Купить Отесла таблетки покрыт.плен.об. 30 мг 56 шт.

Фармакологическое действие

Механизм действия Апремиласт, представляет собой малую молекулу — ингибитор ФДЭ-4, который действует внутри клетки, модулируя провоспалительные и противовоспалительные медиаторы. ФДЭ-4 — специфическая ФДЭ цАМФ, доминирующая ФДЭ в клетках воспаления. При угнетении ФДЭ-4 возрастает количество цАМФ, что, в свою очередь, ведет к подавлению воспалительной реакции за счет модуляции экспрессии ФНО-α, ИЛ-23, ИЛ-17 и других воспалительных цитокинов. цАМФ модулирует также уровни некоторых противовоспалительных цитокинов, например ИЛ-10. Эти про- и противовоспалительные медиаторы участвуют в патогенезе псориаза и псориатического артрита (ПсА). Фармакодинамические эффекты В клинических исследованиях у больных ПсА апремиласт значительно модулировал, но полностью не ингибировал белки плазмы крови: ИЛ-1α, ИЛ-6, ИЛ-8, моноцитарный хемоаттрактный белок-1 (MXE-1), макрофагальный белок воспаления-1β (MBB-1β), матриксную металлопротеиназу-3 (MMП-3) и ФНО-α. Через 40 нед лечения апремиластом отмечено снижение концентрации ИЛ-17 и ИЛ-23 и повышение концентрации ИЛ-10 в плазме крови. У больных псориазом апремиласт уменьшал очаговые эпидермальные утолщения пораженных участков кожи, инфильтрацию клетками воспаления и экспрессию провоспалительных генов, включая гены индуцируемой синтазы оксида азота (iNOS), ИЛ-12/ИЛ-23p40, ИЛ-17A, ИЛ-22 и ИЛ-8. Апремиласт при назначении в дозах до 50 мг 2 раза в день не удлиняет интервал QT у здоровых субъектов. 1493 пациента с активным ПсА (≥3 припухших суставов и ≥3 болезненных суставов), несмотря на предшествующую терапию низкомолекулярными или биологическими болезнь-модифицирующими ЛС (БМЛС) длительностью не менее 6 мес, получали внутрь плацебо, апремиласт 20 мг или апремиласт 30 мг 2 раза в день. Апремиласт применяли в виде монотерапии (34,8%) или в комбинации со стабильными дозами низкомолекулярных БМЛС (65,2%). 76,4% пациентов ранее получали только низкомолекулярные БМЛС, а 22,4% пациентов лечились ранее биологическими БМЛС, среди которых у 7,8% эта терапия оказалась неэффективной. Средняя длительность ПсА — 5 лет. Терапия апремиластом привела к существенному улучшению симптомов ПсА по сравнению с плацебо. Эффективность лечения апремиластом не различалась у пациентов, одновременно получавших или не получавших БМЛС, включая метотрексат. У пациентов, принимавших БМЛС или биологические БМЛС до терапии апремиластом, терапевтические эффекты апремиласта были более выражены, чем у тех, кто принимал плацебо. На фоне терапии апремиластом отмечалось существенное, статистически достоверное улучшение функциональной активности. В общей сложности, 1257 пациентов с бляшечным псориазом средней и тяжелой степени, которым планировали проведение фототерапии или системной терапии, были рандомизированы в группу плацебо или группу апремиласта (внутрь, 30 мг 2 раза в день). Примерно 30% пациентов ранее не получали фототерапию, стандартные системные или биологические препараты. На фоне терапии апремиластом у пациентов с псориазом средней и тяжелой степени было отмечено значительное улучшение по сравнению с плацебо. Эффективность апремиласта проявлялась в отношении комплекса клинических проявлений псориаза, включая зуд, поражение ногтей и волосистой части головы, а также качества жизни. Клиническая эффективность апремиласта подтверждена в различных подгруппах пациентов, сформированных по исходным демографическим и клиническим характеристикам (включая длительность псориаза и наличие ПсА в анамнезе). Положительный клинический эффект препарата не зависел от предшествующей лекарственной терапии псориаза и ее результатов. Ответ на лечение апремиластом был быстрым и выражался в существенном уменьшении симптомов псориаза уже ко 2-й неделе лечения, по сравнению с плацебо.

