Купить Орсотен капсулы 120 мг, 21 шт.

Фармакодинамика

Орлистат является специфичным, длительно действующим ингибитором липаз желудочно-кишечного тракта. Его терапевтическая активность реализуется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочных и панкреатических липаз. Инактивированный таким образом фермент теряет способность к гидролизу пищевого жира в форме триглицеридов до всасываемых свободных жирных кислот и моноглицеридов. Непереваренные триглицериды не всасываются, и развивающийся в результате этого дефицит калорий может оказать положительное влияние на контроль массы тела. Орлистат в дозе 60 мг три раза в день блокирует всасывание приблизительно 25% пищевого жира. Терапевтический эффект орлистата реализуется без его системного всасывания. Эффект орлистата приводит к тому, что концентрация жира в содержимом кишечника увеличивается уже через 24–48 ч после его применения внутрь. После отмены орлистата концентрация жира в содержимом кишечника обычно возвращается к исходным показателям через 48–72 ч.

У взрослых людей с ИМТ (индекс массы тела) ? 28 кг/м2 орлистат в дозе 60 мг три раза в день эффективен в сочетании с гипокалорийной диетой с низким содержанием жиров. При этом, основная потеря массы тела происходит в течение первых 6 месяцев лечения.

Снижение массы тела, обусловленное применением орлистата в дозе 60 мг три раза в день, сопровождается и другим благоприятным действием: снижением концентрации общего холестерина, холестерина ЛПНП (липопротеиды низкой плотности), а также уменьшением окружности талии.

Фармакокинетика

Всасывание

Исследования у добровольцев с нормальной и повышенной массой тела показали, что степень всасывания орлистата минимальна. Концентрация неизмененного орлистата в плазме крови находится ниже предела количественного определения (ниже 5 нг/мл) через 8 ч после перорального приема орлистата в дозе 360 мг. В целом, при использовании терапевтических доз определение неизмененного орлистата в плазме крови носит спорадический характер, а концентрация его крайне низка (менее 10 нг/мл или 0,02 мкмоль/л), причем признаки кумуляции отсутствуют, что говорит о минимальной степени всасывания.

Распределение

Объем распределения определить невозможно, поскольку орлистат всасывается в минимальной степени и не имеет установленной системной фармакокинетики. Орлистат более чем на 99% связан с белками плазмы крови (в основном с липопротеидами и альбуминами). Орлистат может в минимальной степени проникать в эритроциты.

Метаболизм

Метаболизм орлистата происходит в основном в стенках желудка и тонкого кишечника.

Выведение

Приблизительно 97% дозы выводится через кишечник, 83% из этого количества - в виде неизмененного орлистата. Кумулятивная экскреция почками всех орлистатсодержащих веществ составляет менее 2% от принятой дозы. Время достижения полной экскреции (через кишечник и почками) составляет от 3 до 5 дней.

капсули

21 шт.

Фармакодинаміка

Орлістат є специфічним, довготривалим інгібітором ліпаз шлунково-кишкового тракту. Його терапевтична активність реалізується в просвіті шлунка і тонкого кишечника і полягає в утворенні ковалентного зв'язку з активним серинових ділянкою шлункових і панкреатичних ліпаз. Інактивований таким чином фермент втрачає здатність до гідролізу харчового жиру у формі тригліцеридів до всмоктуваних вільних жирних кислот і моногліцеридів. Неперетравлені тригліцериди не всмоктуються, і розвивається в результаті цього дефіцит калорій може справити позитивний вплив на контроль маси тіла. Орлістат в дозі 60 мг три рази на день блокує всмоктування приблизно 25% харчового жиру. Терапевтичний ефект орлістату реалізується без його системного всмоктування. Ефект орлістата призводить до того, що концентрація жиру в вмісті кишечника збільшується вже через 24-48 годин після його застосування всередину. Після скасування орлістата концентрація жиру в вмісті кишечника зазвичай повертається до вихідних показників через 48-72 год.

У дорослих людей з ІМТ (індекс маси тіла)? 28 кг / м2 орлістат в дозі 60 мг три рази на день ефективний в поєднанні з гипокалорийной дієтою з низьким вмістом жирів. При цьому, основна втрата маси тіла відбувається протягом перших 6 місяців лікування.

Зниження маси тіла, обумовлене застосуванням орлістату в дозі 60 мг три рази на день, супроводжується і іншим сприятливим дією: зниженням концентрації загального холестерину, холестерину ЛПНЩ (ліпопротеїди низької щільності), а також зменшенням об'єму талії.

