ефекту на підставі досліджень.
Дабігатран подовжує тромбіновий час (ТЧ), час згортання крові (ТСК) і активований частковий тромбопластиновий час (АЧТЧ).
Тест на калібрований розведене тромбіновий час (РТВ) надає приблизне значення концентрації дабігатрану в плазмі крові, яке можна порівняти з очікуваним. ТСК може забезпечити безпосереднє вимірювання активності прямих тромбиновой інгібіторів. Тест АЧТЧ є широко поширеним і забезпечує приблизний показник антикоагуляційної інтенсивності, що досягається дабігатраном. Однак тест АЧТЧ має обмежену чутливість і не підходить для точного кількісного визначення антикоагулянтної дії, особливо при високих плазмових концентраціях дабігатрану. Високі значення АЧТЧ слід інтерпретувати з обережністю.
Фармакокінетика. Після перорального застосування дабігатрану етексилат швидко і повністю перетворюється в дабігатран, який є активною формою в плазмі крові. Перетворення пролекарственного кошти дабігатрану етексилат шляхом катализируемого естераз гідролізу в активну речовину дабігатран є домінантною метаболічної реакцією. Абсолютна біодоступність дабігатрану після перорального прийому дабігатрану етексилат становила близько 6,5%.
Після перорального застосування дабігатрану етексилат фармакокінетичний профіль дабігатрану в плазмі крові характеризується швидким підвищенням концентрації з досягненням C max через 0,5-2 год після введення.

- профілактика венозних тромбоемболії у хворих після ортопедичних операцій.

- ниркова недостатність тяжкого ступеня (КК менше 30 мл / хв);
- геморагічні порушення, геморагічний діатез, спонтанне або фармакологічно індуковане порушення гемостазу;
- активне клінічно значиме кровотеча;
- порушення функції печінки і захворювання печінки, які можуть вплинути на виживання;
- одночасний прийом хінідину;
- ураження органів в результаті клінічно значущої кровотечі, включаючи геморагічний інсульт протягом попередніх 6 місяців до початку терапії;
- вік менше 18 років;
- відома підвищена чутливість до дабігатрану або дабігатрану етексилат або до одного з допоміжних речовин.

В експериментальних дослідженнях на тварин була виявлена ​​репродуктивна токсичність. Клінічних даних про застосування дабігатрану етексилат при вагітності немає. Потенційний ризик для людини не відомий.
Жінкам репродуктивного віку слід уникати вагітності під час лікування Прадаксой. При вагітності застосування дабігатрану етексилат не рекомендується, за винятком тих випадків, коли очікувана користь перевищує можливий ризик.
У разі застосування дабігатрану етексилат годування грудьми слід припинити. Клінічних даних про застосування препарату в період грудного вигодовування немає.

