Купить Оксалиплатин Медак флакон, 50 мг

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Оксалиплатин является противоопухолевым препаратом, относящимся к новому классу производных платины, в котором атом платины образует комплекс с оксалатом и 1,2-диаминоциклогексаном. Оксалиплатин проявляет широкий спектр цитотоксического действия. Он также проявляет активность in vitro и in vivo на различных моделях опухолей, устойчивых к цисплатину. В комбинации с 5-фторурацилом наблюдается синергическое цитотоксическое действие.

Изучение механизма действия оксалиплатина подтверждает гипотезу о том, что биотрансформированные, водные производные оксалиплатина взаимодействуя с ДНК путем образования меж- и внутритяжевых мостиков подавляют синтез ДНК, что ведет к цитотоксичности и противоопухолевому эффекту.

Фармакокинетика

In vivo оксалиплатин подвергается активной биотрансформации и не выявляется в плазме к концу 2 ч после введения в дозе 130 мг/кв.м, при этом 15% введенной платины находится в крови, а остальные 85% быстро распределяются по тканям или выводятся почками. Платина связывается с альбумином плазмы и выводится с мочой в течение первых 48 ч.

К 5 дню около 54% всей дозы обнаруживается в моче и менее 3% - в кале. При почечной недостаточности наблюдается значительное снижение клиренса оксалиплатина с 17,6 л/час до 9,95 л/ч. Влияние тяжелой почечной недостаточности на клиренс платины не изучено.

Оксалиплатин Медак флакон, 50 мг инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

латинська назва

OXALIPLATIN MEDAK

Форма випуску

Ліофілізат для приготування розчину для інфузій.

упаковка

У флаконі 50 мг ліофілізату. У картонній упаковці 1 флакон.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Оксаліплатин є протипухлинним препаратом, що належать до нового класу похідних платини, в якому атом платини утворює комплекс з оксалатом і 1,2-діаміноциклогексаном. Оксаліплатин виявляє широкий спектр цитотоксичної дії. Він також проявляє активність in vitro та in vivo на різних моделях пухлин, стійких до цисплатину. У комбінації з 5-фторурацилом спостерігається синергічна цитотоксична дія.

Вивчення механізму дії оксаліплатину підтверджує гіпотезу про те, що біотрансформуватися, водні похідні оксаліплатину взаємодіючи з ДНК шляхом утворення між- і внутрітяжевих містків пригнічують синтез ДНК, що веде до цитотоксичності і протипухлинного ефекту.

Фармакокінетика

In vivo оксаліплатин піддається активній біотрансформації і не виявляється в плазмі до кінця 2 год після введення в дозі 130 мг / кв.м, при цьому 15% введеної платини знаходиться в крові, а інші 85% швидко розподіляються по тканинах або виводяться нирками. Платина зв'язується з альбуміном плазми і виводиться з сечею протягом перших 48 год.

До 5 дня близько 54% ​​всієї дози виявляється в сечі і менше 3% - в калі. При нирковій недостатності спостерігається значне зниження кліренсу оксаліплатину з 17,6 л / год до 9,95 л / год. Вплив тяжкої ниркової недостатності на кліренс платини не вивчено.

показання

Ад'ювантна терапія колоректального раку III стадії (С по Дьюка) після радикальної резекції первинної пухлини в комбінації з 5-фторурацилом і фолінієвої кислотою; дисемінований колоректальний рак (як монотерапія або комбінованої терапії в комбінації з 5-фторурацилом і фолінієвої кислотою).

Протипоказання

Підвищена чутливість до оксаліплатину або інших складових частин препарату; мієлосупресія (кількість нейтрофілів менше 2000 / мкл і / або тромбоцитів менше 100000 / мкл) до початку першого курсу лікування; периферична сенсорна нейропатія з функціональними порушеннями до початку першого курсу лікування; тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв); вагітність; період годування груддю.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказаний при вагітності і в період годування грудьми.

