Купить Оланзапин таблетки 10 мг, 28 шт.
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Оланзапин - антипсихотический препарат (нейролептик). Обладает сродством к серотониновым (5-НТ2А/2С, 5-НТ3, 5-НТ6), допаминовым (D1, D2, D3, D4, D5), мускариновым (М1-5), адренергическим (α1) и гистаминовым (H1) рецепторам.
In vitro выявлен антагонизм к 5-НТ, допаминовым и холинергическим рецепторам. Обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5-НТ2-рецепторов, в сравнении с допаминовыми D2-рецепторами.
Селективно снижает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов, оказывает незначительное действие на стриатные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Снижает условный защитный рефлекс в более низких дозах, чем дозы вызывающие каталепсию.
Усиливает противотревожный эффект при проведении "анксиолитического" теста. Достоверно снижает продуктивную (в т.ч. бред, галлюцинации) и негативную симптоматику.
ФармакокинетикаВсасывание и распределение
Абсорбция высокая, не зависит от приема пищи; время достижения Cmax после перорального приема - 5-8 ч. При приеме в диапазоне доз 1-20 мг концентрация в плазме изменяется линейно, пропорционально дозе.
При концентрации в плазме - 7-1000 нг/мл связь с белками - 93% (в основном с альбумином и α1-кислым гликопротеином).
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основной циркулирующий метаболит - 10-N-глюкуронид, не проникающий через ГЭБ.
Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 участвуют в образовании N-дезметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина.
Основная фармакологическая активность препарата обусловлена оланзапином, активность его метаболитов выражена менее значительно.
Выведение
Клиренс - 26 л/ч (12-47 л/ч), Т1/2 - 33 ч (21-54 ч). Выводится почками - 57% (в основном ввиде метаболитов).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Некурящие (клиренс - 18.6 л/ч, Т1/2 - 38.6 ч), курящие (клиренс - 27.7 л/ч, T1/2 - 30.4 ч), женщины (клиренс - 18.9 л/ч, T1/2 - 36.7 ч), мужчины (клиренс - 27.3 л/ч, T1/2 - 32.3 ч), пациенты 65 лет и старше (клиренс - 17.5 л/ч, T1/2 -51.8 ч), пациенты в возрасте до 65 лет (клиренс - 18.2 л/ч, T1/2 - 33.8 ч).
У курящих лиц с незначительными нарушениями функции печени клиренс ниже, чем у некурящих без нарушения функции печени.
Оланзапин таблетки 10 мг, 28 шт. инструкция на украинскомФорма випуску
таблетки, вкриті плівковою оболонкою
упаковка28 шт.
Фармакологічна діяОланзапін - антипсихотичний препарат (нейролептик). Має спорідненість до серотонінових (5-НТ 2А / 2С, 5-НТ 3, 5-НТ 6), допаміновим (D 1, D 2, D 3, D 4, D 5), мускаринових (М 1-5), адренергическим (α 1) і гістамінового (H 1) рецепторам.
In vitro виявлено антагонізм до 5-НТ, допаміновим і холінергічних рецепторів. Володіє більш вираженим спорідненістю і активністю в серотоніну 5-НТ 2-рецепторів, в порівнянні з допаміновими D 2 -рецепторами.
Селективно знижує збудливість мезолімбічних (А10) допамінергічних нейронів, має незначний вплив на стріатние (А9) нервові шляхи, які беруть участь в регуляції моторних функцій. Знижує умовний захисний рефлекс в більш низьких дозах, ніж дози викликають каталепсію.
Підсилює протівотревожний ефект при проведенні "анксиолитического" тесту. Достовірно знижує продуктивну (в т.ч. марення, галюцинації) і негативну симптоматику.
ФармакокінетикаВсмоктування і розподіл
Абсорбція висока, не залежить від прийому їжі; час досягнення C max після перорального прийому - 5-8 ч. При прийомі в діапазоні доз 1-20 мг концентрація в плазмі змінюється лінійно, пропорційно дозі.
При концентрації в плазмі - 7-1000 нг / мл зв'язок з білками - 93% (в основному з альбуміном і α 1 кислим глікопротеїном).
