Купить Нейродолон капсулы 100 мг 15 шт. 15 шт.

Фармакотерапевтическая группа:

анальгезирующее ненаркотическое средство

Код АТХ: N02BG07

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фиупиртин является представителем «селективных активаторов нейрональных калиевых каналов» (Selective Neuronal Potassium Channel Opener - SNEPCO) и относятся к неопиоидным анальгетикам центрального действия. 
Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные К+ каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов К+ вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада рецепторов NMDA ионами Mg2+ сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы). 
При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2-, 5НТ1(5-гидрокситриптофан)-, 5НТ2-серотониновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами. 
Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации трех основных эффектов.

Аналъгетический эффект 
По причине селективного открытия потенциал-зависимых К+ каналов нейронов с сопутствующим выходом ионов К+ потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым. 
Непрямой анатагонизм флупиртина в отношении MNDA-рецепсоров защищает нейроны от входа ионов Са2+ . Таким образом, смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов Са2+. 
Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.

Миорелаксирующий эффект 
Фармакологический эффекты, описанные для анальгетического эффекта, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов Са2+ митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Миорелаксиругощее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Таким образом, этот эффект жри является, в основном, в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом.

Эффект процессов хронификации 
Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов, посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа «взвинчивания», при которых происходит усиление ответа за каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинической значимости хронизации боли, а в случае присутствующей ранее хронической боли - для «стирания» болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.

Фармакокинетика

После приема внутрь флупиртин быстро и практически полностью (90%) всасывается в ЖКТ. До 75% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов М1 и М2. Активный метаболит М1 (2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1-я фаза реакции) и последующего ацетилирования (2-я фаза реакции) и обеспечивает в среднем 25% обезболивающей активности флупиртина. Другой метаболит М2 - не является биологически активным, образуется в результате реакции окисления (1-я фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2-я фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином. Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию. 
T? флупиртина из плазмы крови составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита M1), что является достаточным для обеспечения анальгетического эффекта. 
Концентрация флупиртина в плазме крови пропорциональна дозе. 
У лиц пожилого возраста (старше 65 лет), по сравнению с молодыми пациентами, наблюдается увеличение периода полувыведения (Т?) (до 14 ч при однократном приеме и до 18,6 ч при приеме в течение 12 дней) и максимальной концентрации препарата в плазме крови (Сmах), соответственно в 2-2,5 раза выше. 
Большей частью выводится почками (69%): 27% - в неизмененном виде, 28% в виде метаболита M1 (ацетил-метаболит), 12% - в виде метаболита М2 (п-фторбензойной кислота); 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Нейродолон капсулы 100 мг 15 шт. 15 шт. инструкция на украинском

Фармакологическое действие	Показания
Противопоказания	Применение при беременности и кормлении грудью
Особые указания	Состав
Способ применения и дозы	Побочные действия
Лекарственное взаимодействие	Передозировка
Условия хранения	Срок годности
Действующее вещество	Похожее видео

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група:

анальгезирующее ненаркотичних засобів

Код АТС N02BG07

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Фіупіртін є представником «селективних активаторів нейрональних калієвих каналів» (Selective Neuronal Potassium Channel Opener - SNEPCO) і відносяться до неопіоїдних анальгетиків центральної дії.
Флупіртін активує пов'язані з G-білком нейрональні К + канали внутрішнього випрямлення. Вихід іонів К + викликає стабілізацію потенціалу спокою і зниження збудливості мембран нейронів. В результаті настає непряме інгібування рецепторів NMDA (N-метил-D-аспартат), оскільки блокада рецепторів NMDA іонами Mg 2+ зберігається до тих пір, поки не настане деполяризация клітинної мембрани (непряме антагоністичну дію на NMDA-рецептори).
При терапевтично значущих концентраціях флупіртін не зв'язується з альфа 1 -, альфа 2 -, 5НТ 1 (5-гідрокситриптофан) -, 5НТ 2 -серотоніновимі, опіоїдними, центральними м- і н-холинорецепторами.
Таке центральне дію флупіртіна призводить до реалізації трьох основних ефектів.

