Купить ОптиМАРК шприцы 500 мкмоль/мл, 15 мл, 10 шт.

Фармакологическое действие

Контрастное диагностическое парамагнитное ионное средство. Представляет собой комплекс хелатного соединения версетамида и парамагнитного иона гадолиния.

При помещении в магнитное поле гадоверсетамид уменьшает T1- и T2-время релаксации в тканях, в которых он аккумулируется. В рекомендуемой дозе гадоверсетамид преимущественно влияет на T1-время релаксации, что приводит к увеличению интенсивности сигнала в тканях, в которых он накапливается. Это обеспечивает усиление контрастности изображения при проведении МРТ и облегчает визуализацию аномальных структур в исследуемых органах и тканях.

Гадоверсетамид не проникает через неповрежденный ГЭБ и поэтому не накапливается в нормальной ткани мозга или очагах поражения с неповрежденным ГЭБ (например, кисты, естественные послеоперационные рубцы). При нарушении ГЭБ или патологической васкуляризации активное вещество накапливается в очагах поражения, таких как опухоли, абсцессы и зоны подострого инфаркта.

Фармакокинетика

При в/в введении фармакокинетика гадоверсетамида описывается двухкомпартментной моделью со средним T1/2 103.6 ± 19.5 мин. Не связывается с белками плазмы in vitro. Vss у здоровых добровольцев 162 ± 25 мл/кг. Биотранформация не определена.

Выводится преимущественно с мочой 95.5 ± 17.4% в течение 24 ч после введения. В незначительных количествах определяется в кале. Значения почечного и плазменного клиренса у здоровых добровольцев близки и составляют 69 ± 15.4 и 72 ± 16.3 мл/ч/кг соответственно.

При нарушениях функции почек выведение гадоверсетамида замедляется. Кинетика гадоверсетамида в плазме у пациентов с нарушением функции печени и с нормальной функцией почек такая же, как у здоровых добровольцев.

Розчин для ін'єкцій.

Фармакологічна дія

Контрастне діагностичне парамагнітне іонну засіб. Являє собою комплекс хелатного з'єднання версетаміда і парамагнітного іона гадолінію.

При приміщенні в магнітне поле гадоверсетамід зменшує T1- і T2-час релаксації в тканинах, в яких він акумулюється. У дозі, що гадоверсетамід переважно впливає на T1-час релаксації, що призводить до збільшення інтенсивності сигналу в тканинах, в яких він накопичується. Це забезпечує посилення контрастності зображення при проведенні МРТ і полегшує візуалізацію аномальних структур в досліджуваних органах і тканинах.

Гадоверсетамід не проникає через неушкоджений гематоенцефалічний бар'єр і тому не накопичується в нормальній тканині мозку або осередках ураження з неушкодженим ГЕБ (наприклад, кісти, природні післяопераційні рубці). При порушенні гематоенцефалічний бар'єр або патологічної васкуляризації активна речовина накопичується в осередках ураження, таких як пухлини, абсцеси і зони підгострого інфаркту.

Фармакокінетика

При в / в введенні фармакокінетика гадоверсетаміда описується двухкомпартментной моделлю із середнім T1 / 2 103.6 ± 19.5 хв. Чи не зв'язується з білками плазми in vitro. Vss у здорових добровольців 162 ± 25 мл / кг. Біотранформація не визначена.

Виводиться переважно з сечею 95.5 ± 17.4% протягом 24 годин після введення. У незначних кількостях визначається в калі. Значення ниркового і плазмового кліренсу у здорових добровольців близькі і складають 69 ± 15.4 і 72 ± 16.3 мл / ч / кг відповідно.

При порушеннях функції нирок виведення гадоверсетаміда сповільнюється. Кінетика гадоверсетаміда в плазмі у пацієнтів з порушенням функції печінки і з нормальною функцією нирок така ж, як у здорових добровольців.

Для підвищення контрастності при проведенні МРТ у пацієнтів з порушенням гематоенцефалічний бар'єр або патологічної васкуляризацией головного, спинного мозку і пов'язаних з ними тканин.

Для підвищення контрастності при проведенні МРТ з метою візуалізації вогнищ патологічної васкуляризації в печінці у пацієнтів з підозрою на структурні порушення печінки, виявлені при КТ.