Отесла таблетки покрыт.плен.об. 30 мг 56 шт. инструкция на украинском

Форма выпуска	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

Форма випуску

Таблетки 30 мг

Фармакологічна дія

Механізм дії Апреміласт, являє собою малу молекулу - інгібітор фосфодіестерази-4, який діє всередині клітини, модулюючи прозапальні і протизапальні медіатори. ФДЕ-4 - специфічна ФДЕ цАМФ, домінуюча ФДЕ в клітинах запалення. При пригніченні фосфодіестерази-4 зростає кількість цАМФ, що, в свою чергу, веде до придушення запальної реакції за рахунок модуляції експресії ФНП-α, ІЛ-23, ІЛ-17 та інших запальних цитокінів. цАМФ модулює також рівні деяких протизапальних цитокінів, наприклад ІЛ-10. Ці про- і протизапальні медіатори беруть участь в патогенезі псоріазу та псоріатичного артриту (ПСА). фармакодинамічні ефекти У клінічних дослідженнях у хворих пса апреміласт значно модулював, але повністю не ингибировал білки плазми крові: ІЛ-1α, ІЛ-6, ІЛ-8, моноцитарний хемоаттрактний білок-1 (MXE-1), макрофагальний білок запалення-1β (MBB-1β ), матриксних металлопротеінази-3 (MMП-3) і ФНП-α. Через 40 тижнів лікування апреміластом відзначено зниження концентрації ІЛ-17 і ІЛ-23 і підвищення концентрації ІЛ-10 в плазмі крові. У хворих на псоріаз апреміласт зменшував осередкові епідермальні потовщення уражених ділянок шкіри, інфільтрацію клітинами запалення і експресію прозапальних генів, включаючи гени индуцируемой синтази оксиду азоту (iNOS), ІЛ-12 / ІЛ-23p40, ІЛ-17A, ІЛ-22 та ІЛ-8. Апреміласт при призначенні в дозах до 50 мг 2 рази в день не подовжує інтервал QT у здорових суб'єктів. Тисяча чотиреста дев'яносто три пацієнта з активним пса (≥3 припухлих суглобів і ≥3 хворобливих суглобів), незважаючи на попередню терапію низькомолекулярними або біологічними хвороба-модифікують ЛЗ (БМЛС) тривалістю не менше 6 міс, отримували всередину плацебо, апреміласт 20 мг або апреміласт 30 мг 2 рази в день. Апреміласт застосовували у вигляді монотерапії (34,8%) або в комбінації зі стабільними дозами низькомолекулярних БМЛС (65,2%). 76,4% пацієнтів раніше отримували тільки низькомолекулярні БМЛС, а 22,4% пацієнтів лікувалися раніше біологічними БМЛС, серед яких у 7,8% ця терапія виявилася неефективною. Середня тривалість пса - 5 років. Терапія апреміластом привела до істотного поліпшення симптомів пса в порівнянні з плацебо. Ефективність лікування апреміластом не розрізнялася у пацієнтів, які одночасно отримували або які не отримували БМЛС, включаючи метотрексат. У пацієнтів, які приймали БМЛС або біологічні БМЛС до терапії апреміластом, терапевтичні ефекти апреміласта були більш виражені, ніж у тих, хто приймав плацебо. На тлі терапії апреміластом відзначалося істотне, статистично достовірне поліпшення функціональної активності. В цілому, 1257 пацієнтів з бляшкової псоріаз середнього та тяжкого ступеня, яким планували проведення фототерапії або системної терапії, були рандомізовані в групу плацебо або групу апреміласта (всередину, 30 мг 2 рази на день). Приблизно 30% пацієнтів раніше не отримували фототерапію, стандартні системні або біологічні препарати. На тлі терапії апреміластом у пацієнтів з псоріазом середнього та тяжкого ступеня було відзначено значне поліпшення в порівнянні з плацебо. Ефективність апреміласта виявлялася щодо комплексу клінічних проявів псоріазу, включаючи свербіж, ураження нігтів і волосистої частини голови, а також якості життя. Клінічна ефективність апреміласта підтверджена в різних підгрупах пацієнтів, сформованих за вихідними демографічними та клінічними характеристиками (включаючи тривалість псоріазу та наявність пса в анамнезі). Позитивний клінічний ефект препарату не залежав від попередньої лікарської терапії псоріазу та її результатів. Відповідь на лікування апреміластом був швидким і висловлювався в істотному зменшенні симптомів псоріазу вже до 2-му тижні лікування, в порівнянні з плацебо.

