Купить Орунгал капсулы 100 мг, 14 шт.
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
ОРУНГАЛ - противогрибковое.
Фармакодинамика
Итраконазол ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов, что обусловливает противогрибковый эффект препарата.
Активен в отношении инфекций, вызываемых грибами:
дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum); дрожжеподобными грибами и дрожжами (Candida spp., в т.ч. С. albicans, С. glabrata и С. krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.); Aspergillus spp.; Histoplasma spp.; Paracoccidioides brasiliensis; Sporothrix schenckii; Fonsecaea spp.; Cladosporium spp.; Blastomyces dermatitidis; Pseudallescheria boydii; Penicillium marneffei и др.Candida glabrata и Candida tropicalis являются наименее чувствительными к действию итраконазола видами Candida.
Основными типами грибов, развитие которых не подавляется итраконазолом, являются Zygomycetes (Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor sp p. и Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp. иScopulariopsis spp.
Фармакокинетика
При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после еды. Cmax в плазме достигается в течение 3–4 ч после приема внутрь. Выведение из плазмы является двухфазным с конечным T1/2 — 24–36 ч. При длительном приеме равновесная концентрация достигается в течение 1–2 нед. Равновесная концентрация итраконазола в плазме через 3–4 ч после приема препарата составляет 0,4 мкг/мл (100 мг при приеме 1 раз в сутки), 1,1 мкг/мл (200 мг при приеме 1 раз в сутки) и 2,0 мкг/мл (200 мг при приеме 2 раза в сутки). Итраконазол на 99,8% связывается белками плазмы. Концентрация итраконазола в крови составляет 60% от концентрации в плазме.
Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме, а скорость его выведения зависит от регенерации эпидермиса.
В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2–4 нед после прекращения 4-недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через одну неделю после начала лечения и сохраняется по крайней мере в течение 6 мес после завершения 3-месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в кожном сале и, в меньшей степени, — в поту. Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым поражениям. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в 2–3 раза превышали соответствующие концентрации в плазме. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после окончания 3-дневного курса лечения в дозе 200 мг в сутки, и 3 дней после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг 2 раза в сутки.
Итраконазол метаболизируется печенью с образованием большого количества метаболитов. Одним из таких метаболитов является гидроксиитраконазол, который обладает сравнимым с итраконазолом противогрибковым действием in vitro. Противогрибковые концентрации препарата, определяемые микробиологическим методом, примерно в 3 раза превышали концентрации, измеренные с помощью ВЭЖХ. Выведение с калом составляет от 3 до 18% дозы. Выведение почками составляет менее 0,03% дозы. Примерно 35% дозы выделяется в виде метаболитов с мочой в течение 1 нед. Поскольку полный Т1/2 итраконазола и его концентрация в плазме у пациентов с почечной недостаточностью, а также у больных с циррозом печени несколько увеличены, возможно, потребуется коррекция дозы.
латинська назва
Orungal
Форма випускукапсули
упаковка14 шт.
Фармакологічна діяОрунгал - протигрибковий.
Фармакодинаміка
Ітраконазол пригнічує синтез ергостерину клітинної мембрани грибів, що обумовлює протигрибковий ефект препарату.
Активний відносно інфекцій, що викликаються грибами:
дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum); дріжджоподібними грибами і дріжджами (Candida spp., в т.ч. С. albicans, С. glabrata та С. krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.); Aspergillus spp .; Histoplasma spp .; Paracoccidioides brasiliensis; Sporothrix schenckii; Fonsecaea spp .; Cladosporium spp .; Blastomyces dermatitidis; Pseudallescheria boydii; Penicillium marneffei і ін.Candida glabrata та Candida tropicalis є найменш чутливими до дії ітраконазолу видами Candida.
Основними типами грибів, розвиток яких не пригнічується ітраконазолом, є Zygomycetes (Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor sp p. І Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp. і Scopulariopsis spp.
