Купить Навельбин капсулы 30 мг, 1 шт.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Противоопухолевый препарат из группы винкаалкалоидов (алкалоид барвинка розового, получаемый полусинтетическим путем). Препарат блокирует митоз клеток на стадии метафазы G2-M, вызывая гибель клеток во время интерфазы или при последующем митозе. На молекулярном уровне влияет на динамическое равновесие тубулина в аппарате микротрубочек клетки. Навельбин подавляет полимеризацию тубулина, связываясь преимущественно с митотическими микротрубочками, а в более высоких концентрациях оказывает также влияние на аксональные микротрубочки. Индукция спирализации тубулина под действием Навельбина выражена слабее, чем при применении винкристина.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Сmax винорелбина достигается через 1,5-3 ч. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40%. Прием пищи не влияет на степень всасывания.

После в/в введения кинетика винорелбина представляет собой трехфазный экспоненциальный процесс.

Связывание с белками плазмы составляет 13,5%. Интенсивно связывается с клетками крови и особенно с тромбоцитами (78%). Хорошо проникает в ткани и задерживается в них длительное время. Высокие концентрации винорелбина определяются в селезенке, печени, почках, легких и вилочковой железе, умеренные - в сердце и мышцах, минимальные - в жировой ткани и костном мозге. Концентрация в легких в 300 раз превышает концентрацию в плазме. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизм и выведение

Биотрансформируется в печени, главным образом под действием изофермента CYP3A4 с образованием ряда метаболитов; основным, определяющимся в крови является диацетилвинорелбин, который сохраняет противоопухолевую активность. Выводится преимущественно с желчью. Средний T1/2 в терминальной фазе составляет 40 ч (27,7-43,6 ч).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические параметры Навельбина (вводимого в дозе 20 мг/м2 еженедельно) не зависят от возраста пациентов и не меняются при умеренной или тяжелой печеночной недостаточности.

Навельбин капсулы 30 мг, 1 шт. инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

латинська назва

NAVELBINE®

Форма випуску

Капсули.

упаковка

У блістері 1 капсула. В упаковці 1 блістер.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Протипухлинний препарат з групи винкаалкалоидов (алкалоїд барвінку рожевого, одержуваний полусинтетическим шляхом). Препарат блокує мітоз клітин на стадії метафази G2-M, викликаючи загибель клітин під час інтерфази або при подальшому митозе. На молекулярному рівні впливає на динамічну рівновагу тубуліну в апараті мікротрубочок клітини. Навельбин пригнічує полімеризацію тубуліну, зв'язуючись переважно з мітотичними мікротрубочками, а в більш високих концентраціях виявляє також вплив на аксональні мікротрубочки. Індукція спирализации тубуліна під дією Навельбина виражена слабше, ніж при застосуванні вінкристину.

Фармакокінетика

Всмоктування і розподіл

Після прийому всередину швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту. З max вінорелбіна досягається через 1,5-3 год. Абсолютнабіодоступність в середньому становить 40%. Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування.

Після в / в введення кінетика вінорелбіна є трифазний експонентний процес.

Зв'язування з білками плазми становить 13,5%. Інтенсивно зв'язується з клітинами крові і особливо з тромбоцитами (78%). Добре проникає в тканини і затримується в них тривалий час. Високі концентрації вінорелбіна визначаються в селезінці, печінці, нирках, легенях і вилочкової залозі, помірні - в серці і м'язах, мінімальні - в жировій тканині і кістковому мозку. Концентрація в легенях в 300 разів перевищує концентрацію в плазмі. Чи не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Метаболізм і виведення

Біотрансформується в печінці, головним чином під дією ізоферменту CYP3A4 з утворенням ряду метаболітів; основним, определяющимся в крові є діацетілвінорелбін, який зберігає протипухлинну активність. Виводиться переважно з жовчю. Середній T 1/2 в термінальній фазі становить 40 год (27,7-43,6 год).

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Фармакокінетичніпараметри Навельбина (вводиться в дозі 20 мг / м 2 щотижня) не залежить від віку пацієнтів і не змінюються при помірній або тяжкій печінковій недостатності.

показання

Недрібноклітинний рак легені; рак молочної залози; рак передміхурової залози, резистентний до гормонотерапії (в комбінації з малими дозами ГКС для прийому всередину).