показання

псоріатичний артрит Лікування активного псоріатичного артриту (ПСА) у дорослих в монотерапії або в комбінації з базисними протизапальними препаратами (БПВП) при недостатній відповіді або при непереносимості попередньої терапії БПВП. псоріаз Лікування бляшкового псоріазу середнього та тяжкого ступеня тяжкості у дорослих при недостатній відповіді, наявності протипоказань або непереносимості базисної протизапальної терапії, включаючи циклоспорин, метотрексат або лікарські засоби, що застосовуються разом з ультрафіолетовим-А опроміненням (ПУВА).

Протипоказання

Підвищена чутливість до апреміласту або інших компонентів, що входять до складу препарату; вагітність; Період грудного вигодовування; Дитячий вік до 18 років (недостатньо клінічного досвіду); Рідкісна спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (препарат містить лактозу). З обережністю У пацієнтів, що мають порушення психіки або вказівки на наявність таких в анамнезі, або в разі планованого прийому пацієнтом інших супутніх препаратів, здатних викликати психічні порушення (див. Розділ «Особливості застосування»). У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня тяжкості (див. Розділ «Фармакокінетика», «Спосіб застосування та дози», «Особливості застосування»). У пацієнтів з недостатньою масою тіла (див. Розділ «Особливості застосування»).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

До початку лікування необхідно виключити вагітність. Жінки, здатні до дітородіння, повинні використовувати ефективний метод контрацепції під час терапії.

Дані про застосування апреміласта у вагітних жінок обмежені. Апреміласт протипоказаний при вагітності. У мишей і мавп його ефекти полягають в ембріофетальної втрати, зниження ваги плоду і затримки осифікації у мишей при дозах вище, ніж максимальні дози для людини. Якщо вплив становить 1,3 від рівня клінічної експозиції, то негативний вплив не розвивається (див. «Фармакокінетика»).

Апреміласт виявлявся в молоці мишей. Невідомо, чи надходить апреміласт або його метаболіти в молоко людини. Так як не можна виключити ризик небажаного впливу на дитину при грудному вигодовуванні, то апреміласт не слід застосовувати в період грудного вигодовування.

особливі вказівки

Пацієнтам з рідкісними спадковими порушеннями у вигляді непереносимості галактози, з вродженою недостатністю лактази або з порушеннями всмоктування глюкози-галактози не слід приймати цей препарат.

Порушення психіки: застосування апреміласта асоціюється з підвищеним ризиком розвитку порушень психіки, таких як безсоння і депресія. Випадки появи суїцидальних думок і поведінки, включаючи суїцид, були відзначені у пацієнтів як із зазначенням на депресію в анамнезі, так і без нього (див. Розділ "Побічна дія").

Ризики і користь початку і продовження терапії апреміластом повинні бути ретельно оцінені у тих пацієнтів, які повідомляють про наявні у них порушення психіки або наявності таких в анамнезі, або в разі планованого прийому пацієнтом інших супутніх препаратів, здатних викликати психічні порушення.

Пацієнт і особи, що піклуються про пацієнта, повинні повідомляти лікаря, який призначив препарат, про будь-які зміни поведінки або настрою пацієнта, а також про появу у нього суїцидальних думок. Тяжка ниркова недостатність: у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня тяжкості доза препарату Отесла повинна бути знижена до

30 мг 1 раз на день (див. Розділ «Фармакокінетика» і «Спосіб застосування та дози»). Пацієнти з недостатньою масою тіла: у пацієнтів з недостатньою масою тіла на початку курсу терапії необхідно регулярно контролювати масу тіла в процесі лікування. У разі незрозумілого або клінічно значимого зниження маси тіла необхідно провести ретельне медичне обстеження пацієнта та розглянути питання про припинення лікування.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами: апреміласт не впливає або впливає незначною мірою на здатність керувати транспортними засобами або на роботу з механізмами.

склад

Діюча речовина:

апреміласт - 30 мг

Спосіб застосування та дози

Для прийому всередину.

Лікування препаратом Отесла може призначати тільки фахівець, який має достатній досвід в діагностиці та лікуванні псоріазу та псоріатичного артриту.

