Купить Памидронат Медак флакон, 60 мг

Фармакологическое действие

Памидроновая кислота является ингибитором резорбции костной ткани, опосредуемой остеокластами. Она прочно связывается с кристаллами кальция фосфата (гидроксиапатита), препятствуя их растворению in vitro. Блокирование резорбции костной ткани остеокластами in vivo может быть неполным, и, как минимум, является следствием связывания препарата с минералами костной ткани.

Памидроновая кислота тормозит миграцию предшественников остеокластов в костную ткань, нарушая их созревание. Однако местный и прямой антирезорбтивный эффект бисфосфонатов, обусловленный сродством к минеральным компонентам кости, является превалирующим механизмом действия in vivo и in vitro.

Биохимические изменения, характеризующие угнетающий эффект памидроновой кислоты на индуцированную опухолью гиперкальциемию, проявляются снижением показателей кальция, фосфатов и, вторично, снижением экскреции кальция, фосфатов и гидроксипролина с мочой. Доза 90 мг обеспечивает нормокальциемию у более чем 90% пациентов.

Гиперкальциемия может приводить к снижению объема внеклеточной жидкости и снижению объема клубочковой фильтрации. Контролируя гиперкальциемию, памидроновая кислота улучшает клубочковую фильтрацию и снижает повышенные показатели креатинина у большинства пациентов.

У пациентов с костными метастазами (преимущественно остеолитического характера) злокачественных опухолей и миеломной болезнью препарат предотвращает или замедляет прогрессирование изменений скелета и их последствий (гиперкальциемия, переломы, потребность в лучевой терапии и хирургических вмешательствах, компрессия спинного мозга), а также уменьшает боль в костях.

Памидронат Медак флакон, 60 мг инструкция на украинском

Форма выпуска	Упаковка
Фармакологическое действие	Показания
Противопоказания	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Действующее вещество	Похожее видео

Форма випуску

Концентрат для приготування розчину для інфузій

упаковка

Флакон 20 мл.

Фармакологічна дія

Памідроновая кислота є інгібітором резорбції кісткової тканини, опосередкованої остеокластами. Вона міцно зв'язується з кристалами кальцію фосфату (гідроксиапатиту), перешкоджаючи їх розчиненню in vitro. Блокування резорбції кісткової тканини остеокластами in vivo може бути неповним, і, як мінімум, є наслідком зв'язування препарату з мінералами кісткової тканини.

Памідроновая кислота гальмує міграцію попередників остеокластів у кісткову тканину, порушуючи їх дозрівання. Однак місцевий і прямий антірезорбтівного ефект бісфосфонатів, обумовлений спорідненістю до мінеральних компонентів кістки, є превалюючим механізмом дії in vivo і in vitro.

Біохімічні зміни, що характеризують пригнічуючий ефект памідроновою кислоти на індуковану пухлиною гиперкальциемію, проявляються зниженням показників кальцію, фосфатів і, вдруге, зниженням екскреції кальцію, фосфатів і гідроксипроліну з сечею. Доза 90 мг забезпечує нормокальціємії у більш ніж 90% пацієнтів.

Гіперкальціємія може призводити до зниження обсягу позаклітинної рідини і зниження обсягу клубочкової фільтрації. Контролюючи гиперкальциемію, памідронова кислота покращує клубочкову фільтрацію і знижує підвищені показники креатиніну у більшості пацієнтів.

У пацієнтів з кістковими метастазами (переважно остеолітичного характеру) злоякісних пухлин і мієломної хворобою препарат запобігає або уповільнює прогресування змін скелета та їх наслідків (гіперкальціємія, переломи, потреба в променевій терапії та хірургічних втручаннях, компресія спинного мозку), а також зменшує біль в кістках.

показання

Захворювання, що супроводжуються підвищеною активністю остеокластів: кісткові метастази злоякісних пухлин (переважно остеолітичного характеру) і мієломна хвороба (множинна мієлома); гіперкальціємія, зумовлена ​​злоякісними пухлинами.

Протипоказання

підвищена чутливість до памідроновою кислоти або інших бісфосфонатів, а також до інших інгредієнтів, що входять до складу препарату; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік (досвід застосування у дітей відсутній). З обережністю - порушення функції нирок.

особливі вказівки

Терапію Памідронат фолінату необхідно проводити під наглядом фахівця, що має досвід застосування протипухлинної терапії.

Памідронат фолінату не можна вводити в / в струменево, його слід вводити тільки після попереднього розведення шляхом повільної в / в інфузії.

Через ризик розвитку клінічно значущих порушень функції нирок разова доза памідронату фолінату не повинна перевищувати 90 мг, також слід дотримуватися рекомендованих норми розведення і швидкості введення препарату. Зазвичай Памідронат фолінату в дозі 90 мг в 250 мл інфузійного розчину вводиться протягом 2 год. У пацієнтів з мієломною хворобою і при гіперкальціємії, зумовленій злоякісними пухлинами, дозу Памідронат фолінату, складову 90 мг, розводять в 500 мл інфузійного розчину і вводять протягом 4 год і більше.

