Купить Оланзапин Канон таблетки покрыт.плен.об. 10 мг 28 шт.
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Фармакотерапевтическая группа: антипсихотическое средство (нейролептик)
Код АТХ: N05AH03
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Оланзапин является антипсихотическим средством (нейролептиком) с широким фармакологическим спектром влияния на ряд рецепторных систем. Установлено сродство оланзапина к серотониновым 5-НТ2а/с, 5НТз, 5НТб; дофаминовым Db D2, Дз, D4, D5; мускариновым М1.5; адренергическим альфа1 и гистаминовым Hi-рецепторам. В экспериментах на животных было выявлено наличие антагонизма оланзапина по отношению к 5НТ, дофаминовым и холинергическим рецепторам. В условиях in vitro и in vivo оланзапин обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5НТ2 рецепторов, в сравнении с дофаминовыми D2 рецепторами. Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в дозах более низких, чем дозы, вызывающие каталепсию (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). В отличие от других нейролептиков, оланзапин усиливает противотревожный эффект при проведении «анксиолитического» теста.
Оланзапин обеспечивает статистически достоверную редукцию как продуктивных (бред, галлюцинации и др.), так и негативных расстройств.
Фармакокинетика
Всасывание и биодоступность: после перорального приема оланзапин хорошо всасывается и его максимальная концентрация (Стах) в плазме достигается через 5-8 ч. Всасываемость оланзапина не зависит от приема пищи. Концентрация оланзапина в плазме изменяется линейно и пропорционально дозе.
Распределение: при концентрации в плазме от 7 до 1000 нг/мл, около 93 % оланзапина связывается с белками, в основном с альбумином и с альфах -кислотным гликопротеином. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, который теоретически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм: оланзапин метаболизируется в печени в результате процессов конъюгации и окисления. Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 цитохрома Р450 участвуют в образовании N-дезметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина. Активность изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 не влияет на уровень метаболизма оланзапина. Оба метаболита в исследованиях на животных обладали значительно менее выраженной фармакологической активностью in vivo, чем оланзапин. Основная фармакологическая активность препарата обусловлена исходным веществом - оланзапином, активность его метаболитов выражена менее значительно.
Выведение: при пероральном приеме средняя длительность периода полувыведения (Т1/2) составляет 33 ч. Клиренс оланзапина в плазме составляет 26 л/ч.
Фармакокинетические показатели оланзапина варьируют в зависимости от курения, пола и возраста.
Фармакологічна дія
Фармакотерапевтична група: антипсихотичний засіб (нейролептик)
Код АТС N05AH03
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Оланзапін є антипсихотическим засобом (нейролептиком) з широким фармакологічним спектром впливу на ряд рецепторних систем. Встановлено спорідненість оланзапина серотоніновими 5-НТ 2 а / с, 5НТз, 5НТб; дофамінових D b D2, Дз, D4, D 5; муськаріновим М1.5; адренергическим альфа1 і гістамінового Hi-рецепторів. В експериментах на тваринах було виявлено наявність антагонізму оланзапина по відношенню до 5НТ, дофамінових і холінергічних рецепторів. В умовах in vitro і in vivo оланзапін володіє більш вираженим спорідненістю і активністю в серотоніну 5НТ2 рецепторів, в порівнянні з дофаміновими D2 рецепторами. Оланзапін знижує умовний захисний рефлекс (тест, що характеризує антипсихотичну активність) в дозах нижчих, ніж дози, що викликають каталепсію (розлад, що відображає побічний вплив на моторну функцію). На відміну від інших нейролептиків, оланзапін підсилює протівотревожний ефект при проведенні «анксиолитического» тесту.
Оланзапін забезпечує статистично достовірну редукцію як продуктивних (марення, галюцинації і ін.), Так і негативних розладів.
Фармакокінетика
Всмоктування і біодоступність: після перорального прийому оланзапін добре всмоктується і його максимальна концентрація (С тах) в плазмі досягається через 5-8 год. Всмоктуваність оланзапина не залежить від прийому їжі. Концентрація оланзапина в плазмі змінюється лінійно і пропорційно дозі.
