Купить Но-шпа таблетки 40 мг 64 шт.

Фармакологическое действие

Код АТХ: A03A D02

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента, фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент фосфодиэстераза необходим, для гидролиза циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации цАМФ; которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са2+-калмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию иона Са2+, благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Са2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверинат по отношению к Са2+.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ IV без ингибирования изоферментов ФДЭ III и ФДЭV. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ IV в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Фармакокинетика

Абсорбция:

После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Максимальная плазменная концентрация (Сmах) достигается через 45-60 минут.

Распределение

In vitro дротаверин имеет высокую связь сделками плазмы (95-98%), особенно с альбумином γ и β- глобуминами.

Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм

У человека дротаверин почти полностью мётаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является, 4'-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин.

Выведение

У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный период полувыведения плазменной радиоактивности составлял 16 часов.

В течение 72 часов, дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% - через желудочно-кишечный тракт (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается. 

Но-шпа таблетки 40 мг 64 шт. инструкция на украинском

Фармакологическое действие	Показания
Противопоказания	Применение при беременности и кормлении грудью
Особые указания	Состав
Способ применения и дозы	Побочные действия
Лекарственное взаимодействие	Передозировка
Условия хранения	Срок годности
Действующее вещество	Похожее видео

Фармакологічна дія

Код АТС A03A D02

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка

Дротаверин являє собою похідне ізохіноліну яке виявляє потужне спазмолітичну дію на гладку мускулатуру за рахунок пригнічення ферменту, фосфодіестерази (ФДЕ). Фермент фосфодіестерази необхідний, для гідролізу циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Інгібування ферменту фосфодіестерази призводить до підвищення концентрації цАМФ; яке запускає наступну каскадну реакцію: високі концентрації цАМФ активують цАМФ залежне фосфорилювання кінази легких ланцюгів міозину (КЛЦМ). Фосфорилювання КЛЦМ призводить до зниження її афінності до Са2 + -калмодуліновому комплексу, в результаті чого інактивована форма КЛЦМ підтримує м'язове розслаблення. цАМФ крім цього впливає на цитозольні концентрацію іона Са2 +, завдяки стимулюванню транспорту Са2 + в екстрацелюлярне простір і саркоплазматический ретикулум. Цей понижуючий концентрацію іона Са2 + ефект дротаверину через цАМФ пояснює антагоністичний ефект дротаверінат по відношенню до Са2 +.

In vitro дротаверин пригнічує ізофермент ФДЕ IV без інгібування ізоферментів ФДЕ III і ФДЕV. Тому ефективність дротаверину залежить від концентрації ФДЕ IV у тканинах, зміст якої в різних тканинах розрізняється. ФДЕ IV найбільш важлива для придушення скорочувальної активності гладкої мускулатури, у зв'язку з чим селективне інгібування фосфодіестерази IV може бути корисним для лікування гіперкінетичних дискинезий і різних захворювань, що супроводжуються спастичним станом шлунково-кишкового тракту.

Гідроліз цАМФ в міокарді і гладкої мускулатури судин відбувається, головним чином, за допомогою ізоферменту ФДЕ III, чим пояснюється той факт, що при високій спазмолитической активності у дротаверина відсутні серйозні побічні ефекти з боку серця і судин і виражені ефекти щодо серцево-судинної системи.

Дротаверин ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нейрогенного, так і м'язового походження. Незалежно від типу вегетативної іннервації дротаверин розслаблює гладку мускулатуру шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, сечостатевої системи.

Фармакокінетика

абсорбція:

Після прийому всередину дротаверин швидко і повністю абсорбується. Після пресистемного метаболізму в системний кровотік надходить 65% прийнятої дози дротаверина. Максимальна плазмова концентрація (Сmах) досягається через 45-60 хвилин.

розподіл

In vitro дротаверин має високу зв'язок угодами плазми (95-98%), особливо з альбуміном γ і β- глобумінамі.