Фармакокінетика
При пероральному застосуванні максимальна біодоступність ітраконазолу відзначається при прийомі капсул відразу ж після їжі. C max в плазмі досягається протягом 3-4 годин після прийому всередину. Виведення з плазми є двофазним з кінцевим T 1/2 - 24-36 год. При тривалому прийомі рівноважна концентрація досягається протягом 1-2 тижнів. Рівноважна концентрація ітраконазолу в плазмі через 3-4 години після прийому препарату становить 0,4 мкг / мл (100 мг при прийомі 1 раз на добу), 1,1 мкг / мл (200 мг при прийомі 1 раз на добу) і 2, 0 мкг / мл (200 мг при прийомі 2 рази на добу). Ітраконазол на 99,8% зв'язується білками плазми. Концентрація ітраконазолу в крові становить 60% від концентрації в плазмі.
Накопичення препарату в кератинових тканинах, особливо в шкірі, приблизно в 4 рази перевищує накопичення в плазмі, а швидкість його виведення залежить від регенерації епідермісу.
На відміну від концентрацій в плазмі, які не піддаються виявленню вже через 7 днів після припинення терапії, терапевтичні концентрації в шкірі зберігаються протягом 2-4 тижнів після припинення 4-тижневого курсу лікування. Ітраконазол виявляється в кератині нігтів вже через один тиждень після початку лікування і зберігається принаймні протягом 6 місяців після завершення 3-місячного курсу терапії. Ітраконазол визначається також в шкірному салі і, в меншій мірі, - в поту. Ітраконазол добре розподіляється в тканинах, які схильні до грибкових уражень. Концентрації в легенях, нирках, печінці, кістках, шлунку, селезінці і м'язах в 2-3 рази перевищували відповідні концентрації в плазмі. Терапевтичні концентрації в тканинах піхви зберігаються ще протягом 2 днів після закінчення 3-денного курсу лікування в дозі 200 мг на добу, і 3 днів після закінчення одноденного курсу лікування в дозі 200 мг 2 рази на добу.
Ітраконазол метаболізується в печінці з утворенням великої кількості метаболітів. Одним з таких метаболітів є гідроксиітраконазол, який володіє порівнянним з ітраконазолом протигрибкову дію in vitro. Протигрибкові концентрації препарату, що визначаються мікробіологічними методом, приблизно в 3 рази перевищували концентрації, виміряні за допомогою ВЕРХ. Виведення з калом становить від 3 до 18% прийнятої дози. Виведення нирками становить менше 0,03% дози. Приблизно 35% дози виділяється у вигляді метаболітів з сечею протягом 1 тижня. Оскільки повний Т 1/2 ітраконазолу і його концентрація в плазмі у пацієнтів з нирковою недостатністю, а також у хворих з цирозом печінки дещо збільшені, можливо, буде потрібно корекція дози.
дерматомікози; грибковий кератит; оніхомікози, спричинені дерматофітами та / або дріжджами і пліснявими грибами; системні мікози; системний аспергільоз і кандидоз, криптококоз (включаючи криптококовий менінгіт): у пацієнтів з імунодефіцитом і у всіх пацієнтів з криптококозом ЦНС Орунгал ® повинен призначатися тільки у випадках, якщо препарати першої лінії лікування неспроможні в даному випадку або не ефективні; гістоплазмоз; споротрихоз; паракокцидіоїдомікоз; бластомикоз; інші системні або топічні мікози; кандидомікозів з ураженням шкіри або слизових, в т.ч. кандидоз; глибокі вісцеральні кандидози; висівковий лишай. Протипоказання
одночасний прийом препаратів, що метаболізуються за участю ферменту CYP3A4 і здатних збільшити QT-інтервал, в т.ч. терфенадина, астемізолу, мізоластин, цизаприду, дофетиліду, хінідину, пімозиду, сертиндола, левометадона; одночасний прийом мідазоламу для прийому всередину і триазолама; одночасний прийом метаболізуються за участю ферменту CYP3A4 інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, таких як симвастатин і ловастатин; одночасний прийом алкалоїдів ріжків таких, як дигідроерготамін, ергометрин, ерготамін та метілергометрін; підвищена чутливість до ітраконазолу та інших компонентів препарату.
З обережністю: слід призначати препарат при цирозі печінки, хронічній нирковій недостатності, хронічної серцевої недостатності, підвищеній чутливості до інших препаратів групи азолів, а також дітям і літнім пацієнтам.
