Купить Пефлоксацин таблетки 400 мг, 10 шт.
Фармакологическое действие
Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие, блокируя ДНК-гиразу, нарушает репликацию А-субъединицы ДНК и РНК и синтез белков бактерий.
В отношении грамотрицательных бактерий действует на клетки, находящие в стадии покоя и деления, в отношении грамположительных бактерий - только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Устойчив к действию β-лактамаз. Обладает широким спектром действия.
Препарат активен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., индол-положительные и индол-отрицательные Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis), Enterobacter spp., Helicobacter pylori, Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus spp., Neisseria gonorrhoeae; аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., (в том числе, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу и метициллинрезистентные), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; внутриклеточных бактерий: Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Brucella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp.
К препарату умеренно чувствительны: Pneumococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp., Chlamydia trachomatis.
К препарату устойчивы грамотрицательные анаэробные бактерии - Bacteroides spp. (за исключением B.fragilis), Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь пефлоксацин быстро абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мг пефлоксацина через 20 мин абсорбируется 90% дозы, при этом Cmax достигается через 90-120 мин и составляет 4 мкг/мл. После многократного введения Cmax в плазме крови - 10 мкг/мл, концентрация в слизистой оболочке бронхов - 5 мкг/мл; соотношение между концентрацией в слизистой оболочке и в крови - 100%.
После в/в введения Cmax достигается в течение 60 мин.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 25-30%. Vd - 1.5-1.8 л/кг. Пефлоксацин хорошо проникает в ткани и жидкости организма (бронхиальный секрет, легкие, предстательную железу, спинномозговую жидкость, перитонеальную жидкость, костную ткань, сердце, мокроту, мочу, желчь). Концентрация в перечисленных жидкостях и тканях выше концентрации в плазме крови.
Концентрация в спинномозговой жидкости после трехкратного приема в дозе 400 мг - 4.5 мкг/мл, при увеличении дозы до 800 мг - 9.8 мкг/мл; соотношение между концентрацией в плазме и жидкости - 89%. Концентрация в других органах и тканях через 12 ч после последнего приема: щитовидная железа - 11.4 мкг/г, слюнные железы - 2.2 мкг/г, кожа - 7.6 мкг/г, миндалины - 9 мкг/г, мышцы - 5.6 мкг/г.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем метилирования до диметилпефлоксацина (обладает значительной антибактериальной активностью), окисляется до N-оксида и конъюгирует с глюкуроновой кислотой с образованием пефлоксацина-глюкуронида.
Выведение
T1/2 после приема внутрь составляет примерно 8-10 ч, при повторном введении - 12-13 ч; T1/2 после в/в введения однократной дозы - 7.2-13 ч, при повторном введении - 14-15 ч. Выводится с мочой (60%) и с калом в неизмененном виде, частично - в виде метаболитов. Содержание неизмененного пефлоксацина в моче через 1-2 ч после приема – 25 мкг/мл, через 12-24 ч –15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после последнего введения препарата. Коэффициент экстракции пефлоксацина при гемодиализе – 23%.
Пефлоксацин таблетки 400 мг, 10 шт. инструкция на украинскомФорма випуску
Таблетки вкриті плівковою оболонкою.
Фармакологічна діяФармакологічна дія
Протимікробний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів. Виявляє бактерицидну дію, блокуючи ДНК-гіразу, порушує реплікацію А-субодиниці ДНК і РНК і синтез білків бактерій.
Відносно грамнегативних бактерій діє на клітини, що знаходять в стадії спокою і ділення, відносно грампозитивних бактерій - тільки на клітини, які знаходяться в процесі мітотичного поділу. Стійкий до дії β-лактамаз. Володіє широким спектром дії.
Препарат активний відносно аеробних грамнегативних бактерій: Escherichia coli, Klebsiella spp., Індол-позитивні та індол-негативні Proteus spp. (В т.ч. Proteus mirabilis), Enterobacter spp., Helicobacter pylori, Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp. , Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus spp., Neisseria gonorrhoeae; аеробних грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp., (в тому числі, які продукують і не продукують пеніциліназу і метицилін), Streptococcus spp. (В т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; внутрішньоклітинних бактерій: Legionella spp. (В т.ч. Legionella pneumophila), Brucella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp.
До препарату помірно чутливі: Pneumococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp., Chlamydia trachomatis.
До препарату стійкі грамнегативні анаеробні бактерії - Bacteroides spp. (За винятком B.fragilis), Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis.
