Купить Нексиум таблетки 20 мг, 28 шт.

Фармакологическое действие

Нексиум - ингибирующее протонный насос.

Фармакодинамика

Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильнокислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу — фермент Н+/К+ АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.

Влияние на секрецию кислоты в желудке

Действие эзомепразола развивается в течение 1 ч после перорального приема 20 или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз в сутки средняя Cmax соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6–7 ч после приема препарата на 5-й день терапии).

У пациентов с ГЭРБ и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 или 40 мг значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось в течение в среднем, 13 и 17 ч из 24 ч. На фоне приема эзомепразола в дозе 20 мг/сут значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 ч у 76, 54 и 24% пациентов соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляло 97, 92 и 56% соответственно.

Выявлена корреляция между концентрацией препарата в плазме и ингибированием секреции соляной кислоты (для оценки концентрации использовали параметр AUC).

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислоты. При приеме препарата Нексиум® в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 нед терапии и у 93% — через 8 нед терапии.

Лечение препаратом Нексиум® в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pyloriприблизительно у 90% пациентов.

Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующая монотерапия препаратами, понижающими секрецию желез желудка, для заживления язвы и устранения симптомов.

Эффективность Нексиума® при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании у пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты. Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонной помпы необходимо приостановить за 5–14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить.

У детей и взрослых пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно связанное с повышением концентрации гастрина в плазме. Клинической значимости данное явление не имеет.

У пациентов, в течение длительного времени принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.

Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в т.ч.ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в ЖКТ. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., и вероятно Clostridium difficile (у госпитализированных пациентов).

В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином Нексиум® показал лучшую эффективность в отношении заживления язв желудка у пациентов, получавших НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. В ходе двух исследований Нексиум® показал высокую эффективность в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, получавших НПВС (возрастная группа — старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение. Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, содержащие гранулы препарата, оболочка которых устойчива к действию желудочного сока. В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Препарат быстро абсорбируется: Cmax в плазме достигается через 1–2 ч после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема 1 раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50 и 68% соответственно. Vss у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.

Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенное влияние на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.

Метаболизм и экскреция. Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изоферментаСYР2С19, при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.

Параметры, приведенные ниже, отражают в основном характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19.

Общий Cl после однократного приема препарата составляет примерно 17 л/ч, после многократного приема — 9 л/ч. T1/2 — 1,3 ч при систематическом приеме 1 раз в сутки. AUC возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозозависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при первом прохождении через печень, а также снижения системного клиренса, вероятно, вызванных ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфопроизводным. При ежедневном приеме 1 раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов

Пациенты со сниженной активностью изофермента CYP2C19. Приблизительно у (2,9±1,5)% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола в основном осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение АUС на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения Cmax в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.

Пожилой возраст. У пациентов пожилого возраста (71–80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.

Пол. После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение АUС у женщин на 30% превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата 1 раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.

Печеночная недостаточность. У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения АUС для эзомепразола в 2 раза.

Почечная недостаточность. Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.

Детский возраст. У детей 12–18 лет после повторного приема 20 и 40 мг эзомепразола значение АUС и Tmax в плазме крови было сходно со значениями АUС и Tmax у взрослых.

Нексиум таблетки 20 мг, 28 шт. инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

латинська назва

Nexium

Форма випуску

Пігулки покриті оболонкою

упаковка

28 шт.

Фармакологічна дія

Нексиум - ингибирующее протонний насос.

Фармакодинаміка

Езомепразол є S-ізомером омепразолу і знижує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічного інгібування протонної помпи в парієтальних клітинах шлунка. S- і R-ізомер омепразолу мають подібну фармакодинамічною активністю.

Механізм дії

Езомепразол є слабкою основою, яке переходить в активну форму в сильнокислой середовищі секреторних канальців парієтальних клітин слизової оболонки шлунка і пригнічує протонної помпи - фермент Н + / К + АТФази, при цьому відбувається інгібування як базальної, так і стимульованої секреції соляної кислоти.