В процесі лікування Памідронат фолінату (перед кожною інфузією) необхідний моніторинг функції нирок (визначення сироваткових концентрацій креатиніну, сечовини) і електролітів сироватки крові (кальцій, фосфор).

При погіршенні ниркової функції на фоні терапії Памідронат фолінату введення препарату повинно бути припинено.

Ризик розвитку гіпокальціємії підвищений у хворих, які перенесли хірургічне втручання на щитовидній залозі, внаслідок супутнього гіпопаратиреоїдизму.

У пацієнтів, які страждають на анемію, лейкопенією і тромбоцитопенією, повинні регулярно оцінюватися гематологічні показники.

У пацієнтів, які страждають захворюваннями серця, особливо у пацієнтів похилого віку, введення додаткових кількостей фізіологічного розчину може призводити до появи або посилення ознак серцевої недостатності (гострої лівошлуночкової або хронічної). Лихоманка (або грипоподібний синдром) також може сприяти розвитку цього ускладнення.

Випадки остеонекрозу щелепи описані у онкологічних хворих на фоні протипухлинної лікування, що включає бісфосфонати. Факторами ризику розвитку остеонекрозу щелепи є злоякісні пухлини, супутня терапія (наприклад хіміотерапія, опромінення, кортикостероїди) та супутні стану (наприклад анемії, коагулопатії, інфекції, схильність до захворювань порожнини рота).

Більшість описаних випадків були прямо пов'язані зі стоматологічними процедурами, такими як екстракція зуба. Багато з цих пацієнтів отримували поліхіміотерапію або кортикостероїди і мали ознаки місцевого інфекційно-запального процесу, включаючи остеомієліт.

Терапії Памідронат фолінату повинен передувати огляд порожнини рота.

Під час лікування ці пацієнти повинні по можливості уникати інвазивних стоматологічних процедур. При розвитку остеонекрозу щелепи на тлі терапії Памідронат фолінату хірургічне лікування може провокувати погіршення стану. Хворим, які потребують стоматологічному лікуванні, пропонується переривчастий курс терапії Памідронат фолінату, що зменшує ризик розвитку остеонекрозу щелепи. План лікування конкретного пацієнта повинен грунтуватися на індивідуальній оцінці співвідношення ризик / користь.

Пацієнтів необхідно попередити про можливість появи під час лікування Памідронат фолінату підвищеної сонливості і / або запаморочення. При виникненні цих симптомів пацієнтам рекомендується утриматися від керування автомобілем та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

склад

1 мл містить динатрію памідронату 3 мг

Спосіб застосування та дози

В / в у вигляді інфузії. Швидкість інфузії не повинна перевищувати 60 мг / год (1 мг / хв). Слід уникати екстравазації.

Застосування у дорослих і пацієнтів похилого віку

Кісткові метастази злоякісних пухлин (переважно остеолітичного характеру) і мієломна хвороба. Рекомендована доза памідронату фолінату - 90 мг 1 раз на 4 тижні. Дана доза може також призначатися з 3-тижневим інтервалом, у випадку необхідності здійснення синхронізації з хіміотерапією. При кісткових метастазах злоякісних пухлин препарат вводиться у вигляді 2-годинної інфузії. При остеолитических ураженнях кісток при множинній мієломі препарат вводиться в 500 мл розчину у вигляді 4-годинної інфузії.

Гіперкальціємія, обумовлена злоякісними пухлинами. Перед початком застосування памідронату фолінату або в ході терапії рекомендується провести регідратацію хворого за допомогою 0,9% розчину натрію хлориду. Сумарна курсова доза памідронату фолінату залежить від вихідного рівня кальцію в сироватці крові пацієнта. Зазначені нижче рекомендації створені для нескоррігірованних значень концентрації кальцію в сироватці крові.

Вихідний рівень кальцію в сироватці крові

Рекомендована загальна доза памідроновою кислоти Концентрація розчину для інфузій ммоль / л (Мг /%)
(Мг / 100 мл) мг мг / мл 15-3030 / 125 3-3,5 12-14 30-60 30/125
60/250 3,5-4 14-16 60-90 60/250
90/500 > 4 > 16 90 90/500

Сумарна доза памідронату фолінату може бути призначена як у вигляді одноразової інфузії, так і у вигляді декількох інфузій протягом 2-4 послідовних днів.

Максимальна курсова доза - 90 мг, як для первинної терапії, так і для повторних курсів. Більш високі дози не поліпшують клінічної відповіді на терапію.

Особливо помітне зниження рівня кальцію в сироватці крові спостерігається через 24-48 годин після введення памідронату фолінату. Нормалізація настає на 3-7 день. У разі, якщо нормальний рівень кальцію в крові не досягається в цей період, можливе повторне введення препарату. Тривалість клінічної відповіді може варіювати у різних пацієнтів. При поновленні гіперкальціємії проводяться повторні курси терапії Памідронат фолінату. Зі збільшенням числа курсів терапії Памідронат фолінату, ефективність препарату може знижуватися.