метаболізм
Метаболізується в печінці шляхом кон'югації і окислення. Основний циркулюючий метаболіт - 10-N-глюкуронід, що не здатний проникати через гематоенцефалічний бар'єр.
Ферменти CYP1A2 і CYP2D6 беруть участь в утворенні N-дезметил і 2-гідроксиметил метаболітів оланзапина.
Основна фармакологічна активність препарату обумовлена оланзапіном, активність його метаболітів виражена менш значно.
виведення
Кліренс - 26 л / год (12-47 л / год), Т 1/2 - 33 год (21-54 год). Виводиться нирками - 57% (в основному у вигляді метаболітів).
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Некурящі (кліренс - 18.6 л / ч, Т 1/2 - 38.6 ч), що палять (кліренс - 27.7 л / ч, T 1/2 - 30.4 ч), жінки (кліренс - 18.9 л / ч, T 1/2 - 36.7 ч), чоловіки (кліренс - 27.3 л / ч, T 1/2 - 32.3 ч), пацієнти 65 років і старше (кліренс - 17.5 л / ч, T 1/2 -51.8 ч), пацієнти у віці до 65 років (кліренс - 18.2 л / ч, T 1/2 - 33.8 ч).
У осіб, що палять з незначними порушеннями функції печінки кліренс нижче, ніж у некурящих без порушення функції печінки.
показанняШизофренія у дорослих (загострення, що підтримує і тривала противорецидивная терапія), психотичні розлади з продуктивною (в т.ч. марення, галюцинації, автоматизми) та / або негативною (емоційна уплощенность, зниження соціальної активності, збіднення мови) симптоматикою і супутніми афективними розладами. Біполярний афективний розлад у дорослих (монотерапія або в комбінації з препаратами Li + або вальпроєвої кислотою): гострі маніакальні або змішані епізоди з / без психотичних проявів та с / без швидкої зміни фаз. Рецидив біполярного розладу (при ефективності препарату при лікуванні маніакальної фази). Депресивні стани, пов'язані з біполярним розладом (в комбінації з флуоксетином). Протипоказання
період лактації; дитячий вік до 18 років; підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід призначати препарат при печінковій недостатності, гіперплазії передміхурової залози, закритокутовій глаукомі, епілепсії, мієлосупресії (в т.ч. лейкопенія, нейтропенія), мієлопроліферативних захворюваннях, гіпереозінофільний синдромі, паралітичної кишкової непрохідності, вагітності.
Застосування при вагітності та годуванні груддю Жінки повинні бути поінформовані про необхідність повідомляти лікаря про настала або планованої вагітності під час терапії препаратом Оланзапін. У зв'язку з обмеженим досвідом застосування оланзапіну при вагітності препарат Оланзапін слід застосовувати для лікування вагітних жінок тільки в тому випадку, коли потенційна користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Оланзапін виділяється з грудним молоком. При необхідності застосування препарату Оланзапін грудне вигодовування слід припинити.
При лікуванні нейролептиками (в т.ч.оланзапіном) може розвинутися злоякісний нейролептичний синдром (гіпертермія, ригідність мускулатури, зміна психічного статусу, вегетативні порушення, в т.ч. нестабільний пульс або артеріальний тиск, тахікардія, серцеві аритмії, підвищене потовиділення, підвищення активності КФК , миоглобинурия в результаті рабдоміолізу, гостра ниркова недостатність).
При виявленні клінічних проявів злоякісного нейролептичного синдрому (в т.ч. гіпертермії без ін. Симптомів) потребують відміни оланзапина.
При розвитку ознак пізньої дискінезії рекомендується зниження дози або відміна оланзапина. Симптоми пізньої дискінезії можуть наростати або маніфестувати після відміни препарату.
При прийомі оланзапіну (в дослідженнях) у літніх пацієнтів з психозом на фоні деменції відзначалися цереброваскулярні порушення (інсульт, транзиторна ішемічна атака), включаючи летальні випадки. Дані пацієнти мали попередні фактори ризику (цереброваскулярні порушення (в анамнезі), транзиторна ішемічна атака, артеріальна гіпертензія, паління), а також супутні захворювання і / або прийом ЛЗ, за часом пов'язані з церебро-васкулярними порушеннями. Оланзапін не рекомендується для лікування пацієнтів з психозом на фоні деменції.