особливі вказівки

Лікування Оксаліплатином фолінату слід здійснювати під контролем лікаря, який має досвід застосування цитотоксичних препаратів. Постійний контроль за можливими токсичними ефектами при терапії оксаліплатином обов'язковий.

Регулярно (раз на тиждень), а також перед кожним введенням препарату Оксаліплатин фолінату слід проводити контроль формених елементів периферичної крові і показників функції нирок і печінки.

Перед початком кожного циклу терапії препаратом Оксаліплатин фолінату слід проводити неврологічне обстеження на предмет виявлення ознак нейротоксичності.

Хворих слід поінформувати про можливість стійких симптомів периферичної сенсорної нейропатії після закінчення курсу лікування. Локалізовані помірні парестезії з функціональними порушеннями можуть триматися до 3 років після закінчення лікування за схемою ад'ювантного застосування препарату.

При появі таких симптомів, як сухий кашель, задишка, хрипи або виявлення легеневих інфільтратів при рентгенологічному дослідженні, лікування препаратом Оксліплатін фолінату слід призупинити до виключення наявності інтерстиціального пневмоніту.

Такі симптоми як дегідратація, паралітичний ілеус, непрохідність кишечника, гіпокаліємія, метаболічний ацидоз і ниркова недостатність можуть бути обумовлені вираженою діареєю або блюванням, особливо при застосуванні препарату Оксаліплатин фолінату в комбінації з 5-фторурацилом.

Хворих з алергічними реакціями на інші сполуки платини в анамнезі слід контролювати на наявність алергічних симптомів. У разі реакції на оксаліплатин, подібної анафилактической, інфузію слід негайно перервати і призначити відповідне симптоматичне лікування. Подальше застосування препарату Оксаліплатин фолінату в разі розвитку алергічних реакцій протипоказано. При виникненні порушення функції печінки або портальної гіпертензії, не обумовлених метастазами в печінку, має бути розглянуто питання про можливу наявність викликаних препаратом гепато-васкулярних порушень, які спостерігаються дуже рідко.

У разі екстравазації інфузію слід негайно припинити і почати місцеве симптоматичне лікування. Частину, що залишилася дозу препарату слід ввести в іншу вену. Жінкам і чоловікам під час лікування і протягом 6 місяців після закінчення терапії оксаліплатином варто використовувати надійні способи контрацепції. При використанні препарату Оксаліплатин фолінату повинні дотримуватися всі звичайні інструкції, прийняті для застосування цитотоксичних препаратів. При попаданні ліофілізату або розчину препарату Оксаліплатин фолінату на шкіру або слизові оболонки, їх слід негайно і ретельно промити водою.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги

Чи не вивчалося. Однак, застосування оксаліплатину збільшує ризик виникнення запаморочення, нудоти, блювоти, і прояви інших неврологічних симптомів, які впливають на швидкість адекватність реакції і, таким чином, знижують здатність керувати автомобілем і використовувати механізми.

склад

1 флакон містить:

Активні речовини: оксалиплатин 50 мг.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат.

Спосіб застосування та дози

Внутрішньовенно у вигляді 2-6 ч інфузій. Гіпергідратації при застосуванні оксаліплатину не потрібна.

Застосовується тільки у дорослих.

Препарат повинен застосовуватися відразу ж після приготування розчину. При комбінації з 5-фторурацилом інфузія оксаліплатину повинна передувати введенню 5-фторурацилу.

Ад'ювантна терапія колоректального раку: по 85 мг / м 1 раз в 2 тижні протягом 12 циклів (6 міс).

Дисемінований колоректальний рак: по 85 мг / м 2 1 раз на 2 тижні в якості монотерапії або в комбінації з 5-фторурацилом.

Повторне введення оксаліплатину виробляють тільки при кількості нейтрофілів більше 1500 / мкл і тромбоцитів більше 50000 / мкл.

Рекомендації щодо корекції дози та режиму введення оксаліплатину.

У разі гематологічних порушень (кількість нейтрофілів <1500 / мм і / або тромбоцитів <50000 / мкл) призначення наступного курсу відкладають до відновлення лабораторних показників.