Фармакокінетика
всмоктування
Після прийому всередину пефлоксацин швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Після одноразового прийому всередину 400 мг пефлоксацину через 20 хв абсорбується 90% дози, при цьому Cmax досягається через 90-120 хв і становить 4 мкг / мл. Після багаторазового введення Cmax в плазмі крові - 10 мкг / мл, концентрація в слизовій оболонці бронхів - 5 мкг / мл; співвідношення між концентрацією в слизовій оболонці і в крові - 100%.
Після в / в введення Cmax досягається протягом 60 хв.
розподіл
Зв'язування з білками плазми становить 25-30%. Vd - 1.5-1.8 л / кг. Пефлоксацин добре проникає в тканини і рідини організму (бронхіальний секрет, легені, передміхурову залозу, спинномозкову рідину, перитонеальну рідину, кісткову тканину, серце, мокротиння, сечу, жовч). Концентрація в перерахованих рідинах і тканинах вище концентрації в плазмі крові.
Концентрація в спинномозковій рідині після триразового прийому в дозі 400 мг - 4.5 мкг / мл, при збільшенні дози до 800 мг - 9.8 мкг / мл; співвідношення між концентрацією в плазмі і рідини - 89%. Концентрація в інших органах і тканинах через 12 годин після останнього прийому: щитовидна залоза - 11.4 мкг / г, слинні залози - 2.2 мкг / г, шкіра - 7.6 мкг / г, мигдалини - 9 мкг / г, м'язи - 5.6 мкг / г.
метаболізм
Метаболізується в печінці шляхом метилювання до діметілпефлоксаціна (володіє значною антибактеріальну активність), окислюється до N-оксиду і кон'югує з глюкуроновою кислотою з утворенням пефлоксацина-глюкуроніду.
виведення
T1 / 2 після прийому всередину складає приблизно 8-10 ч, при повторному введенні - 12-13 год; T1 / 2 після в / в введення одноразової дози - 7.2-13 ч, при повторному введенні - 14-15 год. Виводиться з сечею (60%) і з калом в незміненому вигляді, частково - у вигляді метаболітів. Зміст незміненого пефлоксацину в сечі через 1-2 години після прийому - 25 мкг / мл, через 12-24 год -15 мкг / мл. Незмінений пефлоксацин та його метаболіти виявляються в сечі протягом 84 годин після останнього введення препарату. Коефіцієнт екстракції пефлоксацина при гемодіалізі - 23%.
показанняЛікування інфекційно-запальних захворювань, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами:
інфекції нирок і сечовивідних шляхів; інфекції органів малого таза (в т.ч. аднексит і простатит); інфекції шлунково-кишкового тракту (в т.ч. сальмонельоз, черевний тиф); інфекції жовчного міхура та жовчовивідних шляхів (холецистит, холангіт, емпієма жовчного міхура); інфекції черевної порожнини (інтраабдомінальні абсцеси); інфекції кісток, суглобів; шкіри і м'яких тканин (у т.ч. викликані стафілококом, стійким до пеніциліну); інфекції нижніх відділів дихальних шляхів; інфекції JlOP-органів (в т.ч. хронічний синусит, тяжкий зовнішній отит); гонорея; хламідіоз, м'який шанкр. особливі вказівкиПри змішаних інфекціях, при інфекціях органів малого таза комбінують з лікарськими засобами, активними відносно анаеробів (метронідазол, кліндаміцин).
В період лікування хворі повинні отримувати велику кількість рідини при дотриманні адекватного діурезу (для запобігання кристалурії). Внаслідок можливої появи фотосенсибілізації в період лікування не можна піддаватися впливу УФ-випромінювання.
Для хворих з важкими захворюваннями печінки і нирок потрібна корекція дози пропорційно ступеня пошкодження.
При виникненні під час або після лікування пефлоксацином важкої і тривалої діареї необхідно виключити псевдомембранозний коліт (потрібна негайна відміна препарату і призначення відповідного лікування).
В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті ін. Потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
склад1 таб .:
пефлоксацина мезілат 400 мг.
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний або картопляний, полівінілпіролідон, лактоза, кальцію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, тальк.
Склад оболонки: оксіпропілцеллюлоза, поліетиленоксид 4000, титану діоксид, 1,2-пропіленгліколь, тальк або Opadry.