Вплив на секрецію кислоти в шлунку

Дія езомепразола розвивається протягом 1 год після перорального прийому 20 або 40 мг. При щоденному прийомі препарату протягом 5 днів в дозі 20 мг 1 раз на добу середня C max соляної кислоти після стимуляції пентагастрином знижується на 90% (при вимірюванні концентрації кислоти через 6-7 години після прийому препарату на 5-й день терапії).

У пацієнтів з ГЕРХ і наявністю клінічних симптомів через 5 днів щоденного перорального прийому езомепразолу в дозі 20 або 40 мг значення внутрішньошлункового рН вище 4 підтримувалося протягом в середньому, 13 і 17 ч з 24 год. На тлі прийому езомепразолу в дозі 20 мг / сут значення внутрішньошлункового рН вище 4 підтримувалося не менше 8, 12 і 16 ч у 76, 54 і 24% пацієнтів відповідно. Для 40 мг езомепразолу це співвідношення становило 97, 92 і 56% відповідно.

Виявлено кореляцію між концентрацією препарату в плазмі і пригніченням секреції соляної кислоти (для оцінки концентрації використовували параметр AUC).

Терапевтичний ефект, який досягається в результаті інгібування секреції соляної кислоти. При прийомі препарату Нексіум ® в дозі 40 мг загоєння рефлюкс-езофагіту настає приблизно у 78% пацієнтів через 4 тижні терапії і у 93% - через 8 тижнів терапії.

Лікування препаратом Нексіум ® в дозі 20 мг 2 рази на добу в комбінації з відповідними антибіотиками протягом одного тижня призводить до успішної ерадикації Helicobacter pylori приблизно у 90% пацієнтів.

Пацієнтам з неускладненій на виразкову хворобу після тижневого ерадикаційної курсу не потрібно подальша монотерапія препаратами, що знижують секрецію залоз шлунка, для загоєння виразки і усунення симптомів.

Ефективність Нексіума ® при кровотечі з виразки була показана в дослідженні у пацієнтів з кровотечею з виразки, підтвердженим ендоскопічно.

Інші ефекти, пов'язані з пригніченням секреції соляної кислоти. Під час лікування препаратами, що знижують секрецію залоз шлунка, концентрація гастрину в плазмі підвищується в результаті зниження секреції кислоти. Внаслідок зниження секреції соляної кислоти підвищується концентрація хромогранина А (CgA). Підвищення концентрації CgA може впливати на результати обстежень для виявлення нейроендокринних пухлин. Для запобігання даного впливу терапію інгібіторами протонної помпи необхідно призупинити за 5-14 днів до проведення дослідження концентрації CgA. Якщо за цей час концентрація CgA не повернулася до нормального значення, дослідження слід повторити.

У дітей і дорослих пацієнтів, які тривалий час отримували езомепразол, відзначається збільшення кількості ентерохромаффіноподобних клітин, ймовірно пов'язане з підвищенням концентрації гастрину в плазмі. Клінічної значущості дане явище не має.

У пацієнтів, протягом тривалого часу приймають препарати, що знижують секрецію залоз шлунка, частіше відзначається утворення залізистих кіст у шлунку. Ці явища обумовлені фізіологічними змінами в результаті вираженого інгібування секреції соляної кислоти. Кісти доброякісні і піддаються зворотному розвитку.

Застосування лікарських препаратів, що пригнічують секрецію соляної кислоти в шлунку, в т.ч.інгібіторов протонної помпи, супроводжується збільшенням вмісту в шлунку мікробної флори, в нормі присутня в шлунково-кишковому тракті. Застосування інгібіторів протонної помпи може призводити до незначного збільшення ризику інфекційних захворювань шлунково-кишкового тракту, викликаних бактеріями роду Salmonella spp. і Campylobacter spp. , І ймовірно Clostridium difficile (у госпіталізованих пацієнтів).

В ході двох проведених порівняльних досліджень з ранітидином Нексиум ® показав кращу ефективність щодо загоєння виразок шлунка у пацієнтів, які отримували нестероїдні протизапальні засоби, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2. В ході двох досліджень Нексиум ® показав високу ефективність щодо профілактики виразок шлунка і дванадцятипалої кишки у пацієнтів, які отримували НПЗП (вікова група - старше 60 років і / або на виразкову хворобу в анамнезі), включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2.

