Купить Небиволол таблетки 5 мг 28 шт. упак.

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа: β1-адреноблокатор селективный.

Код АТХ: C07AB12

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Небиволол является кардиоселективным β1-адреноблокатором, оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).

Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола
(D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия: 

D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором
β1-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме).

Гипотензивный эффект развивается через 2?5 дней регулярного приема препарата. Устойчивое антигипертензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев – через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1?2 мес.

Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижение преднагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от времени приема пищи. Биодоступность составляет около 12 % у пациентов с «быстрым» метаболизмом (эффект «первичного прохождения») и может быть практически полной у пациентов с «медленным» метаболизмом.

Распределение

В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином.

Связывание с белками плазмы крови для D-небиволола составляет – 98,1 %, для
L-небиволола – 97,9 %.

Метаболизм

Метаболизируется небиволол путем алициклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-дезалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде
О- и N-глюкуронидов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6. Скорость метаболизма не влияет на эффективность небиволола.

 

Выведение

Выводится почками (38 %) и через кишечник (48 %). Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с «быстрым» метаболизмом: гидроксиметаболитов - 24 ч, энантиомеров небиволола – 10 ч; у пациентов с «медленным» метаболизмом: гидроксиметаболитов –
48 ч, энантиомеров небиволола – 30?50 ч. Выведение неизмененного небиволола через почки составляет менее 0,5 % от дозы препарата, принятого внутрь.

Учитывая различия в скорости метаболизма, доза препарата должна всегда подбираться индивидуально: пациентам с «медленным» метаболизмом требуется меньшая доза.

Небиволол таблетки 5 мг 28 шт. упак. инструкция на украинском

Форма выпуска	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

Форма випуску

Таблетки круглої, двоопуклої форми від білого до білого з жовтуватим відтінком кольору, з хрестоподібної рискою на одному боці.

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: β1-адреноблокатор селективний.

Код АТС C07AB12

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Небіволол є кардіоселективним β1-адреноблокатором, має антигіпертензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію. Знижує підвищений артеріальний тиск (АТ) в спокої, при фізичному напруженні і стресі. Конкурентно й вибірково блокує постсинаптичні β1-адренорецептори, роблячи їх недоступними для катехоламінів, модулює вивільнення ендотеліального вазодилатирующего фактора оксиду азоту (NO).

Небіволол є рацемат двох енантіомерів: SRRR-небівололу
(D-небіволол) та RSSS-небівололу (L-небіволол), що поєднує два фармакологічних дії:

D-небіволол є конкурентним і високоселективним блокатором
β1-адренорецепторів; L-небіволол виявляє м'яку судинорозширювальну дію за рахунок модуляції вивільнення вазодилатирующего фактора (NO) з ендотелію судин.

Антигіпертензивна дія обумовлена ​​також зменшенням активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) (прямо не корелює зі зміною активності реніну в плазмі).

Гіпотензивний ефект розвивається через 2? 5 днів регулярного прийому препарату. Сталий антигіпертензивнудію розвивається через 1-2 тижні регулярного прийому препарату, а в ряді випадків - через 4 тижні, стабільна дія наголошується через 1? 2 міс.

Знижуючи потребу міокарда в кисні (зменшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), зниження переднавантаження і постнавантаження), небіволол зменшує число і тяжкість нападів стенокардії і підвищує переносимість фізичного навантаження. Антиаритмічна дія обумовлена ​​пригніченням автоматизму серця (в т.ч. в патологічному вогнищі) і уповільненням атріовентрикулярної провідності.

Фармакокінетика

всмоктування

Після прийому всередину швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі не впливає на абсорбцію, тому небіволол можна приймати незалежно від часу прийому їжі. Біодоступність становить близько 12% у пацієнтів з «швидким» метаболізмом (ефект «першого проходження») і може бути практично повної у пацієнтів з «повільним» метаболізмом.

розподіл

У плазмі крові обидва енантіомера переважно пов'язані з альбуміном.

Зв'язування з білками плазми крові для D-небівололу становить - 98,1%, для
L-небівололу - 97,9%.

метаболізм

Метаболізується небіволол шляхом аліциклічного і ароматичного гідроксилювання і часткового N-дезалкілірування. Утворені гидрокси- і Амінопохідні кон'югують з глюкуроновою кислотою і виводяться у вигляді
О-і N-глюкуронідів. Швидкість метаболізму небівололу шляхом ароматичного гідроксилювання генетично визначена окислювальним поліморфізмом і залежить від ізоферменту CYP2D6. Швидкість метаболізму не впливає на ефективність небівололу.

