Купить Нолодатак капсулы 100 мг 30 шт.

Флупиртин является представителем класса лекарственных препаратов «селективных активаторов нейрональных калиевых каналов» («Selective Neuronal Potassium Channel Opener» - SNEPCO) и относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия, не вызывающим зависимости и привыкания. Кроме того, оказывает миорелаксирующее действие. Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада рецепторов NMDA ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы). В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2- адренорецепторами, серотониновыми 5НТ1-, 5НТ2-рецепторами, дофаминовыми, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными м- и н-холинорецепторами. Центральное действие флупиртина основано на 3-х основных эффектах: Обезболивающее действие Флупиртин активирует потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных кальциевых каналов, снижение внутриклеточного тока ионов кальция. Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (ингибирования ноцицептивной активации) реализуется обезболивающий эффект. При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы, что предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему. Миорелаксирующее действие Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия). Эффект процессов хронификации Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов. Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа «взвинчивания», при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли - для «стирания» болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности. Фармакокинетика После приема внутрь флупиртин быстро и практически полностью (90%) всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). До 75% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов M1 и М2. Активный метаболит M1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4- фтор]-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (реакции I фазы) и последующего ацетилирования (реакции II фазы), обеспечивает в среднем 25% анальгетической активности флупиртина. Другой метаболит М2 - не является биологически активным, образуется в результате реакции окисления (реакции I фазы) п-фторбензила с последующей конъюгацией (реакции II фазы) п-фторбензойной кислоты с глицином. Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию. Период полувыведения (Т1/2) флупиртина из плазмы крови составляет около 7 часов (10 часов для основного вещества и метаболита M1), что является достаточным для обеспечения обезболивающего эффекта при приеме в соответствии с указанным режимом дозирования. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе. У лиц пожилого возраста (старше 65 лет), по сравнению с молодыми пациентами, наблюдается увеличение T1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18,6 ч при приеме в течение 12 дней), и максимальная концентрация (Стах) в плазме крови, соответственно, в 2-2,5 раза выше. Выводится в основном почками (69%): 27% - в неизмененном виде, 28% - в виде метаболита M1 (ацетил-метаболит), 12% - в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота); 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью кишечником.