При розвитку діареї 4 ступеня токсичності (за шкалою ВООЗ), нейтропенії 3-4 ступеня (кількість нейтрофілів <1000 / мкл), тромбоцитопенії 3-4 ступеня (кількість тромбоцитів <50000 / мкл) доза оксаліплатину при наступних введеннях повинна бути знижена з 85 мг / м 2 до 65 мг / м 2 при терапії дисемінованого колоректального раку і до 75 мг / м 2 при ад'ювантноїтерапії на додаток до звичайного зниження дози 5-фторурацилу у разі їх комбінованого застосування.

Хворим, у яких в ході інфузій або протягом декількох годин після 2-х годинний інфузій розвивається гостра гортанно-глоткова парестезія, наступну інфузію оксаліплатину слід проводити протягом 6 год.

Рекомендації щодо коригування дози оксаліплатину при развитиии нейротоксичности:

при симптомах нейротоксичності, що викликають біль, тривалістю більше, ніж 7 днів, наступна доза оксаліплатину повинна бути знижена з 85 мг / м 2 до 65 мг / м 2 при терапії дисемінованого колоректального раку і до 75 мг / м2 при ад'ювантноїтерапії; при парестезії без функціональних порушень, що зберігається до наступного циклу, наступна доза оксаліплатину повинна бути знижена з 85 мг / м 2 до 65; мг / м при терапії метастатичного колоректального раку і до 75 мг / м при ад'ювантноїтерапії; при парестезії з функціональними порушеннями, що зберігається до наступного циклу, оксаліплатин повинен бути скасований; при зменшенні вираженості симптомів нейротоксичності після відміни оксаліплатину, можна розглянути питання про поновлення лікування. При розвитку стоматиту і / або мукозитів 2-ий і більш ступеня токсичності, лікування оксаліплатином має бути призупинено до їх усунення або зниження проявів токсичності до 1 ступеня.

Хворі з нирковою недостатністю

Даних щодо застосування оксаліплатину у хворих з важким ступенем порушення функції нирок немає. У зв'язку з обмеженістю даних щодо безпеки та переносимості препарату у хворих з помірним ступенем порушення функції нирок, перед застосуванням препарату слід зважити відношення користь / ризик для хворого. Терапія у даної категорії хворих може бути розпочато з рекомендованої дози, під ретельним контролем функції нирок. При легкому ступені порушення функції нирок корекція дози оксаліплатину не потрібна.

Хворі з недостатністю функції печінки

Зміна дозування у хворих зі слабкою або помірною формою недостатності функції печінки не потрібна. Даних щодо застосування оксаліплатину у хворих з тяжкими порушеннями функції печінки немає.

літні пацієнти

Профіль безпеки оксаліплатину як засобу монотерапії або при комбінації з 5-фторурацилом у хворих старше 65 років аналогічний тому, що спостерігається у пацієнтів до 65 років.

Приготування розчину препарату

При приготуванні розчинів і введенні оксаліплатину не можна використовувати голки та інше обладнання, що містять алюміній.

Препарат перед застосуванням розчиняють у воді для ін'єкцій або в 5% розчині глюкози, отримуючи розчин з концентрацією 5 мг / мл оксалиплатина (у флакон 50 мг вводять 10 мл розчинника, у флакон 100 мг 20 мл, у флакон 150 мг - 30 мл розчинника) . Відновлений таким чином препарат тут же розбавляють 250 - 500 мл 5% розчину глюкози. Концентрація отриманого розчину оксаліплатину повинна становити від 0,2 до 0,7 мг / мл; при цьому 0,7 мг / мл - найбільш висока концентрація, що застосовується в клінічній практиці при дозі 85 мг / м 2.

Для приготування розчину препарату повинні застосовуватися тільки рекомендовані розчинники.

Не можна застосовувати препарат нерозведеним.

Не використовувати для розчинення препарату або розведення розчину препарату (для приготування інфузійного розчину) сольові розчини (розчин натрію хлориду). Не змішувати в одній ємності, не призначати одночасно в одній інфузійній системі з іншими препаратами (особливо з 5-фторурацилом, основними розчинами, трометамолом і препаратами фолінієвої кислоти, що містять трометамол в своєму складі).