Розподіл: при концентрації в плазмі від 7 до 1000 нг / мл, близько 93% оланзапіну зв'язується з білками, в основному з альбуміном і з альфа -кіслотним глікопротеїном. Основним циркулюючим метаболітом є 10-N-глюкуронід, який теоретично не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Метаболізм: оланзапін метаболізується в печінці в результаті процесів кон'югації і окислення. Ферменти CYP1A2 і CYP2D6 цитохрому Р450 беруть участь в утворенні N-дезметил і 2-гідроксиметил метаболітів оланзапина. Активність ізоферменту CYP2D6 цитохрому Р450 не впливає на рівень метаболізму оланзапіну. Обидва метаболіти в дослідженнях на тварин мали значно менш вираженою фармакологічною активністю in vivo, ніж оланзапін. Основна фармакологічна активність препарату обумовлена вихідною речовиною - оланзапин, активність його метаболітів виражена менш значно.
Виведення: при пероральному прийомі середня тривалість періоду напіввиведення (Т1 / 2) становить 33 год. Кліренс оланзапіну в плазмі становить 26 л / год.
Фармакокінетичні показники оланзапина варіюють в залежності від куріння, статі і віку.
Шизофренія у дорослих. Оланзапін Канон показаний для лікування загострень, підтримуючої та тривалої протирецидивної терапії пацієнтів з шизофренією. Біполярний афективний розлад у дорослих. Препарат Оланзапін Канон у вигляді монотерапії або в комбінації з препаратами літію або вальпроєвоїкислоти показаний для лікування гострих маніакальних або змішаних епізодів при біполярному афективному розладі з / без психотичних проявів та с / без швидкої зміни фаз. Препарат Оланзапін Канон показаний для запобігання рецидивам у пацієнтів з біполярним розладом, у яких оланзапін був ефективний при лікуванні маніакальної фази. У комбінації з флуоксетином препарат Оланзапін Канон показаний для лікування депресивних станів, пов'язаних з біполярним розладом. Терапевтично резистентна депресія У комбінації з флуоксетином препарат Оланзапін Канон показаний для лікування терапевтично резистентної депресії у дорослих пацієнтів (великі депресивні епізоди при наявності в анамнезі неефективного застосування двох антидепресантів по дозі та тривалості курсу терапії, адекватних даним епізодом Протипоказання
Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату При ризику розвитку глаукоми закритокутова глаукома Вік до 18 років (ефективність і безпека не доведені) Період грудного вигодовування Застосування при вагітності та годуванні груддю
Вагітність: через недостатність досвіду застосування оланзапіну під час вагітності, препарат Оланзапін Канон слід призначати під час вагітності тільки в тому випадку, якщо можлива користь для матері значно перевищує потенційний ризик для плоду. Пацієнти повинні бути попереджені, що в разі настання або планування вагітності в період лікування препаратом Оланзапін Канон необхідно повідомити про це свого лікаря. Були отримані дуже рідкісні повідомлення про те, що у новонароджених, чиї матері приймали оланзапін в III триместрі вагітності, відзначалися тремор, м'язова гіпертонія, летаргія, сонливість.
Грудне вигодовування: оланзапін виділяється з грудним молоком, тому під час терапії препаратом Оланзапін Канон грудне вигодовування слід припинити. Середня дозування, одержувана дитиною (мг / кг) при досягненні стабільного рівня концентрації у матері, становить 1,8% дози оланзапіну матері (мг / кг).
Клінічне поліпшення може займати кілька днів і вимагає спостереження за пацієнтом.