Застосування при вагітності та годуванні груддюВагітність. Орунгал ® не повинен застосовуватися при вагітності за винятком випадків, що загрожують життю і якщо очікуваний позитивний ефект перевершує можливу шкоду для плода.
Даних про використання розчину Орунгал ® в період вагітності недостатньо. В ході клінічного застосування препарату після реєстрації були відзначені випадки вроджених аномалій. Такі випадки включали порушення розвитку зору, скелета, сечостатевої та серцево-судинної систем, а також хромосомні порушення та множинні вади розвитку. Однак чи є застосування розчину Орунгал ® причиною виникнення даних порушень достовірно не встановлено.
Епідеміологічні дані щодо впливу Орунгалу ® в I триместрі вагітності, в основному у пацієнток, які отримували короткострокову терапію з приводу вульвовагінальний кандидозов, не виявили підвищеного ризику розвитку вроджених аномалій у порівнянні з контрольною групою, що не піддавалася впливу жодного з відомих тератогенних факторів.
Жінкам дітородного віку, які приймають розчин Орунгал ®, необхідно використовувати адекватні методи контрацепції протягом усього курсу лікування, аж до настання першої менструації після його завершення.
Лактація. Оскільки ітраконазол може проникати в грудне молоко, при необхідності застосування в період лактації, жінкам, які застосовують Орунгал ®, слід припинити грудне вигодовування.
особливі вказівкиЖінкам дітородного віку, які приймають Орунгал ®, необхідно використовувати адекватні методи контрацепції протягом усього курсу лікування аж до настання першої менструації після його завершення.
При дослідженні лікарської форми препарату Орунгал ® для в / в введення, проведеному на здорових добровольцях, зазначалося минуще безсимптомне зменшення фракції викиду лівого шлуночка, нормалізувати до наступної інфузії препарату.
Клінічна значимість отриманих даних для пероральних лікарських форм невідома.
Виявлено, що ітраконазол має негативним ефектом. При одночасному прийомі ітраконазолу і БКК, які можуть надавати той же ефект, необхідно дотримуватися обережності. Повідомлялося про випадки застійної серцевої недостатності, пов'язаних з прийомом ітраконазолу ®. Орунгал ® не слід приймати пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю або з наявністю цього захворювання в анамнезі за винятком випадків, коли можлива користь значно переважає потенційний ризик. При індивідуальній оцінці співвідношення користі і ризику слід брати до уваги такі фактори, як серйозність показань, режим дозування та індивідуальні фактори ризику виникнення застійної серцевої недостатності. Фактори ризику включають у себе наявність таких захворювань, як ішемічна хвороба серця або ураження клапанів серця; обструктивні ураження легенів; ниркова недостатність або інші захворювання, що супроводжуються набряками. Таких пацієнтів необхідно проінформувати про ознаки та симптоми застійної серцевої недостатності. Лікування повинно проводитися з обережністю, при цьому необхідно проводити моніторинг хворого на предмет виникнення симптомів застійної серцевої недостатності. При їх появі прийом Орунгалу ® необхідно припинити.
При зниженій кислотності шлунка: при цьому стані абсорбція ітраконазолу з капсул Орунгалу ® порушується. Пацієнтам, які приймають антацидні препарати (наприклад гідроксид алюмінію), рекомендується використовувати їх не раніше ніж через 2 години після прийому капсул Орунгалу ®.
Пацієнтам з ахлоргідрією або застосовують блокатори Н2-гістамінових рецепторів або інгібітори протоновой помпи, рекомендується приймати капсули Орунгалу ® з колою.
