Купить Найз гранулы 100 мг для р-ра для приема внутрь по 2 г пакетики 9 шт.

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Koд ATX: [M01AX17]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Нимесулид действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов и ингибирует, главным образом, циклооксигеназу 2. Подавляет высвобождение гистамина, угнетает синтез интерлейкина-6 и урокиназы. Препарат подавляет агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), достигая максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови через 2-3 часа.

Распределение

Связь с белками плазмы – 95%, с эритроцитами – 2%, с липопротеинами – 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами – 1%. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизм

Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP) 2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида – гидроксинимесулид.

Выведение

Период полувыведения (T½) нимесулида около 1,56-4,95 часа, гидроксинимесулида – 2,89-4,78 часа. Нимесулид выводится из организма, в основном почками (около 50% от принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.

По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) и здоровых добровольцев, максимальная концентрация нимесулида и его метаболита в плазме пациентов не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и период полувыведения у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах фармакокинетических значений. При повторном приеме препарата кумуляции не наблюдается.

гранули для приготування суспензії для прийому всередину

Фармакотерапевтична група:

нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП)

Koд ATX: [M01AX17]

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Німесулід є нестероїдних протизапальних препаратом (НПЗП) з класу сульфонамідів. Має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Німесулід діє як інгібітор ферменту циклооксигенази, що відповідає за синтез простагландинів і пригнічує, головним чином, циклооксигеназу 2. Пригнічує вивільнення гістаміну, пригнічує синтез інтерлейкіну-6 і урокінази. Препарат пригнічує агрегацію тромбоцитів.

Фармакокінетика

всмоктування

Після прийому всередину препарат добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту (ШКТ), досягаючи максимальної концентрації (Cmax) в плазмі крові через 2-3 години.

розподіл

Зв'язок з білками плазми - 95%, з еритроцитами - 2%, з ліпопротеїнами - 1%, з кислими альфа 1 гликопротеидами - 1%. Проникає в тканини жіночих статевих органів, де після одноразового прийому його концентрація становить близько 40% від концентрації в плазмі. Добре проникає в кисле середовище вогнища запалення (40%), синовіальну рідину (43%). Легко проникає крізь гістогематичні бар'єри.

метаболізм

Метаболізується в печінці за допомогою ізоферменту Р450 (CYP) 2С9. Основним метаболітом є фармакологічно активний парагідроксіпроізводное німесуліду - гідроксинімесулід.

виведення

Період напіввиведення (T½) німесуліду близько 1,56-4,95 години, гідроксинімесуліду - 2,89-4,78 години. Німесулід виводиться з організму, в основному нирками (близько 50% від прийнятої дози). Гідроксинімесулід виводиться нирками (65%) і з жовчю (35%), піддається ентерогепатичній рециркуляції.

Фармакокінетичний профіль німесуліду в осіб похилого віку не змінюється при призначенні одноразових і багаторазових / повторних доз.

За даними експериментального дослідження, що проводилося за участю пацієнтів з легким і середнім ступенем тяжкості ниркової недостатності (кліренс креатиніну 30-80 мл / хв) і здорових добровольців, максимальна концентрація німесуліду та його метаболіти в плазмі пацієнтів не перевищувала концентрації німесуліду у здорових добровольців. Площа під кривою «концентрація-час» (AUC) і період напіввиведення у пацієнтів з нирковою недостатністю були вище на 50%, але в межах фармакокінетичних значень. При повторному прийомі препарату кумуляції не спостерігається.

Лікування гострого болю (біль у спині, попереку; больовий синдром в кістково-м'язової системи, включаючи травми, розтягнення зв'язок і вивихи суглобів; тенденіти, бурсити; зубний біль).

Симптоматичне лікування остеоартрозу з больовим синдромом.

Альгодисменорея.

Лікарський препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю і запалення; не впливає на прогресування захворювання.

Гіперчутливість до німесуліду або будь-якої допоміжної компоненту препарату.

Дефіцит сахарази / ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбция (препарат Найз® містить сахарозу).

При повному або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або навколоносових пазух і нестерпності ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів (в тому числі в анамнезі).

Ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча, цереброваскулярні або інше кровотеча.

Запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, виразковий коліт) у фазі загострення.

Гемофілія й інші порушення згортання крові.

Декомпенсована серцева недостатність.

Печінкова недостатність або будь-яке активне захворювання печінки.

Алергія про розвиток гепатотоксичних реакцій при використанні препаратів німесуліду.

Алкоголізм, наркоманія.

Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну <30 мл / хв), прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія.

Період після проведення аортокоронарного шунтування.

Одночасний прийом інших гепатотоксичних лікарських засобів.

Вагітність і період лактації.

Дитячий вік до 12 років.

З обережністю

Артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, компенсована серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія / гіперліпідемія, захворювання периферичних артерій, куріння, ниркова недостатність (кліренс креатиніну 30-60 мл / хв).

Алергія про наявність виразкового ураження шлунково-кишкового тракту, інфекції, викликаної Helicobacter pylori; похилий вік; тривале попереднє використання НПЗП; важкі соматичні захворювання.

Супутня терапія наступними препаратами: антикоагулянти (наприклад, варфарин), антиагреганти (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, клопідогрель), пероральні глюкокортикостероїди (наприклад, преднізолон), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін).

Рішення про призначення препарату Найз® має ґрунтуватися на індивідуальній оцінці «ризик-користь» при прийомі препарату.

Застосування препарату Найз® під час вагітності та в період грудного вигодовування протипоказано. При необхідності застосування препарату в період грудного вигодовування, грудне вигодовування слід припинити.

Застосування німесуліду може мати негативний вплив на жіночу фертильність і не рекомендується жінкам, які планують завагітніти. При плануванні вагітності необхідна консультація з лікарем.

Препарат Найз® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки можливе загострення цих захворювань.

Ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі, виразки / перфорації шлунка йди дванадцятипалої кишки підвищується зі збільшенням дози НПЗП у пацієнтів з наявністю виразки шлунка йди дванадцятипалої кишки в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або проривом, а також у літніх пацієнтів, тому лікування слід починати з найменшої можливої дози. У пацієнтів, які отримують лікарські засоби, що зменшують згортання крові або пригнічують агрегацію тромбоцитів, також підвищується ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі. У разі виникнення шлунково-кишкової кровотечі або виразки шлунка, або дванадцятипалої кишки у пацієнтів, що приймають препарат Найз®, лікування слід припинити.

При застосуванні препарату більше двох тижнів необхідний контроль показників функції печінки (активності "печінкових" трансаміназ).

При появі ознак ураження печінки (свербіж шкіри, пожовтіння шкірних покривів, нудота, блювота, болі в животі, потемніння сечі, підвищення активності "печінкових" трансаміназ) слід припинити прийом препарату і звернутися до лікаря.

Пацієнтам з артеріальною гіпертензією, порушеннями серцевої діяльності, цереброваскулярні захворювання препарат Найз® слід призначати з обережністю. У разі погіршення стану, лікування препаратом Найз® необхідно припинити.

Оскільки препарат Найз® частково виводиться нирками, його дозу для пацієнтів з порушеннями функції нирок слід зменшувати, залежно від показників кліренсу креатиніну. У разі погіршення функції нирок препарат слід відмінити.

До складу препарату входить сахароза (0,15-0,18 ХЕ на 100 мг препарату), це слід враховувати пацієнтам, які хворіють на цукровий діабет та особам, що дотримують низькокалорійну дієту.

Препарат Найз® не рекомендується призначати пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями непереносимості фруктози, мальабсорбції глюкози-галактози або недостатністю сахарази-ізомальтази.

Препарат може змінювати властивості тромбоцитів, тому необхідно дотримуватися обережності при застосуванні препарату в осіб з геморагічним діатезом, проте препарат не замінює профілактичної дії ацетилсаліцилової кислоти при серцево-судинних захворюваннях.

Під час лікування препаратом Найз® рекомендується уникати одночасного застосування гепатотоксичних препаратів, аналгетиків, інших нестероїдних протизапальних засобів (за винятком низьких доз ацетилсаліцилової кислоти, яка застосовується в антиагрегантних дозах) і вживання етанолу.

Літні пацієнти особливо схильні до несприятливих реакцій на НПЗЗ, в тому числі в ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч і перфорацій ШКТ, що загрожують життю пацієнта, а також погіршення функції нирок, печінки та серця. При прийомі препарату Найз® для даної категорії пацієнтів необхідно регулярно клінічний контроль за станом цих пацієнтів.

Ризик шлунково-кишкових кровотеч, виразок або перфорації підвищений при прийомі високих доз німесуліду, у пацієнтів з виразкою шлунка або дванадцятипалої кишки в анамнезі, у літніх людей. Ці пацієнти повинні починати лікування з найнижчої дози. У даних пацієнтів, а також осіб, які приймають німесулід спільно з кардіологічними дозами ацетилсаліцилової кислоти, повинна застосовуватися комбінована терапія спільно з гастропротекторами (інгібітори протонного насоса або мізопростол).