Фармакокінетика

Абсорбція і розподіл. Езомепразол нестійкий в кислому середовищі, тому для перорального застосування використовують таблетки, що містять гранули препарату, оболонка яких стійка до дії шлункового соку. В умовах in vivo лише незначна частина езомепразола перетворюється в R-ізомер. Препарат швидко абсорбується: C max в плазмі досягається через 1-2 години після прийому. Абсолютнабіодоступність езомепразола після одноразового прийому дози 40 мг становить 64% і зростає до 89% на тлі щоденного прийому 1 раз на добу. Для дози 20 мг езомепразолу ці показники становлять 50 і 68% відповідно. V ss у здорових людей становить приблизно 0,22 л / кг. Езомепразол зв'язується з білками плазми на 97%.

Прийом їжі уповільнює та знижує всмоктування езомепразолу в шлунку, проте це не впливає на ефективність інгібування секреції соляної кислоти.

Метаболізм і екскреція. Езомепразол метаболізується за участю системи цитохрому Р450. Основна частина метаболізується за участю специфічного поліморфного ізоферментаСYР2С19, при цьому утворюються гідроксильованого і десметильований метаболіти езомепразолу. Метаболізм решти здійснюється ферментом CYP3A4; при цьому утворюється сульфопроізводние езомепразола, що є основним метаболітом, що визначаються в плазмі.

Параметри, наведені нижче, відображають в основному характер фармакокінетики у пацієнтів з підвищеною активністю ізоферменту CYP2C19.

Загальний Cl після одноразового прийому препарату становить приблизно 17 л / год, після багаторазового прийому - 9 л / год. T 1/2 - 1,3 ч при систематичному прийомі 1 раз на добу. AUC зростає при повторному прийомі езомепразолу. Дозозалежне збільшення AUC при повторному прийомі езомепразолу носить нелінійний характер, що є наслідком зниження метаболізму при першому проходженні через печінку, а також зниження системного кліренсу, ймовірно, викликаних пригніченням ізоферменту CYP2C19 езомепразол і / або його сульфопроізводние. При щоденному прийомі 1 раз на добу езомепразол повністю виводиться з плазми крові в перерві між прийомами і не акумулюється.

Основні метаболіти езомепразолу не впливають на секрецію шлункової кислоти. При пероральному застосуванні до 80% дози виводиться у вигляді метаболітів з сечею, решта виводиться з фекаліями. У сечі виявляється менше 1% незміненого езомепразолу.

Особливості фармакокінетики в деяких групах пацієнтів

Пацієнти зі зниженою активністю ізоферменту CYP2C19. Приблизно у (2,9 ± 1,5)% населення знижена активність ізоферменту CYP2C19. У таких пацієнтів метаболізм езомепразолу в основному здійснюється в результаті дії CYP3A4. При систематичному прийомі 40 мг езомепразолу одноразово на добу середнє значення АUС на 100% перевищує значення цього параметра у пацієнтів з підвищеною активністю ізоферменту CYP2C19. Середні значення C max в плазмі у пацієнтів зі зниженою активністю ізоферменту підвищені приблизно на 60%. Зазначені особливості не впливають на дозу і спосіб застосування езомепразолу.

Похилий вік. У пацієнтів похилого віку (71-80 років) метаболізм езомепразолу не зазнавав значних змін.

Підлога. Після одноразового прийому 40 мг езомепразолу середнє значення АUС у жінок на 30% перевищує таке у чоловіків. При щоденному прийомі препарату 1 раз на добу відмінностей у фармакокінетиці у чоловіків і жінок не відзначається. Зазначені особливості не впливають на дозу і спосіб застосування езомепразолу.

Печінкова недостатність. У пацієнтів з легкою і помірною печінковою недостатністю метаболізм езомепразолу може порушуватися. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю швидкість метаболізму знижена, що призводить до збільшення значення АUС для езомепразолу в 2 рази.

Ниркова недостатність. Вивчення фармакокінетики у пацієнтів з нирковою недостатністю не проводилось. Оскільки через нирки здійснюється виведення не найбільш езомепразола, а його метаболітів, можна вважати, що метаболізм езомепразолу у пацієнтів з нирковою недостатністю не змінюється.

