Купить Небиволол-СЗ таблетки 5 мг 56 шт. упак.

Фармакотерапевтическая группа лекарственного препарата:

бета 1 - адреноблокатор селективный

Код АТХ: [С07АВ12]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кардиоселективный β1-адреноблокатор. Небиволол оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, моделирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).

Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия:

- D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов;

- L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев – через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижение преднагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность принятого внутрь небиволола составляет в среднем 12 % у пациентов с «быстрым» метаболизмом (эффект «первичного прохождения») и бывает почти полной – у пациентов с «медленным» метаболизмом.

Распределение. В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы крови составляет для D-небиволола – 98,1 %, для L-небиволола – 97,9 %.

Выведение. Метаболизируется небиволол путем алициклического и ароматического гидроскилирования и частичного N-дезалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов, почками (38 %), через кишечник (48 %). Т1/2 у пациентов с «быстрым» метаболизмом: гидроскиметаболитов – 24 ч, энантиомеров небиволола – 10 ч; у пациентов с «медленным» метаболизмом: гидроскиметаболитов – 48 ч, энантиомеров небиволола – 30 - 50 ч. Выведение неизмененного небиволола через почки составляет менее 0,5 % от дозы препарата принятого внутрь.  

Учитывая различия в скорости метаболизма, доза препарата должна всегда подбираться индивидуально: пациентам с «медленным» метаболизмом требуется меньшая доза.

Фармакотерапевтична група лікарського препарату:

бета 1 - адреноблокатор селективний

Код АТС [С07АВ12]

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Кардіоселектівний β 1 -адренорецепторів. Небіволол виявляє гіпотензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію. Знижує підвищений артеріальний тиск (АТ) в спокої, при фізичному напруженні і стресі. Конкурентно й вибірково блокує постсинаптичні β 1 -адренорецептори, роблячи їх недоступними для катехоламінів, моделює вивільнення ендотеліального вазодилатирующего фактора оксиду азоту (NO).

Небіволол є рацемат двох енантіомерів: SRRR-небівололу (D-небіволол) та RSSS-небівололу (L-небіволол), що поєднує два фармакологічних дії:

- D-небіволол є конкурентним і високоселективним блокатором β 1 -адренорецепторів;

- L-небіволол виявляє м'яку судинорозширювальну дію за рахунок модуляції вивільнення вазодилатирующего фактора (NO) з ендотелію судин.

Гіпотензивну дію обумовлено також зменшенням активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) (прямо не корелює зі зміною активності реніну в плазмі крові).

Сталий гіпотензивну дію розвивається через 1-2 тижні регулярного прийому препарату, а в ряді випадків - через 4 тижні, стабільна дія наголошується через 1-2 місяці.

Знижуючи потребу міокарда в кисні (зменшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), зниження переднавантаження і постнавантаження), небіволол зменшує число і тяжкість нападів стенокардії і підвищує переносимість фізичного навантаження. Антиаритмічна дія обумовлена ​​пригніченням патологічного автоматизму серця (в тому числі в патологічному вогнищі) і уповільненням атріовентрикулярної провідності.

Фармакокінетика

Всмоктування. Після прийому всередину відбувається швидке всмоктування обох енантіомерів. Прийом їжі не впливає на абсорбцію, тому небіволол можна приймати незалежно від прийому їжі. Біодоступність прийнятого всередину небівололу становить у середньому 12% у пацієнтів з «швидким» метаболізмом (ефект «першого проходження») і буває майже повної - у пацієнтів з «повільним» метаболізмом.

Розподіл. У плазмі крові обидва енантіомера переважно пов'язані з альбуміном. Зв'язування з білками плазми крові становить для D-небівололу - 98,1%, для L-небівололу - 97,9%.

Виведення. Метаболізується небіволол шляхом аліциклічного і ароматичного гідроскілірованія і часткового N-дезалкілірування. Утворені гидрокси- і Амінопохідні кон'югують з глюкуроновою кислотою і виводяться у вигляді О-і N-глюкуронідів, нирками (38%), через кишечник (48%). Т 1/2 у пацієнтів з «швидким» метаболізмом: гідроскіметаболітов - 24 год, енантіомерів небівололу - 10 год; у пацієнтів з «повільним» метаболізмом: гідроскіметаболітов - 48 год, енантіомерів небівололу - 30 - 50 год. Виведення незміненого небівололу через нирки становить менше 0,5% від дози препарату прийнятого всередину.