Для зниження ризику небажаних явищ слід застосовувати мінімально ефективну дозу німесуліду мінімально можливим коротким курсом.

Вплив на здатність керування транспортними засобами та механізмами

Вплив препарату Найз® на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не вивчалось, тому в період лікування препаратом Найз® слід дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

1 пакет містить:

активна речовина: німесулід 100 мг;

допоміжні речовини: ароматизатор апельсиновий 5 мг, кросповідон 140 мг, лимонна кислота безводна 25 мг, мальтодекстрин 15 мг, сахароза 1715 мг.

Препарат Найз® приймають всередину, по 1 пакетику (100 мг німесуліду) два рази на добу. Препарат Найз® рекомендується приймати після їди. Вміст пакетика висипають у склянку і розчиняють приблизно в 100 мл води (утворюється суспензія від білого до світло-жовтого кольору). Приготований розчин зберіганню не підлягає.

Препарат Найз® застосовується тільки для лікування пацієнтів старше 12 років.

Підлітки (від 12 до 18 років): на основі фармакокінетичного профілю і фармакодинамічних характеристик німесуліду необхідності в коригуванні дози у підлітків немає.

Пацієнти з порушенням функції нирок: на підставі фармакокінетичних даних необхідності в коригуванні дози у пацієнтів з легким і середнім ступенем тяжкості ниркової недостатності (кліренс креатиніну 30-80 мл / хв) немає.

Пацієнти похилого віку: при лікуванні літніх пацієнтів необхідність коригування добової дози визначається лікарем виходячи з можливості взаємодії з іншими лікарськими засобами.

Максимальна тривалість лікування німесулідом становить 15 діб.

Для зменшення ризику виникнення небажаних побічних ефектів слід застосовувати мінімальну ефективну дозу мінімально коротким курсом.

Класифікація ВООЗ частоти розвитку побічних ефектів:

дуже часто - ≥ 1/10 призначень (> 10%)

часто - від ≥ 1/100 до <1/10 призначень (> 1% і <10%)

нечасто - від ≥ 1/1000 до <1/100 призначень (> 0.1% і <1%)

рідко - від ≥ 1/10000 до <1/1000 призначень (> 0.01% і <0.1%)

дуже рідко - <1/10000 призначень (<0.01%)

частота невідома - за наявними даними встановити частоту виникнення не представляється можливим.

Порушення з боку крові та лімфатичної системи:

Рідко - анемія, еозинофілія, геморагії; дуже рідко - тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, пурпура тромбоцитопенічна.

Алергічні реакції:

Рідко - реакції гіперчутливості; дуже рідко - анафілактоїдні реакції.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин:

Нечасто - свербіж, висип, посилення потовиділення; рідко - еритема, дерматит; дуже рідко - кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, мультиформна еритема, в тому числі синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

Порушення з боку центральної нервової системи:

Нечасто - запаморочення; рідко - відчуття страху, нервозність, «кошмарні» сновидіння; дуже рідко - головний біль, сонливість, енцефалопатія (синдром Рейє).

Порушення з боку органів чуття:

Рідко - нечіткість зору.

Порушення з боку серцево-судинної системи:

Нечасто - підвищення артеріального тиску; рідко - тахікардія, лабільність артеріального тиску, «припливи», відчуття серцебиття.

Порушення з боку дихальної системи:

Нечасто - задишка; дуже рідко - загострення бронхіальної астми, бронхоспазм.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту:

Часто - діарея, нудота, блювання; нечасто - запор, метеоризм, гастрит; дуже рідко - болі в животі, диспепсія, стоматит, баріться стілець, шлунково-кишкова кровотеча, виразка слизової оболонки і / або перфорація шлунка або дванадцятипалої кишки.

Порушення з боку печінки і жовчовивідних шляхів:

Часто - підвищення «печінкових» трансаміназ; дуже рідко - гепатит, блискавичний гепатит, жовтяниця, холестаз.

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів:

Рідко - дизурія, гематурія, затримка сечовипускання, гіперкаліємія; дуже рідко - ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит.

Загальні розлади:

Нечасто - набряки; рідко - нездужання, астенія; дуже рідко - гіпотермія.

Глюкокортикостероїди: підвищують ризик виникнення шлунково-кишкової виразки або кровотечі.

Антитромбоцитарні засоби і селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: збільшують ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі.