Дротаверин рівномірно розподіляється по тканинах, проникає в клітини гладеньких м'язів. Чи не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Дротаверин і / або його метаболіти можуть незначно проникати через плацентарний бар'єр.

метаболізм

У людини дротаверин майже повністю мётаболізіруется в печінці шляхом О-дезетілірованія. Його метаболіти швидко кон'югують з глюкуроновою кислотою. Головним метаболітом є, 4'-дезетілдротаверін, крім якого були ідентифіковані 6-дезетілдротаверін і 4'-дезетілдротавералдін.

виведення

У людини для оцінки показників фармакокінетики дротаверина використовувалася двухкамерная математична модель. Кінцевий період напіввиведення плазмової радіоактивності становив 16 годин.

Протягом 72 годин, дротаверин практично повністю виводиться з організму. Більше 50% дротаверину виводиться нирками і близько 30% - через шлунково-кишковий тракт (екскреція в жовч). Дротаверин головним чином виводиться у вигляді метаболітів, незмінений дротаверин в сечі не виявляється.

показання
Спазми гладкої мускулатури, пов'язані із захворюваннями біліарного тракту: холецистолітіаз, холангіолітіаз, холецистит, перихолецистит, холангіт, папіліт. спазми гладкої мускулатури сечового тракту: нефролітіаз, уретролітіаз, пієліт, цистит, тенезми сечового міхура.

В якості допоміжної терапії:

При спазмах гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, гастрит, спазми кардії та воротаря, ентерит, коліт, спастичний, коліт із запором і синдром роздратованого кишечника з метеоризмом після виключення захворювань, що проявляються синдромом «гострого живота» (апендицит , перитоніт, перфорація виразки, гострий панкреатит і ін.). При головних болях напруги. При дисменореї. Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого з допоміжних речовин препарату

Важка печінкова або ниркова недостатність

Важка серцева недостатність (синдром низького серцевого викиду)

Дитячий вік до 6 років

Період годування груддю (відсутність клінічних даних).

Рідкісна спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази і синдром мальабсорбції глюкози-галактози (через присутність у складі препарату лактози).

З обережністю:

- При гіпотензії.

- У дітей (недостатність клінічного досвіду застосування).

- У вагітних жінок (див. Розділ «Вагітність і період лактації»).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Як показали експерименти репродуктивності тварин і ретроспективні дослідження клінічних даних, застосування дротаверину в період вагітності не веде ні до тератогенним, ні до ембріотоксичним дій. Однак, застосування препарату рекомендується тільки після ретельного зважування співвідношення переваги і ризику.

У зв'язку з відсутністю необхідних клінічних даних в період лактації призначати не рекомендується.

особливі вказівки

Таблетки Но-шпа® 40 мг містять 52 мг лактози. Це може викликати шлунково-кишкові скарги у осіб, які страждають непереносимістю лактози. Дана форма є неприйнятною для хворих, які страждають дефіцитом лактози, галактоземією або синдромом порушеної абсорбції глюкози / галактози (див. Розділ «Протипоказання»).

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами

При прийомі всередину в терапевтичних дозах дротаверин не впливає на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги. При прояві будь-яких побічних дій питання про водіння транспорту і роботі з механізмами вимагає індивідуального розгляду. У разі появи запаморочення після прийому препарату, слід уникати заняття потенційно небезпечними видами діяльності, такими, як керування автомобілем і робота з механізмами.

склад

Діюча речовина: дротаверину гідрохлорид - 40 мг;

допоміжні речовини: магнію стеарат - 3 мг, тальк - 4 мг, повідон - 6 мг,

крохмаль кукурудзяний - 35 мг, лактоза - 52 мг.

Спосіб застосування та дози

дорослі

Зазвичай середня добова доза у дорослих становить 120-240 мг (добова доза ділиться на 2-3 прийоми). Максимальна разова доза становить 80 мг. Максимальна добова доза становить 240 мг.

діти

клінічних досліджень з використанням дротаверина за участю дітей не проводилося.

У разі призначення дротаверина дітям:

-для дітей від 6-ти до 12-ти років максимальна добова доза становить 80 мг, розділена на 2 прийоми.