З огляду на відмінності в швидкості метаболізму, доза препарату повинна завжди підбиратися індивідуально: пацієнтам з «повільним» метаболізмом потрібна менша доза.

- артеріальна гіпертензія;

- ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стенокардії напруги;

- хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).

- підвищена чутливість до діючої речовини або одного з компонентів препарату;

- гостра серцева недостатність;

- хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації (що вимагає внутрішньовенного введення препаратів, що володіють інотропним дією);

- тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.);

- синдром слабкості синусового вузла, включаючи Синоаурикулярна блокаду;

- атріовентрикулярна блокада II і III ступеня (без штучного водія ритму);

- тяжка брадикардія (ЧСС менше 50 уд / хв.);

- кардіогенний шок;

- феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адренобло-катор);

- метаболічний ацидоз;

- тяжкі порушення функції печінки;

- важкі форми бронхіальної астми (БА) і хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ);

- важкі облітеруючі захворювання периферичних судин ( «переміжна» кульгавість, синдром Рейно);

- міастенія;

- депресія;

- непереносимість лактози, дефіцит лактази і синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції;

- вік до 18 років (ефективність і безпеку в цій віковій групі не вивчені);

- одночасний прийом з флоктафеніном, сультопридом (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими препаратами»).

З обережністю

- ниркова недостатність;

- цукровий діабет;

- гіперфункція щитовидної залози;

- обтяжений алергологічний анамнез; проведення десенсибілізуючий-рующей терапії, псоріаз;

- БА і ХОЗЛ;

- атріовентрикулярна блокада I ступеня;

- стенокардія Принцметала;

- вік старше 65 років.

При вагітності препарат Небіволол призначають тільки за життєвими показаннями, коли користь для матері перевищує можливий ризик для плоду або новонародженого (у зв'язку з можливим розвитком у плода та новонародженого брадикардії, гіпотензії, гіпоглікемії). Якщо лікування препаратом Небіволол необхідно, то потрібно проводити спостереження за матково-плацентарних кровотоком і розвитком і ростом плода. Лікування необхідно перервати за 48 - 72 години до пологів. У тих випадках, коли це неможливо, необхідно встановити суворий нагляд за новонародженими протягом 48 - 72 годин після пологів.

Небіволол виводиться з грудним молоком. При необхідності прийому препарату Небіволол в період лактації, годування груддю необхідно припинити.

Скасування β-адреноблокаторів слід проводити поступово, протягом
10 днів (до 2-х тижнів у пацієнтів з ішемічною хворобою серця).

Контроль АТ і ЧСС на початку прийому препарату повинен бути щоденним.

У літніх пацієнтів необхідний контроль функції нирок (1 раз в
4-5 місяців). При стенокардії напруги доза препарату повинна забезпечити ЧСС в спокої в межах 55-60 уд. / Хв., При навантаженні - не більше 110 уд. / Хв.

β-адреноблокатори можуть викликати брадикардію: дозу слід знизити, якщо ЧСС менше 50-55 уд. / хв. (Див. Розділ «Протипоказання»).

При вирішенні питання про застосування препарату Небіволол у пацієнтів з псоріазом слід ретельно співвіднести передбачувану користь від застосування препарату і можливий ризик загострення перебігу псоріазу.

Пацієнти, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на тлі застосування β-адреноблокаторів можливе зниження продукції слізної рідини.

При проведенні хірургічних втручань слід попередити лікаря-анестезіолога про те, що пацієнт приймає β-адреноблокатори.

Небіволол не впливає на концентрацію глюкози в плазмі крові у пацієнтів з цукровим діабетом. Проте, слід дотримуватися обережності при лікуванні цих пацієнтів, оскільки препарат Небіволол може маскувати певні симптоми гіпоглікемії (наприклад, тахікардію), викликані застосуванням гіпоглікемічних засобів для прийому всередину і інсуліну. Контроль концентрації глюкози в плазмі крові слід проводити 1 раз в
4-5 міс. (У хворих з цукровим діабетом).

При гіперфункції щитовидної залози β-адреноблокатори можуть маскувати тахікардію.

β-адреноблокатори слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з хронічними обструктивними захворюваннями легень, оскільки може посилитися бронхоспазм.

β-адреноблокатори можуть підвищити чутливість до алергенів і тяжкість анафілактичних реакцій.

