Купить Октреотид ампулы 0.01%, 1 мл, 10 шт.

Фармакологическое действие

Октреотид — синтетический аналог соматостатина, являющийся производным естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Октреотид подавляет секрецию гормона роста, как патологически повышенную, так и вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией. Препарат подавляет также секрецию инсулина, глюкагона, гастрина, серотонина, как патологически повышенную, так и вызываемую приемом пищи; также подавляет секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином. Октреотид подавляет секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином. В отличие от соматостатина, октреотид подавляет секрецию гормона роста в большей степени, чем секрецию инсулина, и его введение не сопровождается последующей гиперсекрецией гормонов (например гормона роста у больных акромегалией).

У больных акромегалией октреотид снижает концентрацию гормона роста и инсулиноподобного фактора роста (ИФР-1) в плазме крови. Снижение концентрации гормона роста на 50% и более отмечается у 90% больных, при этом значение концентрации гормона роста не менее 5 нг/мл достигается примерно у половины больных. У большинства больных акромегалией октреотид снижает выраженность головной боли, припухлости мягких тканей, гипергидроза, боли в суставах и парестезий. У больных с большими аденомами гипофиза лечение октреотидом может привести к некоторому уменьшению размеров опухоли.

При секретирующих опухолях гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы в случаях недостаточной эффективности проведенной терапии (хирургическое вмешательство, эмболизация печеночной артерии, химиотерапия, в т.ч. стрептозотоцином и фторурацилом) назначение октреотида может приводить к улучшению течения заболевания. Так, при карциноидных опухолях, применение октреотида может приводить к уменьшению выраженности ощущения приливов крови к лицу, диареи, что во многих случаях сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме и экскреции 5-гидроксииндолуксусной кислоты почками. При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИПома), применение октреотида приводит у большинства больных к уменьшению тяжелой секреторной диареи и, соответственно, улучшению качества жизни больного. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например гипокалиемии, что позволяет отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. У некоторых больных замедляется или останавливается прогрессирование опухоли, происходит уменьшение ее размеров, а также размеров метастазов в печени. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением концентрации вазоактивного интестинального пептида (ВИП) в плазме или ее нормализацией. При глюкагономах применение октреотида приводит к уменьшению мигрирующей эритемы. Октреотид не оказывает сколько-нибудь существенное влияние на выраженность гипергликемии при сахарном диабете, при этом потребность в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах обычно остается неизменной. Препарат вызывает уменьшение диареи, что сопровождается повышением массы тела. Хотя снижение концентрации глюкагона в плазме крови под влиянием октреотида носит транзиторный характер, клиническое улучшение остается стабильным в течение всего периода применения препарата. У больных с гастриномами/синдромом Золлингера-Эллисона при применении октреотида в виде монотерапии или в комбинации с ингибиторами протоновой помпы или блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов возможно снижение гиперсекреции соляной кислоты в желудке, снижение концентрации гастрина в плазме крови, а также уменьшение выраженности диареи и приливов. У больных с инсулиномами октреотид уменьшает уровень иммунореактивного инсулина в крови (этот эффект может быть кратковременным — около 2 ч). У больных с операбельными опухолями октреотид может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационном периоде. У больных с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновременного продолжительного снижения уровня инсулина в крови.

У больных с редко встречающимися опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг-фактор гормона роста (соматолибериномы), октреотид уменьшает выраженность симптомов акромегалии. Это связано с подавлением секреции рилизинг-фактора гормона роста и самого гормона роста. В дальнейшем может уменьшиться гипертрофия гипофиза.

При кровотечении из варикознорасширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени применение октреотида в комбинации со специфическим лечением (например склерозирующая терапия) приводит к более эффективной остановке кровотечения и раннего повторного кровотечения, уменьшению объема трансфузий и улучшению 5-дневной выживаемости. Считается, что механизм действия октреотида связан с уменьшением органного кровотока посредством подавления таких вазоактивных гормонов, как ВИП и глюкагон.