Дитячий вік. У дітей 12-18 років після повторного прийому 20 і 40 мг езомепразолу значення АUС і T max в плазмі крові було подібно зі значеннями АUС і T max у дорослих.

показання

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба:

лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту; тривалий підтримуючу терапію після загоєння ерозивного рефлюкс-езофагіту для запобігання рецидиву; симптоматичне лікування ГЕРХ;

Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у складі комбінованої терапії):

лікування виразки дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori; профілактика рецидивів виразкової хвороби, асоційованої з Helicobacter pylori; тривала кислотоподавляющей терапія у пацієнтів, які перенесли кровотечу з виразки (після в / в застосування препаратів, що знижують секрецію залоз шлунка), для профілактики рецидиву;

Пацієнти, які тривалий час приймають НПЗП:

загоєння виразки шлунка, пов'язаної з прийомом НПЗЗ; профілактика виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, пов'язаної з прийомом НПЗЗ, у пацієнтів, які належать до групи ризику; синдром Золлінгера-Еллісона або інші стани, що характеризуються патологічною гіперсекрецією залоз шлунка, в т.ч. ідіопатична гіперсекреція. Протипоказання
підвищена чутливість до езомепразолу, зміщенням бензимідазоли або інших інгредієнтів, що входять до складу препарату; спадкова непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбция або сахарази-ізомальтазная недостатність; спільне застосування з атазанавиром і нелфінавіром; дитячий вік до 12 років (у зв'язку з відсутністю даних про ефективність і безпеку застосування препарату у даної групи пацієнтів); дитячий вік старше 12 років (за іншими свідченнями, крім ГЕРХ).

З обережністю: важка ниркова недостатність (досвід застосування обмежений).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

В даний час немає достатньої кількості даних про застосування препарату Нексіум ® під час вагітності. Результати епідеміологічних досліджень омепразолу, що представляє собою рацемическую суміш, показали відсутність фетотоксичну дії або порушення розвитку плоду.

При введенні езомепразолу тваринам не виявлено будь-яке пряме або непряме негативний вплив на розвиток ембріона або плода. Введення рацемической суміші препарату також не впливало будь-який негативний вплив на тварин в період вагітності, пологів, а також постнатального розвитку.

Призначати препарат вагітним слід тільки в тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плоду.

Невідомо, чи виділяється езомепразол з грудним молоком, тому не слід призначати Нексиум ® під час годування грудьми.

особливі вказівки

При наявності будь-яких тривожних симптомів (наприклад, таких як значна спонтанна втрата маси тіла, що повторюється блювота, дисфагія, блювання з кров'ю або мелена), а також при наявності виразки шлунка (або при підозрі на виразку шлунка), слід виключити наявність злоякісного новоутворення, оскільки лікування препаратом Нексіум ® може призвести до згладжування симптоматики і відстрочити постановку діагнозу.

У рідкісних випадках у пацієнтів, які тривалий час приймали омепразол, під час гістологічного дослідження біоптатів слизової оболонки тіла шлунка виявлявся атрофічний гастрит.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. У зв'язку з тим, що під час терапії препаратом Нексіум ® можуть спостерігатися запаморочення, нечіткість зору і сонливість, слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та іншими механізмами.

склад

1 таблетка містить:

Активна речовина: езомепразолу магнію тригідрат;

Допоміжні речовини: гліцеріла моностеарат 40-55; гипролоза; гіпромелоза; барвник заліза оксид червоний (E172); барвник заліза оксид жовтий (E172); магнію стеарат; метакриловой і етакріловой кислот сополімер (1: 1); МКЦ; парафін; макрогол; полісорбат 80; кросповідон; натрію стеарилфумарат; сахароза сферичні гранули (цукор, сферичні гранули, розмір 0,25-0,355 мм); титану діоксид (E171); тальк; триетилцитрат.

Спосіб застосування та дози

Всередину. Таблетку слід ковтати цілими, запиваючи рідиною; таблетки не можна розжовувати або дробити.