виведення

Виводиться нирками (38%) і через кишечник (48%). Період напіввиведення (Т1 / 2) у пацієнтів з «швидким» метаболізмом: гідроксиметаболітів - 24 год, енантіомерів небівололу - 10 год; у пацієнтів з «повільним» метаболізмом: гідроксиметаболітів -
48 ч, енантіомерів небівололу - 30? 50 ч. Виведення незміненого небівололу через нирки становить менше 0,5% від дози препарату, прийнятого внутрішньо.

З огляду на відмінності в швидкості метаболізму, доза препарату повинна завжди підбиратися індивідуально: пацієнтам з «повільним» метаболізмом потрібна менша доза.

показання

артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стенокардії напруги; хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).

Протипоказання
підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату; гостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації (що вимагає внутрішньовенного введення препаратів, що володіють інотропним дією); виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. ст.); синдром слабкості синусового вузла, включаючи Синоаурикулярна блокаду; атріовентрикулярнаблокада II-III ступеня (без штучного водія ритму); бронхоспазм і бронхіальна астма в анамнезі; феохромоціма (без одночасного застосування a-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз; брадикардія (ЧСС менше 50 ударів / хв); кардіогенний шок; тяжкі порушення функції печінки; тяжкі порушення периферичного кровообігу ( «переміжна» кульгавість, синдром Рейно); міастенія; депресія; одночасний прийом з флоктафеніном, сультопридом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»); вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

З обережністю

Ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 20 мл / хв), порушення функції печінки, цукровий діабет, гіперфункція щитовидної залози, атріовентрикулярна блокада I ступеня, проведення десенсибілізуючої терапії, псоріаз, алергічні захворювання в анамнезі, хронічна обструктивна хвороба легень, порушення периферичного кровообігу , стенокардія Принцметала, вік старше 65 років.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Небіволол може мати шкідливий вплив на перебіг вагітності, на плід і новонародженого. Зменшення плацентарної перфузії під дією
β-адреноблокаторів може викликати затримку розвитку плода, внутрішньоутробну смерть плода, викидень і передчасні пологи. У новонароджених може спостерігатися брадикардія, зниження артеріального тиску, гіпоглікемія і параліч дихання. Застосування при вагітності можливо тільки в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Прийом препарату Небіволол необхідно припинити за 48-72 год до пологів. У тих випадках, коли це неможливо, необхідно забезпечити суворий нагляд за новонародженими протягом 48-72 годин після пологів.

Дослідження на тваринах показали, що небіволол виділяється з молоком лактуючих тварин. При необхідності застосування препарату в період лактації годування груддю необхідно припинити.

особливі вказівки

Скасування β-адреноблокаторів слід проводити поступово, протягом 10 днів (до 2-х тижнів у пацієнтів з ішемічною хворобою серця).

Контроль АТ і ЧСС на початку прийому препарату повинен бути щоденним.

У літніх пацієнтів необхідний контроль функції нирок (1 раз в 4-5 місяців). При стенокардії напруги доза препарату повинна забезпечити ЧСС в спокої в межах
55-60 ударів / хв, при навантаженні - не більше 110 ударів / хв.

β-адреноблокатори можуть викликати брадикардію: дозу слід знизити, якщо ЧСС менше 50-55 ударів / хв (див. розділ «Протипоказання»).

При вирішенні питання про застосування препарату Небіволол у пацієнтів з псоріазом слід ретельно співвіднести передбачувану користь від застосування препарату і можливий ризик загострення перебігу псоріазу.

Пацієнти, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на тлі застосування β-адреноблокаторів можливе зниження продукції слізної рідини.

При проведенні хірургічних втручань слід попередити лікаря-анестезіолога про те, що пацієнт приймає β-адреноблокатори.

Небіволол не впливає на концентрацію глюкози в плазмі крові у пацієнтів з цукровим діабетом. Проте, слід дотримуватися обережності при лікуванні цих пацієнтів, оскільки препарат Небіволол може маскувати певні симптоми гіпоглікемії (наприклад, тахікардію), викликані застосуванням гіпоглікемічних засобів для прийому всередину і інсуліну. Контроль концентрації глюкози в плазмі крові слід проводити 1 раз на 4-5 місяців. (У хворих на цукровий діабет).

При гіперфункції щитовидної залози β-адреноблокатори можуть маскувати тахікардію.

β-адреноблокатори слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з хронічними обструктивними захворюваннями легень, оскільки може посилитися бронхоспазм.

β-адреноблокатори можуть підвищити чутливість до алергенів і тяжкість анафілактичних реакцій.

У курців ефективність β-адреноблокаторів нижче в порівнянні з некурящими пацієнтами.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами

В період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

склад

1 таблетка містить:

Активна речовина: небівололу гідрохлорид - 5,45 мг (у перерахунку на небіволол -
5,00 мг).

Допоміжні речовини: бетадексу - 23,00 мг; крохмаль кукурудзяний прежелатинізований - 38,40 мг; целюлоза мікрокристалічна - 108,55 мг; кросповідон - 1,90 мг; кремнію діоксид колоїдний - 0,90 мг; магнію стеарат - 1,80 мг.