У курців ефективність β-адреноблокаторів нижче в порівнянні з не курцями пацієнтами.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

В період лікування препаратом Небіволол (при виникненні побічних ефектів) слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами і при заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

1 таблетка містить:

активної речовини: небівололу гідрохлориду в перерахунку на небіволол - 5,0 мг;

допоміжні речовини: лактоза (цукор молочний) - 89,87 мг, крохмаль прежелатинізований (крохмаль 1500) - 22,5 мг, крос-кармеллоза натрію (прімеллоза) - 9,0 мг, повідон (полівінілпіролідон Середньомолекулярні) - 4,5 мг , целюлоза мікрокристалічна - 17,25 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) - 0,38 мг, кальцію стеарат - 1,5 мг.

Таблетки Небіволол приймають всередину, один раз на добу, бажано в один і той же час, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Середня добова доза для лікування артеріальної гіпертензії та ішемічної хвороби сердцасоставляет 2,5 мг - 5 мг препарату Небіволол (1/2 таблетки 5 мг - 1 таблетка 5 мг).

Небіволол може застосовуватися самостійно або в поєднанні з іншими засобами, що знижують артеріальний тиск.

У хворих з нирковою недостатністю, а також у пацієнтів старше 65 років, рекомендована початкова доза становить 1/2 таблетки
(1/2 таблетки 5 мг) препарату Небіволол на добу. При необхідності добову дозу можна збільшити до максимальної 10 мг (2 таблетки по 5 мг в один прийом).

Лікування хронічної серцевої недостатності повинно починатися з повільного збільшення дози до досягнення індивідуальної оптимальної підтримуючої дози. Підбір дози на початку лікування необхідно здійснювати за наступною схемою: витримуючи при цьому інтервали від однієї до двох тижнів і орієнтуючись на переносимість цієї дози пацієнтом: початкова доза - 1,25 мг (1/4 таблетки 5 мг з хрестоподібної рискою) 1 раз на добу , може бути збільшена спочатку до 2,5 - 5 мг препарату Небіволол (1/2 таблетки 5 мг - 1 таблетка 5 мг), а потім - до 10 мг
(2 таблетки 5 мг) 1 раз на добу.

Максимальна добова доза становить 10 мг (2 таблетки 5 мг) 1 раз на добу.

На початку лікування та при кожному підвищенні дози пацієнт повинен не менше
2-х годин знаходитися під наглядом лікаря, щоб переконатися, що клінічний стан залишається стабільним (особливо: АТ, ЧСС, порушення провідності, а так же симптомів погіршення перебігу хронічної серцевої недостатності).

Не рекомендується застосування небівололу у пацієнтів з тяжкою нирковою та / або печінковою недостатністю у зв'язку з відсутністю досвіду застосування.

Частота побічних ефектів: дуже часто (більше 10%), часто (більше 1% і менше 10%), нечасто (більше 0,1% і менше 1%), рідко (більше 0,01% і менше 0,1%) , дуже рідко (менш 0,01%), включаючи окремі повідомлення.

Порушення з боку нервової системи:

Часто: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, слабкість, парестезія;

Нечасто: депресія, «кошмарні» сновидіння, сплутаність свідомості, зниження здатності до концентрації уваги, сонливість, безсоння;

Дуже рідко: непритомність, галюцинації.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту:

Часто: сухість слизової оболонки порожнини рота, нудота, запор, діарея;

Нечасто: диспепсія, метеоризм, блювання.

Порушення з боку серцево-судинної системи:

Нечасто: брадикардія, посилення перебігу ХСН, гостра серцева недостатність, уповільнення атріовентрикулярної провідності, атріовентрикулярна блокада, виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, порушення ритму серця, кардіалгія, загострення «переміжної» кульгавості, периферичні набряки, синдром Рейно.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин:

Нечасто: еритематозний висип характеру, свербіж;

Дуже рідко: посилення перебігу псоріазу, фотодерматоз, підвищене потовиділення;

В окремих випадках: ангіоневротичний набряк.

Порушення з боку органу зору:

Нечасто: порушення зору.

Порушення з боку дихальної системи:

Часто: задишка;

Нечасто: бронхоспазм, риніт.

Порушення з боку репродуктивної системи:

Нечасто: еректильна дисфункція.

Інші порушення: алопеція.

фармакодинамічна взаємодія

При одночасному застосуванні β-адреноблокаторів з блокаторами «повільних» кальцієвих каналів (БМКК) (верапаміл і дилтіазем) посилюється негативний вплив на скоротливість міокарда і АV провідність. Протипоказано в / в введення верапамілу на тлі застосування небівололу.