Ризик розвитку геморагій: Нефракціонований гепарин може бути застосований з метою збереження функціонування центрального венозного або артеріального катетера.
Не слід одночасно застосовувати з препаратом ПРАДАКСА®:
нефракціоновані гепарини або його похідні, низькомолекулярні гепарини, фондапарінукс натрію, дезірудін, тромболітичні засоби, антагоністи рецепторів GPIIb / IIIa, клопідогрель, тиклопідин, декстран, сульфінпіразон і антагоністи вітаміну К.
Спільне застосування ПРАДАКСА® в рекомендованих для лікування тромбозу глибоких вен дозах і ацетилсаліцилової кислоти в дозах 75-320 мг підвищує ризик розвитку кровотечі. Дані, що свідчать про зростання ризику кровотечі пов'язаного з дабігатраном при прийомі ПРАДАКСА® в рекомендованій дозі хворими, які отримують невеликі дози ацетилсаліцилової кислоти з метою попередження серцево-судинних захворювань, відсутні. Однак, наявна інформація обмежена, тому при спільному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти в меншій дозі і ПРАДАКСА® необхідно контролювати стан пацієнтів з метою
своєчасної діагностики кровотечі.
Ретельний нагляд (за симптомами кровотечі або анемії) слід проводити у випадках, при яких можливе підвищення ризику розвитку геморагічних ускладнень:
- Нещодавно виконана біопсія або травма.
- Застосування препаратів, що підвищують ризик розвитку геморагічних ускладнень. Комбінація ПРАДАКСА® з лікарськими засобами, які впливають на гемостаз або процеси коагуляції.
- Бактеріальний ендокардит
Призначення протягом короткого часу НПЗЗ при спільному застосуванні з ПРАДАКСА® з метою аналгезії після операцій не підвищує ризику розвитку кровотечі. Є обмежені дані щодо систематичного прийому НПЗЗ з періодом напіввиведення менше, ніж 12 годин на поєднанні з ПРАДАКСА®, підтвердження про підвищення ризику кровотечі відсутні.
Ниркова недостатність: при проведенні фармакокінетичних досліджень показано, що у пацієнтів зі зниженням функції нирок, в тому числі, пов'язаних з віком, відзначалося збільшення ефективності препарату. У хворих з помірно зниженою функцією нирок (кліренс креатиніну 50-30 мл / хв) рекомендується знижувати добову дозу до 150 мг на добу. ПРАДАКСА® протипоказаний хворим з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну Спинальная анестезія / Епідуральна анестезія / Люмбальная пункція: У разі травматичною або повторної спинномозкової пункції і тривалого використання епідурального катетера може підвищуватися ризик розвитку спинномозкового кровотечі або епідуральної гематоми. Першу дозу ПРАДАКСА® слід приймати не раніше ніж через 2 години після видалення катетера. Таких хворих необхідно спостерігати з метою можливого виявлення неврологічних симптомів.
Вплив на здатність керувати механізмами
Впливу дабігатрану етексилат на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не вивчалось.

1 капсула містить дабігатрану етексилат мезілат 126.83 мг, що відповідає змісту дабігатрану етексилат 110 мг.

Прадаксу призначають всередину.
Дорослим для профілактики венозних тромбоемболії (ВТ) у хворих після ортопедичних операції рекомендована доза становить 220 мг / сут. одноразово (2 капс. по 110 мг).

У контрольованих дослідженнях частина пацієнтів отримували препарат по 150-220 мг / сут., Частина - менше 150 мг / сут., Частина - більше 220 мг / сут.

Можливі кровотечі будь-якої локалізації. Великі кровотечі зустрічаються рідко. Розвиток небажаних реакцій було схожим з реакціями в разі застосування еноксапарину натрію.
З боку кровотворної системи: анемія, тромбоцитопенія.
З боку системи згортання крові: гематома, кровоточивість ран, кровотеча з носа, шлунково-кишкові кровотечі, кровотечі з прямої кишки, гемороїдальні кровотечі, шкірний геморагічний синдром, гемартроз, гематурія.
З боку травної системи: порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія.
З боку лабораторних показників: зниження рівня гемоглобіну і гематокриту
Місцеві реакції: кровотечі з місця ін'єкції, кровотечі з місця введення катетера.
Ускладнення, пов'язані з проведенням процедур і хірургічних втручань: кровянистое виділення з рани, гематома після процедур, кровотечі після процедур, післяопераційна анемія, посттравматична гематома, кровянистое виділення після процедур, кровотечі з місця розрізу, дренаж після процедури, дренаж рани.
Частота спостерігалися небажаних реакцій при прийомі дабігатрану етексилат не виходила за діапазон частоти небажаних реакцій, що розвиваються при використанні еноксіпаріна натрію.