Злоякісний нейролептичний синдром
Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС) (потенційно летальний симптомокомплекс) може розвиватися при лікуванні будь-якими нейролептиками, включаючи препарат Оланзапін Канон, проте до теперішнього часу немає даних, що підтверджують достовірну зв'язок прийому оланзапіну з розвитком даного стану. Клінічні прояви злоякісного нейролептичного синдрому включають значне підвищення температури тіла, ригідність мускулатури, зміна психічного статусу і вегетативні порушення (нестабільний пульс або артеріальний тиск, тахікардія, серцеві аритмії, підвищене потовиділення). Додаткові ознаки можуть включати збільшення рівня креатинфосфокінази, міоглобінурію (рабдоміоліз) та гостру ниркову недостатність. Клінічні прояви злоякісного нейролептичного синдрому або значне підвищення температури тіла без інших симптомів злоякісного нейролептичного синдрому вимагають скасування всіх нейролептиків, включаючи препарат Оланзапін Канон.
пізня дискінезія
Лікування оланзапіном рідше супроводжується розвитком дискінезії, що вимагає медикаментозної корекції, ніж при застосуванні галоперидолу. Однак слід враховувати ризик пізньої дискінезії при тривалій терапії нейролептиками. При розвитку ознак пізньої дискінезії рекомендується зниження дози або відміна препарату Оланзапін Канон. Слід враховувати, що при перекладі на препарат Оланзапін Канон симптоми пізньої дискінезії можуть розвиватися внаслідок одномоментної відміни попередньої терапії. Симптоми пізньої дискінезії можуть наростати або маніфестувати після відміни препарату.
Хвороба Паркінсона
Ефективність при застосуванні при хворобі Паркінсона не перевищує плацебо (в цілях купірування ятрогенних психозів). Не рекомендується застосування препарату Оланзапін Канон при лікуванні психозів, індукованих прийомом агоністів дофамінових рецепторів при хворобі Паркінсона, у таких пацієнтів відзначається посилення симптомів паркінсонізму і галюцинації.
Досвід застосування у пацієнтів похилого віку з психозом на фоні деменції
Цереброваскулярні побічні ефекти (наприклад, інсульт, транзиторна ішемічна атака), включаючи летальні випадки, відзначаються у літніх пацієнтів з психозом на фоні деменції. У плацебо-контрольованих дослідженнях відзначалися більш висока частота церебровасулярних небажаних явищ у пацієнтів в групі оланзапіну, в порівнянні з групою плацебо. Дані пацієнти мали попередні фактори ризику (цереброваскулярні порушення (в анамнезі), транзіорная ішемічна атака, артеріальна гіпертензія, паління), а також супутні захворювання і / або прийом лікарських препаратів, за часом пов'язані. з цереброваскулярними порушеннями.
Ефективність оланзапіну у літніх пацієнтів з психозом на фоні деменції не встановлена. Основними факторами ризику підвищеної смертності для даної групи пацієнтів при лікуванні оланзапіном є вік> 80 років, седація, поєднане застосування з бензодіазепінами або наявність патології легенів (наприклад, пневмонія з аспірацією або без неї). Не існує достатніх даних, щоб встановити відмінності в частоті виникнення цереброваскулярньгх порушень і / або смертності (в порівнянні з плацебо), і в факторах ризику у цієї групи пацієнтів при прийомі оланзапіну всередину і при внутрішньом'язових ін'єкціях. Препарат Оланзапін Канон не рекомендований для терапії пацієнтів з психозом на фоні деменції.
Розвиток ризику раптової смерті
Досвід клінічного застосування будь-яких нейролептиків, включаючи оланзапін, виявив подібне, залежне від дози, дворазове збільшення ризику виникнення смерті внаслідок гострої серцевої недостатності в порівнянні з випадками смерті внаслідок гострої серцевої недостатності у пацієнтів, які не приймають нейролептики.
Тривалість інтервалу QT
Нечасто зазначалося клінічно значиме збільшення інтервалу QT у пацієнтів, які отримували оланзапін, на тлі відсутності значимих розходжень із плацебо за частотою виникнення небажаних явищ з боку серця. Однак, також як і при застосуванні інших антипсихотичних засобів рекомендується дотримуватися обережності при призначенні препарату Оланзапін Канон в поєднанні з препаратами, здатними подовжувати інтервал QT, особливо у пацієнтів похилого віку, з вродженим подовженням інтервалу QT, з застійною серцевою недостатністю, гіпертрофією міокарда, гіпокаліємією і гіпомагніємією.