Спосіб застосування та дози

Всередину, бажано в один і той же час доби, незалежно від часу прийому їжі, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю рідини.

Артеріальна гіпертензія та ішемічна хвороба серця

Середня добова доза небівололу становить 2,5? 5 мг 1 раз на добу. Для пацієнтів з нирковою недостатністю та пацієнтів старше 65 років рекомендується початкова доза небівололу 2,5 мг / добу.

При необхідності добову дозу небівололу можна збільшити до 10 мг (в один прийом). Оптимальний терапевтичний ефект стає вираженим після 1-2 тижнів прийому препарату, а в ряді випадків - через 4 тижні. Небіволол може застосовуватися в складі комбінованої терапії з іншими лікарськими засобами, що знижують артеріальний тиск.

Хронічна серцева недостатність

Дозу небиволола підбирають поступово до досягнення індивідуальної оптимальної підтримуючої дози. Починати лікування хронічної серцевої недостатності блокаторами β-адренорецепторів необхідно при клінічно стабільному стані протягом останніх двох тижнів.

Лікування починають з дози 1,25 мг 1 раз на добу з поступовим підвищенням (з інтервалом не менше 2 тижнів) до 2,5? 5 мг 1 раз на добу, при необхідності до максимальної дози - 10 мг 1 раз на добу. Пацієнт повинен перебувати під контролем лікаря протягом 2-х годин після прийому першої дози препарату, а також після кожного наступного збільшення дози. Під час підбору режиму дозування в разі погіршення перебігу хронічної серцевої недостатності або непереносимості препарату рекомендується знизити дозу небівололу або припинити його прийом. Прийом небівололу не рекомендується припиняти різко (якщо це не є необхідним), оскільки це може привести до тимчасового загострення симптомів серцевої недостатності. Якщо необхідно припинити прийом препарату, скасування проводять поступово, в два рази знижуючи дозу щотижня.

Пацієнти з нирковою недостатністю (КК менше 20 мл / хв)

Початкова доза становить 2,5 мг / добу. При необхідності добову дозу можна збільшити до 5 мг. У пацієнтів з порушенням функції нирок (КК менше 20 мл / хв) збільшення дози треба проводити з особливою обережністю.

Пацієнти похилого віку

Для пацієнтів старше 65 років початкова доза становить 2,5 мг / добу. При необхідності добову дозу можна збільшити до 5 мг. Однак, беручи до уваги обмежений досвід застосування препарату у пацієнтів похилого віку, необхідно бути обережним і проводити ретельне обстеження пацієнтів у віці старше 65 років. У пацієнтів похилого віку необхідність в корекції дози відсутня, тому необхідно індивідуально підбирати дозу, поступово підвищуючи її до максимально переносимої дози.

Побічні дії

Частота побічних ефектів, наведених нижче, визначалася відповідно до класифікації Всесвітньої організації охорони здоров'я - дуже часто (більше 10%), часто (більше 1% і менше 10%), нечасто (більше 0,1% і менше 1%), рідко (більше 0 , 01% і менше 0,1%), дуже рідко (менш 0,01%), частота невідома (за наявними даними оцінити частоту розвитку неможливо).

З боку імунної системи: частота невідома - ангіоневротичний набряк, гіперчутливість.

З боку психіки: нечасто - «жахливі» сновидіння, депресія; дуже рідко - галюцинації, психоз, сплутаність свідомості.

З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення, слабкість, парестезія; дуже рідко - непритомність.

З боку органу зору: частота невідома - порушення зору, сухість очей.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, запор, діарея; нечасто - диспепсія, метеоризм, блювання.

З боку серцево-судинної системи: дуже часто - брадикардія (у пацієнтів з ХСН); часто - посилення перебігу ХСН, атріовентрикулярна блокада I ступеня, ортостатичнагіпотензія; нечасто - брадикардія, серцева недостатність, уповільнення атріовентрикулярної провідності / атріовентрикулярнаблокада, виражене зниження артеріального тиску, прогресування супутньої «переміжної» кульгавості; дуже рідко - синдром Рейно.

З боку шкіри і підшкірних тканин: часто - набряки; нечасто - еритематозний висип характеру, свербіж шкіри; дуже рідко - посилення перебігу псоріазу; частота невідома - алопеція.

З боку дихальної системи: часто - задишка; нечасто - бронхоспазм (у т.ч. при відсутності обструктивних захворювань легенів в анамнезі).

З боку репродуктивної системи: нечасто - еректильна дисфункція.

Загальні розлади: дуже часто - запаморочення (у пацієнтів з ХСН); часто - підвищена стомлюваність, набряки, непереносимість лікарського препарату; нечасто - фотодерматоз, гіпергідроз (у пацієнтів з ХСН); дуже рідко - похолодання / ціаноз кінцівок.