Фармакокинетика

Всасывание

После п/к введения октреотид быстро и полностью всасывается. Tmax октреотида в плазме — в пределах 30 мин.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет 65%. Связывание октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно. Vd составляет 0,27 л/кг.

Выведение

T1/2 после п/к введения октреотида составляет 100 мин. После в/в введения выведение октреотида осуществляется в 2 фазы, с T1/2 — 10 и 90 мин соответственно. Бoльшая часть октреотида выводится через кишечник, около 32% — в неизмененном виде почками. Общий клиренс составляет 160 мл/мин.

Октреотид ампулы 0.01%, 1 мл, 10 шт. инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

латинська назва

Octreotide

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій

упаковка

10 ампул по 1 мл.

Фармакологічна дія

Октреотід - синтетичний аналог соматостатину, який є похідним природного гормону соматостатину, він має подібні з ним фармакологічні ефекти, але значно більшою тривалістю дії. Октреотід пригнічує секрецію гормону росту, як патологічно підвищену, так і спричинюється аргініном, фізичним навантаженням та інсуліновою гіпоглікемією. Препарат пригнічує також секрецію інсуліну, глюкагону, гастрину, серотоніну, як патологічно підвищену, так і спричинюється прийомом їжі; також пригнічує секрецію інсуліну і глюкагону, що стимулюється аргініном. Октреотід пригнічує секрецію тиреотропіну, що спричинюється тиреоліберином. На відміну від соматостатину, октреотид пригнічує секрецію гормону росту в більшій мірі, ніж секрецію інсуліну, і його введення не супроводжується подальшою гиперсекрецией гормонів (наприклад гормону росту у хворих акромегалію).

У хворих на акромегалію октреотид знижує концентрацію гормону росту і інсуліноподібний фактор росту (ІФР-1) в плазмі крові. Зниження концентрації гормону росту на 50% і більше відзначається у 90% хворих, при цьому значення концентрації гормону росту не менше 5 нг / мл досягається приблизно у половини хворих. У більшості хворих на акромегалію октреотид знижує вираженість головного болю, припухлості м'яких тканин, гіпергідрозу, болі в суглобах і парестезії. У хворих з великими аденомами гіпофіза лікування октреотидом може привести до деякого зменшення розмірів пухлини.

При секретуючих пухлинах гастроентеропанкреатичної ендокринної системи у випадках недостатньої ефективності проведеної терапії (хірургічне втручання, емболізація печінкової артерії, хіміотерапія, в т.ч. стрептозотоцином і фторурацилом) призначення октреотиду може приводити до поліпшення перебігу захворювання. Так, при карциноїдних пухлинах, застосування октреотиду може приводити до зменшення вираженості відчуття припливів крові до обличчя, діареї, що в багатьох випадках супроводжується зниженням концентрації серотоніну в плазмі і екскреції 5-гідроксііндолоцтової кислоти нирками. При пухлинах, що характеризуються гіперпродукцією вазоактивного інтестинального пептиду (ВІПома), застосування октреотиду призводить у більшості хворих до зменшення тяжкої секреторної діареї і, відповідно, поліпшення якості життя хворого. Одночасно відбувається зменшення супутніх порушень електролітного балансу, наприклад гіпокаліємії, що дозволяє скасувати ентеральне і парентеральне введення рідини і електролітів. У деяких хворих сповільнюється або зупиняється прогресування пухлини, відбувається зменшення її розмірів, а також розмірів метастазів в печінці. Клінічне покращання звичайно супроводжується зменшенням концентрації вазоактивного інтестинального пептиду (ВІП) у плазмі або її нормалізацією. При глюкагономах застосування октреотиду призводить до зменшення мігруючої еритеми. Октреотід не робить скільки-небудь істотний вплив на вираженість гіперглікемії при цукровому діабеті, при цьому потреба в інсуліні або пероральних гіпоглікемічних препаратах зазвичай залишається незмінною. Препарат викликає зменшення діареї, що супроводжується підвищенням маси тіла. Хоча зниження концентрації глюкагону в плазмі крові під впливом октреотида носить транзиторний характер, клінічне поліпшення залишається стабільним протягом всього періоду застосування препарату. У хворих з гастриномах / синдромом Золлінгера-Еллісона при застосуванні октреотиду у вигляді монотерапії або в комбінації з інгібіторами протоновой помпи або блокаторами Н 2 -гістамінових рецепторів можливе зниження гіперсекреції соляної кислоти в шлунку, зниження концентрації гастрину в плазмі крові, а також зменшення вираженості діареї та припливів. У хворих з інсуліномами октреотид зменшує рівень імунореактивного інсуліну в крові (цей ефект може бути короткочасним - близько 2 год). У хворих з операбельними пухлинами октреотид може забезпечити відновлення і підтримку нормоглікемії в передопераційному періоді. У хворих з неоперабельними доброякісними і злоякісними пухлинами контроль глікемії може поліпшуватися і без одночасного тривалого зниження рівня інсуліну в крові.