Постурал'ная гіпотензія
Постуральна гіпотензія нечасто спостерігається у пацієнтів похилого віку. Також як при використанні інших нейролептиків, в разі призначення препарату Оланзапін Канон пацієнтам старше 65 років рекомендується здійснювати контроль артеріального тиску.
тромбоемболія
Вкрай рідко спостерігається розвиток венозної тромбоемболії на тлі терапії оланзапин. Наявність причинно-наслідкового зв'язку між прийомом оланзапіну і венозної тромбоемболії не встановлено. Однак з огляду на, що у пацієнтів з шизофренією часто є набуті фактори ризику венозної тромбоемболії, потрібно проводити сукупну оцінку всіх можливих факторів ризику розвитку даного ускладнення, в тому числі, іммобілізації пацієнтів, і вживати необхідних заходів щодо профілактики.
Порушення функції печінки
В окремих випадках прийом оланзапіну, як правило, на ранніх етапах терапії супроводжується транзиторним, асимптоматична підвищенням показників "печінкових" трансаміназ (ACT і АЛТ) в сироватці крові. Відзначено поодинокі випадки гепатиту. У дуже рідкісних випадках відзначався печінковий холестаз і інші змішані пошкодження печінки. Особлива обережність необхідна при збільшенні показників ACT і / або АЛТ в сироватці крові у пацієнтів з недостатністю функції печінки, з обмеженим функціональним резервом печінки або у пацієнтів, які отримують лікування потенційно гепатотоксичними препаратами. У разі збільшення показників ACT і / або АЛТ під час лікування оланзапіном, потрібне ретельне спостереження за пацієнтом і, при необхідності, зниження дози препарату Оланзапін Канон. При виявленні гепатиту, в тому числі гепатоклітинна, холестатичного або змішаного, препарат Оланзапін Канон слід скасувати.
Гіперглікемія і цукровий діабет
Відзначається більш висока поширеність цукрового діабету у пацієнтів з шизофренією. Як і при прийомі деяких інших антипсихотичних препаратів дуже рідко відзначалися випадки гіперглікемії, цукрового діабету, загострення раніше існуючого цукрового діабету, кетоацидозу і діабетичної коми. Чи не встановлено причинно-наслідковий зв'язок між антипсихотичними препаратами і цими станами. Рекомендується ретельний клінічний моніторинг пацієнтів з цукровим діабетом та пацієнтів з факторами ризику розвитку цукрового діабету. Для всіх груп пацієнтів, не залежно від індексу маси тіла, спостерігалося клінічно значиме збільшення маси тіла. Збільшення на 7% і більше від середнього значення після проведення короткого курсу лікування (середня тривалість - 47 днів) спостерігалося дуже часто (22,2%), збільшення на 15% і більше було частим (4,2%) і збільшення на 25% і більше було нечастим (0,8%). У пацієнтів, які отримують більш тривале лікування (не менше 48 тижнів) підвищення на> 7%> 15% і> 25% було дуже частим (64,4%, 31,7%, 12,3% відповідно).
Зміни ліпідного профілю
У пацієнтів, які отримували оланзапін, спостерігаються небажані зміни ліпідного спектра. Рекомендується контроль ліпідного профілю і клінічне спостереження.
епілептичні припадки
Препарат Оланзапін Канон слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з епілептичними припадками в анамнезі або схильних до впливу чинників, що знижують поріг судомної готовності. У таких пацієнтів при лікуванні оланзапіном судомні напади спостерігаються рідко.
гематологічні зміни
Як і в разі застосування інших нейролептиків, слід проявляти обережність при терапії оланзапин пацієнтів зі зниженою кількістю лейкоцитів і / або нейтрофілів в периферичної крові, обумовленим різними причинами; з ознаками пригнічення або токсичного порушення функції кісткового мозку під впливом лікарських засобів в анамнезі; з пригніченням функції кісткового мозку, обумовленого супутнім захворюванням, радіотерапією або хіміотерапією в анамнезі; з гіпереозінофіліей або мієлопроліферативні захворювання. У клінічних дослідженнях застосування оланзапіну у пацієнтів з клозапінзавісімой нейтропенією або агранулоцитозом в анамнезі не супроводжувалося рецидивами зазначених розладів. Про розвиток нейтропенії повідомлялося, головним чином, при поєднаної терапії оланзапин і вальпроєвої кислотою.