При одночасному застосуванні небівололу з гіпотензивними засобами, нітрогліцерином або БМКК може розвинутися тяжка артеріальна гіпотензія (особлива обережність необхідна при поєднанні з празозином).

Одночасне застосування баклофену аміфостин з гіпотензивними препаратами може викликати значне падіння артеріального тиску, тому потрібна корекція дози гіпотензивних препаратів.

При одночасному застосуванні небівололу з гіпотензивними препаратами центральної дії (клонідин, гуанфацин, моксонідин, метилдопа, рилменідин) можливе погіршення перебігу серцевої недостатності за рахунок зниження симпатичного тонусу (зниження частоти серцевих скорочень і серцевого викиду, симптоми вазодилатації). У разі різкої відміни даних препаратів, особливо до скасування небівололу, можливий розвиток «рикошетне» артеріальної гіпертензії.

При одночасному застосуванні небівололу з антиаритмічними препаратами I класу і з аміодароном можливо посилення негативного інотропного дії і подовження часу проведення збудження по передсердям.

При одночасному застосуванні небівололу із серцевими глікозидами не виявлено посилення впливу на уповільнення АV провідності.

Одночасне застосування небівололу та препаратів для загальної анестезії може викликати придушення рефлекторної тахікардії і збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії.

Клінічно значущої взаємодії небівололу і нестероїдних протизапальних препаратів (HПBП) не встановлено.

Одночасне застосування небівололу з трициклічнимиантидепресантами, барбітуратами і похідними фенотіазину може посилювати гіпотензивну дію небівололу.

Протипоказано одночасне застосування небівололу та флоктафеніном,
так як існує загроза вираженого зниження артеріального тиску або шоку.

Протипоказано одночасне застосування небівололу та сультоприд, так як підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії, особливо по типу «пірует».

При одночасному застосуванні небівололу з інсуліном і гіпоглікемічними засобами для прийому всередину, можуть маскуватися симптоми гіпоглікемії (тахікардія).

При одночасному застосуванні симпатоміметичні засоби пригнічують активність небівололу.

фармакокінетична взаємодія

При одночасному застосуванні небівололу з препаратами, які інгібують зворотне захоплення серотоніну, або іншими засобами, біотрансформується за участю ізоферменту CYP2D6, підвищується концентрація небівололу в плазмі крові, метаболізм небівололу сповільнюється, що може привести до ризику виникнення брадикардії.

При одночасному застосуванні з дигоксином, небіволол не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину.

При одночасному застосуванні небівололу з циметидином, концентрація небівололу в плазмі крові збільшується.

Одночасне застосування небівололу і ранітидину не впливає на фармакокінетичні параметри небівололу.

При одночасному застосуванні небівололу з нікардипіном концентрації активних речовин в плазмі крові дещо збільшуються, однак це не має клінічного значення.

Одночасний прийом небівололу і етанолу, фуросеміду або гідрохлоротіазиду не впливає на фармакокінетику небівололу.

Не встановлено клінічно значущої взаємодії небівололу і варфарину.

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, нудота, блювота, ціаноз, синусова брадикардія, атріовентрикулярна (АV) блокада, бронхоспазм, втрата свідомості, кардіогенний шок, кома, зупинка серця, гіпоглікемія, судоми.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. У разі вираженого зниження артеріального тиску необхідно надати пацієнту горизонтальне положення з піднятими ногами, при необхідності в / в введення рідини і вазопрессоров. При брадикардії, слід вводити в / в 0,5 - 2 мг атропіну при відсутності позитивного ефекту можлива постановка трансвенозного або внутрисердечного електростимулятора. При АV блокаді (II-III ст.) Рекомендується в / в введення β-адреностимуляторов, при їх неефективності слід розглянути питання про постановку штучного водія ритму. При серцевій недостатності лікування починають з введення серцевих глікозидів та діуретиків, при відсутності ефекту доцільне введення допаміну, добутаміну або вазодилататорів. При бронхоспазмі застосовують внутрішньовенно стимулятори β 2 -адренорецепторів. При шлуночкової екстрасистолії - лідокаїн (не можна вводити антиаритмічні засоби ІА класу). При гіпоглікемії - внутрішньовенно розчин глюкози (глюкози), при судомах - діазепам.

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

небіволол

Небиволол-СЗ таблетки 5 мг 56 шт. упак. производит Северная Звезда, страна производства Россия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Небиволол-СЗ таблетки 5 мг 56 шт. упак. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!