У хворих рідко спостерігаються пухлини, гіперпродукують рилізинг-фактор гормону росту (соматолібериноми), октреотид зменшує вираженість симптомів акромегалії. Це пов'язано з пригніченням секреції рилізинг-фактора гормону росту і самого гормону росту. В подальшому може зменшитися гіпертрофія гіпофіза.

При кровотечі з варикозно вен стравоходу і шлунка у хворих на цироз печінки застосування октреотиду в комбінації зі специфічним лікуванням (наприклад склерозирующая терапія) призводить до більш ефективної зупинки кровотечі і ранньої повторної кровотечі, зменшення обсягу трансфузій і поліпшення 5-денного виживання. Вважається, що механізм дії октреотида пов'язаний зі зменшенням органного кровотоку за допомогою придушення таких вазоактивних гормонів, як ВІП і глюкагон.

Фармакокінетика

всмоктування

Після п / к введення октреотид швидко і повністю всмоктується. T max октреотида в плазмі - в межах 30 хв.

розподіл

Зв'язок з білками плазми крові становить 65%. Зв'язування октреотида з форменими елементами крові вкрай незначно. V d становить 0,27 л / кг.

виведення

T 1/2 після п / к введення октреотиду становить 100 хв. Після в / в введення виведення октреотида здійснюється в 2 фази, з T 1/2 - 10 і 90 хв відповідно. Більша частина октреотида виводиться через кишечник, близько 32% - в незміненому вигляді нирками. Загальний кліренс становить 160 мл / хв.

показання

Акромегалія - ​​для контролю основних проявів захворювання і зниження рівня гормону росту і ІФР-1 в плазмі в тих випадках, коли відсутній достатній ефект від хірургічного лікування або променевої терапії. Октреотід показаний також для лікування хворих на акромегалію, які відмовилися від операції або мають протипоказання до неї, а також для короткострокового лікування в проміжках між курсами променевої терапії доти, поки повністю не розвинеться її ефект; секретуючі ендокринні пухлини шлунково-кишкового тракту і підшлункової залози - для контролю симптомів: карциноїдні пухлини з наявністю карциноїдного синдрому; ВІПоми; глюкагономах; гастриноми / синдром Золлінгера-Еллісона - звичайно у комбінації з інгібіторами протонної помпи і блокаторами гістамінових Н2-рецепторів; інсуліноми (для контролю гіпоглікемії у передопераційний період, а також для підтримуючої терапії); соматолібериноми (пухлини, що характеризуються гіперпродукцією рилізинг-фактора гормону росту). зупинка кровотечі і профілактика рецидивів кровотечі з варикозно вен стравоходу і шлунка у хворих на цироз печінки. Октреотід застосовують в комбінації зі специфічними лікувальними заходами, наприклад ендоскопічної склерозуючою терапією.

Препарат не є протипухлинним засобом і його застосування не може привести до вилікування даної категорії хворих.

Протипоказання

Підвищена чутливість до октреотиду або інших компонентів препарату; дитячий вік до 18 років.

