Купить Нейронтин капсулы 300 мг, 100 шт.

Фармакологическое действие

Противосудорожный препарат. Габапентин по строению сходен GABA, однако его механизм действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами, включая вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA: он не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA. Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с ?2-?-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли являются: уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы GABAA, GABAB, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата (NMDA). В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов NMDA в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейтротрансмиттеров in vitro.

Введение габапентина крысам приводило к повышению обмена GABA в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроата натрия, хотя наблюдался в иных участках головного мозга. Значение этих эффектов габапентина для его противосудорожной активности не установлено. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза GABA, а также обусловленные генетическими факторами.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь Cmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе; так, при увеличении дозы она снижается. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику.

Выведение габапентина из плазмы имеет линейный характер.

Метаболизм

Признаков метаболизма у человека не обнаружено, Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств.

Распределение

Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (менее 3%), Vd составляет около 57.7 л.

Выведение

T1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч.

Выводится исключительно почками в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны КК. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы.

Установлено, что концентрации габапентина в плазме у детей в возрасте от 4 до 12 лет в целом сходны с таковыми у взрослых.

Нейронтин капсулы 300 мг 100 шт. инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

латинська назва

Neurontin

Форма випуску

Капсули тверді желатинові, розмір №1, непрозорі, з кришкою і корпусом світло-жовтого кольору, з сірої написом на кришці "Neurontin ®" і "300 mg", на корпусі - "PD" у вигляді вензелі в колі; вміст капсул - білий або майже білий порошок.

упаковка

10 шт. - упаковки осередкові контурні (10) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Протисудомний препарат. Габапентин за будовою схожий GABA, однак його механізм дії відрізняється від такого деяких інших препаратів, які взаємодіють з GABA-рецепторами, включаючи вальпроат, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори GABA-трансамінази, інгібітори захоплення GABA, агоністи GABA і пролекарственние форми GABA: він не володіє GABA -ергіческімі властивостями і не впливає на захоплення і метаболізм GABA. Попередні дослідження свідчать про те, що габапентин зв'язується з? 2 -? - субодиницею вольтаж-залежних кальцієвих каналів і пригнічує потік іонів кальцію, що грає важливу роль у виникненні нейропатичного болю. Іншими механізмами, які беруть участь у дії габапентину при нейропатичного болю є: зменшення глутамат-залежною загибелі нейронів, збільшення синтезу GABA, придушення вивільнення нейротрансмітерів моноамінових групи. Габапентин в клінічно значущих концентраціях не зв'язується з рецепторами інших поширених препаратів або нейротрансмітерів, включаючи рецептори GABA A, GABA B, бензодіазепіновие, глутамату, гліцину або N-метил-d-аспартату (NMDA). На відміну від фенітоїну і карбамазепіну габапентин не взаємодіє з натрієвими каналами in vitro. Габапентин частково послаблював ефекти агоніста глютаматних рецепторів NMDA в деяких тестах in vitro, але тільки в концентрації більше 100 мкмоль, яка не досягається in vivo. Габапентин трохи зменшує викид моноамінових нейтротрансміттеров in vitro.

Введення габапентина щурам призводило до підвищення обміну GABA в деяких ділянках головного мозку; цей ефект був схожий з таким вальпроату, хоча спостерігався в інших ділянках головного мозку. Значення цих ефектів габапентину для його протисудомну активності не встановлено. У тварин габапентин легко проникає в тканину головного мозку і попереджає судоми, викликані максимальним електрошоком, хімічними препаратами, включаючи інгібітори синтезу GABA, а також обумовлені генетичними факторами.

Фармакокінетика

всмоктування

Після прийому всередину C max габапентина в плазмі досягається через 2-3 год. Біодоступність габапентину не пропорційно дозі; так, при збільшенні дози вона знижується. Абсолютна біодоступність габапентину в капсулах становить близько 60%. Їжа, в т.ч. з великим вмістом жирів, не впливає на фармакокінетику.

Виведення габапентину з плазми має лінійний характер.

метаболізм

Ознак метаболізму у людини не виявлено, Препарат не індукує окисні ферменти печінки із змішаною функцією, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів.

розподіл

Фармакокінетика не змінюється при повторному застосуванні; рівноважні концентрації в плазмі можна передбачити на підставі результатів одноразового прийому препарату. Габапентин практично не зв'язується з білками плазми (менше 3%), V d становить близько 57,7 л.

виведення

T 1/2 з плазми не залежить від дози і становить в середньому 5-7 ч.

