Купить Нексиум флаконы 40 мг, 10 шт.

Фармакологическое действие

Нексиум - ингибирующее протонный насос.

Фармакодинамика

Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильнокислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу — фермент Н+/К+ АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.

Влияние на секрецию кислоты в желудке

Действие эзомепразола развивается в течение 1 ч после перорального приема 20 или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз в сутки средняя Cmax соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6–7 ч после приема препарата на 5-й день терапии).

У пациентов с ГЭРБ и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 или 40 мг значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось в течение в среднем, 13 и 17 ч из 24 ч. На фоне приема эзомепразола в дозе 20 мг/сут значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 ч у 76, 54 и 24% пациентов соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляло 97, 92 и 56% соответственно.

Выявлена корреляция между концентрацией препарата в плазме и ингибированием секреции соляной кислоты (для оценки концентрации использовали параметр AUC).

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислоты. При приеме препарата Нексиум® в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 нед терапии и у 93% — через 8 нед терапии.

Лечение препаратом Нексиум® в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pyloriприблизительно у 90% пациентов.

Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующая монотерапия препаратами, понижающими секрецию желез желудка, для заживления язвы и устранения симптомов.

Эффективность Нексиума® при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании у пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты. Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонной помпы необходимо приостановить за 5–14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить.

У детей и взрослых пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно связанное с повышением концентрации гастрина в плазме. Клинической значимости данное явление не имеет.

У пациентов, в течение длительного времени принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.

Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в т.ч.ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в ЖКТ. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., и вероятно Clostridium difficile (у госпитализированных пациентов).

В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином Нексиум® показал лучшую эффективность в отношении заживления язв желудка у пациентов, получавших НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. В ходе двух исследований Нексиум® показал высокую эффективность в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, получавших НПВС (возрастная группа — старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение. Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, содержащие гранулы препарата, оболочка которых устойчива к действию желудочного сока. В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Препарат быстро абсорбируется: Cmax в плазме достигается через 1–2 ч после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема 1 раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50 и 68% соответственно. Vss у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.

Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенное влияние на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.

Метаболизм и экскреция. Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изоферментаСYР2С19, при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.

Параметры, приведенные ниже, отражают в основном характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19.

Общий Cl после однократного приема препарата составляет примерно 17 л/ч, после многократного приема — 9 л/ч. T1/2 — 1,3 ч при систематическом приеме 1 раз в сутки. AUC возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозозависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при первом прохождении через печень, а также снижения системного клиренса, вероятно, вызванных ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфопроизводным. При ежедневном приеме 1 раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов

Пациенты со сниженной активностью изофермента CYP2C19. Приблизительно у (2,9±1,5)% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола в основном осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение АUС на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения Cmax в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.

Пожилой возраст. У пациентов пожилого возраста (71–80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.

Пол. После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение АUС у женщин на 30% превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата 1 раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.

Печеночная недостаточность. У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения АUС для эзомепразола в 2 раза.

Почечная недостаточность. Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.

Детский возраст. У детей 12–18 лет после повторного приема 20 и 40 мг эзомепразола значение АUС и Tmax в плазме крови было сходно со значениями АUС и Tmax у взрослых.

Нексиум флаконы 40 мг, 10 шт. инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

латинська назва

Nexium

Форма випуску

Ліофілізат для приготування розчину для в / в введення

упаковка

10 шт.

Фармакологічна дія

Нексиум - ингибирующее протонний насос.

Фармакодинаміка

Езомепразол є S-ізомером омепразолу і знижує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічного інгібування протонної помпи в парієтальних клітинах шлунка. S- і R-ізомер омепразолу мають подібну фармакодинамічною активністю.

Механізм дії

Езомепразол є слабкою основою, яке переходить в активну форму в сильнокислой середовищі секреторних канальців парієтальних клітин слизової оболонки шлунка і пригнічує протонної помпи - фермент Н + / К + АТФази, при цьому відбувається інгібування як базальної, так і стимульованої секреції соляної кислоти.