Флупіртін є представником класу лікарських препаратів «селективних активаторів нейрональних калієвих каналів» ( «Selective Neuronal Potassium Channel Opener» - SNEPCO) і відноситься до неопіоїдних анальгетиків центральної дії, що не викликає залежності і звикання. Крім того, надає міорелаксуючу дію. Флупіртін активує пов'язані з G-білком нейрональні калієві канали внутрішнього випрямлення. Вихід іонів калію викликає стабілізацію потенціалу спокою і зниження збудливості мембран нейронів. В результаті настає непряме інгібування рецепторів NMDA (N-метил-D-аспартат), оскільки блокада рецепторів NMDA іонами магнію зберігається до тих пір, поки не настане деполяризация клітинної мембрани (непряме антагоністичну дію на NMDA-рецептори). У терапевтичних концентраціях флупіртін не зв'язується з альфа 1, альфа2 адренорецепторами, серотоніновими 5НТ1-, 5НТ2-рецепторами, дофаміновими, бензодіазепіновими, опіатнимі, центральними м- і н-холинорецепторами. Центральне дію флупіртіна засноване на 3-х основних ефектах: Знеболювальне дію Флупіртін активує потенціалнезавісімие калієві канали, що призводить до стабілізації мембранного потенціалу нервової клітини. При цьому відбувається гальмування активності NMDA-рецепторів і, як наслідок, блокада нейрональних іонних кальцієвих каналів, зниження внутрішньоклітинного струму іонів кальцію. Внаслідок розвивається придушення збудження нейрона у відповідь на ноцицептивних стимули (інгібування ноцицептивної активації) реалізується знеболюючий ефект. При цьому відбувається гальмування наростання нейронального відповіді на повторні больові стимули, що запобігає посилення болю і перехід її в хронічну форму, а при вже наявному хронічному больовому синдромі веде до зниження його інтенсивності. Встановлено також модулюючий вплив флупіртіна на сприйняття болю через низхідну норадренергічну систему. Міорелаксуючу дію антисептичну дію на м'язи пов'язане з блокуванням передачі збудження на мотонейрони і проміжні нейрони, що призводить до зняття м'язової напруги. Ця дія флупіртіна проявляється при багатьох хронічних захворюваннях, що супроводжуються хворобливими м'язовими спазмами (скелетно-м'язові болі в шиї і спині, артропатії, тензіонние головні болі, фибромиалгия). Ефект процесів хронификации Процеси хронификации слід розглядати як процеси нейрональної провідності, обумовлені пластичністю функцій нейронів. За допомогою індукції внутрішньоклітинних процесів еластичність функцій нейронів створює умови для реалізації механізмів типу «роздування», при яких відбувається посилення відповіді на кожний наступний імпульс. За запуск таких змін багато в чому відповідальні NMDA-рецептори (експресія генів). Непряма блокада цих рецепторів під дією флупіртіна призводить до придушення цих ефектів. Таким чином, створюються несприятливі умови для клінічно значущої хронізації болю, а в разі була присутня раніше хронічного болю - для «стирання» больовий пам'яті за допомогою стабілізації мембранного потенціалу, що призводить до зниження больової чутливості. Після прийому всередину флупіртін швидко і практично повністю (90%) всмоктується в шлунково-кишковому тракті (ШКТ). До 75% прийнятої дози метаболізується в печінці з утворенням метаболітів M1 і М2. Активний метаболіт M1 (2-аміно-3-ацетаміно-6- [4- фтор] -бензіламінопірідін) утворюється в результаті гідролізу уретанових структури (реакції I фази) і подальшого ацетилювання (реакції II фази), забезпечує в середньому 25% анальгетичної активності флупіртіна . Інший метаболіт М2 - не є біологічно активним, утворюється в результаті реакції окислення (реакції I фази) п-фторбензіла з подальшою кон'югацією (реакції II фази) п-фторбензойной кислоти з гліцином. Дослідження з приводу того, який изофермент переважно бере участь в окислювальному шляху деструкції, не проводилися. Слід очікувати, що флупіртін буде володіти лише незначною здатністю до взаємодії. Період напіввиведення (Т1 / 2) флупіртіна з плазми крові становить близько 7 години (10 годин для основної речовини і метаболіти M1), що є достатнім для забезпечення знеболюючого ефекту при прийомі відповідно до зазначеного режимом дозування. Концентрація діючої речовини в плазмі крові пропорційна дозі. У осіб похилого віку (старше 65 років), у порівнянні з молодими пацієнтами, спостерігається збільшення T1 / 2 (до 14 год при одноразовому прийомі та до 18,6 год при прийомі протягом 12 днів), і максимальна концентрація (Стах) в плазмі крові, відповідно, в 2-2,5 рази вище. Виводиться в основному нирками (69%): 27% - в незміненому вигляді, 28% - у вигляді метаболіту M1 (ацетил-метаболіт), 12% - у вигляді метаболіту М2 (пара-фторгіппуровая кислота); 1/3 введеної дози виводиться у вигляді метаболітів нез'ясованою структури. Невелика частина дози виводиться з організму з жовчю кишечником.

Лікування гострого болю легкої та середньої ступені інтенсивності у дорослих.

- Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якого іншого компоненту препарату. - Пацієнти з ризиком розвитку печінкової енцефалопатії і пацієнти з холестазом, тому що може розвинутися енцефалопатія або посилитися протягом вже наявної енцефалопатії або атаксії. - Пацієнти з міастенією gravis у зв'язку з міорелаксуючої дії флупіртіна. - Пацієнти з супутніми захворюваннями печінки або алкоголізмом. - Одночасне застосування флупіртіна з іншими лікарськими препаратами, які можуть надавати гепатотоксична дія. - Пацієнти з нещодавно вилікуваною або наявним дзвоном у вухах, тому що пацієнти мають високий ризик підвищення активності «печінкових» ферментів. - Дитячий вік до 18 років. З обережністю Ниркова недостатність; гипоальбуминемия; вік старше 65 років.