Виводиться виключно нирками в незміненому вигляді.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Кліренс габапентину з плазми знижується у літніх людей і хворих з порушенням функції нирок. Константа швидкості виведення, кліренс з плазми і нирковий кліренс прямо пропорційні КК. Габапентин видаляється з плазми при гемодіалізі. У хворих з порушенням функції нирок і пацієнтів, які отримують лікування гемодіалізом, рекомендується корекція дози.

Встановлено, що концентрації габапентину в плазмі у дітей у віці від 4 до 12 років в цілому схожі з такими у дорослих.

показання

лікування невропатичного болю у дорослих у віці 18 років і старше; монотерапія парціальних судом із вторинною генералізацією і без неї у дорослих та дітей віком старше 12 років; як додатковий засіб при лікуванні парціальних судом із вторинною генералізацією і без неї у дорослих та дітей віком 3 років і старше.

Протипоказання
дитячий вік до 3 років; підвищена чутливість до габапентину та інших компонентів препарату.

З обережністю слід застосовувати препарат при нирковій недостатності.

Застосування при порушеннях функції нирок З обережністю слід застосовувати препарат при нирковій недостатності. Пацієнтам з нирковою недостатністю рекомендується зниження дози Нейронтін. Застосування при вагітності та годуванні груддю

Дані про безпеку та ефективність застосування препарату при вагітності відсутні, тому застосування при вагітності можливо тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері виправдовує можливий ризик для плоду.

Габапентин виділяється з грудним молоком. Вплив Нейронтін на дитину невідомий, тому в період лактації препарат слід призначати тільки в тому випадку, якщо очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для немовляти

особливі вказівки

Хоча при застосуванні Нейронтін не відзначено синдрому відміни з розвитком судом, проте, різке припинення терапії протисудомними засобами у хворих з парціальними судомами може провокувати розвиток судом.

Нейронтін в цілому не вважається ефективним засобом лікування абсанс-епілепсії.

При спільній терапії з морфіном може знадобитися підвищення концентрації габапентину. При цьому необхідно забезпечити ретельний нагляд за пацієнтами на предмет розвитку такої ознаки гноблення ЦНС, як сонливість. У цьому випадку дозу Нейронтін або морфіну слід адекватно зменшити.

При додаванні Нейронтін до інших протисудомних засобів були зареєстровані помилково позитивні результати при визначенні білка в сечі за допомогою тест-смужок Ames N-Multistix SG. Для визначення білка в сечі рекомендується користуватися більш специфічним методом преципітації сульфосалициловой кислотою.

Використання в педіатрії

При лікуванні невропатичної болю ефективність і безпеку препарату удітей і підлітків у віці до 18 років не встановлені.

При монотерапії парціальних судом із вторинною генералізацією і без неї ефективність і безпеку препарату у дітей віком до 12 років не встановлені.

При застосуванні в якості додаткового засобу при лікуванні парціальних судом із вторинною генералізацією безпеку і ефективність препарату удітей віком до 3 років не встановлені.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Пацієнтам не слід керувати автомобілем і працювати з рухомими механізмами до з'ясування індивідуальної реакції на застосування препарату.

склад
1 капс. габапентин 300 мг

Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 42.75 мг, крохмаль кукурудзяний - 30 мг, тальк - 30 мг.

Склад оболонки капсул: желатин - 64.07 мг, титану діоксид (Е171) - 0.76 мг, барвник заліза оксид жовтий (Е172) - 0.15 мг, натрію лаурилсульфат - менш 0.15 мг.
Склад чорнила: шелак - 0.075 мг, титану діоксид (Е171) - 0.027 мг, індигокармін - 0.021 мг.

Спосіб застосування та дози

Нейронтін призначають всередину незалежно від прийому їжі або разом з їжею. Якщо необхідно знизити дозу, скасувати препарат або замінити його на альтернативний засіб, це слід робити поступово протягом мінімум одного тижня.

При нейропатичного болю дорослим призначають в початковій дозі 900 мг / добу в 3 прийоми рівними дозами; при необхідності, в залежності від ефекту, дозу поступово збільшують до максимальної - 3.6 г / сут. Лікування можна починати відразу з дози 900 мг / добу (по 300 мг 3 / добу) або протягом перших 3 днів дозу можна збільшувати поступово до 900 мг / сут за наступною схемою: 1 день - 300 мг препарату 1 раз / сут; 2 день - 300 мг 2 рази / добу; 3 день - по 300 мг 3 рази / добу.