Вплив на секрецію кислоти в шлунку

Дія езомепразола розвивається протягом 1 год після перорального прийому 20 або 40 мг. При щоденному прийомі препарату протягом 5 днів в дозі 20 мг 1 раз на добу середня C max соляної кислоти після стимуляції пентагастрином знижується на 90% (при вимірюванні концентрації кислоти через 6-7 години після прийому препарату на 5-й день терапії).

У пацієнтів з ГЕРХ і наявністю клінічних симптомів через 5 днів щоденного перорального прийому езомепразолу в дозі 20 або 40 мг значення внутрішньошлункового рН вище 4 підтримувалося протягом в середньому, 13 і 17 ч з 24 год. На тлі прийому езомепразолу в дозі 20 мг / сут значення внутрішньошлункового рН вище 4 підтримувалося не менше 8, 12 і 16 ч у 76, 54 і 24% пацієнтів відповідно. Для 40 мг езомепразолу це співвідношення становило 97, 92 і 56% відповідно.

Виявлено кореляцію між концентрацією препарату в плазмі і пригніченням секреції соляної кислоти (для оцінки концентрації використовували параметр AUC).

Терапевтичний ефект, який досягається в результаті інгібування секреції соляної кислоти. При прийомі препарату Нексіум ® в дозі 40 мг загоєння рефлюкс-езофагіту настає приблизно у 78% пацієнтів через 4 тижні терапії і у 93% - через 8 тижнів терапії.

Лікування препаратом Нексіум ® в дозі 20 мг 2 рази на добу в комбінації з відповідними антибіотиками протягом одного тижня призводить до успішної ерадикації Helicobacter pylori приблизно у 90% пацієнтів.

Пацієнтам з неускладненій на виразкову хворобу після тижневого ерадикаційної курсу не потрібно подальша монотерапія препаратами, що знижують секрецію залоз шлунка, для загоєння виразки і усунення симптомів.

Ефективність Нексіума ® при кровотечі з виразки була показана в дослідженні у пацієнтів з кровотечею з виразки, підтвердженим ендоскопічно.

Інші ефекти, пов'язані з пригніченням секреції соляної кислоти. Під час лікування препаратами, що знижують секрецію залоз шлунка, концентрація гастрину в плазмі підвищується в результаті зниження секреції кислоти. Внаслідок зниження секреції соляної кислоти підвищується концентрація хромогранина А (CgA). Підвищення концентрації CgA може впливати на результати обстежень для виявлення нейроендокринних пухлин. Для запобігання даного впливу терапію інгібіторами протонної помпи необхідно призупинити за 5-14 днів до проведення дослідження концентрації CgA. Якщо за цей час концентрація CgA не повернулася до нормального значення, дослідження слід повторити.

У дітей і дорослих пацієнтів, які тривалий час отримували езомепразол, відзначається збільшення кількості ентерохромаффіноподобних клітин, ймовірно пов'язане з підвищенням концентрації гастрину в плазмі. Клінічної значущості дане явище не має.

У пацієнтів, протягом тривалого часу приймають препарати, що знижують секрецію залоз шлунка, частіше відзначається утворення залізистих кіст у шлунку. Ці явища обумовлені фізіологічними змінами в результаті вираженого інгібування секреції соляної кислоти. Кісти доброякісні і піддаються зворотному розвитку.

Застосування лікарських препаратів, що пригнічують секрецію соляної кислоти в шлунку, в т.ч.інгібіторов протонної помпи, супроводжується збільшенням вмісту в шлунку мікробної флори, в нормі присутня в шлунково-кишковому тракті. Застосування інгібіторів протонної помпи може призводити до незначного збільшення ризику інфекційних захворювань шлунково-кишкового тракту, викликаних бактеріями роду Salmonella spp. і Campylobacter spp. , І ймовірно Clostridium difficile (у госпіталізованих пацієнтів).