У дуже рідкісних випадках при застосуванні ітраконазолу ® розвивалося важке токсичне ураження печінки, включаючи випадки гострої печінкової недостатності з летальним результатом. У більшості випадків це зазначалося у пацієнтів, що вже мали захворювання печінки, у пацієнтів з іншими важкими захворюваннями, які отримували терапію ітраконазолом по системним показаннями, а також у пацієнтів, які отримували інші ЛЗ, що володіють гепатотоксическим дією. У деяких пацієнтів не виявлялися очевидні чинники ризику щодо ураження печінки. Кілька таких випадків виникли в перший місяць терапії, а деякі - в перший тиждень лікування. У зв'язку з цим рекомендується регулярно контролювати функцію печінки у пацієнтів, які отримують терапію ітраконазолом. Пацієнтів слід попередити про необхідність негайно зв'язатися зі своїм лікарем у разі виникнення симптомів, які передбачають виникнення гепатиту, а саме: анорексії, нудоти, блювоти, слабкості, болю в животі і потемніння сечі. У разі появи таких симптомів необхідно негайно припинити терапію і провести дослідження функції печінки. Пацієнтам з підвищеним рівнем печінкових ферментів або захворюванням печінки в активній фазі, або при перенесеному токсичне ураження печінки при прийомі інших препаратів не слід призначати лікування орунгалом ® за винятком тих випадків, коли очікувана користь виправдовує ризик ураження печінки. У цих випадках необхідно під час лікування контролювати рівень печінкових ферментів.
Порушення функції печінки: ітраконазол метаболізується переважно в печінці. Оскільки у пацієнтів з порушеннями функції печінки повний T 1/2 ітраконазолу дещо збільшений, рекомендується здійснювати контроль за концентраціями препарату в плазмі і при необхідності коректувати дозу препарату.
Порушення функції нирок: оскільки у пацієнтів з нирковою недостатністю повний Т 1/2 ітраконазолу дещо збільшений, рекомендується здійснювати контроль за концентраціями препарату в плазмі і при необхідності коректувати дозу препарату.
Пацієнти з імунодефіцитом: біодоступність ітраконазолу при пероральному прийомі може бути знижена у деяких пацієнтів з порушеним імунітетом, наприклад у хворих з нейтропенією, хворих на СНІД або перенесли операцію з трансплантації органів.
Пацієнти з системними грибковими інфекціями, що становлять загрозу життю: внаслідок фармакокінетичних характеристик Орунгал ® у вигляді капсул не рекомендується для початку лікування системних мікозів, що становлять загрозу для життя пацієнтів.
Хворі на СНІД: лікуючий лікар повинен оцінити необхідність призначення підтримуючої терапії хворим на СНІД, які раніше отримували лікування з приводу системних грибкових інфекцій, наприклад споротрихозу, бластомікозу, гістоплазмозу або криптококкоза (як менингеального, так і неменінгеального), у яких існує ризик рецидиву.
Клінічні дані про застосування капсул Орунгал ® в педіатричній практиці обмежені. Капсули Орунгал ® не слід призначати дітям, за винятком випадків, коли очікувана користь перевищує можливий ризик.
Лікування слід припинити при виникненні периферичної нейропатії, яка може бути пов'язана з прийомом капсул Орунгалу ®.
Немає даних про перехресної гіперчутливості до ітраконазолу і інших азолових протигрибкових препаратів.
склад1 капсула містить:
Активна речовина: ітраконазол 100 мг;
Допоміжні речовини: сахароза; гіпромелоза; макрогол;
Оболонка капсул: титану діоксид; індиготин; азорубін; желатин.
Спосіб застосування та дозиКапсули необхідно приймати відразу після їжі, не розжовуючи, ковтаючи цілими і запиваючи невеликою кількістю води.
Біодоступність ітраконазолу при пероральному прийомі може бути знижена у деяких пацієнтів з порушеним імунітетом, наприклад у хворих з нейтропенією, хворих СНІД або з пересадженими органами. Отже, може знадобитися дворазове збільшення дози.
Один курс пульс-терапії полягає в щоденному прийомі по 2 капсули Орунгалу 2 рази на добу (по 200 мг 2 рази на добу) протягом 1 тижня.
Для лікування грибкових уражень нігтьових пластинок кистей рекомендується 2 курсу. Для лікування грибкових уражень нігтьових пластинок стоп рекомендуються 3 курси. Проміжок між курсами, протягом якого не потрібно приймати препарат, становить 3 тижні. Клінічні результати стануть очевидними після закінчення лікування, у міру відростання нігтя.
Крім пульс-терапії можливе проведення безперервного курсу. Препарат призначають по 2 капсули на добу (200 мг 1 раз на добу) протягом 3 місяців.