Антикоагулянти: НПЗП можуть посилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин. Через підвищений ризик кровотеч, така комбінація не рекомендується і протипоказана пацієнтам з важкими порушеннями коагуляції. Якщо комбінованої терапії все ж не можна уникнути, необхідно проводити ретельний контроль показників згортання крові.

Діуретики: НПЗП можуть знижувати дію діуретиків. У здорових добровольців німесулід тимчасово знижує виведення натрію під дією фуросеміду, в меншій мірі - виведення калію, і знижує власне діуретичний ефект. Спільний прийом німесуліду та фуросеміду призводить до зменшення (приблизно на 20%) площі під кривою «Концентрація - час» (AUC) і зниження кумулятивного екскреції фуросеміду без зміни ниркового кліренсу фуросеміду. Спільне призначення фуросеміду і німесуліду вимагає обережності у пацієнтів з порушеннями ниркової або серцевої функції.

Інгібітори АПФ і антагоністи рецепторів ангіотензину-II: НПЗП можуть знижувати дію гіпотензивних препаратів. У пацієнтів з легким і середнім ступенем тяжкості ниркової недостатності (кліренс креатиніну 30-80 мл / хв) при спільному призначенні інгібіторів АПФ, антагоністів рецепторів ангіотензину II або речовин, що пригнічують систему циклооксигенази (НПЗП, антиагреганти), можливе подальше погіршення функції нирок і виникнення гострої ниркової недостатності, яка, як правило, буває оборотною. Ці взаємодії слід враховувати у пацієнтів, що приймають німесулід в поєднанні з інгібіторами АПФ або антагоністами рецепторів ангіотензину-II. Тому спільний прийом цих препаратів слід призначати з обережністю, особливо для літніх пацієнтів. Пацієнти повинні отримувати достатню кількість рідини, а ниркову функцію слід ретельно контролювати після початку спільної терапії.

Є дані про те, що НПЗП зменшують кліренс літію, що призводить до підвищення концентрації літію в плазмі крові і його токсичності. При призначенні німесуліду пацієнтам, які отримують терапію препаратами літію, слід здійснювати регулярний контроль концентрації літію в плазмі.

Клінічно значущих взаємодій з глібенкламідом, теофіліном, дигоксином, циметидином та антацидними препаратами (наприклад, комбінація алюмінію та магнію гідроксидів) не спостерігалося.

Німесулід пригнічує активність ізоферменту CYP2C9. При одночасному прийомі з німесулідом препаратів, які метаболізуються за участю цього ізоферменту, концентрація цих препаратів у плазмі може підвищуватися.

При одночасному застосуванні з протиепілептичними препаратами (вальпроєва кислота), протигрибковими препаратами (кетоконазол), протитуберкульозними препаратами (ізоніазид), аміодароном, метотрексатом, метилдопою, амоксициллином в поєднанні з клавулановою кислотою можливий адитивний гепатотоксический ефект.

Через високий ступінь зв'язування німесуліду з білками плазми, пацієнти, одночасно приймають сульфоніламіди повинні перебувати під наглядом лікаря, проходячи обстеження через короткі проміжки часу.

При призначенні німесуліду менш ніж за 24 години до або після прийому метотрексату потрібно дотримуватися обережності, так як в таких випадках концентрація метотрексату в плазмі і, відповідно, токсичні ефекти даного препарату можуть підвищуватися. У зв'язку з дією на ниркові простагландини, інгібітори синтетаз простагландинів, до яких відноситься німесулід, можуть підвищувати нефротоксичність циклоспоринів.

Дослідження in vitro показали, що німесулід витісняється з місць зв'язування толбутамідом, саліцилової кислотою. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции.

Лечение: Симптоматическое. Специфічного антидоту немає. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г на взрослого человека) и/или осмотического слабительного. Форсированный диурез, гемодиализ - неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.

У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

2 роки.

Нимесулид

Найз гранулы 100 мг для р-ра для приема внутрь по 2 г пакетики 9 шт. производит Канонфарма, страна производства Россия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Нимулид таблетки 100 мг, 30 шт., Нимулид гель 1% , 30 г, Нимулид таблетки лингвальные 100 мг, 20 шт., Нимесил гранулы для пригот. сусп. для приема внутрь 100 мг пакетики 2 г 9 шт., Нимулид таблетки лингвальные 100 мг, 10 шт., Апонил таблетки 100 мг, 10 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Найз гранулы 100 мг для р-ра для приема внутрь по 2 г пакетики 9 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!