Фармакокінетика

всмоктування

Дослідження у добровольців з нормальною і підвищеною масою тіла показали, що ступінь всмоктування орлістата мінімальна. Концентрація незміненого орлістату в плазмі крові знаходиться нижче межі кількісного визначення (нижче 5 нг / мл) через 8 годин після перорального прийому орлістату в дозі 360 мг. В цілому, при використанні терапевтичних доз визначення незмінного орлістата в плазмі крові носить спорадичний характер, а концентрація його вкрай низька (менше 10 нг / мл або 0,02 мкмоль / л), причому ознаки кумуляції відсутні, що говорить про мінімальний ступінь всмоктування.

розподіл

Обсяг розподілу визначити неможливо, оскільки орлістат всмоктується в мінімальному ступені і не має встановленої системної фармакокінетики. Орлістат більше ніж на 99% пов'язаний з білками плазми крові (в основному з ліпопротеїдами та альбумінами). Орлістат може в мінімальному ступені проникати в еритроцити.

метаболізм

Метаболізм орлістату відбувається в основному в стінках шлунка і тонкого кишечника.

виведення

Приблизно 97% дози виводиться через кишечник, 83% з цієї кількості - у вигляді незміненого орлістату. Кумулятивна екскреція нирками всіх орлістатсодержащіх речовин становить менше 2% від прийнятої дози. Час досягнення повної екскреції (через кишечник і нирки) становить від 3 до 5 днів.

Тривале лікування пацієнтів при таких станах, як:
ожиріння (індекс маси тіла (ІМТ)? 30 кг / м2);
надлишкова маса тіла (ІМТ? 28 кг / м2), в т.ч. наявність асоційованих з ожирінням факторів ризику, в поєднанні з помірно низькокалорійною дієтою.
Орсотен можна призначати в поєднанні з гіпоглікемічними препаратами і / або помірно низькокалорійною дієтою пацієнтам з цукровим діабетом типу 2 з надмірною масою тіла або ожирінням.

Підвищена чутливість до орлістат або будь-яким іншим компонентам Орсотена;
синдром хронічної мальабсорбції;
холестаз;
вагітність;
годування грудьми;
дитячий вік до 18 років (ефективність і безпека не вивчені).

Орлістат ефективний для тривалого контролю маси тіла (зниження маси тіла, підтримання її на відповідному рівні і запобігання повторного збільшення маси тіла). Лікування орлистатом призводить до поліпшення профілю факторів ризику і захворювань, супутніх ожирінню (включаючи гіперхолестеринемію, порушення толерантності до глюкози, гіперінсулінемію, артеріальну гіпертензію, цукровий діабет типу 2) і зменшення кількості вісцерального жиру.
Зниження маси тіла під час лікування орлистатом може супроводжуватися поліпшенням компенсації вуглеводного обміну у пацієнтів з діабетом 2 типу, що може дозволити знизити дозу гіпоглікемічних препаратів.
Для забезпечення адекватного харчування пацієнтам рекомендується приймати полівітамінні препарати.
Пацієнтам слід дотримуватися рекомендацій щодо дієти. Вони повинні отримувати збалансоване, помірковано низькокалорійне харчування, що містить не більше 30% калорій у вигляді жирів. Добове споживання жирів слід розподіляти на три основні прийоми їжі.
Імовірність розвитку побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту може збільшитися, якщо орлістат приймають на тлі харчування, багатого жирами (наприклад 2000 ккал / сут, більше 30% добового споживання калорій надходять у вигляді жирів, що дорівнює приблизно 67 г жиру). Пацієнти повинні знати, що чим точніше вони дотримуються дієти (особливо щодо дозволеної кількості жиру), тим менше ймовірність розвитку побічних реакцій. Дієта з низьким вмістом жирів зменшує ймовірність розвитку побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту і допомагає пацієнтам контролювати і регулювати споживання жиру.
Якщо через 12 тижні терапії не відбулося зниження маси тіла, як мінімум, на 5%, прийом орлістату слід припинити.

1 капс. містить орсотен напівфабрикат-гранули 225,6 мг (в перерахунку на орлістат - 120 мг),
склад напівфабрикату-гранул (100 г): орлістат - 53,1915 г; МКЦ;
допоміжні речовини: МКЦ;
склад оболонки капсули: гіпромелоза;
корпус і кришечка капсули: гіпромелоза; вода; титану діоксид (Е171); барвник заліза оксид жовтий (Е172)

Орсотен приймають всередину, запиваючи водою, безпосередньо перед кожним основним прийомом їжі, під час їжі або не пізніше ніж через годину після їжі.
Рекомендована разова доза орлістату становить 1 капс. по 120 мг. Якщо прийом їжі пропускають або їжа не містить жиру, то прийом орлістату можна пропустити.
Дози орлістата понад 120 мг 3 рази на день не посилюють його терапевтичний ефект. Тривалість терапії - не більше 2 років. Корекція дози не потрібна для пацієнтів похилого віку або пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок.
Безпека і ефективність застосування орлістату в лікуванні дітей у віці молодше 18 років не встановлена.