Препарат Нолодатак® слід застосовувати в тому випадку, якщо лікування іншими знеболюючими препаратами (наприклад, нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) або опіоїдні препарати) протипоказано. У пацієнтів, які страждають шумом у вухах, в тому числі недавно вилікуваною, зростає ризик підвищення активності «печінкових» трансаміназ при прийомі флупіртіна, в зв'язку з чим, прийом препарату протипоказаний таким пацієнтам. У пацієнтів зі зниженою функцією нирок слід контролювати вміст креатиніну в плазмі крові. У пацієнтів старше 65 років або з вираженими ознаками ниркової недостатності або гипоальбуминемии необхідно проводити корекцію дози (див. Розділ «Спосіб застосування та дози»). Під час лікування препаратом Нолодатак® один раз в тиждень слід контролювати стан функції печінки, так як при терапії флупіртіном можливе підвищення активності "печінкових" трансаміназ, розвиток гепатиту та печінкової недостатності. Якщо результати дослідження печінки відхиляються від норми або виявляються клінічні симптоми, які вказують на ураження печінки, то слід припинити застосування препарату. Пацієнтів слід попередити про те, що під час лікування препаратом Нолодатак® необхідно звертати увагу на будь-які симптоми ураження печінки (наприклад, відсутність апетиту, нудота, блювота, біль у шлунку, втому, темна сеча, жовтяниця, свербіж). При прояві таких симптомів слід припинити прийом препарату і в терміновому порядку звернутися до лікаря. При лікуванні флупіртіном можливі хибнопозитивні реакції тесту з діагностичними смужками на білірубін, уробіліноген і білок в сечі. Аналогічна реакція можлива при кількісному визначенні концентрації білірубіну в плазмі крові. При застосуванні препарату в високих дозах в окремих випадках може відзначатися забарвлення сечі в зелений колір, що не є клінічною ознакою будь-якої патології. Вплив на здатність керувати автотранспортом і роботу з механізмами При застосуванні препарату слід утримуватися від керування автотранспортом і управління механізмами, у зв'язку з тим, що у пацієнтів можуть розвиватися сонливість і запаморочення, що може вплинути на концентрацію уваги і швидкість реакції. Особливо важливо це пам'ятати при одночасному вживанні алкоголю.

Одна капсула містить: активна речовина: флупіртіна малеат у перерахуванні на 100% речовину - 100 мг; допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат - 186 мг; коповідон - 6 мг; карбоксиметилкрохмаль натрію - 4,5 мг; кремнію діоксид колоїдний - 1,5 мг; магнію стеарат - 2 мг. Склад твердої желатинової капсули: желатин - 74,4572 мг; титану діоксид - 0,76 мг; барвник заліза оксид червоний - 0,532 мг; барвник заліза оксид чорний - 0,152 мг; барвник заліза оксид жовтий - 0,0988 мг.

Всередину, капсулу проковтнути цілою, не розжовуючи і запити невеликою кількістю рідини (100 мл). Якщо це можливо, слід утримувати верхню частину тіла вертикально, а саме, приймати препарат в положенні сидячи або стоячи. У виняткових випадках, капсули можуть бути відкриті і розчинені у воді, до вмісту рекомендується додати харчову добавку для нейтралізації надзвичайно гіркого смаку лікарського препарату. По 1 капсулі 3-4 рази на день з рівними інтервалами між прийомами. При виражених болях - по 2 капсули 3 рази на день. Максимальна добова доза - 600 мг (6 капсул). Дози підбирають залежно від інтенсивності болю та індивідуальної чутливості пацієнта до препарату. Тривалість терапії визначається лікарем і залежить від динаміки больового синдрому і переносимості. При тривалому застосуванні слід контролювати активність "печінкових" трансаміназ з метою виявлення ранніх симптомів гепатотоксичності. Тривалість лікування не повинна перевищувати 2 тижні. Застосування в особливих групах пацієнтів Пацієнтам старше 65 років: на початку лікування по 1 капсулі вранці та ввечері. Доза може бути збільшена до 300 мг залежно від інтенсивності болю і переносимості препарату. У пацієнтів зі зниженою функцією печінки добова доза не повинна перевищувати 200 мг (2 капсули). У пацієнтів з нирковою недостатністю: слід контролювати концентрацію креатиніну в плазмі крові. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 300 мг / добу (3 капсули). У пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатністю: корекція дози не потрібна. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю або гипоальбуминемией: максимальна добова доза не повинна перевищувати 300 мг / добу (3 капсули). При необхідності застосування препарату в дозі більшій пацієнти повинні перебувати під наглядом лікаря.