Антихолінергічна активність
Терапія оланзапіном рідко супроводжується антихолінергічними побічними ефектами. Однак клінічний досвід застосування оланзапіну у пацієнтів з супутніми захворюваннями обмежений, тому рекомендується виявляти обережність при призначенні препарату Оланзапін Канон пацієнтам з клінічно значущою гіпертрофією передміхурової залози, паралітичної непрохідності кишечника і подібними станами.
дофамінергічний антагонізм
В умовах in vitro оланзапін виявляє антагонізм щодо дофамінових рецепторів і, як і інші нейролептики, теоретично може пригнічувати дію леводопи і агоністів дофаміну. Загальна активність щодо ЦНС. З урахуванням основного дії оланзапіну на ЦНС, слід дотримуватися обережності при використанні оланзапина в поєднанні з іншими лікарськими препаратами центральної дії і алкоголем.
суїцид
Ризик здійснення суїцидальної спроби пацієнтами з шизофренією і біполярним розладом першого типу обумовлений самими зазначеними захворюваннями. У зв'язку з цим на тлі проведення фармакотерапії потрібне ретельне спостереження за тими пацієнтами, у яких ризик суїциду особливо високий. При призначенні препарату Оланзапін Канон слід прагнути до мінімізації кількості таблеток, що приймаються пацієнтом, з тим, щоб зменшити ризик передозування.
скасування терапії
У разі різкої відміни оланзапина рідко (0,01 - 0,1%) розвивається пітливість, безсоння, тремор, нудота і блювота. При відміні препарату рекомендується поступове зниження дози.
Діти і підлітки до 18 років
Оланзапін не рекомендується до застосування у дітей та підлітків до 18 років, в зв'язку з відсутністю достатніх даних щодо ефективності і безпеки. У короткострокових дослідженнях, які проводилися у підлітків 13-17 років, було відзначено більш значне збільшення маси тіла і зміна концентрації ліпідів і пролактину, ніж в аналогічних дослідженнях у дорослих.
Вплив на здатність керування транспортними засобами
Пацієнтам, які приймають препарат Оланзапін Канон, слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і роботі, що вимагає швидкої реакції, оскільки оланзапін може викликати сонливість, запаморочення.
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, 10 мг містить:
активна речовина: оланзапін 10 мг;
допоміжні речовини: гипролоза (гідроксипропілцелюлоза) низькозаміщена 3,5 мг, кальцію гідрофосфат 58 мг, кроскармелоза натрію 1,5 мг, манітол 75,5 мг, магнію стеарат 1,5 мг;
склад плівкової оболонки: опадрай II жовтий 5 мг, в тому числі: полівініловий спирт 2 мг, макрогол (поліетиленгліколь) 1,01 мг, тальк 0,74 мг, титану діоксид 1,175 мг, барвник заліза оксид жовтий 0,075 мг.
Всередину, незалежно від прийому їжі.
Рекомендована терапевтична доза препарату Оланзапін Канон становить від 5 мг до 20 мг на добу. Добову дозу необхідно підбирати індивідуально залежно від клінічного стану пацієнта.
Шизофренія у дорослих. Рекомендована початкова доза препарату Оланзапін Канон становить 10 мг один раз на добу.
Гостра манія при біполярному розладі у дорослих. Рекомендуемая начальная доза препарата Оланзапин Канон составляет 15 мг один раз в сутки в качестве монотерапии или 10 мг один раз в сутки в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислоты.
Поддерживающая терапия при биполярном расстройстве у взрослых. Рекомендуемая начальная доза препарата Оланзапин Канон составляет 10 мг один раз в сутки. Пациентам, получавшим Оланзапин Канон для лечения острой мании, рекомендуется продолжать поддерживающую терапию в той же дозе.
