Купить Пароксетин таблетки 20 мг, 30 шт.

Пароксетин - антидепрессант. Является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-гидрокситриптамина, 5-НТ) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам (обладает слабым антихолинергическим действием), ?1-, ?2- и ?-адренорецепторам, а также к допаминовым (D2), 5HT1-подобным, 5HT2-подобным и гистаминовым H1-рецепторам. Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата серотонина. Не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ и подвергается метаболизму первого прохождения через печень.

Распределение

Css достигается через 7-14 сут после начала терапии. При увеличении дозы и/или продолжительности лечения наблюдается нелинейная зависимость фармакокинетических параметров от дозы.

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, только 1% его присутствует в плазме.

Связывается с белками на 95%.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Является ингибитором изофермента CYP2D6.

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на его терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват серотонина нейронами.

Выведение

Около 64% пароксетина выводится с мочой (2% - в неизмененном виде, 64% - в виде метаболитов); примерно 36% выделяется с желчью через кишечник, в основном в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде.

Выведение метаболитов пароксетина двухфазное, сначала в результате метаболизма первого прохождения через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией. T1/2 пароксетина варьирует, но в среднем составляет 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек , а также у лиц пожилого возраста.

таблетки

30 шт в упаковці.

Пароксетин - антидепресант. Є селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (5-гідрокси, 5-НТ) нейронами головного мозку, що визначає його антидепресивну дію і ефективність при лікуванні обсесивно-компульсивного (ОКР) і панічного розладу.

Пароксетин має низький аффинитетом до м-холінорецепторів (володіє слабким антихолінергічною дією),? 1,? 2 і? -Адренорецепторів, а також до допаміновим (D2), 5HT1-подібним, 5HT2-подібним і гістаміном H1-рецепторам. Пароксетин чи не порушує психомоторні функції і не потенціює пригнічують дію на них етанолу.

За даними дослідження поведінки і ЕЕГ у пароксетину виявляються слабкі активуючі властивості, коли він призначається в дозах вище тих, які необхідні для інгібування захоплення серотоніну. Не викликає значної зміни рівня артеріального тиску, частоти серцевих скорочень і ЕЕГ.

Фармакокінетика

всмоктування

Після прийому всередину пароксетин добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту і піддається метаболізму першого проходження через печінку.

розподіл

Css досягається через 7-14 діб після початку терапії. При збільшенні дози і / або тривалості лікування спостерігається нелінійна залежність фармакокінетичних параметрів від дози.

Пароксетин екстенсивно розподіляється в тканинах, тільки 1% його присутній в плазмі.

Зв'язується з білками на 95%.

метаболізм

Метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Є інгібітором ізоферменту CYP2D6.

Основні метаболіти пароксетину є полярні і кон'юговані продукти окислення і метилування, які швидко виводяться з організму, мають слабку фармакологічну активність і не впливають на його терапевтичну дію. При метаболізмі пароксетину не порушується обумовлений його дією селективний захоплення серотоніну нейронами.

виведення

Близько 64% ​​пароксетину виводиться з сечею (2% - в незміненому вигляді, 64% - у вигляді метаболітів); приблизно 36% виділяється з жовчю через кишечник, в основному у вигляді метаболітів, менше 1% - в незміненому вигляді.

Виведення метаболітів пароксетину є двофазним, спочатку в результаті метаболізму першого проходження через печінку, а потім воно контролюється системною елімінацією. T1 / 2 пароксетину варіює, але в середньому становить 24 год.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Концентрація пароксетину в плазмі крові зростає при порушенні функції печінки і нирок, а також у осіб похилого віку.

Депресія різної етіології, обсесивно-компульсивний розлад, панічний розлад, соціальні фобії, генералізований тривожний розлад, посттравматичний стресовий розлад.

Гіперчутливість, одночасний прийом інгібіторів МАО (та 2 тижні після їх відміни), вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

При вагітності призначення допустимо тільки в разі крайньої необхідності.

Категорія дії на плід по FDA - C.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування (пароксетин проникає в грудне молоко в концентраціях, близьких до таких у сироватці крові).

Щоб уникнути розвитку злоякісного нейролептичного синдрому з обережністю слід призначати Пароксетин пацієнтам, які приймають нейролептики.

Лікування пароксетин призначають через 2 тижні після відміни інгібіторів МАО.

У пацієнтів похилого віку на тлі прийому пароксетин можлива гіпонатріємія.

У деяких випадках потрібна корекція дози одночасно застосовуваних інсуліну і / або пероральних гіпоглікемічних засобів.

При розвитку судом лікування пароксетином припиняють.

При перших ознаках манії слід скасувати терапію пароксетину.

Протягом перших декількох тижнів терапії пароксетином слід ретельно спостерігати за станом пацієнта в зв'язку з можливими суїцидальними спробами.

Під час терапії пароксетином слід утримуватися від прийому алкоголю в зв'язку з посиленням його токсичного ефекту.

Використання в педіатрії

Застосування пароксетину для лікування дітей не рекомендується, оскільки його безпеку і ефективність у цієї групи пацієнтів не встановлені.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Незважаючи на те, що пароксетин не погіршує когнітивні і психомоторні функції, пацієнти повинні утримуватися або дотримуватися граничної обережності при керуванні автомобілем та заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Таблетки слід приймати всередину, 1 раз на добу, вранці, під час їжі, ковтаючи цілими, запиваючи водою.

