Купить Нотирол таблетки покрыт.плен.об. 1 мг 10 шт.

Гранисетрон - селективный антагонист 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ3) рецепторов, расположенных в окончаниях вагусного нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Исследования показали, что у гранисетрона низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-НТ и места связывания дофамина Д2. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.

Гранисетрон устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту.

Гранисетрон не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.

Фармакокинетика

Всасывание гранисетрона после перорального применения - быстрое и полное, но абсолютная биодоступность снижается до 60% за счет эффекта первого прохождения через печень. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Cmax препарата в плазме крови - 5.99 нг/мл.

Гранисетрон распределяется по органам и тканям, средний объем распределения составляет 3 л/кг. Распределяется в плазме и в эритроцитах. Связь с белками плазмы составляет примерно 65%.

Биотрансформация происходит в основном в печени путем N -деметилирования и окислением ароматического кольца с последующей конъюгацией. In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изофермета ЗА системы цитохрома Р450.

С мочой в неизмененном виде выводится, в среднем, 12% и в виде метаболитов 47% дозы, оставшийся процент метаболитов выводится с калом. T1/2 составляет 9 часов, с широкой индивидуальной вариабельностью. Концентрации гранисетрона в плазме не четко коррелируют с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон уже не обнаруживается в плазме.

Гранісетрон - селективний антагоніст 5-гідроксітріптамінових (5-НТ 3) рецепторів, розташованих в закінченнях вагусного нерва та критичною зоні дна IV шлуночка мозку (практично не впливає на інші рецептори серотоніну), з вираженим протиблювотну ефектом. Дослідження показали, що у гранісетрон низька аффинность до інших видів рецепторів, включаючи 5-НТ і місця зв'язування дофаміну Д2. Усуває блювоту, що виникає при порушенні парасимпатичної нервової системи, внаслідок вивільнення серотоніну ентерохромафінних клітинами.

Гранісетрон усуває нудоту і блювоту, викликану цитотоксичною хіміотерапією, променевою терапією, а також післяопераційну нудоту і блювоту.

Гранісетрон не впливає на концентрацію пролактину і альдостерону в плазмі крові.

Фармакокінетика

Всмоктування гранісетрон після перорального застосування - швидке і повне, але абсолютна біодоступність знижується до 60% за рахунок ефекту першого проходження через печінку. Прийом їжі не впливає на біодоступність препарату. Cmax препарату в плазмі крові - 5,99 нг / мл.

Гранісетрон розподіляється по органах і тканинах, середній об'єм розподілу становить 3 л / кг. Розподіляється в плазмі та в еритроцитах. Зв'язок з білками плазми становить приблизно 65%.

Біотрансформація відбувається в основному в печінці шляхом N -деметілірованія і окисленням ароматичного кільця з наступною кон'югацією. In vitro дослідження показали, що кетоконазол інгібує метаболізм гранісетрон, що передбачає участь ізофермета ЗА системи Р450.

Із сечею в незміненому вигляді виводиться, в середньому, 12% і у вигляді метаболітів 47% дози, що залишився відсоток метаболітів виводиться з калом. T1 / 2 складає 9 годин, з широкою індивідуальною варіабельністю. Концентрації гранісетрон в плазмі нечітко корелюють з його протиблювотну дію. Терапевтичний ефект спостерігається навіть тоді, коли гранісетрон вже не виявляється в плазмі.

Профілактика гострої і відстроченої нудоти і блювання, спричинених цитостатичною хіміотерапією та променевою терапією у дорослих

Гіперчутливість, період лактації.

Пацієнти з ознаками часткової непрохідності кишечника після введення Нотірола повинні перебувати під наглядом лікаря, так як Нотірол може зменшувати моторику кишечника. У зв'язку з наявністю у складі лактози пацієнти з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість галактози, дефіцит лактази або глюкозно-галактозна мальабсорбция приймати препарат не рекомендується. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та роботу з машинами і механізмами. Дані про вплив гранісетрон на здатність керувати транспортного засобу відсутні.

Діюча речовина: гранісетрон гідрохлорид;

Допоміжні речовини: лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна (тип 101), карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А), гіпромелоза 2910 / 5cP, магнію стеарат;

Склад плівкової оболонки: опадрай II 85F18378 білий ~ 3 мг (полівініловий спирт, титану діоксид (Е171), макрогол 3350, тальк)

Всередину по 1 мг 2 рази на добу або 2 мг 1 раз на добу (при цитостатичної терапії) або 2 мг 1 раз на добу (при променевої терапії), при цьому перша доза повинна бути прийнята за 1 год до початку цитостатичної або променевої терапії. Прийом Нотірола повинен тривати не більше 7 днів.

З боку травної системи: біль у животі, запор, діарея, метеоризм, підвищення активності "печінкових" трансаміназ (АЛТ, ACT); диспепсія; рідко - печія, зміна смакових відчуттів.

З боку нервової системи: головний біль, безсоння, сонливість (зв'язок виникнення сонливості з прийомом гранісетрон не встановлена), слабкість; рідко - тривога, неспокій, запаморочення;

З боку серцево-судинної системи: аритмія, підвищення або зниження артеріального тиску, біль у грудях;

З боку імунної системи: шкірний висип, гіпертермія, бронхоспазм, кропив'янка, свербіж; рідко - реакції підвищеної чутливості.

З боку шкіри та її придатків: дуже рідко - шкірний висип, набряк / набряк обличчя.

Інші: дуже рідко - грипоподібний синдром.

Нотірол не впливає на активність метаболизирующих ферментів підродини 3А4 системи цитохрому Р450 (що відповідають за метаболізм деяких наркотичних анальгетиків).

Ефективність гранісетрон може бути посилена в / в введенням дексаметазону (8-20 мг) до початку хіміотерапії.

In vitro дослідження показали, що кетоконазол інгібує метаболізм гранісетрон, що передбачає участь ізоферменту 3А системи Р450. Спеціальних досліджень щодо взаємодії із засобами для загальної анестезії не проводилося, але гранісетрон добре переноситься при одночасному призначенні з подібними препаратами і наркотичними анальгетиками.

Не виявлено взаємодії при одночасному призначенні з бензодіазепінами, транквілізаторами, противиразкових препаратів і іншими цитостатичними лікарськими засобами, що викликають блювоту.

Специфічний антидот для Нотірола ніхто не знає. У разі передозування лікування симптоматичне.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С

3 роки

гранісетрон

Нотирол таблетки покрыт.плен.об. 1 мг 10 шт. производит Актавис Лтд, страна производства Исландия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Нотирол таблетки покрыт.плен.об. 1 мг 10 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!