Депрессия в рамках биполярного расстройства у взрослых. Оланзапин Канон в комбинации с флуоксетином следует назначать 1 раз в день, вечером. Начальная доза составляет 5 мг оланзапина и 20 мг флуоксетина.
Антидепрессивная активность подтверждена при применении оланзапина в дозе 6-12 мг (средняя суточная доза - 7,4 мг) и флуокситина в дозе 25-30 мг (средняя суточная доза -39,3 мг). При необходимости допускается изменение дозировок как оланзапина, так и флуоксетина.
Терапевтическая резистентная депрессия. Препарат Оланзапин Канон следует назначать в комбинации с флуоксетином 1 раз в день, вечером. Начальная доза составляет 5 мг оланзапина и 20 мг флуоксетина. При необходимости допускается изменение дозировок как оланзапина, так и флуоксетина.
Особливі групи пацієнтів
У пожилых пациентов снижение начальной дозы (до 5 мг в сутки) обычно не рекомендуется, но возможно у пациентов старше 65 лет при наличии факторов риска (см. раздел «Особые указания»).
Пациентам с заболеваниями печени и/или почек рекомендовано уменьшение начальной дозы до 5 мг/сут. При умеренной печеночной недостаточности (цирроз печени, класс А и В по классификации Чайлд-Пью печеночно-клеточной недостаточности у пациентов с циррозом печени) начальная доза составляет 5 мг/сут, возможно дальнейшее увеличение дозы с осторожностью.
Женщинам не требуется изменения в дозировке по сравнению с мужчинами.
У некурящих пациентов коррекция дозы по сравнению с курящими не требуется. Снижение начальной дозы может быть рекомендовано для пациентов с комбинацией факторов (женский пол, пожилой возраст, некурящий), которые могут замедлять метаболизм оланзапина.
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):
очень часто > 10%
часто< 10 %и > 1 %
нечасто< 1%и>0,1 %
редко<0,1 %и>0,01%
очень редко - < 0,01 % включая отдельные сообщения
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
часто: эозинофилия;
нечасто: лейкопения, нейтропения;
редко: тромбоцитопения;
Нарушения со стороны иммунной системы
очень редко: аллергические реакции (анафилактический шок, ангионевротический отек, кожный зуд, крапивница);
Нарушения со стороны обмена веществ
очень редко: развитие или декомпенсация сахарного диабета, в некоторых случаях сопровождающейся кетоацидозом и диабетической комой, в том числе с летальным исходом; после отмены терапии, спустя 9-12 месяцев лечения, возможно снижение концентрации глюкозы в крови;
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
очень часто: увеличение массы тела;
часто: повышение концентрации холестерина, триглицеридов, глюкозурия, повышение аппетита;
Изменение концентрации глюкозы от нормальных значений натощак (<5,5б ммоль/л) до повышеньгх (>7 ммоль/л) наблюдается часто. Изменение концентрации глюкозы от пограничных значений (>5,5б ммоль/л - <7 ммоль/л) до повышенных (>7 ммоль/л) наблюдается очень часто;
очень редко: гипертриглицеридемия, гиперхолистеринемия; частота не известна: вздутие живота;
Нарушения со стороны нервной системы очень часто: сонливость;
часто: головокружение, акатизия, паркинсонизм, дискинезия;
нечасто: судороги (чаще на фоне судорожного синдрома в анамнезе);
очень редко: злокачественный нейролептический синдром, дистония (включая окулогирный криз), поздняя дискинезия, синдром «отмены» (потливость, бессонница, тремор, тревога, тошнота или рвота);
Нарушения со стороны сердца
нечасто: брадикардия, удлинение интервала QT;
очень редко: желудочковая тахикардия/ фибрилляция желудочков, внезапная смерть;
Нарушения со стороны сосудов часто: ортостатическая гипотензия;
очень редко: тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен;
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту
часто: транзиторные антихолинергические эффекты, в том числе сухость во рту, запор; редко: панкреатит;
Порушення з боку печінки і жовчовивідних шляхів
часто: преходящее повышение активности «печеночных» трансфераз (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT)), особенно в ранний период исследования;
редко: гепатит (включая печеночно-клеточный, гепатоцеллюлярный или смешанный).