Доза підбирається індивідуально протягом перших 2-3 тижнів після початку терапії і згодом при необхідності коригується.

При депресії рекомендована доза становить 20 мг 1 раз на добу. У разі необхідності дозу поступово збільшують на 10 мг / добу, максимальна добова доза не повинна перевищувати 50 мг.

При обсесивно-компульсивних розладах початкова терапевтична доза становить 20 мг / добу з подальшим щотижневим збільшенням на 10 мг. Рекомендована середня терапевтична доза - 40 мг / добу, при необхідності доза може бути збільшена до 60 мг / сут.

При панічних розладах початкова доза - 10 мг / добу (для зниження можливого ризику розвитку загострення панічної симптоматики) з подальшим щотижневим збільшенням на 10 мг. Середня терапевтична доза - 40 мг / добу. Максимальна доза - 50 мг / добу.

При соціально-тривожних розладах / соціофобіях початкова доза становить 20 мг / сут, при відсутності ефекту протягом як мінімум 2 тижнів можливе збільшення дози максимально до 50 мг / сут. Дозу слід збільшувати на 10 мг з інтервалами не менше тижня в відповідно до клінічного ефекту.

При генералізованих тривожних розладах початкова і терапевтична дози становлять 20 мг / сут.

При нирковій і / або печінковій недостатності рекомендована доза становить 20 мг / сут.

Для літніх пацієнтів добова доза не повинна перевищувати 40 мг.

З метою попередження розвитку синдрому відміни припинення прийому препарату слід проводити поступово.

З боку нервової системи і органів чуття: запаморочення, головний біль, мігрень, сонливість, інсомнія, підвищена збудливість, нервозність, тривожність, дратівливість, емоційна лабільність, астенія, невроз, порушення концентрації уваги, порушення мислення, агресивність, ворожість, тремор, судоми, екстрапірамідні розлади, галюцинації, ейфорія, манія або гипомания, сплутаність свідомості, ажитація, деперсоналізація, амнезія, напади паніки, парестезія, серотоніновий синдром, порушення зору, зміна смаку.

З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія, міопатія, міастенія.

З боку сечостатевої системи: порушення статевої функції, включаючи розлади еякуляції, зниження лібідо, аноргазмія, затримка сечі або почастішання сечовипускання.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: зниження / підвищення апетиту, нудота, блювання, сухість у роті, запор / діарея; в дуже рідкісних випадках - гепатит.

З боку серцево-судинної системи: підвищення або зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, відчуття серцебиття.

Алергічні реакції: висип, кропив'янка, екхімози, свербіж, ангіоневротичний набряк.

Інші: біль у м'язах, ринорея, підвищене потовиділення, гіпонатріємія, порушення секрецііАДГ, гіперпролактинемія / галакторея, зниження / збільшення маси тіла, синдром відміни (при раптовій відміні пароксетину).

Одночасний прийом антацидних засобів не впливає на всмоктування і фармакокінетичні параметри пароксетину.

Протипоказано одночасне застосування пароксетину з інгібіторами МАО.

При одночасному призначенні з пароксетином збільшується концентрація проциклідину.

У зв'язку пригніченням пароксетином Р450 можливе посилення ефекту барбітуратів, фенітоїну, непрямих антикоагулянтів, трициклічних антидепресантів, фенотіазинових нейролептиків і антиаритмиков класу 1С, метопрололу і підвищення ризику розвитку побічних ефектів при одночасному призначенні цих лікарських засобів.

При одночасному призначенні з препаратами, що інгібують ферменти печінки, може знадобитися зниження дози пароксетину.

Пароксетин збільшує час кровотечі на тлі одновоременного прийому варфарину (при незмінному протромбіновому часу).

При одночасному призначенні пароксетину з атиповими нейролептиками, трициклічними антидепресантами, препаратами фенотіазинового ряду, НПЗЗ (в т.ч. ацетилсаліциловою кислотою) можливе порушення прооцесс згортання крові.

Одночасне призначення пароксетину з серотонінергічними препаратами (трамадол, суматриптан) може привести до посилення серотонінергічного ефекту.

Відзначено взаємне посилення дії триптофану, препаратів літію і пароксетину.

При одночасному призначенні пароксетину з фенітоїном та іншими протисудомними препаратами можливе збільшення частоти побічних ефектів.

Пароксетин набагато слабкіше пригнічує антигіпертензивні ефекти гуанетидину в порівнянні з антидепресантами, ингибирующими захоплення норадреналіну.

Симптоми: нудота, блювання, тремор, мідріаз, сухість у роті, дратівливість, ністагм, ажитація, пітливість, сонливість, синусова тахікардія, судоми, брадикардія, підвищення артеріального тиску, вузловий ритм. У дуже рідкісних випадках, при одночасному прийомі з іншими психотропними засобами і / або алкоголем можливі зміни на ЕКГ, кома. При вираженій передозуванні - серотоніновий синдром, рідко - рабдоміоліз.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого уголя. При необхідності проводять симптоматичну терапію. Специфічного антидоту немає.

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

3 роки

пароксетин

Пароксетин таблетки 20 мг, 30 шт. производит Реплекфарм, страна производства Македония. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Пароксетин таблетки 20 мг, 30 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!