Спосіб застосування та дозиВсередину, натщесерце, дози підбираються індивідуально в залежності від локалізації та тяжкості перебігу інфекції, а також чутливості мікроорганізмів. Призначають препарат по 1 таблетці (400 мг) 2 рази на добу (кожні 12 год), середня добова доза - 800 мг в 2 прийоми. Максимальна добова доза - 1200 мг. Таблетки ковтають, не розжовуючи і запивають великою кількістю води. При лікуванні деяких інфекцій сечостатевої системи препарат призначають по 1 (400 мг) таблетці на добу.
Для лікування гонореї у чоловіків і жінок призначають препарат одноразово в дозі 800 мг.
У хворих з порушенням функції печінки потрібна корекція режиму дозування: при незначних порушеннях препарат призначають в дозі 400 мг / добу; при більш виражених порушеннях - кожні 36 год; при тяжкій патології печінки інтервал між введеннями подовжується до 2 діб.
Пацієнтам з порушеннями функції нирок (при кліренсі креатиніну нижче 20 мл / хв) разова доза повинна становити 50% від середньої дози - при кратності призначення 2 рази на добу, або повну разову дозу вводять 1 раз на добу. Особам похилого віку дозу препарату зменшують приблизно на ⅓.
Встановлюють індивідуально, залежно від локалізації та тяжкості перебігу інфекції, а також чутливості мікроорганізмів.
При неускладнених інфекціях дорослим призначають всередину по 400 мг 2 рази / добу, середня добова доза - 800 мг. Таблетки слід приймати всередину, натщесерце, не розжовуючи, запиваючи великою кількістю води.
При інфекціях тяжкого перебігу препарат призначають в / в крапельно (в 250 мл 5% розчину глюкози протягом 1 год): перша доза - 800 мг, потім по 400 мг кожні 12 год. Середня тривалість курсу лікування - не більше 1-2 тижнів.
Для пацієнтів з порушеннями функції печінки потрібна корекція режиму дозування. При незначних порушеннях препарат призначають по 400 мг 2 рази / добу, при більш виражених порушеннях - кожні 36 год, при важких захворюваннях печінки інтервал між введеннями подовжують до 2 діб. Курс лікування - не більше 30 днів.
Пацієнтам з порушеннями функції нирок (при КК менше 20 мл / хв) разова доза становить 50% від середньої дози при кратності призначення 2 рази / добу, або повну разову дозу вводять 1 раз / сут.
Пацієнтам похилого віку дозу препарату зменшують на 1/3.
Побічні діїЗ боку нервової системи: депресія, головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, безсоння, підвищення судомної готовності, почуття неспокою, збудження, тремор, рідко - судоми.
Co боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль в животі, зниження апетиту, метеоризм, псевдомембранозний коліт, транзиторне підвищення "печінкових" трансаміназ, холестатична жовтяниця, гепатит, некроз печінки.
З боку сечовидільної системи: кристалурія, рідко гломерулонефрит, дизурія.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, гіперемія шкіри, фотосенсибілізація, рідко - ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, артралгії. З боку кровотворної системи, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, еозинофілія.
Інші: тахікардія, біль у м'язах, тендиніт, кандидоз.
лікарська взаємодіяПефлоксацин знижує метаболізм теофіліну в печінці, що призводить до підвищення концентрації теофіліну в плазмі і центральній нервовій системі (щоб уникнути розвитку інтоксикації дозу теофіліну необхідно зменшити). Значно знижує протромбіновий індекс (у пацієнтів, що приймають непрямі антикоагулянти, необхідний постійний контроль картини крові). Циметидин та ін. Інгібітори мікросомального окислення збільшують період напіввиведення, знижують загальний кліренс, але не впливають на обсяг розподілу і нирковий кліренс.
Обволікаючі лікарські засоби сповільнюють абсорбцію.
Одночасне застосування бета-лактамних антибіотиків дозволяє попередити розвиток резистентності під час лікування стафілококової інфекції. Аміноглікозиди, піперацилін, азлоцилін, цефтазидим посилюють антибактеріальний ефект (в т.ч. при інфекції, викликаної синьогнійної паличкою).
Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, сповільнюють виведення пефлоксацину.
ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, сплутаність свідомості, психічне збудження; у важких випадках - втрата свідомості, судоми.
Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля. Необхідно забезпечити медичний контроль стану пацієнта, достатнє надходження рідини в організм хворого; при необхідності проводять симптоматичну терапію. Гемодіаліз не є ефективним методом видалення похідних хінолону з організму.
Умови зберіганняСписок Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності3 роки.
Діюча речовинапефлоксацин
Похожее видеоДополнительная информацияТолько у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Пефлоксацин таблетки 400 мг, 10 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!
Хочу заказать пефлоксацин таблетки