З обережністю: холелітіаз (жовчнокам'яна хвороба); цукровий діабет.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Досвід застосування октреотиду у вагітних жінок обмежений. Препарат Октреотід слід використовувати при вагітності тільки в разі, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Невідомо, чи потрапляє препарат в грудне молоко, тому при застосуванні препарату в період лактації слід відмовитися від грудного вигодовування.

особливі вказівки

При пухлинах гіпофіза, що секретують ГР, необхідно пильне спостереження за хворими, тому що можливе збільшення розмірів пухлин з розвитком таких серйозних ускладнень, як звуження полів зору. У цих випадках слід розглянути необхідність застосування інших методів лікування. У 15-30% хворих, які отримують препарат Октреотід п / к протягом тривалого часу, можлива поява каменів у жовчному міхурі. Поширеність в загальній популяції (вік 40-60 років) становить 5-20%. Досвід тривалого лікування препаратом Октреотід пролонгованої дії хворих на акромегалію і пухлинами шлунково-кишкового тракту і підшлункової залози свідчить про те, що препарат Октреотід пролонгованої дії, в порівнянні з препаратом Октреотід короткого дії, не приводить до підвищення частоти утворення каменів жовчного міхура. Проте, рекомендується проведення УЗД жовчного міхура перед початком лікування препаратом Октреотід-депо і приблизно кожні 6 міс в процесі лікування. Камені в жовчному міхурі, якщо все-таки вони виявляються, як правило, безсимптомні. При наявності клінічної симптоматики показано консервативне лікування (наприклад застосування препаратів жовчних кислот) або оперативне втручання. У хворих на цукровий діабет типу 1 препарат Октреотід-депо може впливати на обмін глюкози і, отже, знижувати потребу під вводиться інсуліні. Для пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 і пацієнтів без супутнього порушення вуглеводного обміну п / к ін'єкції препарату октреотиду можуть призводити до постпрандіальної глікемії. У зв'язку з цим рекомендується регулярно контролювати рівень глікемії і в разі необхідності коригувати гіпоглікемічну терапію. У хворих з інсуліномами на тлі лікування октреотидом може відзначатися збільшення вираженості і тривалості гіпоглікемії (це пов'язано з більш вираженим переважною впливом на секрецію ГР і глюкагону, ніж на секрецію інсуліну, а також з меншою тривалістю інгібуючого впливу на секрецію інсуліну). Показано систематичне спостереження за цими хворими. До призначення октреотиду хворі повинні пройти вихідне УЗД жовчного міхура. Під час лікування препаратом Октреотід-депо слід проводити повторні УЗД жовчного міхура, переважно з інтервалами 6-12 міс. Якщо камені жовчного міхура виявлені ще до початку лікування, необхідно оцінити потенційні переваги терапії препаратом Октреотід-депо в порівнянні з можливим ризиком, пов'язаним з наявністю жовчних каменів. В даний час немає будь-яких свідчень того, що препарат Октреотід-депо несприятливо впливає на перебіг або прогноз вже наявної жовчно-кам'яної хвороби.

склад

1 мл розчину для ін'єкцій містить:

Активна речовина: октреотид;

Допоміжні речовини: натрію хлорид, вода д / і.

Спосіб застосування та дози

Підшкірно, внутрішньовенно крапельно.

При акромегалії - п / к, в дозі 300 мкг з інтервалами 8 або 12 год. Дана доза застосовується в разі неефективності початкової терапії (препарат Октреотід, розчин для в / в і п / к введення, 50-100 мкг з інтервалами 8 або 12 ч). Неефективність початкової терапії оцінюється, грунтуючись на щомісячних визначеннях концентрації гормону росту в крові (цільова концентрація: гормону росту

У пацієнтів, які отримують октреотид в стабільній дозі, визначення концентрації гормону росту слід проводити кожні 6 міс. Якщо після 3 місяців лікування октреотидом не відзначається достатня зниження концентрації гормону росту і поліпшення клінічної картини захворювання, терапію слід припинити.