Порушення з боку шкіри і підшкірних тканин
часто: кожная сыпь;
нечасто: реакции фотосенсибилизации;
очень редко: алопеция;
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
редко: рабдомиолиз;
частота не известна: артралгия;
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
нечасто: недержание мочи;
редко: задержка начала мочеиспускания;
Частота неизвестна: повышение мочевой кислоты;
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
редко: приапизм.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
часто: астения, усталость, отеки;
редко: гипотермия;
частота не известна: лихорадка;
Лабораторные и инструментальные данные
очень часто: увеличение концентрации пролактина в плазме, но клинические проявления (например, гинекомастия, галакторея и увеличение молочных желез) редко. У большинства пациентов уровень пролактина спонтанно нормализовался без отмены препарата;
часто: увеличение активности креатинфосфокиназы (КФК), общего билирубина;
очень редко: увеличение активности щелочной фосфатазы.
Нежелательные эффекты в особых терапевтических группах
Очень частым (> 10 %) нежелательным эффектом при применении оланзапина у пациентов с психозом на фоне деменции является нарушение походки и падения. Частыми (< 10 % и > 1 %) нежелательными эффектами при применении оланзапина у пожилых пациентов с психозом на фоне деменции являются недержание мочи и пневмония.
У пациентов с психозом, индуцированным приемом препарата агониста дофаминовых рецепторов при болезни Паркинсона, очень часто отмечается усиление симптомов паркинсонизма. Также в этой группе пациентов очень часто наблюдаются галлюцинации. У пациентов с биполярной манией, получающих оланзапин в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислоты, очень частыми нежелательными эффектами являются увеличение веса, сухость во рту, повышение аппетита, тремор, и частыми - расстройство речи.
Данные о побочном действии препарата по результатам клинических исследований:
В ходе клинических исследований, случаи паркинсонизма и дистонии у пациентов, принимающих оланзапин, были более частыми, но различие с группой плацебо не было статистически значимым.
У пациентов, принимавших оланзапин, случаи развития паркинсонизма, акатизии, дистонии наблюдались реже, чем у пациентов, получавших титрованные дозы галоперидола. Ввиду отсутствия подобной информации о наличии у пациентов в анамнезе острых и поздних дискинезий, в настоящее время невозможно сделать вывод о том, что оланзапин в меньшей степени вызывает развитие поздних дискинезий или других поздних экстрапирамидальных синдромов.
В клинических исследованиях, продолжительностью до 12 недель, концентрация пролактина в плазме превышала верхнюю границу нормы у приблизительно 30 % пациентов с нормальными исходными показателями пролактина. У большинства таких пациентов увеличение концентрации пролактина было умеренным, и менее чем в 2 раза превышало верхнюю границу нормы. У пациентов, принимавших оланзапин, нарушения со стороны половых органов и молочной железы, возможно связанные с приемом оланзапина (аминорея, увеличение молочных желез, галакторея у женщин, гинекомастия и увеличение молочных желез у мужчин) встречались нечасто. Сексуальная дисфункция, возможно связанная с приемом оланзапина (эректильная дисфункция у мужчин, снижение либидо у мужчин и женщин), наблюдались часто.
Метаболизм оланзапина может изменяться под действием ингибиторов или индукторов изоферментов цитохрома Р450, проявляющих специфическую активность в отношении изофермента CYP1A2. Клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и у пациентов, принимающих карбамазепин (в связи с увеличением активности изофермента CYP1A2). Известные потенциальные ингибиторы изофермента CYP1A2 могут снижать клиренс оланзапина. Оланзапин не является потенциальным ингибитором активности изофермента CYP1A2, поэтому при приеме оланзапина фармакокинетика лекарственных средств, таких как теофиллин, в основном метаболизируемых при участии изофермента CYP1А2, не изменяется.