При парціальних судомах для дорослих і дітей у віці старше 12 летеффектівная доза - від 900 мг до 3.6 г / сут. Терапію можна розпочати з дози 300 мг 3 рази на добу в перший день або збільшувати поступово до 900 мг за схемою, описаною вище. В подальшому доза може бути підвищена максимально до 3.6 г / сут (розділених на 3 рівних прийому). Відзначено добру переносимість препарату в дозах до 4,8 г / сут. Максимальний інтервал між дозами при триразовому прийомі препарату не повинен перевищувати 12 год, щоб уникнути відновлення судом.

Для дітей у віці 3-12 років: початкова доза препарату варіює від 10 до 15 мг / кг / сут, кратність прийому - 3 рази / добу в рівних дозах, підвищення до ефективної дози проводиться приблизно протягом 3 днів. Ефективна доза Нейронтін у дітей у віці 5 років і старше становить 25-35 мг / кг / сут рівними дозами в 3 прийоми. Ефективна доза Нейронтін у дітей у віці від 3 до 5 років становить 40 мг / кг / сут рівними дозами в 3 прийоми. Відзначено добру переносимість препарату в дозах до 50 мг / кг / сут при тривалому застосуванні. Максимальний інтервал між прийомом доз препарату не повинен перевищувати 12 год, щоб уникнути відновлення судом.

Немає необхідності контролювати концентрацію габапентину в плазмі. Нейронтін можна застосовувати в комбінації з іншими протисудомними препаратами без урахування зміни його концентрації в плазмі або концентрації інших протисудомних препаратів в сироватці.

Пацієнтам з нирковою недостатністю рекомендується зниження дози Нейронтін згідно таблиці.

Кліренс креатиніну (мл / хв) Добова доза (мг / добу) * ? 80 900-3600 50-79 600-1800 30-49 300-900 15-29 150 ** - 600 150 ** - 300

* Добова доза слід призначати в три прийоми.

** Призначають по 300 мг через день.

Пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі, які раніше не приймали Нейронтін, препарат рекомендується призначати в насичує дозі 300-400 мг, а потім застосовувати його по 200-300 мг кожні 4 год гемодіалізу.

Побічні дії

При лікуванні нейропатичного болю

З боку організму в цілому: не менше 1% - випадкові травми, астенія, біль у спині, грипоподібний синдром, головний біль, інфекція, біль різної локалізації, периферичні набряки, підвищення маси тіла.

З боку травної системи: не менше 1% - запор, діарея, сухість у роті, диспепсія, метеоризм, нудота, блювота, біль у животі.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: не менше 1% - порушення ходи, амнезія, атаксія, сплутаність свідомості, запаморочення, гіпестезія, сонливість, порушення мислення, тремор.

З боку дихальної системи: не менше 1% - задишка, фарингіт;

Дерматологічні реакції: не менше 1% - шкірний висип.

З боку органів чуття: не менше 1% - амбліопія.

При лікуванні парціальних судом

Нейронтін найчастіше застосовують в комбінації з іншими протисудомними засобами, тому встановити, який препарат викликав побічні ефекти (якщо такий зв'язок взагалі була) було неможливо.

З боку організму в цілому: не менше 1% - астенія, загальне нездужання, набряк обличчя, стомлення, лихоманка, головний біль, вірусна інфекція, периферичні набряки, збільшення маси тіла.

З боку серцево-судинної системи: не менше 1% - симптоми вазодилатації або артеріальна гіпертензія.

З боку травної системи: не менше 1% - метеоризм, анорексія, гінгівіт, біль в животі, запор, захворювання зубів, діарея, диспепсія, збільшення апетиту, сухість у роті або глотці, нудота і / або блювота.

З боку системи кровотворення: не менше 1% - пурпура (найчастіше її описували як синці, що виникали при фізичному травмі), лейкопенія.

З боку кістково-м'язової системи: не менше 1% - артралгія, біль у спині, переломи, біль у м'язах.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: не менше 1% - запаморочення, гіперкінези, посилення, ослаблення або відсутність рефлексів, парестезії, неспокій, ворожість, амнезія, атаксія, сплутаність свідомості, порушення координації, депресія, дизартрія, емоційна лабільність, безсоння, нервозність , ністагм, сонливість, порушення мислення, тремор, посмикування м'язів.

З боку дихальної системи: не менше 1% - пневмонія, кашель, фарингіт, риніт.

Дерматологічні реакції: не менше 1% - садна, акне, свербіж шкіри, шкірний висип.

З боку сечовидільної системи: не менше 1% - інфекція сечових шляхів, імпотенція.

З боку органів чуття: не менше 1% - порушення зору, амбліопія, диплопія.

Зазначені побічні ефекти були легко або помірно вираженими.