При пухлинах гастроентеропанкреатичної ендокринної системи - п / к, в дозі 300 мкг 1-2 рази на добу. Дана доза застосовується в разі неефективності початкової терапії (препарат Октреотід, розчин для в / в і п / к введення, 50 мкг 1-2 рази на добу з поступовим підвищенням до 100-200 мкг 3 рази на добу). Неефективність початкової терапії оцінюється, грунтуючись на досягнутому клінічному ефекті, вплив на концентрацію гормонів, що продукуються пухлиною (у випадку карциноїдних пухлин - вплив на виділення 5-гідроксііндолоцтової кислоти нирками) і переносимості. У виняткових випадках допускається призначення пацієнту дози, що перевищує 600 мкг / сут, дозу препарату можна поступово збільшити до 300-600 мкг 3 рази на добу. Підтримуючі дози препарату слід підбирати індивідуально. При карциноїдних пухлинах в разі, якщо терапія октреотидом в максимально переносимої дози протягом 1 тижнів не була ефективною, лікування продовжувати не слід.

При кровотечі з варикозно вен стравоходу і шлунка - в / в крапельно, зі швидкістю 25 мкг / год протягом 5 днів.

Побічні дії

З боку травної системи: дуже часто - діарея, біль в животі, нудота, запори, здуття живота; часто - диспепсичні порушення, блювота, почуття наповнення / тяжкості живота, стеаторея, м'яка консистенція стільця, зміна кольору стільця, анорексія.

З боку нервової системи: дуже часто - головний біль; часто - запаморочення.

З боку ендокринної системи: дуже часто - гіперглікемія; часто - гіпотиреоз / порушення функції щитовидної залози (зниження рівнів ТТГ, загального і вільного тироксину); гіпоглікемія, порушення толерантності до глюкози.

З боку гепатобіліарної системи: дуже часто - холелітіаз, тобто утворення каменів в жовчному міхурі; часто - холецистит, порушення колоїдної стабільності жовчі (освіта мікрокристалів холестерину), гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ.

Дерматологічні реакції: часто - свербіж, висип, випадання волосся.

З боку дихальної системи: часто - задишка.

З боку серцево-судинної системи: часто - брадикардія; нечасто - тахікардія.

Загальні порушення і реакції в місці введення Дуже часто - біль в місці ін'єкції; нечасто - дегідратація.

На тлі терапії октреотидом в клінічній практиці відзначалися такі небажані явища незалежно від наявності причинно-наслідкового зв'язку із застосуванням препарату.

З боку імунної системи: анафілактичні реакції, алергічні реакції / гіперчутливість.

Дерматологічні реакції: кропив'янка.

З боку гепатобіліарної системи: гострий панкреатит, гострий гепатит без холестазу, холестатичний гепатит, холестаз, жовтяниця, холестатична жовтяниця, підвищення рівня ЛФ, ГГТ.

З боку серцево-судинної системи: аритмії.

лікарська взаємодія

Аналоги соматостатину можуть зменшувати кліренс речовин, які метаболізуються за участю ферментів системи цитохрому Р450, що може бути обумовлено придушенням гормону росту. При одночасному застосуванні підвищується біодоступність бромокриптину; з інсуліном - можливе посилення гіпоглікемічної дії; з циклоспорином - зменшується всмоктування циклоспорину, з циметидином - сповільнюється всмоктування циметидину.

Передозування

Симптоми: короткочасне зниження ЧСС, почуття припливу крові до обличчя, спастичний біль в животі, діарея, нудота, відчуття порожнечі в шлунку.

Лікування: проведення симптоматичної терапії.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати в захищеному від світла місці при температурі від 8 ° до 25 ° С.

Термін придатності

5 років

Діюча речовина

октреотід

Похожее видео

Дополнительная информация

Октреотид ампулы 0.01%, 1 мл, 10 шт. производит Фарм-Синтез, страна производства Россия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Октреотид ампулы 0.01%, 1 мл, 10 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!