Виведення ітраконазолу з шкіри і нігтьової тканини здійснюється повільніше, ніж з плазми. Таким чином, оптимальні клінічні та мікологічні ефекти досягаються через 2-4 тижні після закінчення лікування при інфекціях шкіри та через 6-9 місяців після закінчення лікування нігтьових інфекцій.
Побічні діїЗ боку імунної системи: дуже рідко - анафілактичні, анафілактоїдні та алергічні реакції.
Порушення метаболізму: дуже рідко - гіпокаліємія.
З боку нервової системи: дуже рідко - периферична нейропатія, головний біль, запаморочення.
З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - застійна серцева недостатність.
З боку дихальної системи: дуже рідко - набряк легенів;
З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко - біль в животі, блювота, диспепсія, нудота, зниження апетиту, діарея, запор.
З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко - важке токсичне ураження печінки (в т.ч. кілька випадків гострої печінкової недостатності з летальним результатом), гепатит, оборотне підвищення печінкових ферментів.
З боку шкірних покривів і підшкірної жирової клітковини: дуже рідко - синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, алопеція, світлочутливість, висип, свербіж.
З боку репродуктивної системи: дуже рідко - порушення менструального циклу.
Загальні розлади: дуже рідко - набряки.
лікарська взаємодія 1. Лікарські засоби, що впливають на абсорбцію ітраконазолу.
Лікарські засоби, що зменшують кислотність шлунка, знижують абсорбцію ітраконазолу, що пов'язано з розчинністю оболонок капсул.
2. Лікарські засоби, що впливають на метаболізм ітраконазолу.
Ітраконазол в основному розщеплюється ферментом CYP3A4. Було вивчено взаємодію ітраконазолу з рифампіцином, рифабутином та фенітоїном, які є потужними індукторами ферменту CYP3A4. Дослідженням було встановлено, що в цих випадках біодоступність ітраконазолу та гідрокси-ітраконазолу значно знижується, що призводить до суттєвого зменшення ефективності препарату. Одночасне застосування ітраконазолу з цими препаратами, які є потенційними індукторами печінкових ферментів, не рекомендується. Дослідження взаємодії з іншими індукторами печінкових ферментів, такими як карбамазепін, фенобарбітал та ізоніазид не проводились, однак, аналогічні результати можна припустити.
Сильні інгібітори ферменту CYP3A4, такі як ритонавір, індинавір, кларитроміцин та еритроміцин, можуть збільшувати біодоступність ітраконазолу.
3. Вплив ітраконазолу на метаболізм інших лікарських засобів.
Ітраконазол може пригнічувати метаболізм препаратів, що розщеплюються ферментом CYP3A4. Результатом цього може бути посилення або пролонгування їх дії, в тому числі і побічних ефектів. Перед початком прийому супутніх лікарських препаратів, необхідно проконсультуватися з лікарем з приводу шляхів метаболізму даного препарату, зазначених в інструкції для медичного застосування. Після припинення лікування концентрації ітраконазолу в плазмі знижуються поступово залежно від дози і тривалості лікування (див. Розділ «Фармакокінетика»). Це необхідно брати до уваги при обговоренні інгібуючого ефекту ітраконазолу на супутні лікарські засоби.
Прикладами таких ліків є:
Препарати, які не можна призначати одночасно з ітраконазолом:
Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрациями в плазме, действием, побочными эффектами. В случае одновременного назначения с итраконазолом дозу этих препаратов, если необходимо, следует уменьшать.
Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено.
Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.
4. Влияние на связывание белков.
Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин при связывании с белками плазмы.
О случаях передозировки препарата Орунгал не сообщалось.
Лечение: при случайной передозировке в течение первого часа после приема препарата следует провести промывание желудка и, если это необходимо, назначить активированный уголь. Итраконазол не выводится при гемодиализе. Специфічного антидоту не існує.
Умови зберіганняЗберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності3 роки.
Діюча речовинаітраконазол
Похожее видеоДополнительная информацияОрунгал капсулы 100 мг, 14 шт. производит Янссен Фармацевтика Н.В, страна производства Италия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Ирунин таблетки вагинальные 200 мг, 10 шт., Орунит капсулы 100 мг 15 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Орунгал капсулы 100 мг, 14 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!