В ході двох проведених порівняльних досліджень з ранітидином Нексиум ® показав кращу ефективність щодо загоєння виразок шлунка у пацієнтів, які отримували нестероїдні протизапальні засоби, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2. В ході двох досліджень Нексиум ® показав високу ефективність щодо профілактики виразок шлунка і дванадцятипалої кишки у пацієнтів, які отримували НПЗП (вікова група - старше 60 років і / або на виразкову хворобу в анамнезі), включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2.

Фармакокінетика

Абсорбція і розподіл. Езомепразол нестійкий в кислому середовищі, тому для перорального застосування використовують таблетки, що містять гранули препарату, оболонка яких стійка до дії шлункового соку. В умовах in vivo лише незначна частина езомепразола перетворюється в R-ізомер. Препарат швидко абсорбується: C max в плазмі досягається через 1-2 години після прийому. Абсолютнабіодоступність езомепразола після одноразового прийому дози 40 мг становить 64% і зростає до 89% на тлі щоденного прийому 1 раз на добу. Для дози 20 мг езомепразолу ці показники становлять 50 і 68% відповідно. V ss у здорових людей становить приблизно 0,22 л / кг. Езомепразол зв'язується з білками плазми на 97%.

Прийом їжі уповільнює та знижує всмоктування езомепразолу в шлунку, проте це не впливає на ефективність інгібування секреції соляної кислоти.

Метаболізм і екскреція. Езомепразол метаболізується за участю системи цитохрому Р450. Основна частина метаболізується за участю специфічного поліморфного ізоферментаСYР2С19, при цьому утворюються гідроксильованого і десметильований метаболіти езомепразолу. Метаболізм решти здійснюється ферментом CYP3A4; при цьому утворюється сульфопроізводние езомепразола, що є основним метаболітом, що визначаються в плазмі.

Параметри, наведені нижче, відображають в основному характер фармакокінетики у пацієнтів з підвищеною активністю ізоферменту CYP2C19.

Загальний Cl після одноразового прийому препарату становить приблизно 17 л / год, після багаторазового прийому - 9 л / год. T 1/2 - 1,3 ч при систематичному прийомі 1 раз на добу. AUC зростає при повторному прийомі езомепразолу. Дозозалежне збільшення AUC при повторному прийомі езомепразолу носить нелінійний характер, що є наслідком зниження метаболізму при першому проходженні через печінку, а також зниження системного кліренсу, ймовірно, викликаних пригніченням ізоферменту CYP2C19 езомепразол і / або його сульфопроізводние. При щоденному прийомі 1 раз на добу езомепразол повністю виводиться з плазми крові в перерві між прийомами і не акумулюється.

Основні метаболіти езомепразолу не впливають на секрецію шлункової кислоти. При пероральному застосуванні до 80% дози виводиться у вигляді метаболітів з сечею, решта виводиться з фекаліями. У сечі виявляється менше 1% незміненого езомепразолу.

Особливості фармакокінетики в деяких групах пацієнтів

Пацієнти зі зниженою активністю ізоферменту CYP2C19. Приблизно у (2,9 ± 1,5)% населення знижена активність ізоферменту CYP2C19. У таких пацієнтів метаболізм езомепразолу в основному здійснюється в результаті дії CYP3A4. При систематичному прийомі 40 мг езомепразолу одноразово на добу середнє значення АUС на 100% перевищує значення цього параметра у пацієнтів з підвищеною активністю ізоферменту CYP2C19. Середні значення C max в плазмі у пацієнтів зі зниженою активністю ізоферменту підвищені приблизно на 60%. Зазначені особливості не впливають на дозу і спосіб застосування езомепразолу.

Похилий вік. У пацієнтів похилого віку (71-80 років) метаболізм езомепразолу не зазнавав значних змін.

Підлога. Після одноразового прийому 40 мг езомепразолу середнє значення АUС у жінок на 30% перевищує таке у чоловіків. При щоденному прийомі препарату 1 раз на добу відмінностей у фармакокінетиці у чоловіків і жінок не відзначається. Зазначені особливості не впливають на дозу і спосіб застосування езомепразолу.