-для дітей старше 12 років максимальна добова доза становить 160 мг, розділена на 2-4 прийоми. Тривалість лікування без консультації з лікарем

При прийомі препарату без консультації з лікарем рекомендована тривалість прийому препарату зазвичай становить 1-2 дня. Якщо протягом цього періоду больовий синдром не зменшується, пацієнту слід звернутися до лікаря, щоб уточнити діагноз і при необхідності змінити терапію. У випадках, коли дротаверин використовується в якості допоміжної терапії, тривалість лікування без консультації з лікарем може бути більше (2-3 дні).

Метод оцінки ефективності

Якщо пацієнт може легко самостійно діагностувати симптоми свого захворювання, так як вони є для нього добре відомими, то ефективність лікування, а саме зникнення болю, також легко піддається оцінці пацієнтом. У разі якщо протягом декількох годин після прийому максимальної разової дози спостерігається помірне зменшення болю або, відсутність зменшення болю, або якщо біль істотно не зменшується після прийому максимальної добової дози, рекомендується звернутися до лікаря.

Побічні дії

Нижче представлені несприятливі реакції, що спостерігалися в клінічних дослідженнях, розділені по системам, органів із зазначенням частоти їх виникнення відповідно до таких градаціями: дуже часті (≥ 10%), часті (≥1%, <10); нечасті (≥0,1%, <1%); рідкісні (≥0,01%, <0,1%) і дуже рідкісні, включаючи окремі повідомлення (<0,01%), невідома частота (за наявними даними частоту визначити не можна).

З боку серцево-судинної системи

Рідкісні - почастішання серцебиття, зниження артеріального тиску.

З боку нервової системи

Рідкісні - головний біль, запаморочення, безсоння.

З боку шлунково-кишкового тракту

Редкіе- нудота, запор.

З боку імунної системи

Рідкісні - алергічні реакції (ангіоневротичний набряк, кропив'янка; висип, свербіж) (див. Розділ «Протипоказання»).

лікарська взаємодія

З леводопою

Інгібітори фосфодіестерази, подібні до папаверину, знижують антипаркінсонічна дію леводопи. При призначенні дротаверина одночасно з леводопою можливе посилення ригідності і тремору. З іншими спазмолітичними засобами, включаючи м-холіноблокатори Взаємне посилення спазмолітичну дію.

Препарати, значно зв'язуються з білками плазми (понад 80%)

Дротаверин значно зв'язується з білками плазми, переважно альбуміном,

γ і β-глобулінами (див. розділ «Фармакокінетика»). Відсутні дані щодо взаємодії дротаверина. з препаратами, значно зв'язуються з білками плазми, однак існує гіпотетична можливість їх взаємодії з дротаверином на рівні зв'язку з білком (витіснення одного з препаратів іншим зі зв'язку з білком і збільшення концентрації вільної фракції в крові препарату з менш сильним зв'язком з білком), що гіпотетично може підвищувати ризик виникнення фармакодинамічних та / або токсичних побічних ефектів цього препарату.

Передозування

Дані щодо передозування препарату відсутні.

У разі передозування пацієнти повинні перебувати під медичним наглядом і при необхідності, їм повинно проводиться симптоматичне і спрямоване на підтримання основних функцій організму лікування, включаючи штучне викликання блювоти або промивання шлунка.

Умови зберігання

Для таблеток у блістерах Алюміній / Алюміній: зберігати при температурі не вище 30 ° С.

Для таблеток у блістерах ПВХ / Алюміній: зберігати при температурі не вище 25 ° С. Для таблеток у флаконах: зберігати в захищеному від світла місці при температурі від 15 ° С до 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Для таблеток у блістерах Алюміній / Алюміній: 5 років. Для таблеток у блістерах ПВХ / Алюміній: 3 роки.

Для таблеток у флаконах: 5 років.

Діюча речовина

Дротаверин

Похожее видео

Дополнительная информация

Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Но-шпа таблетки 40 мг 64 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!