Вкриті оболонкою таблетки потрібно ковтати цілими, бажано запиваючи їх водою. Приймати незалежно від часу прийому їжі.

дози

Рекомендована доза апреміласта - 30 мг всередину 2 рази на день, вранці і ввечері, з інтервалом приблизно 12 годин. Потрібно початкове титрування дози. Після первинного титрування повторного титрування не потрібно.

Побічні дії

Найбільш частими небажаними лікарськими реакціями (НЛР) в ході клінічних досліджень III фази були порушення з боку шлунково-кишкового тракту - діарея (15,7%) і нудота (13,9%). В основному ці порушення були легкого або середнього ступеня тяжкості і тільки 0,3% від кожної з цих НЛР були розцінені як важкі. Ці НЛР виникали переважно в перші 2 тижні лікування і зазвичай вирішувалися протягом 4 тижнів. Іншими частими НЛР були інфекції верхніх дихальних шляхів (8,4%), головний біль (7,9%) і головний біль напруги (7,2%). В цілому, більшість НЛР були легкого або середнього ступеня тяжкості.

Реакції гіперчутливості рідко реєстрували в ході клінічних досліджень апреміласта. НЛР зареєстровані в ході клінічних досліджень апреміласта при псоріатичний артрит (1945 пацієнтів) і псоріазі (1184 пацієнта). Інфекційні та паразитарні захворювання: бронхіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, назофарингіт. Порушення з боку імунної системи: реакції гіперчутливості. Порушення з боку обміну речовин і харчування: зниження апетиту. Порушення психіки: безсоння, депресія. Порушення з боку нервової системи: головний біль, біль голови напруги, головний біль. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: кашель. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: діарея, нудота, блювання, диспепсія, часті випорожнення, біль у верхніх відділах живота, гастроезофагеальний рефлюкс, шлунково-кишкова кровотеча. Порушення з боку шкіри і підшкірних тканин: висипи на шкірі. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: біль у спині. Загальні розлади і порушення в місці введення: стомлюваність. Лабораторні та інструментальні дані: зниження маси тіла.

лікарська взаємодія

Спільне застосування з потужним індуктором ізоферменту цитохрому P450 3A4 (CYP3A4), рифампіцином, веде до ослаблення системного впливу апреміласта і зменшення його ефективності. Тому не рекомендується комбіноване застосування потужних індукторів ізоферменту CYP3A4 (наприклад рифампіцин, фенобарбітал, карбамазепін, фенітоїн і препарати звіробою звичайного) з апреміластом. При одночасному повторному застосуванні апреміласта і рифампіцину AUC і Cmaxапреміласта знижуються відповідно на 72 і 43%. В умовах комбінованого використання апреміласта з потужними індукторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад рифампіцин) клінічний відповідь може знижуватися. Під час клінічних досліджень апреміласт комбінували із засобами місцевої терапії (кортикостероїди, Дегтярний шампунь, препарати саліцилової кислоти для обробки волосистої частини голови) і з УФ-В-фототерапією. Не виявлено клінічно значущої лікарської взаємодії між кетоконазолом і апреміластом. Апреміласт можна комбінувати з сильними інгібіторами ізоферменту CYP3A4, такими як кетоконазол. Чи не виявлено фармакокинетическое лікарська взаємодія між апреміластом і метотрексатом у пацієнтів з ПСА. Апреміласт можна комбінувати з метотрексатом. Не відмічено фармакокинетическое лікарська взаємодія між апреміластом і пероральними контрацептивами, що містять етинілестрадіол і норгестимат. Апреміласт можна комбінувати з пероральними контрацептивами.

Передозування

Апреміласт вивчали на здорових добровольцях в максимальній добовій дозі 100 мг (по 50 мг 2 рази на день) протягом 4,5 днів без ознак Дозолімітірующей токсичності. При передозуванні рекомендується спостереження за симптомами та ознаками НЛР. При необхідності призначають симптоматичне і підтримуюче лікування.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

2 роки.

Діюча речовина

Апреміласт

Похожее видео

Дополнительная информация

Отесла таблетки покрыт.плен.об. 30 мг 56 шт. производит Селджен Интернэшнл Сарл, страна производства Швейцария. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Отесла таблетки покрыт.плен.об. 30 мг 56 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!