Особлива обережність необхідна при підвищенні активності АЛТ і / або АСТ у пацієнтів з печінковою недостатністю або отримують лікування потенційно гепатотоксичними ЛЗ. Потрібен нагляд за пацієнтом та, при необхідності, зниження дози.
Відзначається більш висока поширеність цукрового діабету у пацієнтів з шизофренією. Дуже рідко відзначалися випадки гіперглікемії, розвитку цукрового діабету або загострення раніше існуючого цукрового діабету, кетоацидозу і діабетичної коми. Чи не встановлено причинний взаємозв'язок між антипсихотичними ЛЗ і цими станами. Рекомендується клінічний моніторинг пацієнтів з цукровим діабетом або з факторами ризику його розвитку.
Оланзапін слід застосовувати з обережністю у хворих з епілептичними припадками в анамнезі або при наявності факторів, що знижують поріг судомної готовності.
Оланзапін слід застосовувати з обережністю у пацієнтів зі зниженням числа лейкоцитів і / або нейтрофілів, з ознаками пригнічення або токсичного порушення функції кісткового мозку під впливом лікарських засобів (в анамнезі), з пригніченням функції кісткового мозку, обумовленого супутнім захворюванням, радіо- або хіміотерапією (в анамнезі ); з гіпереозінофіліей або мієлопроліферативні захворювання.
Застосування оланзапіну у хворих з клозапінзавісімой нейтропенією або агранулоцитозом (в анамнезі) не супроводжувалося рецидивами зазначених порушень.
Рекомендується проявляти обережність при призначенні оланзапіну пацієнтам з гіпертрофією передміхурової залози з клінічними проявами, паралітичної непрохідності кишечника, глаукому.
Оланзапін виявляє антагонізм щодо дофаміну і, теоретично, може пригнічувати дію леводопи і агоністів дофаміну.
Слід дотримуватися обережності при застосуванні оланзапіну в поєднанні з ін. ЛС центральної дії і етанолом.
В період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
склад1 таблетка містить:
Активна речовина: оланзапін 10 мг
Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають всередину, незалежно від прийому їжі, в дозі 5-20 мг на добу.
При шизофренії у дорослих рекомендована початкова доза - 10 МГВ добу.
При гострій манії, пов'язаної з біполярними розладами, у дорослих - 15 мг 1 раз на добу в якості монотерапії або 10 мг 1 раз на добу в комбінації з препаратами літію або вальпроєвої кислотою (підтримуюча терапія в тій же дозі).
При депресії, пов'язаної з біполярними розладами, у дорослих - 5 мг 1 раз на добу в комбінації з 20 мг флуоксетину (при необхідності допускається зміна доз препаратів).
Літнім пацієнтам, пацієнтам з факторами ризику (в т.ч. важка ХНН або печінкова недостатність середнього ступеня тяжкості), з комбінацією факторів ризику (жіноча стать, старечий вік, некурящі), у яких метаболізм оланзапіну може бути сповільнений, рекомендується зниження початкової дози до 5 мг на добу.
Побічні діїЧасто: запаморочення, астенія, акатизія, підвищення апетиту, периферичний набряк, ортостатичнагіпотензія, сухість слизової оболонки порожнини рота, запор.
Рідко: транзиторне, асимптоматичне підвищення активності АЛТ, ACT.
В поодиноких випадках: підвищення рівня глюкози в плазмі крові більше 200 мг / дл (підозра на цукровий діабет), 160 - 200 мг / дл (підозра на гіперглікемію) у хворих з вихідною концентрацією глюкози менше 140 мг / дл.
Спостерігалися випадки підвищення рівня тригліцеридів (на 20 мг / дл від вихідного), холестерину (на 0.4 мг / дл від вихідного), асимптоматична еозинофілія (поодинокі випадки).
У пацієнтів з психозом на фоні деменції: дуже часто - порушення ходи і падіння; часто - нетримання сечі і пневмонія.
У пацієнтів з психозом, індукованим прийомом агоніста допаміну при хворобі Паркінсона: дуже часто - посилення симптомів паркінсонізму і галюцинації.