Анал'гетіческій ефект
Унаслідок селективного відкриття потенціал-залежних К + каналів нейронів із супутнім виходом іонів К + потенціал спокою нейрона стабілізується. Нейрон стає менш збудливим.
Непрямий анатагонізм флупіртіна щодо MNDA-рецепсоров захищає нейрони від входу іонів Са 2+. Таким чином, пом'якшується сенсибилизирующий ефект підвищення внутрішньоклітинної концентрації іонів Са 2+.
Отже, при порушенні нейрона відбувається інгібування передачі висхідних ноцицептивних імпульсів.

міорелаксуючий ефект
Фармакологічний ефекти, описані для анальгетического ефекту, функціонально підкріплюються посиленням поглинання іонів Са 2+ мітохондріями, яке має місце при терапевтично значущих концентраціях. Міорелаксіругощее дію виникає в результаті супутнього інгібування передачі імпульсів до моторних нейронів і відповідних ефектів вставних нейронів. Таким чином, цей ефект жери є, в основному, щодо локальних м'язових спазмів, а не щодо всієї мускулатури в цілому.

Ефект процесів хронификации
Процеси хронификации слід розглядати як процеси нейрональної провідності, обумовлені пластичністю функцій нейронів, за допомогою індукції внутрішньоклітинних процесів еластичність функцій нейронів створює умови для реалізації механізмів типу «роздування», при яких відбувається посилення відповіді за кожний наступний імпульс. За запуск таких змін багато в чому відповідальні NMDA-рецептори (експресія генів). Непряма блокада цих рецепторів під дією флупіртіна призводить до придушення цих ефектів. Таким чином, створюються несприятливі умови для клінічної значущості хронізації болю, а в разі присутньої раніше хронічного болю - для «стирання» больовий пам'яті за допомогою стабілізації мембранного потенціалу, що призводить до зниження больової чутливості.

Фармакокінетика

Після прийому всередину флупіртін швидко і практично повністю (90%) всмоктується в шлунково-кишковому тракті. До 75% прийнятої дози метаболізується в печінці з утворенням метаболітів М 1 і М 2. Активний метаболіт М 1 (2-аміно-3-ацетаміно-6- (4-фтор) -бензіламінопірідін) утворюється в результаті гідролізу уретанових структури (1-я фаза реакції) і подальшого ацетилювання (2-я фаза реакції) і забезпечує в середньому 25% знеболюючою активності флупіртіна. Інший метаболіт М 2 - не є біологічно активним, утворюється в результаті реакції окислення (1-я фаза) п-фторбензіла з подальшою кон'югацією (2-я фаза) п-фторбензойной кислоти з гліцином. Дослідження з приводу того, який изофермент переважно бере участь в окислювальному шляху деструкції, не проводилися. Слід очікувати, що флупіртін буде володіти лише незначною здатністю до взаємодії.
T? флупіртіна з плазми крові становить близько 7 год (10 год для основної речовини і метаболіти M 1), що є достатнім для забезпечення анальгетіческого ефекту.
Концентрація флупіртіна в плазмі крові пропорційна дозі.
У осіб похилого віку (старше 65 років), у порівнянні з молодими пацієнтами, спостерігається збільшення періоду напіввиведення (Т?) (До 14 год при одноразовому прийомі та до 18,6 год при прийомі протягом 12 днів) і максимальної концентрації препарату в плазмі крові (С max), відповідно в 2-2,5 рази вище.
Здебільшого виводиться нирками (69%): 27% - в незміненому вигляді, 28% у вигляді метаболіту M 1 (ацетил-метаболіт), 12% - у вигляді метаболіту М 2 (п-фторбензойной кислота); 1/3 введеної дози виводиться у вигляді метаболітів нез'ясованою структури. Невелика частина дози виводиться з організму з жовчю і калом.

показання

Лікування гострого болю легкої та середньої тяжкості у дорослих.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якого іншого компоненту препарату.
Пацієнти з ризиком розвитку печінкової енцефалопатії і пацієнти з колестазом, тому що може розвинутися енцефалопатія або посилитися протягом вже наявної енцефалопатії або атаксії.
Пацієнти з міастенією gravis у зв'язку з міорелаксуючої дії флупіртіна.
Пацієнти з супутніми захворюваннями печінки або алкоголізмом.
Одночасне застосування флупіртіна з іншими лікарськими препаратами, які можуть надавати гепатотоксична дія.
Пацієнти з нещодавно вилікуваною або наявним дзвоном у вухах, тому що дані пацієнти мають високий ризик активності «печінкових» ферментів.
Дитячий вік до 18 років.