Для пацієнтів з утрудненням ковтання можна розчиняти таблетки в половині склянки негазованої води. Не слід використовувати інші рідини, тому що захисна оболонка мікрогранул може розчинитися. При розчиненні таблетки слід розмішувати воду до розпаду таблетки і випивати суспензія мікрогранул відразу або не пізніше ніж протягом 30 хв. Потім наповнити склянку водою наполовину, розмішати залишки і випити. Не слід жувати або подрібнювати мікрогранули.

Для пацієнтів, які не можуть ковтати, таблетки слід розчиняти в негазованої води і вводити через назогастральний зонд. Важливо, щоб вибрані шприц і зонд підходили для виконання даної процедури. Вказівки з підготовки та введення препарату через назогастральний зонд наведені в підрозділі «Введення препарату через назогастральний зонд».

Дорослі та діти з 12 років

ГЕРБ

Лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту: по 40 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів. Додатковий 4-тижневий курс лікування рекомендується у випадках, якщо після першого курсу загоєння езофагіту не настає або зберігаються симптоми.

Тривале підтримуюче лікування пацієнтів після загоєння ерозивного рефлюкс-езофагіту для запобігання рецидиву: по 20 мг 1 раз на добу.

Симптоматичне лікування ГЕРХ у пацієнтів без езофагіту: 20 мг 1 раз на добу. Якщо після 4 недлеченія симптоми не зникають, слід провести додаткове обстеження пацієнта. Після усунення симптомів можна перейти на режим прийому препарату «за потребою», тобто в разі появи симптомів приймати Нексіум ® по 20 мг 1 раз на добу при поновленні симптомів. Для пацієнтів, які приймають НПЗЗ і відносяться до групи ризику розвитку виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, не рекомендується лікування в режимі «за потребою».

дорослі

Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у складі комбінованої терапії)

Лікування виразки дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori: Нексиум ® 20 мг, амоксицилін 1 г і кларитроміцин 500 мг. Всі препарати приймаються 2 рази на добу протягом 1нед.

Профілактика рецидивів пептичних виразок, асоційованих з Helicobacter pylori: Нексиум ® 20 мг, амоксицилін 1 г і кларитроміцин 500 мг. Всі препарати приймаються 2 рази на добу протягом 1нед.

Тривала кислотоподавляющей терапія у пацієнтів, які перенесли кровотечу з виразки (після в / в застосування препаратів, що знижують секрецію залоз шлунка), для профілактики рецидиву

Нексиум ® 40 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів після закінчення в / в терапії препаратами, що знижують секрецію залоз шлунка.

Пацієнти, які тривалий час приймають НПЗП

Загоєння виразки шлунка, пов'язаної з прийомом НПЗЗ: Нексиум ® 20 або 40 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування становить 4-8 тижнів.

Профілактика виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, пов'язаної з прийомом НПЗЗ: Нексиум ® 20 або 40 мг 1 раз на добу.

Стани, пов'язані з патологічною гіперсекрецією залоз шлунка, в т.ч. синдром Золлінгера-Еллісона та ідіопатична гиперсекреция

Рекомендована початкова доза - Нексиум ® 40 мг 2 рази на добу. Надалі доза підбирається індивідуально, тривалість лікування визначається клінічною картиною захворювання. Є досвід застосування препарату в дозах до 120 мг 2 рази на добу.

Особливі групи пацієнтів

Ниркова недостатність: корекція дози препарату не потрібна. Однак досвід застосування Нексіума ® у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю обмежений; в зв'язку з цим при призначенні препарату таким пацієнтам слід дотримуватися обережності (див. «Фармакокінетика»).

Печінкова недостатність: при легкій і помірній печінковій недостатності корекція дози препарату не потрібна. Для пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю максимальна добова доза не повинна перевищувати 20 мг.

Пацієнти похилого віку: корекція дози препарату не потрібна.