Побічні реакції на орлістат в основному відзначалися з боку шлунково-кишкового тракту і були обумовлені підвищеною кількістю жиру в калі. Зазвичай спостерігаються побічні реакції слабко виражені і мають тимчасовий характер. Поява цих явищ спостерігалося на початковому етапі лікування протягом перших 3 міс (але не більше одного випадку). При тривалому застосуванні орлістату кількість випадків побічних явищ знижується.
Зустрічаються: метеоризм, що супроводжується виділеннями з прямої кишки, позиви на дефекацію, жирний / масляний стілець, маслянисті виділення з прямої кишки, рідкий стілець, м'який стілець, включення жиру в калі (стеаторея), біль / відчуття дискомфорту в області живота, почастішання дефекації, біль / дискомфорт у прямій кишці, імперативні позиви на дефекацію, нетримання калу, ураження зубів і ясен; гіпоглікемія у хворих на цукровий діабет типу 2, головний біль, відчуття тривоги, грип, відчуття втоми, інфекції верхніх відділів дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів, дисменорея, рідко - алергічні реакції (наприклад свербіж, висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія) ; дуже рідко - дивертикуліт, жовчно-кам'яна хвороба, гепатит (можливо в важкого ступеня), бульозні висипання, підвищення рівня печінкових трансаміназ і ЛФ.

У пацієнтів, які отримували варфарин та інші антикоагулянти і орлістат, може спостерігатися зниження рівня протромбіну, підвищення міжнародного коефіцієнта нормалізації (INR), що призводить до змін гемостатичних параметрів. Взаємодія з амітриптиліном, бігуанідами, дигоксином, фібратами, флуоксетином, лосартаном, фенітоїном, пероральними контрацептивами, фентермін, ніфедипіном GITS, ніфедипіном з уповільненим вивільненням, сибутрамін, фуросемідом, каптоприлом, атенололом, глібенкламідом або етанолом не спостерігалося.

Збільшує біодоступність і частота серцевих правастатину, підвищуючи його концентрацію в плазмі на 30%.

Зниження маси тіла може поліпшити обмін речовин у хворих на цукровий діабет, внаслідок чого необхідно зменшити дозу пероральних гіпоглікемічних засобів.

Лікування орлистатом потенційно може порушити абсорбцію жиророзчинних вітамінів (A, D, E, K). Якщо рекомендований прийом полівітамінів, то їх слід приймати не раніше, ніж через 2 години після прийому орлістату або перед сном.

При одночасному прийомі орлістата і циклоспорину відзначалося зниження рівня концентрації циклоспорину в плазмі крові, тому рекомендується частіше проводити визначення рівня концентрації циклоспорину в плазмі крові.

У пацієнтів, які отримують аміодарон, слід ретельніше проводити клінічне спостереження і моніторинг ЕКГ, так як описані випадки зниження рівня концентрації аміодарону в плазмі крові.

Симптоми: при застосуванні орлістату в дозі 800 мг одноразово і в дозі до 400 мг три рази на день, щодня, протягом 15 днів, як у пацієнтів з нормальною масою тіла, так і у хворих з ожирінням значних небажаних реакцій не виявлено. При застосуванні орлістату по 240 мг три рази на день протягом 6 місяців збільшення частоти небажаних реакцій не відмічено.

У більшості повідомлень про передозування орлістату в постмаркетинговий період або відсутні конкретні відомості про небажані реакції, або описуються небажані реакції, які не відрізняються від спостережуваних при застосуванні рекомендованих доз орлістата.

Лікування: у разі передозування необхідно проконсультуватися з лікарем. При значному передозуванні орлістата рекомендується спостереження за пацієнтом протягом 24 год. Виходячи з даних досліджень на людині і тварин, все системні ефекти орлістата внаслідок інгібування ліпази, як правило, швидко оборотні.

В захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

2 роки.

орлістат

Орсотен капсулы 120 мг, 21 шт. производит КРКА д.д. Ново место АО, страна производства Словения. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Листата таблетки покрыт.плен.об.120 мг 30 шт., Листата таблетки покрыт.плен.об.120 мг 60 шт., Листата таблетки покрыт.плен.об.120 мг 90 шт., Орлистат-Акрихин капсулы 120 мг 42 шт. упак., Орлистат капсулы 60 мг 42 шт. упак., Листата таблетки покрыт.плен.об.120 мг 20 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Орсотен капсулы 120 мг, 21 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!