Протипоказання
Кількість нейтрофілів менше 1500 / мм; кількість тромбоцитів менше 75 000 / мкл (для в / в введення) і менш 100 000 / мкл (для прийому всередину); важкі інфекційні захворювання під час початку терапії або перенесені протягом останніх двох тижнів; виражена недостатність функції печінки, не пов'язана з пухлинним процесом; потреба в постійній оксигенотерапии у пацієнтів з пухлиною легені; захворювання і стани, що призводять до зниження всмоктування з шлунково-кишкового тракту (для прийому всередину); вагітність; період лактації (грудного вигодовування); підвищена чутливість до препарату та до інших вінкаалкалоідов.

З обережністю призначають препарат при дихальної недостатності, пригніченні кістковомозкового кровотворення (в т.ч. після попередньої хіміо- або променевої терапії), запорах або явищах кишкової непрохідності в анамнезі, невропатії в анамнезі.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Навельбин протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

особливі вказівки

Лікування Навельбіном слід проводити під наглядом лікаря, який має досвід роботи з протипухлинними препаратами.

При тяжких порушеннях функції печінки дози Навельбина слід знизити на 33%.

При порушенні функції нирок необхідно контролювати стан пацієнта.

При появі ознак нейротоксичності 2 і більше ступеня застосування Навельбина слід припинити. При появі задишки, кашлю або гіпоксії нез'ясованої етіології слід обстежити пацієнта для виключення легеневої токсичності.

При екстравазації інфузію препарату слід негайно припинити, що залишилася дозу вводять в іншу вену.

У разі появи нудоти або блювоти після прийому капсул Навельбина повторно ту ж дозу приймати не слід.

Під час і протягом, принаймні, трьох місяців після припинення терапії, необхідно використовувати надійні методи контрацепції.

При попаданні діючої речовини в ротову порожнину рекомендується прополоскати рот водою або будь-яким сольовим розчином.

При попаданні Навельбина в очі їх слід рясно і ретельно промити водою.

Оскільки до складу препарату входить сорбіт, Навельбин не слід використовувати у пацієнтів зі спадковою непереносимістю фруктози.

Контроль лабораторних показників

Лікування препаратом проводять під суворим гематологічним контролем, визначаючи число лейкоцитів, нейтрофілів, тромбоцитів і рівень гемоглобіну перед кожною черговою ін'єкцією або прийомом всередину. При зниженні числа нейтрофілів менше 1500 / мм і / або тромбоцитів менше 75 000 / мкл (для в / в введення) або менш 100 000 / мкл (для прийому всередину) застосування чергової дози препарату відкладають до нормалізації показників, одночасно здійснюють контроль стану пацієнта.

склад

1 капсула містить:

Активні речовини: вінорелбіна тартрат 41,55 мг, що відповідає змісту вінорелбіна 30 мг.

Допоміжні речовини: етанол безводний - 7,5 мг, вода очищена - 18,75 мг, гліцерин - 3 мг, макрогол 400 - qs до 262,5 мг.

Склад оболонки капсули: желатин, гліцерин 85%, анідрісорб 85/70 (Д-сорбітол, 1,4-сорбітан, манітол, вищі поліоли), среднецепочечние тригліцериди PHOSAL 53 MST (фосфатидилхолін, гліцериди, етанол), заліза оксид червоний (Е172) , титану діоксид (Е171).

Спосіб застосування та дози

Навельбин застосовується як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з іншими протипухлинними препаратами. При виборі дози і режиму введення в кожному індивідуальному випадку слід звертатися до спеціальної літератури.

Концентрат Навельбина вводиться строго в / в у вигляді 6-10-хвилинної інфузії.

Капсули приймають всередину цілими, запиваючи водою, не розжовуючи і не розсмоктуючи їх у роті.

У режимі монотерапії звичайна доза препарату для в / в введення становить 25-30 мг / м 2 поверхні тіла один раз в тиждень. Навельбин розводять в 0,9% розчині натрію хлориду або 5% розчині глюкози до концентрації 1,0-2,0 мг / мл (в середньому в 50 мл). Після введення препарату вену слід промити, ввівши додатково не менше 250 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози.

Для пацієнтів з площею поверхні тіла 2 м 2 і більше разова доза Навельбина для в / в введення не повинна перевищувати 60 мг.

Рекомендована разова початкова доза Навельбина для прийому всередину становить 60 мг / м 2 поверхні тіла один раз в тиждень. Після третього прийому дозу рекомендується збільшити до 80 мг / м 2.