У хворих з біполярної манії (які отримують препарат у комбінації з препаратами літію або вальпроєвої кислотою): дуже часто - підвищення маси тіла, сухість слизової оболонки порожнини рота, підвищення апетиту, тремор; часто - розлад мови.
Нижче перераховані побічні ефекти, які спостерігаються в клінічних дослідженнях і при постмаркетинговомуу досвіді застосування.
З боку серцево-судинної системи: часто - ортостатична гіпотензія; нечасто - брадикардія; дуже рідко - венозна тромбоемболія.
З боку травної системи: часто - запор, сухість слизової оболонки порожнини рота, підвищення апетиту; рідко - гепатит; дуже рідко - панкреатит, жовтяниця.
З боку обміну речовин: часто - периферичні набряки; дуже рідко -діабетична кома, діабетичний кетоацидоз. гіперглікемія, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія.
З боку кістково-м'язової системи: дуже рідко - рабдоміоліз.
З боку нервової системи: дуже часто - сонливість; часто - акатизія, запаморочення, астенія; рідко - судоми.
З боку шкірних покривів: рідко - висип.
З боку сечостатевої системи: дуже рідко - пріапізм.
З боку системи кровотворення: часто - еозинофілія, рідко - лейкопенія, дуже рідко - тромбоцитопенія.
Із сторони лабораторних показників: дуже часто - гіперпролактинемія; часто - підвищення активності АЛТ, ACT, гіперглікемія; дуже рідко - гіпербілірубінемія, підвищення активності ЛФ.
Інші: дуже часто - підвищення маси тіла, нечасто - світлочутливість, дуже рідко - алергічні реакції, синдром відміни.
лікарська взаємодіяІндуктори або інгібітори ізоферменту CYP1A2 можуть змінювати метаболізм оланзапіну.
Кліренс оланзапіну підвищується у пацієнтів, що палять і при одночасному застосуванні карбамазепін (збільшується активність CYP1A2).
Етанол не впливав на фармакокінетику оланзапіну в рівноважному стані, однак, прийом етанолу спільно з оланзапіном може супроводжуватися посиленням фармакологічних ефектів оланзапина (седативного дії).
Активоване вугілля знижує біодоступність оланзапіну до 50-60%.
Флуоксетин (60 мг одноразово або 60 мг щодня протягом 8 днів) підвищує Cmax оланзапіну на 16% і знижує кліренсу на 16%, що не має клінічного значення (корекції дози оланзапіну не потрібно).
Флувоксамін (інгібітор CYP1А2) знижуючи кліренс оланзапіну, підвищує Cmax оланзапіну у некурящих жінок на 54% і на 77% - у чоловіків, які палять, AUC - на 52% і 108% відповідно (необхідне зниження дози оланзапіну).
Оланзапін незначно пригнічує процес утворення глюкуроніду вальпроєвоїкислоти (основний шлях метаболізму). Вальпроєва кислота має незначний вплив на метаболізм оланзапіну. Клінічно значуще фармакокінетична взаємодія між оланзапіном і вальпроєвої кислотою малоймовірно.
ПередозуванняСимптоми: тахікардія, порушення / агресивність, розлад артикуляції, екстрапірамідні порушення, порушення свідомості (від седативного ефекту до коми), делірій, судоми, злоякісний нейролептичний синдром, пригнічення дихання, аспірація, підвищення або зниження артеріального тиску, аритмії, зупинка серця і дихання.
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, симптоматичне лікування, підтримка функції дихання.
Не слід застосовувати симпатоміметики (в т.ч. адреналін, допамін), які є агоністами бета-адреноблокатори (стимуляція цих рецепторів може посилювати зниження артеріального тиску).
Мінімальна доза при гострому передозуванні з летальним результатом склала 450 мг, максимальна доза з успішним результатом (виживання) - 1500 мг.
Умови зберіганняПрепарат слід зберігати в сухому, захищеному від світла, в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.
Діюча речовинаоланзапін
Похожее видеоДополнительная информацияЕсли Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Оланзапин таблетки покрыт.плен.об. 10 мг 28 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Оланзапин таблетки 10 мг, 28 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!