Печінкова недостатність. У пацієнтів з легкою і помірною печінковою недостатністю метаболізм езомепразолу може порушуватися. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю швидкість метаболізму знижена, що призводить до збільшення значення АUС для езомепразолу в 2 рази.

Ниркова недостатність. Вивчення фармакокінетики у пацієнтів з нирковою недостатністю не проводилось. Оскільки через нирки здійснюється виведення не найбільш езомепразола, а його метаболітів, можна вважати, що метаболізм езомепразолу у пацієнтів з нирковою недостатністю не змінюється.

Дитячий вік. У дітей 12-18 років після повторного прийому 20 і 40 мг езомепразолу значення АUС і T max в плазмі крові було подібно зі значеннями АUС і T max у дорослих.

показання

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба:

лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту; тривалий підтримуючу терапію після загоєння ерозивного рефлюкс-езофагіту для запобігання рецидиву; симптоматичне лікування ГЕРХ;

Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у складі комбінованої терапії):

лікування виразки дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori; профілактика рецидивів виразкової хвороби, асоційованої з Helicobacter pylori; тривала кислотоподавляющей терапія у пацієнтів, які перенесли кровотечу з виразки (після в / в застосування препаратів, що знижують секрецію залоз шлунка), для профілактики рецидиву;

Пацієнти, які тривалий час приймають НПЗП:

загоєння виразки шлунка, пов'язаної з прийомом НПЗЗ; профілактика виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, пов'язаної з прийомом НПЗЗ, у пацієнтів, які належать до групи ризику; синдром Золлінгера-Еллісона або інші стани, що характеризуються патологічною гіперсекрецією залоз шлунка, в т.ч. ідіопатична гіперсекреція. Протипоказання
підвищена чутливість до езомепразолу, зміщенням бензимідазоли або інших інгредієнтів, що входять до складу препарату; спадкова непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбция або сахарази-ізомальтазная недостатність; спільне застосування з атазанавиром і нелфінавіром; дитячий вік до 12 років (у зв'язку з відсутністю даних про ефективність і безпеку застосування препарату у даної групи пацієнтів); дитячий вік старше 12 років (за іншими свідченнями, крім ГЕРХ).

З обережністю: важка ниркова недостатність (досвід застосування обмежений).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

В даний час немає даних про застосування Нексіума при вагітності. Призначення препарату в цей період можливо тільки в разі, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
В даний час невідомо, чи виділяється езомепразол з грудним молоком, тому не слід призначати Нексиум в період грудного вигодовування.
В експериментальних дослідженнях на тваринах не виявлено будь-якого негативного впливу езомепразолу на розвиток ембріона або плода. Введення рацемічного препарату також не впливало будь-якого негативного впливу на перебіг вагітності у тварин, пологи і на період постнатального розвитку.

особливі вказівки

Перед призначенням езомепразолу слід виключити можливість злоякісного новоутворення, оскільки лікування Нексіума може привести до згладжування симптоматики і відстрочити постановку діагнозу.
Пацієнти, які приймають препарат протягом тривалого періоду (особливо більше року), повинні перебувати під регулярним наглядом лікаря.
Пацієнти, що знаходяться на режимі «терапії за потребою», повинні бути проінструктовані про необхідність зв'язатися зі своїм лікарем при зміні характеру симптомів. Беручи до уваги коливання концентрації езомепразолу в плазмі при призначенні препарату в режимі «терапії за потребою», слід враховувати взаємодію препарату з іншими лікарськими засобами.
При призначенні Нексіума для ерадикації Helicobacter pylori повинна враховуватися можливість лікарської взаємодії для всіх компонентів потрійної терапії. Кларитроміцин - потужний інгібітор CYP3A4, отже, повинні розглядатися всі протипоказання і взаємодії кларитроміцину в разі застосування у пацієнтів, які приймають інші ліки, що метаболізуються за участю CYP3A4 (наприклад, цизаприд).
Пацієнти зі спадковою непереносимістю фруктози, глюкозо-галактозної мальабсорбції або сахарази-ізомальтазной недостатністю не повинні приймати цей препарат.
Використання в педіатрії
Не рекомендується застосування препарату у дітей в зв'язку з відсутністю даних.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Не виявлено впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами і механізмами.

