Купить Оланзапин таблетки 10 мг 28 шт.

Антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает сродством к серотониновым 5-НТ2A/C-, 5-НТ3-, 5-НТ6-рецепторам; допаминовым D1-, D2-, D3-, D4-, D5-рецепторам; M1-5-холинорецепторам; α1-адренорецепторам и гистаминовым H1-рецепторам. Проявляет антагонизм в отношении серотониновых 5-НТ-, допаминовых и холинорецепторов.

В условиях in vitro и in vivo обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5-НТ2-рецепторов, по сравнению с допаминовыми D2-рецепторами. По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов и, в тоже время, оказывает незначительное действие на стриатные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в более низких дозах, чем это требуется для достижения каталепсии (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). В отличие от других нейролептков, оланзапин усиливает противотревожное действие при проведении анксиолитического теста.

При применении оланзапина уменьшаются как продуктивные (в т.ч. бред, галлюцинации), так и негативные расстройства.

Фармакокинетика

После приема внутрь оланзапин хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 5-8 ч. Концентрации оланзапина в плазме имеют линейную зависимость от дозы (в диапазоне от 1 до 20 мг). Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию оланзапина.

При концентрации в плазме от 7 до 1000 нг/мл связывание с белками плазмы составляет около 93%.

Оланзапин метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, который теоретически не проникает через ГЭБ. Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 участвуют в образовании N-десметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина. В экспериментальных исследованиях на животных показано, что эти метаболиты обладают значительно менее выраженной фармакологической активностью in vivo, чем оланзапин. Основная фармакологическая активность обусловлена неизмененным оланзапином.

Активность изофермента CYP2D6 не влияет на уровень метаболизма оланзапина.

У здоровых добровольцев после приема внутрь T1/2 оланзапина составляет 33 ч (21-54 ч), а средний плазменный клиренс - 26 л/ч (12-47 л/ч).

Около 57% оланзапина, меченного радиоизотопами, выводится с мочой, в основном в виде метаболитов.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклі; на зламі жовтого кольору.

Антипсихотичний засіб (нейролептик). Має спорідненість до серотонінових 5-НТ2A / C-, 5-НТ3-, 5-НТ6-рецепторів; допаміновим D1-, D2-, D3-, D4-, D5-рецепторам; M1-5-холінорецепторів; α1-адренорецепторів і гістамінового H1-рецепторів. Виявляє антагонізм щодо серотонінових 5-НТ-, дофамінових і холинорецепторов.

В умовах in vitro і in vivo має більш вираженим спорідненістю і активністю в серотоніну 5-НТ 2-рецепторів, в порівнянні з допаміновими D2-рецепторами. За даними електрофізіологічних досліджень оланзапін селективно знижує збудливість мезолімбічних (А10) допамінергічних нейронів і, в той же час, має незначний вплив на стріатние (А9) нервові шляхи, які беруть участь в регуляції моторних функцій. Оланзапін знижує умовний захисний рефлекс (тест, що характеризує антипсихотичну активність) в більш низьких дозах, ніж це потрібно для досягнення каталепсії (розлад, що відображає побічний вплив на моторну функцію). На відміну від інших нейролептков, оланзапін підсилює протівотревожное дію при проведенні анксиолитического тесту.

При застосуванні оланзапіну зменшуються як продуктивні (в т.ч. марення, галюцинації), так і негативні розлади.

Фармакокінетика

Після прийому всередину оланзапін добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту, Cmax в плазмі досягається через 5-8 год. Концентрації оланзапина в плазмі мають лінійну залежність від дози (в діапазоні від 1 до 20 мг). Прийом їжі не впливає на абсорбцію оланзапіну.

При концентрації в плазмі від 7 до 1000 нг / мл зв'язування з білками плазми становить близько 93%.

Оланзапін метаболізується в печінці шляхом кон'югації і окислення. Основним циркулюючим метаболітом є 10-N-глюкуронід, який теоретично не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Ферменти CYP1A2 і CYP2D6 беруть участь в утворенні N-десметил і 2-гідроксиметил метаболітів оланзапина. В експериментальних дослідженнях на тваринах показано, що ці метаболіти мають значно менш вираженою фармакологічною активністю in vivo, ніж оланзапін. Основна фармакологічна активність зумовлена ​​незмінним оланзапіном.

Активність ізоферменту CYP2D6 не впливає на рівень метаболізму оланзапіну.

У здорових добровольців після прийому всередину T1 / 2 оланзапіну становить 33 год (21-54 год), а середній плазмовий кліренс - 26 л / год (12-47 л / год).

Близько 57% оланзапіну, міченого радіоізотопами, виводиться з сечею, в основному у вигляді метаболітів.

Лікування загострень, що підтримує і тривала противорецидивная терапія шизофренії та інших психотичних розладів з вираженою продуктивною (в т.ч. марення, галюцинації, автоматизм) і / або негативною (в т.ч. емоційна уплощенность, зниження соціальної активності, збіднення мови) симптоматикою, а також супутніми афективними розладами.

Лікування гострих маніакальних або змішаних нападів при біполярному афективному розладі з / без психотичних проявів та с / без швидкої зміни фаз.

Підвищена чутливість до оланзапіну.

Адекватних і строго контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування оланзапіну при вагітності не проводилося. Застосування можливо тільки у випадках, коли очікувана користь терапії для матері значно перевищує потенційний ризик для плоду.

В даний час відсутні дані про виділення оланзапина з грудним молоком. При необхідності застосування в період лактації грудне вигодовування слід припинити.

З особливою обережністю застосовувати при збільшенні активності АСТ і АЛТ у хворих з недостатністю функції печінки, обмеженим функціональним резервом печінки або у пацієнтів, які отримують лікування потенційно гепатотоксичними препаратами. У разі збільшення активності АСТ і / або АЛТ під час лікування оланзапіном, потрібне ретельне спостереження за пацієнтом, і, при необхідності, зниження дози.