На тлі монотерапії не відзначено будь-яких нових або несподіваних побічних ефектів. При порівнянні переносимості препарату в дозах 300 мг / сут і 3.6 г / сут відзначена дозозалежність таких явищ, як запаморочення, атаксія, сонливість, парестезія і ністагм.

Нижче перераховані побічні ефекти, що спостерігалися у дітей при додаткової терапії з частотою близько 2% і вище, в порівнянні з плацебо.

З боку організму в цілому: вірусна інфекція, лихоманка, підвищення маси тіла, стомлюваність.

З боку травної системи: нудота і / або блювота.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: сонливість, ворожість, емоційна лабільність, запаморочення, гіперкінезія.

З боку дихальної системи: бронхіт, респіраторна інфекція.

Інші: більш ніж у 2% дітей (частота в групі плацебо була подібною або вище) - включали в себе фарингіт, інфекції верхніх відділів дихальних шляхів, головний біль, риніт, судоми, діарея, анорексія, кашель і середній отит.

Побічні ефекти, при яких найчастіше потрібна відміна препарату, що застосовується в якості допоміжної терапії - сонливість, атаксія, запаморочення, стомлюваність, нудота і / або блювота; в якості монотерапії - запаморочення, нервозність, підвищення маси тіла, нудота і / або блювота і сонливість.

Небажані явища, які найчастіше приводили до скасування препарату у дітей - сонливість, гіперкінезія і ворожість.

Післяреєстраційний досвід застосування

Зареєстровані випадки раптової незрозумілою смерті, зв'язок яких з лікуванням габапентином не встановлена. Інші небажані явища - гостра ниркова недостатність, алергічні реакції (в т.ч. кропив'янка, ангіоневротичний набряк), алопеція, коливання вмісту глюкози крові у хворих на цукровий діабет, біль в грудях, підвищення активності ферментів печінки, мультиформна еритема (в т.ч . синдром Стівенса-Джонсона), галюцинації, рухові розлади (хореоатетоз, дискінезія і дистонія), серцебиття, панкреатит, тромбоцитопенія, шум у вухах, нетримання сечі, гепатит і жовтяниця.

Після різкої відміни терапії Нейронтін найбільш часто - неспокій, безсоння, нудота, болі різної локалізації та пітливість.

лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні Нейронтін і морфіну (коли морфін брали за 2 год до прийому Нейронтін) спостерігалося збільшення середнього значення AUC габапентину на 44% в порівнянні з монотерапією Нейронтін, що супроводжувалося збільшенням больового порогу (холодовий прессорний тест). Клінічне значення цієї зміни не встановлено, фармакокінетичні характеристики морфіну при цьому не змінювалися. Побічні ефекти морфіну при спільному прийомі з Нейронтін не відрізнялися від таких при прийомі морфіну спільно з плацебо.

Взаємодії між Нейронтін і фенобарбіталом, фенітоїном, вальпроєвої кислотою і карбамазепіном не відзначено.

Фармакокінетика габапентину в рівноважному стані однакова у здорових людей і пацієнтів, які отримують інші протисудомні засоби.

Одночасне застосування Нейронтін з пероральними контрацептивами, які містять норетиндрон і / або етинілестрадіол, не супроводжувалося змінами фармакокінетики обох компонентів.

Одночасне застосування Нейронтін з антацидами, що містять алюміній і магній, супроводжується зниженням біодоступності габапентина приблизно на 20%. Габапентин рекомендується приймати приблизно через 2 години після прийому антациду. Пробенецид не впливає на ниркову екскрецію габапентину.

Невелике зниження ниркової екскреції габапентину при одночасному прийомі циметидину, ймовірно, не має клінічного значення.

Передозування

При одноразовому прийомі Нейронтін в дозі 49 г спостерігалися следующіесімптоми: запаморочення, двоїння в очах, порушення мови, сонливість, летаргія і легка діарея.

В експериментальних дослідженнях летальна доза габапентину при прийомі всередину не була встановлена ​​у мишей і щурів, які отримували препарат в дозах до 8000 мг / кг. Ознаки гострої токсичності у тварин включали в себе атаксія, утруднене дихання, птоз, гипоактивность або збудження.

Лікування: проведення симптоматичної терапії. Пацієнтам з нирковою недостатністю тяжкого ступеня може бути показано проведення гемодіалізу.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ° C

Термін придатності

3 роки

Діюча речовина

габапентин

Похожее видео

Дополнительная информация

Нейронтин капсулы 300 мг 100 шт. производит Пфайзер, страна производства США. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Габагамма капсулы 400 мг, 20 шт., Габапентин капсулы 300 мг 50 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Нейронтин капсулы 300 мг 100 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!