склад

1 флакон містить:

Активна речовина: езомепразол натрій42,5 мг (еквівалентно 40 мг езомепразолу);

Допоміжні речовини: динатрію едетату дигідрат - 1,5 мг; натрію гідроксиду - 0,2-1 мг.

Спосіб застосування та дози

дорослі

В якості альтернативи пероральної терапії при неможливості її проведення. Парентерально в дозі 20-40 мг 1 раз на добу.

Пацієнтам з рефлюкс-езофагітом - в дозі 40 мг 1 раз на добу. Для лікування симптомів ГЕРХ - в дозі 20 мг 1 раз на добу.

Для загоєння і профілактики пептичних виразок, пов'язаних з прийомом нестероїдних протизапальних засобів, - в дозі 20 мг 1 раз на добу.

Як правило, період лікування в / в формою введення нетривалий, пацієнта слід якомога швидше перевести на пероральний прийом препарату.

Для профілактики рецидиву кровотечі з виразки. Після ендоскопічного гемостазу рекомендується езомепразол в дозі 80 мг у вигляді в / в інфузії протягом 30 хв з наступною продовженої в / в інфузією езомепразола в дозі 8 мг / год протягом 3 діб (72 год). Після закінчення парентеральної терапії для придушення секреції кислоти рекомендується антисекреторна терапія (наприклад, езомепразол 40 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів).

ін'єкції

Доза 40 мг: приготовлений розчин езомепразола вводиться в / в протягом не менше 3 хв.

Доза 20 мг: половина приготованого розчину езомепразола вводиться в / в протягом не менше 3 хв. Невикористані залишки розчину повинні бути утилізовані.

інфузії

Доза 40 мг: приготовлений розчин езомепразола вводиться у вигляді в / в інфузії протягом 10-30 хв.

Доза 20 мг: половина приготованого розчину езомепразола вводиться у вигляді в / в інфузії протягом 10-30 хв. Невикористані залишки розчину повинні бути утилізовані.

Доза 80 мг: приготовлений розчин езомепразола вводиться у вигляді в / в інфузії протягом 30 хв.

Доза 8 мг / год: приготовлений розчин езомепразола вводиться у вигляді подовженої в / в інфузії протягом 71,5 год (8 мг / год). Умови та термін зберігання приготовленого розчину - см. «Приготування розчину».

діти

Не рекомендується застосовувати Нексиум ® у дітей в зв'язку з відсутністю даних про застосування.

Порушення функції нирок

Корекція дози препарату Нексіум ® у пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібно. У зв'язку з обмеженим досвідом застосування препарату Нексіум ® у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, слід дотримуватися обережності при лікуванні таких пацієнтів.

Порушення функції печінки

ГЕРБ: корекція дози препарату Нексіум ® у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібна. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки максимальна добова доза становить 20 мг.

Кровотеча з виразки: корекція дози препарату Нексіум ® у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібна. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки рекомендується наступний режим введення препарату Нексіум ®: 80 мг у вигляді в / в інфузії протягом 30 хв з наступною продовженої в / в інфузією в максимальній дозі 4 мг / год протягом 71,5 год.

Пацієнти похилого віку

Корекція дози препарату Нексіум ® у пацієнтів літнього віку не потрібна.

приготування розчину

Деградація приготованого розчину головним чином залежить від значення рН, в зв'язку з чим для розчинення препарату повинен бути використаний тільки 0,9% розчин хлориду натрію для в / Ввведение.

Приготований розчин не повинен змішуватися або вводитися спільно з іншими ЛЗ.

Перед застосуванням розчин слід оцінити візуально на предмет відсутності видимих ​​механічних домішок і зміни кольору. Тільки прозорий розчин може бути використаний. Приготований розчин рекомендується вводити відразу після приготування (з мікробіологічної точки зору).