Введення препарату через назогастральний зонд

Помістити таблетку в шприц і заповнити його 25 мл води і приблизно 5 мл повітря. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки. Немедленно взболтать шприц в течение примерно 2 мин для растворения таблетки. Держать шприц наконечником вверх и убедиться, что наконечник не засорился. Ввести наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх. Встряхнуть шприц и перевернуть его наконечником вниз. Немедленно ввести 5–10 мл растворенного препарата в зонд. После введения вернуть шприц в прежнее положение и взболтать (шприц должен удерживаться наконечником вверх во избежание засорения наконечника). Перевернуть шприц наконечником вниз и ввести еще 5–10 мл препарата в зонд. Повторить данную операцию, пока шприц не будет пуст. В случае если часть препарата в виде осадка останется в шприце, следует заполнить шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторить операции, описанные в пунктах 5 и 6. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды. Побічні дії

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация; дуже рідко - мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость.

З боку нервової системи: часто - головний біль; нечасто — головокружение, парестезии, сонливость; редко — нарушение вкуса.

Нарушения психики: нечасто — бессонница; редко — депрессия, возбуждение, замешательство; очень редко — галлюцинации, агрессивное поведение.

Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота; нечасто — сухость во рту; редко — стоматит, кандидоз ЖКТ; очень редко — микроскопический колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов; редко — гепатит (с желтухой или без); очень редко — печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — гинекомастия.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (например лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — интерстициальный нефрит.

Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — периферические отеки; редко — гипонатриемия; очень редко — гипомагниемия; гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии.

Общие расстройства: редко — недомогание, потливость.

лікарська взаємодія

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов. Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к снижению или повышению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение эзомепразолом может приводить к снижению абсорбции кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба и повышению абсорбции таких препаратов, как дигоксин. Совместный прием омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у 2 из 10 пациентов).

Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19 . При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира ( AUC , C max и C min уменьшались приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействие омепразола на биодоступность атазанавира.

При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

Эзомепразол ингибирует CYP2C19 — основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19 , такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что в свою очередь может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при применении препарата Нексиум ® в режиме «по необходимости».

При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом изофермента CYP2C19 , отмечается снижение клиренса диазепама на 45%. Применение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

Применение омепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки приводило к увеличению AUC и C max вориконазола (субстрат изофермента CYP2C19 ) на 15 и 41% соответственно.

Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.

По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза — 300 мг и поддерживающая доза — 75 мг/ сут ) и эзомепразолом (40 мг/ сут , внутрь), которое приводит к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 40% и максимального ингибирования АДФ -индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%.

Клиническая значимость этого взаимодействия неясна. В проспективном исследовании у пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/ сут одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (АСК), и при анализе клинических исходов масштабных рандомизированных исследований не было показано повышение риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонной помпы, включая эзомепразол.

Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонной помпы.

При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция активного метаболита клопидогрела снизилась почти на 40% по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ -индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе.

Применение омепразола в дозе 40 мг приводило к увеличению C max и AUC цилостазола на 18 и 26% соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29 и 69% соответственно.

Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC — на 32% и T 1/2 — на 31%, однако C max цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT , которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении препарата Нексиум ® не увеличивалось (см. «Особые указания»).

При одновременном применении эзомепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.

У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.

Нексиум ® не вызывает клинически значимые изменения фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола. В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4 . Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует изофермент CYP3А4 , приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза.

Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP3А4 и CYP2C19 , например вориконазола, может приводить к более чем 2-кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Как правило, в таких случаях не требуется коррекция дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении.

Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4 , такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.

Передозування

Симптомы: на настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. Пероральный прием эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны ЖКТ. Разовый прием 80 мг Нексиума ® не вызывал какие-либо отрицательные последствия.

Лечение: симптоматическая и общая поддерживающая терапия. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. Антидот эзомепразола неизвестен.

Умови зберігання

В защищенном от света месте, при температуре 15-30 °C.

Термін придатності

2 роки

Діюча речовина

езомепразол

Похожее видео

Дополнительная информация

Нексиум таблетки 20 мг, 28 шт. производит АстраЗенека, страна производства Великобритания. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Эманера капсулы 20 мг, 28 шт., Эманера капсулы 40 мг, 28 шт., Эманера капсулы 20 мг, 14 шт., Эманера капсулы 40 мг, 14 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Нексиум таблетки 20 мг, 28 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!