Перераховані нижче небажані явища розподілені за частотою виникнення побічних ефектів, що розвиваються при прийомі препарату і класифіковані згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто (≥ 10%); часто (≥1%, з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже часто - підвищення активності "печінкових" трансаміназ; частота невідома - гепатит, печінкова недостатність. З боку імунної системи: нечасто - підвищена чутливість до препарату, алергічні реакції (в окремих випадках супроводжуються підвищеною температурою тіла, висипанням на шкірі, кропив'янку, шкірний свербіж). З боку обміну речовин: часто - відсутність апетиту. З боку нервової системи: часто - порушення сну, депресія, неспокій / нервозність, головокруже ня, тремор, головний біль; нечасто - сплутаність свідомості. З боку органу зору: нечасто - порушення зору. З боку шлунково-кишкового тракту: часто - диспепсія, нудота, блювота, біль в області шлунка, запор, біль в животі, сухість слизової оболонки порожнини рота, метеоризм, діарея. З боку шкіри і підшкірних тканин: часто - пітливість. Інші: дуже часто - втома / слабкість (у 15% пацієнтів), особливо на початку лікування. Побічні дії в основному залежать від дози препарату (за винятком алергічних реакцій). У багатьох випадках вони зникають самі по собі в міру проведення або після закінчення лікування.

Підсилює дію алкоголю, седативних засобів і міорелаксантів. У зв'язку з тим, що флупіртін зв'язується з білками, слід враховувати можливість взаємодії його з іншими одночасно прийнятими лікарськими засобами (наприклад, ацетилсаліциловою кислотою, бензилпенициллином, дигоксином, глібенкламідом, пропранололом, клонідином, варфарином та диазепамом), які можуть витіснятися флупіртіном з зв'язку з білками, що може призводити до посилення їх активності. Особливо цей ефект може бути виражений при одночасному прийомі варфарину або діазепаму з флупіртіном. При одночасному призначенні флупіртіна і похідних кумарину рекомендується регулярно контролювати протромбіновий час, щоб своєчасно скоригувати дозу кумарину. Даних про взаємодію з іншими антикоагулянтами або антиагрегантами немає (ацетилсаліцилова кислота та ін.). При одночасному застосуванні флупіртіна з препаратами, які метаболізуються в печінці, потрібен регулярний контроль рівня "печінкових" трансаміназ. Слід уникати комбінованого застосування флупіртіна і лікарських засобів, що містять парацетамол і карбамазепін.

Є повідомлення про поодинокі випадки передозування суїцидальні наміри. При цьому прийом дози 5 г флупіртіна викликав наступні симптоми: нудота, тахікардія, стан прострації, плаксивість, сплутаність свідомості, оглушення свідомості, сухість слизової оболонки порожнини рота. Після блювоти або застосування форсованого діурезу, прийому активованого вугілля і введення електролітів самопочуття відновлювалося протягом 6-12 ч. Про небезпечних для життя станах не повідомлялося. У разі передозування або ознаках інтоксикації слід мати на увазі можливість виникнення порушень з боку центральної нервової системи, а також появи гепатотоксичности за типом посилення метаболічних порушень в печінці. Слід провести симптоматичне лікування. Специфічний антидот не відомий.

У сухому захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

2 роки.

флупіртін

Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Нолодатак капсулы 100 мг 30 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!