Приготований розчин слід використати протягом 12 год. Зберігати при температурі не вище 30 ° C.

При призначенні 20 мг езомепразолу вводиться половина приготованого розчину. Невикористані залишки розчину повинні бути утилізовані.

ін'єкції

Розчин для ін'єкцій готується шляхом додавання 5 мл 0,9% розчину хлориду натрію для в / Ввведение у флакон з езомепразолом. Розведений розчин езомепразола являє собою прозору рідину від безбарвного до блідо-жовтого кольору.

інфузії

Інфузійний розчин готується шляхом розчинення вмісту одного флакона з езомепразолом в 100 мл 0,9% розчину хлориду натрію для в / в введення. Разведенный раствор эзомепразола представляет собой прозрачную жидкость от бесцветной до бледно-желтого цвета.

Инфузия 80 мг

Инфузионный раствор готовится путем растворения содержимого двух флаконов с эзомепразолом 40 мг в 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия для в/в введения.

Побічні дії

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация; дуже рідко - мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость.

З боку нервової системи: часто - головний біль; нечасто — головокружение, парестезии, сонливость; редко — нарушение вкуса.

Нарушения психики: нечасто — бессонница; редко — депрессия, возбуждение, замешательство; очень редко — галлюцинации, агрессивное поведение.

Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота; нечасто — сухость во рту; редко — стоматит, кандидоз ЖКТ; очень редко — микроскопический колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов; редко — гепатит (с желтухой или без); очень редко — печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — гинекомастия.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (например лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — интерстициальный нефрит.

Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — периферические отеки; редко — гипонатриемия; очень редко — гипомагниемия; гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии.

Общие расстройства: редко — недомогание, потливость.

лікарська взаємодія

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов
При применении Нексиума одновременно с другими лекарственными средствами, механизм абсорбции которых зависит от кислотности среды, возможно снижение или повышение всасывания других лекарственных средств. Так же как и при использовании других препаратов, подавляющих секрецию кислоты или антацидных средств, лечение эзомепразолом может привести к снижению всасываемости кетоконазола или итраконазола.
Совместное применение Нексиума с лекарственными средствами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин, может привести к повышению концентрации этих препаратов в плазме и потребовать снижения их доз.
При совместном приеме 30 мг Нексиума и диазепама на 45% снижается клиренс фермент-cубстратного комплекса (CYP2C19-диазепам).
При одновременном применении Нексиума в дозе 40 мг на 13% повышаются остаточные концентрации фенитоина в плазме крови пациентов с эпилепсией (рекомендуется контроль концентрации фенитоина в плазме крови при назначении эзомепразола и при его отмене).
У здоровых добровольцев совместный прием цизаприда с 40 мг Нексиума приводил к повышению AUC цизаприда на 32% и увеличению T 1/2 цизаприда на 31%, однако концентрации цизаприда в плазме существенно не менялись. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при применении монотерапии цизапридом, при добавлении Нексиума не увеличивалось.
При одновременном применении Нексиум не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетических параметров амоксициллина, хинидина и варфарина.
Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола.
При одновременном применении Нексиума с кларитромицином (по 500 мг 2 раза/сут) AUC эзомепразола увеличивается в 2 раза (коррекции дозы Нексиума при этом не требуется).

Передозування

Симптомы: на настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. Пероральный прием эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны ЖКТ. Разовый прием 80 мг Нексиума ® не вызывал какие-либо отрицательные последствия.

Лечение: симптоматическая и общая поддерживающая терапия. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. Антидот эзомепразола неизвестен.

Умови зберігання

Препарат следует хранить в местах, недоступных для детей, при температуре ниже 30°C.

Термін придатності

2 роки

Діюча речовина

езомепразол

Похожее видео

Дополнительная информация

Нексиум флаконы 40 мг, 10 шт. производит АстраЗенека, страна производства Великобритания. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Нексиум флаконы 40 мг, 10 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!