лікарська взаємодія

фармакодинамічна взаємодія

При одночасному застосуванні з блокаторами «повільних» кальцієвих каналів (БМКК) (верапаміл, дилтіазем) посилюється негативний вплив на скоротливість міокарда і атріовентрикулярну провідність. Внутрішньовенне введення верапамілу не рекомендовано на фоні застосування небівололу.

При одночасному застосуванні небівололу з гіпотензивними препаратами, нітрогліцерином може розвинутися тяжка артеріальна гіпотензія (особлива обережність необхідна при одночасному застосуванні з празозином).

При одночасному застосуванні небівололу з гіпотензивними препаратами центральної дії (клонідин, гуанфацин, моксонідин, метилдопа, рилменідин) можливе погіршення перебігу серцевої недостатності за рахунок зниження симпатичного тонусу (зниження ЧСС і серцевого викиду, симптоми вазодилатації). У разі різкої відміни даних препаратів, особливо до скасування небівололу, можливий розвиток «рикошетне» артеріальної гіпертензії (синдрому «відміни»).

Супутнє застосування небівололу і БМКК дигідропіридинового ряду (амлодипін, фелодипін, ліцідіпін, ніфедипін, нікардипін, німодипін, нітрендіпін) може підвищувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. Не можна виключати зростання ризику подальшого погіршення насосної функції шлуночків у пацієнтів з серцевою недостатністю.

При одночасному застосуванні з антиаритмічними препаратами I класу (хінідин, флекаїнід, дизопірамід, мікселітін) і з аміодароном можливо посилення негативного інотропного дії і подовження часу проведення збудження по передсердям.

При одночасному застосуванні з серцевими глікозидами не виявлено посилення впливу на уповільнення атріовентрикулярної провідності.

Одночасне застосування небівололу та препаратів для загальної анестезії може викликати придушення рефлекторної тахікардії і збільшити ризик розвитку артеріальної гіпотензії.

Не встановлено клінічно значущої взаємодії з нестероїдними протизапальними препаратами.

Ацетилсаліцилова кислота в якості антиагрегантного кошти може застосовуватися одночасно з небівололу.

Одночасне застосування небівололу з трициклічнимиантидепресантами, барбітуратами і похідними фенотіазину може підсилювати антигіпертензивну дію небівололу.

Одночасне застосування небівололу з інсуліном і гіпоглікемічними засобами для прийому всередину може маскувати деякі симптоми гіпоглікемії (прискорене серцебиття, тахікардія).

Протипоказаний одночасний прийом з флоктафеніном: небіволол здатний перешкоджати компенсаторним реакцій серцево-судинної системи, асоційованим з артеріальною гіпотензією або шоком, які можуть бути викликані флоктафеніном.

Одночасний прийом небівололу з баклофеном, аміфостин призводить до посилення гіпотензії.

При одночасному застосуванні з сультопридом відзначається підвищений ризик виникнення шлуночкової аритмії за типом «пірует».

При одночасному застосуванні симпатоміметичні засоби пригнічують активність небівололу.

Фармакокінетична взаємодія.

При одночасному застосуванні небівололу з препаратами, які інгібують зворотне захоплення серотоніну, або з іншими засобами, біотрансформується за участю ізоферменту CYP2D6, підвищується концентрація небівололу в плазмі крові, метаболізм небівололу сповільнюється, що може привести до ризику виникнення брадикардії.

При одночасному застосуванні з дигоксином небіволол не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину.

При одночасному застосуванні з циметидином концентрація небівололу в плазмі крові збільшується (дані про вплив на фармакологічні ефекти препарату відсутні).

Одночасне застосування небівололу і ранітидину не впливає на фармакологічні параметри небівололу.

При одночасному застосуванні небівололу з нікардипіном концентрації активних речовин в плазмі крові дещо збільшується, проте це не має клінічного значення.

Одночасний прийом небівололу і етанолу, фуросеміду або гідрохлоротіазиду не впливає на фармакокінетику небівололу.

Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.

Передозування

Симптомы: выраженное снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца, гипогликемия, судороги.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии следует вводить в/в 0,5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При атриовентрикулярной блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение β-адреномиметиков, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют в/в β2-адреномиметики. При желудочковой экстрасистолии возможно назначение лидокаина (антиаритмические средства IA класса не применяются). При судорогах рекомендуется в/в введение диазепама. При гипогликемии показано в/в введение декстрозы (глюкозы).

Умови зберігання

В захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки.

Діюча речовина

небіволол

Похожее видео

Дополнительная информация

Небиволол таблетки 5 мг 28 шт. упак. производит Изварино Фарма, страна производства Россия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Небиволол таблетки 5 мг 28 шт. упак. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!