Спільне застосування ПРАДАКСА® з лікарськими засобами, що впливають на гемостаз або процеси коагуляції, включаючи антагоністи вітаміну К, може істотно підвищити ризик розвитку кровотечі.
Дабігатрану етексилат і дабігатран не метаболізується за участю системи цитохрому Р450 і не впливають in vitro на ферменти цитохрому Р450 у людини. Тому при сумісному застосуванні з ПРАДАКСА® взаємодії лікарських засобів не очікується.
Аторвастатин: при спільному застосуванні з аторвастатином взаємодія не спостерігається.
Диклофенак: при спільному застосуванні фармакокінетика диклофенаку і дабігатрану етексилат не змінюється, що свідчить про незначне їх взаємодії.
Застосування протягом короткого часу НПЗЗ для зниження болю після операції не підвищував ризик виникнення кровотечі.
Є обмежений досвід застосування ПРАДАКСА® в поєднанні з тривалим систематичним прийомом нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ), в зв'язку з чим потрібен ретельний контроль за станом пацієнтів.
Дигоксин: фармакокінетичної взаємодії даної комбінації не виявлено.
Пантопразол: встановлено зниження AUC приблизно на 30%. У клінічних дослідженнях не виявлено впливу комбінації пантопразолу або інших інгібіторів протонного насоса і ПРАДАКСА® на розвиток кровотечі або фармакологічних ефектів.
Ранітидин: при спільному застосуванні з ПРАДАКСА® ступінь всмоктування дабігатрану не змінюється.
Взаємодія на рівні транспортерів:
Аміодарон: при спільному застосуванні ПРАДАКСА® і аміодарону швидкість і ступінь всмоктування останнього і утворення його активного метаболіту дезетиламіодарону не змінюється. AUC і Сmax зростали на 60% і 50% відповідно.
При спільному застосуванні дабігатрану етексилат і аміодарону необхідно знизити дозу ПРАДАКСА® до 150 мг на добу. У зв'язку з тривалим періодом напіввиведення аміодарону потенційне взаємодія препаратів може зберігатися протягом декількох тижнів після відміни прийому аміодарону.
Інгібітори Р-глікопротеїну:
Слід дотримуватися обережності при спільному застосуванні ПРАДАКСА® з інгібіторами Р-глікопротеїну, такими, як наприклад, верапаміл, кларитроміцин.
Багаторазове введення верапамілу протягом декількох днів призводило до підвищення концентрації дабігатрану на 50-60%. Цей ефект може бути знижений при призначенні дабігатрану як мінімум за дві години до прийому верапамілу.
Одночасний прийом ПРАДАКСА® з хінідином протипоказаний.
Індуктори Р-глікопротеїну:
Потенційні індуктори, такі як рифампіцин і екстракт трави звіробою можуть зменшувати ефект дабігатрану. Слід дотримуватися обережності при спільному використанні дабігатрану з подібними препаратами.
При спільному застосуванні дабігатрану з антацидами і засобами, що пригнічують шлункову секрецію, зміни дози дабігатрану не потрібно.
Чи не виявлено взаємодії дабігатрану з найбільш часто вживаними засобами: опіоїдними анальгетиками, діуретиками, парацетамолом, нестероїдними протизапальними засобами, інгібіторами циклооксигенази 2, інгібіторами гідроксіметілглутаріл-коензим А редуктази; препаратами, що знижують рівень холестерину / тригліцеридів (що не відносяться до статинам), блокаторами рецепторів ангіотензину II інгібіторами АПФ, блокаторами бета-блокатори; блокаторами кальцієвих каналів; прокінетікамі; похідними бензодіазепіну.

Не існує антидоту до дабігатрану етексилат або до дабігатрану.
Використання доз препарату, що перевищують рекомендовані, призводить до підвищення ризику кровотечі. У разі розвитку кровотечі лікування повинне бути призупинено для з'ясування причин кровотечі. З огляду на основний шлях виведення дабігатрану через нирки, рекомендується забезпечити адекватний діурез. При необхідності можливий хірургічний гемостаз або трансфузія свіжозамороженої
плазми.
Дабігатран видаляється при діалізі; однак клінічний досвід застосування цього методу відсутня.

В захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

дабігатрану етексилат

Прадакса капсулы 110 мг, 10 шт. производит Берингер Ингельхайм, страна производства Австрия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Прадакса капсулы 110 мг, 10 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!