Побічні дії

Побічні ефекти памідроновою кислоти зазвичай слабо виражені і скороминущі. Найбільш частими побічними ефектами є грипоподібні симптоми і субфебрильна температура (підвищення температури тіла на 1-2 ° C), зазвичай розвиваються в перші 48 годин після інфузії препарату.

Клінічно виражена гіпокальціємія відзначається дуже рідко.

Частота виникнення побічних ефектів: дуже часто (> 1/10), часто (> 1 / 100,1 / 1000,1 / 10000,

З боку системи кровотворення: часто - лімфоцитопенія; іноді - анемія, лейкопенія; дуже рідко - тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: іноді - гіперчутливість, включаючи анафілактичні реакції, бронхоспазм, задишку, ангіоневротичний набряк; дуже рідко - анафілактичний шок, реактивація вірусів herpes simplex і herpes zoster.

З боку нервової системи: часто - головний біль; іноді - порушення, ознаки сплутаність свідомості, запаморочення, безсоння, підвищена сонливість, загальмованість; дуже рідко - епілептоідние судоми, зорові галюцинації, клінічні прояви гіпокальціємії (парестезії, тетанія, м'язовий спазм).

З боку органів зору: іноді - увеїти (ірит, іридоцикліт), склерит, епісклерит, кон'юнктивіт; дуже рідко - ксантопсія (бачення в жовтому кольорі), запалення орбіти.

З боку серцево-судинної системи: іноді - підвищення артеріального тиску; дуже рідко - зниження артеріального тиску, загострення хвороб серця (лівошлуночкова недостатність / серцева недостатність), що супроводжується задишкою, набряком легенів через скупчення надлишкової рідини.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, блювота; іноді - біль в животі, анорексія, діарея, запор, диспепсія; дуже рідко - гастрит.

З боку шкірних покривів: іноді - висип, свербіж.

З боку кістково-м'язової системи: часто - транзиторний біль у кістках, біль у суглобах, біль у м'язах; нечасто - м'язові спазми; рідко - остеонекроз з залученням кісток щелепи.

З боку сечовидільної системи: рідко - локальний сегментарний гломерулосклероз, включаючи колаптоїдний варіант, нефротичний синдром, гломерулонефропатія, тубулоінтерстіціальний нефрит; дуже рідко - загострення супутніх захворювань нирок, гематурія, гостра ниркова недостатність.

Місцеві реакції: часто - біль, почервоніння, набряклість, ущільнення, флебіт, тромбофлебіт у місці введення препарату.

З боку лабораторних показників: дуже часто - гіпокальціємія, гіпофосфатемія; часто - гіпомагніємія, підвищення концентрації креатиніну в сироватці крові; іноді - гіпокаліємія, гіперкаліємія, гіпернатріємія, зміни функціональних печінкових проб, підвищення концентрації сечовини в сироватці крові; дуже рідко - гіпернатріємія з ознаками сплутаність свідомості.

Інші: дуже часто - лихоманка та грипоподібні симптоми, що супроводжуються нездужанням, ознобом, підвищеною стомлюваністю і приливами крові до обличчя.

лікарська взаємодія

Спільне застосування памідроновою кислоти з часто вживаними протипухлинними засобами не супроводжувалося будь-якими значущими взаємодіями.

Спільне застосування з іншими бісфосфонатами, антігіперкальціеміческімі препаратами і кальцитонином може привести до розвитку гіпокальціємії з вираженими клінічними проявами (парастезии, тетанії, гіпотензії).

Комбінація памідроновою кислоти з кальцитонином і мітраміціном у пацієнтів з вираженою гіперкальціємією сприяє більш вираженого зниження кальцію.

Необхідно дотримуватися обережності при одночасному застосуванні памідроновою кислоти з іншими потенційно нефротоксичними препаратами.

У хворих з мієломною хворобою при спільному застосуванні памідроновою кислоти з толбутамідом зростає ризик розвитку порушень функції нирок.

Фармацевтична несумісність. Памідроновая кислота утворює комплекси з двовалентними катіонами, в зв'язку з чим її можна додавати в розчини, що містять кальцій. Препарат також не можна змішувати з іншими ЛЗ.

Передозування

Лікування: при перевищенні рекомендованих доз препарату необхідний ретельний контроль за станом пацієнта. Антидот не відомий. При розвитку клінічних ознак гіпокальціємії (парестезії, тетанія, виражене зниження артеріального тиску) слід провести інфузію кальцію глюконату.

Умови зберігання

При температурі не вище 25 ° C (Не заморожувати).

Діюча речовина

Памідроновая кислота

Похожее видео

Дополнительная информация

Памидронат Медак флакон, 60 мг производит Медак ГмбХ, страна производства Германия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Памидронат Медак флакон, 60 мг в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!