З обережністю застосовувати у пацієнтів з епілептичними припадками в анамнезі або схильних до впливу чинників, що знижують поріг судомної готовності.

З обережністю застосовувати у пацієнтів зі зниженою кількістю лейкоцитів і / або нейтрофілів, обумовленим різними причинами; з ознаками пригнічення / токсичного порушення функції кісткового мозку під впливом лікарських засобів в анамнезі; з пригніченням функції кісткового мозку, обумовленого супутнім захворюванням, радіотерапією або хіміотерапією в анамнезі; з гіпереозінофіліей або мієлопроліферативні захворювання. У клінічних дослідженнях застосування оланзапіну у хворих з клозапінзавісімой нейтропенією або агранулоцитозом в анамнезі не супроводжувалося рецидивами зазначених розладів.

З обережністю застосовувати у пацієнтів з клінічними проявами гіперплазії передміхурової залози, паралітичної непрохідності кишечника, глаукому і подібними станами.

При лікуванні нейролептиками, включаючи оланзапін, можливий розвиток ЗНС. Клінічні прояви ЗНС або значне підвищення температури тіла без інших симптомів даного синдрому вимагають скасування всіх нейролептиків, включаючи оланзапін.

При тривалій терапії нейролептиками існує ризик розвитку пізньої дискінезії. При розвитку ознак пізньої дискінезії рекомендується зниження дози або відміна оланзапина. Симптоми пізньої дискінезії можуть з'являтися або наростати після відміни терапії.

З огляду на характер дії оланзапіну на ЦНС, слід з обережністю застосовувати його в комбінації з іншими лікарськими препаратами центральної дії і етанолом.

Безпека і ефективність оланзапіну у пацієнтів у віці до 18 років не вивчені.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і роботі з механізмами

В період лікування слід з обережністю займатися видами діяльності, пов'язаними з необхідністю концентрації уваги і високої швидкості психомоторних реакцій.

1 таб.

оланзапін 10 мг

Допоміжні речовини: лактози моногідрат 148.4 мг, кальцію стеарат 1.6 мг.

Склад плівкової оболонки: Опадрай II (спирт полівініловий, частково гідролізований, 1.6 мг; тальк 0.592 мг; титану діоксид 0.8748 мг; макрогол 0.808 мг; алюмінієвий лак на основі жовтого хінолінова 0.1204 мг; алюмінієвий лак на основі жовтого сонячний захід 0.0028 мг; барвник заліза оксид (II) жовтий 0.0012 мг; алюмінієвий лак на основі индигокармина 0.0008 мг).

Початкова доза становить 10-15 мг / сут. Добову дозу необхідно підбирати індивідуально залежно від клінічного стану хворого. Терапевтичні дози - 5-20 мг / сут. Збільшення дози понад стандартної, що становить (в залежності від показань) 10-15 мг / сут, рекомендується проводити тільки після відповідного клінічного обстеження пацієнта. Збільшувати дозу слід поступово, з інтервалами мінімум 24 год.

Для пацієнтів похилого віку, а також при нирковій недостатності тяжкого ступеня або недостатності функції печінки середнього ступеня тяжкості початкова доза становить 5 мг / сут.

Зменшення початкової дози рекомендується для пацієнтів з комбінацією факторів (хворі жіночої статі, старечого віку, некурящі), при яких можливе уповільнення метаболізму оланзапіну.

З боку центральної нервової системи: порушення ходи (у хворих з деменцією типу Альцгеймера), сонливість, акатизія, запаморочення; рідко - судомні напади, ЗНС.

З боку обміну речовин: збільшення маси тіла, периферичні набряки.

З боку ендокринної системи: збільшення вмісту пролактину (клінічні прояви гіперпролактинемії зазначалося рідко, в більшості випадків нормалізація рівня пролактину відбувалася без відміни оланзапина); в одиничних випадках - гіперглікемія, діабетична кома, діабетичний кетоацидоз.

З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія; рідко - брадикардія.

З боку травної системи: запори, сухість у роті, підвищення апетиту, підвищення активності АЛТ і АСТ; рідко - гепатит.

Дерматологічні реакції: рідко - фотосенсибілізація, висип.

З боку сечостатевої системи: рідко - пріапізм.

З боку системи кровотворення: еозинофілія; рідко - лейкопенія, тромбоцитопенія.

Інші: астенія.

При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, виявляють пригнічуючий вплив на ЦНС, з етанолом посилюється пригнічуючий вплив на ЦНС, антигіпертензивнудію.

Метаболізм оланзапіну може змінюватися під дією інгібіторів або індукторів ізоферменту CYP1A2. Плазмовий кліренс оланзапіну підвищується у пацієнтів, що палять і у хворих, які приймають карбамазепін (в зв'язку зі збільшенням активності CYP1A2). Сильні інгібітори CYP1A2 можуть знижувати плазмовий кліренс оланзапіну.

Одночасний прийом активованого вугілля зменшує біодоступність оланзапіну на 50-60%.

При одночасному застосуванні з флувоксаміном підвищується концентрація оланзапіну в плазмі крові.

Прийом флуоксетина (60 мг одноразово або 60 мг щодня протягом 8 днів) викликає збільшення Cmax оланзапіну в плазмі крові в середньому на 16% і зниження плазмового кліренсу оланзапіну в середньому на 16%.

оланзапін

Оланзапин таблетки 10 мг 28 шт. производит Синтон Испания С.Л., страна производства Испания. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Оланзапин таблетки покрыт.плен.об. 10 мг 28 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Оланзапин таблетки 10 мг 28 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!