Хронічні, важкі захворювання нирок (ШКФ <30 мл / хв / 1,73 м2). Гострі захворювання нирок. Підвищена чутливість до гадоверсетаміду, гадоліній, версетаміду.

Адекватних і строго контрольованих досліджень безпеки гадоверсетаміда при вагітності не проводилося. Застосування можливо тільки у випадках, коли очікувана користь для матері виправдовує потенційний ризик. При введенні препарату грудне вигодовування слід припинити і відновити через 72 годин після введення гадоверсетаміда.

В експериментальних дослідженнях показано, що гадоверсетамід проникає через плацентарний бар'єр, визначається в тканинах плода, в материнському молоці.

Контрастні засоби на основі гадолінію підвищують ризик розвитку системного нефрогенного фіброзу у пацієнтів з порушенням виведення лікарських речовин. Слід уникати застосування гадоверсетаміда у даній категорії пацієнтів, за винятком випадків, коли недоступно проведення магнітно-резонансного дослідження за допомогою інших контрастних речовин.

Ризик розвитку системного нефрогенного фіброзу при застосуванні контрастних речовин на основі гадолінію підвищений у пацієнтів з хронічними важкими захворювання нирок при швидкості клубочкової фільтрації (СКФ) менше 30 мл / хв / 1,73 м2, а також у пацієнтів з гострим захворюванням нирок. У таких випадках не слід застосовувати гадоверсетамід. У пацієнтів з хронічними помірними захворюваннями нирок при СКФ 30-59 мл / хв / 1,73 м2) цей ризик менше, і ще менше у пацієнтів із захворюваннями нирок легкого перебігу при (СКФ 60-89 мл / хв / 1,73 м2). Системний нефротический фіброз може призвести до фатального або деструктивному фіброзу, який зачіпає шкіру, м'язи і внутрішні органи.

Не слід застосовувати препарат у пацієнтів з гострим ураженням нирок і іншими станами, які можуть призвести до порушення функції нирок. Ризик гострого ураження нирок можливий при хірургічних втручаннях, важких інфекціях, токсичне ураження нирок, в т.ч. викликане лікарськими препаратами, що володіють нефротоксичністю. У пацієнтів, що мають ризик хронічного захворювання нирок (в т.ч. у віці старше 60 років, з цукровим діабетом, хронічною артеріальною гіпертензією) слід визначати СКФ перед введенням гадоверсетаміда.

Факторами підвищення ризику розвитку системного нефрогенного фіброзу є повторне введення контрастної речовини, введення в дозах, що перевищують рекомендовані, ступінь порушення функції нирок, час експозиції.

Чи не вивчена безпечність застосування гадоверсетаміда у пацієнтів з серповидно-клітинною анемією.

Чи не досліджений потенційний ризик гемолізу після введення гадоверсетаміда пацієнтам з іншими видами гемолітичної анемії.

Пацієнтам із зазначенням в анамнезі на алергію, ниркову недостатність або реакції підвищеної чутливості на введення лікарських засобів потрібен нагляд протягом декількох годин після введення гадоверсетаміда.

Оскільки гадоверсетамід виводиться з організму шляхом гломерулярної фільтрації, потрібно обережності при введенні препарату пацієнтами з порушенням функції нирок (СКФ ≥ 30 і <90 мл / хв / 1,73 м2). Режим дозування для пацієнтів з порушенням функції нирок не встановлено. Гадоверсетамід виводиться з організму при діалізі.

Слід завжди враховувати можливість розвитку реакцій підвищеної чутливості, включаючи серйозні, що загрожують життю, фатальні анафілактоїдні або серцево-судинні реакції, особливо у пацієнтів з клінічними симптомами підвищеної чутливості, зазначенням в анамнезі на бронхіальну астму та інші респіраторні захворювання.

Безпека введення гадоверсетаміда при повторних дослідженнях не вивчена.

Магнітно-резонансне дослідження проводиться під контролем лікаря, який має достатній досвід і знання про цю процедуру, в умовах, що дозволяють забезпечити невідкладну терапію при розвитку ускладнень і важких реакцій на введення контрастної речовини.

Безпека і ефективність гадоверсетаміда при застосуванні в педіатрії не встановлена. Ризик розвитку побічних реакцій у дітей може бути підвищений внаслідок незрілості нирок і / або прихованої ниркової недостатності.