Оксаліплатин може призначатися разом з инфузиями фолінієвої кислоти. В цьому випадку препарати не слід змішувати в одній ємності для інфузій. Фолінієву кислоту для проведення інфузій слід розводити з використанням 5% розчину глюкози, але ні в якому разі не слід використовувати розчини, які містять натрію хлорид, або лужні розчини.

Приготований розчин препарату повинен бути прозорим і не повинен містити твердих часток. В іншому випадку розчин препарату застосовувати не можна. Розчин препарату застосовують відразу ж після приготування.

Препарат призначений тільки для одноразового застосування. Невикористаний розчин препарату повинен бути знищений.

Препарат слід вводити в центральну венозну лінію або в периферичну вену протягом 2-6 годин.

У разі екстравазації введення препарату повинно бути негайно припинено.

Матеріали, використані для приготування розчину і його введення, повинні бути знищені відповідно до правил використання цитотоксичних препаратів.

Побічні дії

Найбільш частими побічними ефектами, що спостерігалися при застосуванні оксаліплатину, в тому числі в комбінації з 5-фторурацилом / фолінієвої кислотою, були реакції з боку шлунково-кишкового тракту (діарея, нудота, блювання, мукозит), гематологічні реакції (нейтропенія, тромбоцитопенія) та неврологічні реакції (гостра і кумулятивна дозозалежні периферійна сенсорна нейропатія). В цілому, ці побічні ефекти були більш частими і важкими при комбінації оксаліплатину з 5-фторурацилом / фолінієвої кислотою, в порівнянні з застосуванням тільки 5-фторурацилу і фолінієвої кислоти.

Частота побічних реакцій, наведених нижче, викладена відповідно до такої градації:

дуже часто (> 1/10); часто (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1/1000, <1/100); рідко (> 1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000), включаючи окремі повідомлення.

З боку системи кровотворення: дуже часто - анемія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, лімфопенія; часто - фебрильна нейтропенія (включаючи 3-4 ступінь), сепсис на фоні нейтропенії; рідко - гемолітична анемія, імунна тромбоцитопенія.

З боку системи травлення: оченьчасто - нудота, блювота, діарея, стоматит, мукозит, болі в області шлунка, запор, втрата апетиту; часто - диспепсія, гастро-езофагальний рефлюкс, гикавка; нечасто - кишкова непрохідність; рідко - коліт, включаючи випадки псевдомембранозного коліту.

З боку центральної і периферичної нервової системи: дуже часто - периферична нейросенсорна нейропатія, порушення чутливості, головний біль, астенія; часто - запаморочення, менінгізм, депресія, безсоння; нечасто - підвищена нервозність; рідко - дизартрія.

Нейротоксичність є обмежуючим дозу побічним явищем. Часто симптоми сенсорної нейропатії провокуються холодом. Тривалість цих симптомів, які зазвичай купіруються в проміжку між курсами, збільшується залежно від сумарної дози оксаліплатину. Функціональні порушення, які виражаються труднощами виконання точних рухів, є можливими наслідками сенсорного ушкодження. Ризик функціональних порушень для сумарної дози близько 850 мг / м 2 (10 циклів) становить близько 10%, досягаючи 20% у випадку сумарної дози 1020 мг / м 2 (12 циклів). У більшості випадків неврологічні симптоми поліпшуються або зовсім зникають після припинення лікування. Однак у 3% хворих через 3 роки після закінчення лікування спостерігалися або стійкі локалізовані парестезії помірної інтенсивності (2,3%) або парестезії, що впливають на функціональну активність (0,5%). На тлі лікування оксаліплатином відзначені гострі нейросенсорні прояви, які зазвичай виникали протягом декількох годин після введення препарату і найчастіше провокувалися холодом. Вони характеризувалися минущою парестезією, дизестезією або гипостезии, рідко (1-2%) гострим синдромом гортанно-глоткової дизестезії. Останній проявлявся суб'єктивним відчуттям дисфагії і задишки без об'єктивних ознак респіраторного дистрес-синдрому (ціанозу або гіпоксії), або ж спазмом гортані або бронхоспазмом (без стридора або свистячого дихання). Також спостерігалися такі явища, як спазм щелепи, дизестезия мови, дизартрія і відчуття тиску в грудній клітці. Зазвичай ці симптоми швидко купірувати як без застосування медикаментозної терапії, так і при введенні антигістамінних і бронхорасширяющих засобів. Збільшення часу інфузії при наступних циклах терапії оксаліплатином дозволяють зменшити частоту цього синдрому.