З обережністю

Ниркова недостатність, гіпоальбумінемія, похилий вік старше 65 років.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Недостатньо даних про застосування флупіртіна при вагітності. В експериментальних дослідженнях на тварин флупіртін показав репродуктивну токсичність, але не тератогенность. Потенційний ризик для людини не відомий. Препарат Нейродолон не можна застосовувати при вагітності, за винятком тих випадків, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Відповідно до проведених досліджень, флупіртін в незначній кількості проникає в грудне молоко. У зв'язку з цим, Нейродолон не можна застосовувати в період грудного вигодовування за винятком тих випадків, коли в прийомі препарату є крайня необхідність. При необхідності застосування препарату Нейродолон в період лактації слід припинити грудне вигодовування.

особливі вказівки

Препарат Нейродолон слід застосовувати в тому випадку, якщо лікування іншими знеболюючими препаратами (наприклад, нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) або легкі опіоїдні препарати) протипоказано.
У пацієнтів зі зниженою функцією нирок слід контролювати концентрацію креатиніну в плазмі крові.
У пацієнтів старше 65 років або з вираженими ознаками ниркової недостатності або гипоальбуминемии необхідно проводити корекцію дози.
Під час лікування препаратом Нейродолон один раз в тиждень слід контролювати стан функції печінки, так як при терапії флупіртіном можливе підвищення активності "печінкових" трансаміназ, розвиток гепатиту та печінкової недостатності.
Якщо результати дослідження печінки відхиляються від норми або виявляються клінічні симптоми, які вказують на ураження печінки, то слід припинити застосування препарату Нейродолон.
Пацієнтів слід попередити про те, що під час лікування препаратом Нейродолон необхідно звертати увагу на будь-які симптоми ураження печінки (наприклад, відсутність апетиту, нудота, блювота, біль у шлунку, втому, темна сеча, жовтяниця, свербіж). При прояві таких симптомів слід припинити прийом препарату Нейродолон і в терміновому порядку звернутися до лікаря.
При лікуванні флупіртіном можливі хибнопозитивні реакції тесту з діагностичними смужками на білірубін, уробіліноген і білок в сечі. Аналогічна реакція можлива при кількісному визначенні концентрації білірубіну в плазмі крові.
При застосуванні препарату в високих дозах в окремих випадках може відзначатися забарвлення сечі в зелений колір, що не є клінічною ознакою будь-якої патології.

Вплив на здатність керування транспортними засобами та управління механізмами
З огляду на, що препарат Нейродолон може послаблювати увагу і сповільнювати швидкість реакції, під час лікування рекомендується утримуватися від керування транспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності. Особливо важливо це пам'ятати при одночасному вживанні алкоголю.

склад

1 капсула містить:
активна речовина: флупіртіна малеат 100 мг;
допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат 132 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований 62 мг, магнію стеарат 3 мг, тальк 3 мг;
капсула тверда желатинова №0 - 96 мг, в тому числі: корпус - фарбник сонячний захід жовтий 0,059 мг, титану діоксид 1,18 мг, желатин 57,761 мг, кришечка - фарбник сонячний захід жовтий 0,037 мг, титану діоксид 0,74 мг, желатин 36,223 мг.

опис:

Тверді желатинові капсули № 0, кришечка і корпус оранжевого кольору. Вміст капсул - майже білий порошок з включеннями у вигляді невеликих шматочків спресованої маси або спресована маса майже білого кольору, що розсипається при легкому натисканні.

Спосіб застосування та дози

Всередину, не розжовуючи капсулу і запиваючи достатньою кількістю рідини (краще води). По можливості препарат приймають, перебуваючи у вертикальному положенні.
У виняткових випадках капсулу препарату Нейродолон можна розкрити і Прийняти всередину / ввести через зонд лише вміст капсули, при прийомі всередину вмісту капсули рекомендується нейтралізувати його гіркий смак прийомом їжі, наприклад, банана.
Застосовують по 100 мг (1 капсула) 3-4 рази на день з рівними інтервалами між Прийомами. При виражених болях - по 200 мг (2 капсули) 3 рази в день. Максимальна добова доза - 600 мг / добу (6 капсул).
Дози підбирають залежно від інтенсивності болю та індивідуальної переносимості препарату. Слід застосовувати мінімально ефективну дозу протягом максимально короткого проміжку часу. Тривалість лікування не повинна перевищувати 2 тижнів.
Пацієнти старше 65 років: на початку лікування по 100 мг (1 капсулі) 2 рази на день вранці і ввечері. Доза може бути збільшена до 300 мг залежно від Інтенсивності болю і переносимості препарату.
У пацієнтів з нирковою недостатністю слід контролювати концентрацію креатиніну в плазмі крові. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 300 мг / добу (3 капсули).
У пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатність: корекція дози | м потрібно.
У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю або з гіпоал'бумінеміей: мінімальна добова доза не повинна перевищувати 300 мг / добу (3 капсули). При необхідності застосування препарату в дозі більшій пацієнти повинні перебувати під наглядом лікаря.