Діюча речовина: гадоверсетамід;

1 мл 330,9 мг гадоверсетаміду, що еквівалентно 500 мкмоль;

допоміжні речовини: версетамід, кальцію гідроксид, кальцію хлорид дигідрат, натрію гідроксид та / або кислота хлористоводнева, вода для ін'єкцій.

Цей препарат слід вводити у вигляді периферичної ін'єкції в дозі 0,2 мл / кг (100 мкмоль / кг) маси тіла. Для гарантії повного введення контрастної речовини ін'єкцію слід завершити з метою промивки введенням 5 мл розчину хлориду натрію в концентрації 9 мг / мл (0,9%). Процедуру МРТ слід завершити в межах 1:00 після введення контрастної речовини.

При краніальної МРТ, в разі сильної клінічної підозри на існування ураження або якщо точна інформація про кількість, розмір або обсяг пошкоджень може вплинути на контроль стану або лікування пацієнта, суб'єктам з нормальною функцією нирок, не дивлячись на МРТ, поліпшену одноразовою дозою контрастної речовини, в межах 30 хвилин після першої ін'єкції можна ввести другу болюсну ін'єкцію 100 мкмоль / кг, це може підвищити діагностичне значення процедури. Безпека повторних доз не встановлена ​​?? для дітей, підлітків, хворих з нирковою недостатністю або пацієнтів літнього віку.

Обмежені дані по іншим контрастних речовин гадолінію передбачають, що для виявлення додаткових краніальних метастазів у ?? пацієнта з відомими одиничними операбельними метастазами, МРТ з ін'єкцією дози Оптімарку 300 мкмоль / кг маси тіла може призвести до підвищення діагностичної точності.

З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення, парестезія; менше 1% - ажитація, тривога, порушення свідомості, деперсоналізація, диплопія, дистонія, галюцинації, гіперестезія, нервозність, сонливість, тремор, вертиго.

З боку серцево-судинної системи: часто - вазодилатація; менше 1% - аритмія, болі в грудній клітці, артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, посилене серцебиття, синкопе, тахікардія, спазм судин, блідість

З боку травної системи: часто - нудота, болі в животі; менше 1% - анорексія, посилення апетиту, запор, сухість у роті, дисфагія, відрижка, метеоризм, посилення слиновиділення, спрага, блювота

З боку організму в цілому: часто - астенія; менше 1% - алергічні реакції, набряк обличчя, лихоманка, грипоподібний синдром, нездужання, подразнення слизових оболонок ригідність шиї, болі в шиї, тазові болі, підвищене потовиділення.

З боку системи кровотворення: менше 1% - тромбоцитопенія.

З боку обміну речовин: менше 1% - підвищення вмісту сироватковогокреатиніну, набряки, гіперкальціємія, гіперглікемія, гіпоглікемія, гіпонатріємія.

З боку кістково-м'язової системи: часто - біль в спині; менше 1% - артралгія, судоми в ногах, біль у м'язах, міастенія, м'язовий спазм.

З боку дихальної системи: менш 1% - астма, кашель, задишка, носова кровотеча, кровохаркання, ларингоспазм, фарингіт, синусит, захриплість.

Дерматологічні реакції: менше 1% - мультиформна еритема, свербіж, макулопапульозний висип, везикулезная висип, сухість шкіри, кропив'янка.

З боку органів чуття: менше 1% - амбліопія, кон'юнктивіт, гиперакузия, порушення нюху, шум у вухах.

З боку сечовидільної системи: менш 1% - дизурія, олігурія, часте сечовипускання.

Місцеві реакції: менше 1% - реакції в місці введення, в т.ч. набряк, тромбофлебіт, запалення.

Гадоверсетамід застосовувався для пацієнтів в дозах до 700 мкмоль / кг (що в 7 разів перевищує стандартну дозу). Немає повідомлень про передозування. У пацієнтів з нормальною функцією нирок виникнення симптомів гострого отруєння малоймовірно. Оптімарк можна видалити гемодіалізу. Однак немає ніякого підтвердження, що гемодіаліз застосовується для попередження нефрогенного системного фіброзу (НСФ).

Лікування потрібно проводити симптоматично.

Гадоверсетамід

Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) ОптиМАРК шприцы 500 мкмоль/мл, 15 мл, 10 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!