З боку кістково-м'язової системи: дуже часто - болі в спині; часто - артралгія, болі в кістках.

З боку органів дихання: дуже часто - кашель, задишка; часто - риніт, інфекції верхніх дихальних шляхів; рідко - фіброз легенів.

З боку серцево-судинної системи: часто - болі за грудиною, тромбофлебіт глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії.

З боку сечовидільної системи: часто - гематурія, дизурія.

З боку шкіри та шкірних придатків: дуже часто - алопеція, шкірні висипання; часто - лущення шкіри долонь і стоп, еритематозні висипання, підвищена пітливість, порушення з боку нігтів.

З боку органів зору та слуху: часто - кон'юнктивіт, порушення зору; рідко - транзиторне зниження гостроти зору, випадання полів зору, зниження слуху, неврит слухового нерва.

Алергічні реакції: рідко (при застосуванні монотерапії) або часто (в комбінації з 5-фторурацилом +/- кальцію фолінат) можуть спостерігатися бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, гіпотензія та анафілактичний шок. Часто відзначалися випадки таких алергічних проявів, як висип (особливо кропивниця), кон'юнктивіт або риніт.

Місцеві реакції: при екстравазації - біль і запальні реакції в місці введення.

З боку лабораторних показників: дуже часто - підвищення рівня лужної фосфатази, активності "печінкових" ферментів, вмісту білірубіну, лактатдегідрогенази, гіпокаліємія, порушення вмісту натрію і глюкози в сироватці крові; часто - підвищення рівня креатиніну.

Інші: дуже часто - підвищення температури тіла, підвищена втома, підвищення маси тіла, порушення смаку.

лікарська взаємодія

Фармацевтично несумісний з лужними розчинами і розчинами, що містять хлор.

У випадках введення хворим разової дози 85 мг / м 2 оксалиплатина безпосередньо перед призначенням 5-фторурацилу не відзначалося зміни рівня 5-фторурацилу.

Чи не спостерігалося помітного зміни зв'язування оксаліплатину з білками плазми в спільних дослідах in vitro з еритроміцином, саліцилатами, гранісетроном, паклитакселом і натрію вальпроатом.

несумісності

не застосовувати разом з лужними препаратами або розчинами (зокрема, 5-фторурацилом, лужними розчинами, трометамолом і препаратами фолінієвої кислоти, що містять трометамол як допоміжну речовину); не использовать для растворения препарата или разведения раствора препарата (для приготовления инфузионного раствора) солевые растворы, не смешивать с другими препаратами в одной емкости или в инфузионной системе; не использовать оборудование для введения, содержащее алюминий (возможно образование осадка и снижение активности оксалиплатина). Передозування

Симптомы: усиление описанных побочных эффектов. Антидот не відомий.

Лечение: гематологический контроль и симптоматическая терапия.

Умови зберігання

Хранить в недоступном для детей и в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Термін придатності

2,5 року.

Діюча речовина

оксаліплатин

Похожее видео

Дополнительная информация

Оксалиплатин Медак флакон, 50 мг производит Медак ГмбХ, страна производства Германия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Экзорум флакон, 50 мг, Окситан концентрат д/приг р-ра д/инфузий 2 мг/мл 25 мл флакон 1 шт., Окситан концентрат д/приг р-ра д/инфузий 2 мг/мл 25 мл флакон 1 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Оксалиплатин Медак флакон, 50 мг в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!