Побічні дії

Класифікація ВООЗ частоти розвитку побічних ефектів:
дуже часто -> 1/10 призначень (> 10%)
часто - від> 1/100 до1% інечасто - від> 1/1000 до0.1% іредко> 1/10000 до0.01% ідуже рідко -Частота невідома (неможливо оцінити на підставі наявні даних)

Порушення з боку гепатобіліарної системи:
дуже часто - підвищення активності "печінкових" трансаміназ;
частота невідома - гепатит, печінкова недостатність.
З боку імунної системи:
нечасто - підвищена чутливість до препарату, алергічні реакції (в окремих випадках супроводжуються підвищеною температурою тіла, висипанням на шкірі, кропив'янку, шкірний свербіж).
З боку обміну речовин:
часто - відсутність апетиту.
З боку нервової системи:
часто - порушення сну, депресія, неспокій / нервозність, запаморочення, тремор, головний біль;
нечасто - сплутаність свідомості.
З боку органу зору:
нечасто - порушення зору.
З боку шлунково-кишкового тракту:
часто - диспепсія, нудота, блювота, біль в області шлунка, запор, біль в животі, сухість слизової оболонки порожнини рота, метеоризм, діарея.
З боку шкіри і підшкірних тканин:
часто - пітливість.
Інші:
дуже часто - втома / слабкість (у 15% хворих), особливо на початку лікування.
Побічні дії в основному залежать від дози препарату (за винятком алергічних реакцій). У багатьох випадках вони зникають самі по собі в міру проведення або після закінчення лікування.

лікарська взаємодія

Підсилює дію алкоголю, седативних засобів і міорелаксантів. У зв'язку з тим, що флупіртін має високу ступінь зв'язку з білками, він може змінювати ступінь зв'язування з білками інших одночасно застосовуваних препаратів. В результаті дослідження in vitro взаємодії флупіртіна з варфарином, ацетилсаліциловою кислотою, диазепамом, бензилпенициллином, дигоксином, глібенкламідом, пропранололом, клонідином, було виявлено, що тільки Веропамил і діазепам витісняються флупіртіном із зв'язку з білками плазми, що може призводити до посилення їх активності.
При одночасному застосуванні флупіртіна і непрямих антикоагулянтів -проізводних кумарину рекомендується регулярно контролювати протромбіновий час для того, щоб своєчасно скоригувати дозу непрямихантикоагулянтів. Даних про взаємодію з іншими антикоагулянтами або антиагрегантами немає (ацетилсаліцилова кислота та ін.). При одночасному застосуванні флупіртіна з препаратами, які метаболізуються в печінці, потрібен регулярний контроль активності "печінкових" ферментів. Слід уникати комбінованого застосування флупіртіна і лікарських засобів, що містять парацетамол і карбамазепін.

Передозування

Є повідомлення про поодинокі випадки передозування суїцидальні наміри. При цьому прийом дози 5 г флупіртіна викликав наступні симптоми: нудота, тахікардія, стан прострації, плаксивість, ступор, сплутаність свідомості, оглушення свідомості, сухість слизової оболонки порожнини рота.
Після блювоти або застосування форсованого діурезу, прийому активованого вугілля і введення електролітів самопочуття відновлювалося протягом 6-12 годин. Про небезпечні для життя станах не повідомлялося.
У разі передозування або ознаках інтоксикації слід мати на увазі можливість виникнення порушень з боку центральної нервової системи, а також прояви гепатотоксичності за типом посилення метаболічних порушень в печінці. Слід провести симптоматичне лікування. Специфічний антидот не відомий.

Умови зберігання

У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Діюча речовина

флупіртін

Похожее видео

Дополнительная информация

Нейродолон капсулы 100 мг 15 шт. 15 шт. производит Канонфарма, страна производства Россия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Нейродолон капсулы 100 мг 15 шт. 15 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!