В клинических исследованиях показано, что однократное введение дозы оланзапина на фоне терапии следующими препаратами не сопровождается подавлением метаболизма следующих лекарственных средств: имипрамином или его метаболитом дезипрамином (CYP2D6, CYP3A, CYP1A2), варфарином (CYP2C19), теофиллином (CYP1A2) или диазепамом (CYP3A4, CYP2C19). Не выявлено признаков лекарственного взаимодействия при применении оланзапина в сочетании с препаратами лития или бипериденом. На фоне устойчивой концентрации оланзапина изменения фармакокинетики этанола не отмечается. Однако прием этанола вместе с оланзапином. может сопровождаться усилением фармакологических эффектов оланзапина, например, седативного действия. Однократная доза алюминий- или магний-содержащего антацида или циметидина не нарушают биодоступность оланзапина при приеме внутрь. Одновременное применение активированного угля снижает биодоступность оланзапина при приеме внутрь до 50-60 %. Флуоксетин (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) вызывает увеличение максимальной концентрации оланзапина в среднем на 16 % и снижение клиренса оланзапина в среднем на 16 %. Степень влияния этого фактора значительно уступает выраженности индивидуальных различий в указанных показателях, поэтому обычно не рекомендуется изменять дозу оланзапина при его назначении в комбинации с флуоксетином.
Флувоксамин, ингибитор изофермента CYP1A2, снижает клиренс оланзапина. Результатом этого является среднее увеличение С тах оланзапина при введении флувоксамина на 54 % у некурящих женщин и на 77 % у курящих мужчин, среднее увеличение площади под фармакокинетической кривой (AUC) оланзапина на 52 % и 108 %, соответственно. Малые дозы оланзапина необходимо назначать пациентам, которые совместно получают лечение флувоксамином.
В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека показано, что оланзапин незначительно подавляет процесс образования глюкуронида вальпроата (основной путь метаболизма вальпроевой кислоты). Вальпроевая кислота также незначительно влияет на метаболизм оланзапина in vitro, поэтому клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроевой кислотой маловероятно.
По данным исследований in vitro, с использованием микросом печени человека, оланзапин также продемонстрировал крайне малый потенциал в подавлении активности следующих изоферментов цитохрома Р450: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A. Как и при применении других антипсихотических препаратов, при применении оланзапина следует соблюдать осторожность при одновременном применении с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QTc, а также влияющими на Центральную нервную систему.
Частые симптомы: тахикардия, возбуждение/агрессивность, расстройство артикуляции, различные экстрапирамидные расстройства и нарушения сознания разной степени тяжести (от седативного эффекта до комы).
Другие клинически значимые последствия: делирий, судороги, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирация, артериальная гипертензия или гипотензия, аритмии сердца (< 2 % случаев передозировки), остановка сердца и дыхания. Минимальная доза при острой передозировке с летальным исходом по данным исследований - 450 мг, максимальная доза при передозировке с благоприятным исходом (выживание) - 2000 мг.
Лечение: Специфического антидота для оланзапина не существует. Не рекомендуется провоцирование рвоты. Могут быть показаны стандартные процедуры при передозировке (промывание желудка, назначение активированного угля). Совместное назначение активированного угля приводит к снижению биодоступности оланзапина при приеме внутрь до 50-60 %. Показано симптоматическое лечение в соответствии с клиническим состоянием и контроль над функциями жизненно важных органов, включая лечение артериальной гипотонии, нарушения кровообращения и поддержание дыхательной функции. Не следует применять эпинефрин, дофамин и другие симпатомиметики, которые являются агонистами бета-адренорецепторов, так как стимуляция этих рецепторов может усугублять артериальную гипотензию.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності2 роки.
Діюча речовинаОланзапин
Похожее видеоДополнительная информацияОланзапин Канон таблетки покрыт.плен.об. 10 мг 28 шт. производит Канонфарма, страна производства Россия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Оланзапин таблетки покрыт.плен.об. 10 мг 28 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Оланзапин Канон таблетки покрыт.плен.об. 10 мг 28 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!