Збільшення дози з 60 мг / м 2 до 80 мг / м 2 може бути здійснено, якщо протягом трьох тижнів прийому Навельбина не відзначено нейтропенії 4 ступеня (менше 500 / мкл), або був один епізод нейтропенії 3 ступеня (менше 1000 / мкл, але більше 500 / мкл), і кількість нейтрофілів перед черговим прийомом не нижче 1500 / мм.

Мінімальна кількість нейтрофілів (клітин / мкл), зафіксоване в перші 3 тижні прийому Навельбина всередину в дозі 60 мг / м 2 на тиждень

> 1000

? 500 і

? 500 і

Рекомендована доза, починаючи з 4-го прийому

80 мг / м 2

60 мг / м 2

Якщо при прийомі Навельбина в дозі 80 мг / м 2 відзначена нейтропенія 4 ступеня (менше 500 / мкл) або 2 випадки нейтропенії 3 ступеня (менше 1000 / мкл, але більше 500 / мкл), в наступні 3 прийому необхідно знизити дозу Навельбина з 80 до 60 мг / м 2 на тиждень.

Мінімальна кількість нейтрофілів (клітин / мкл), зафіксоване в перші 3 тижні прийому Навельбина всередину в дозі 80 мг / м 2 на тиждень

> 1000

? 500 і

? 500 і

<500

Рекомендована доза, починаючи з 4-го прийому

80 мг / м 2

60 мг / м 2

Якщо число нейтрофілів не знижувався менше 500 / мкл, або не спостерігалося більше одного зниження числа нейтрофілів в діапазоні від 500 до 1000 / мкл протягом трьох тижнів прийому Навельбина в дозі 60 мг / м 2 (згідно з наведеними вище рекомендаціями), можна знову збільшити дозу препарату з 60 до 80 мг / м 2 на тиждень.

Рекомендовані дози Навельбина для прийому всередину в залежності від площі поверхні тіла пацієнта (BSA) наводяться в наступній таблиці.

Площа поверхні тіла (м 2)

60 мг / м 2

80 мг / м 2

Доза (мг) на тиждень

Від 0,95 до 1,0

60

Від 1,05 до 1,14

70

Від 1,15 до 1,24

70

Від 1,25 до 1,34

80

Від 1,35 до 1,44

80

Від 1,44 до 1,54

90

Від 1,55 до 1,64

100

Від 1,65 до 1,74

100

Від 1,75 до 1,84

110

Від 1,85 до 1,94

110

1,95 і більше

120

Для пацієнтів з BSA 2 м 2 і більше загальна разова доза Навельбина для прийому всередину ніколи не повинна перевищувати 120 мг на тиждень при призначенні препарату в дозі 60 мг / м 2 і 160 мг на тиждень при дозі 80 мг / м 2.

Застосування Навельбина всередину в дозах 60 мг / м 2 і 80 мг / м2 відповідає в / в введенню Навельбина в дозах 25 мг / м 2 і 30 мг / м 2.

При поліхіміотерапії доза і частота введення Навельбина (як при в / в введенні, так і при прийомі всередину) залежать від конкретної програми протипухлинної терапії.

При зниженні числа нейтрофілів менше 1500 / мм або тромбоцитів менше 75 000 / мкл (при в / в введенні) або менш 100 000 / мкл (при прийомі всередину) чергове введення або прийом всередину Навельбина відкладають на 1 тиждень. Якщо через гематологічну токсичність довелося утриматися від 3 щотижневих введень або прийомів препарату, застосування Навельбина рекомендується припинити.

Пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю Навельбин слід призначати з обережністю, в дозі, що знижена на 33%.

Безпека і ефективність застосування Навельбина у дітей не вивчена.

Спеціальної корекції режиму дозування Навельбина у осіб літнього віку не потрібна.

Побічні дії

Наведені нижче побічні ефекти зустрічалися частіше, ніж в одиничних випадках. Використовувалися такі критерії оцінки частоти виникнення небажаних явищ:

дуже часто (> 1/10); часто (> 1 / 100,1 / 10); іноді (> 1/1000, 1/100); рідко (> 1/10 000, 1/1000); вкрай рідко (1/10 000).

З боку системи кровотворення: дуже часто - нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія, приєднання вторинних інфекцій на тлі пригнічення кістковомозкового кровотворення; часто - лихоманка (38 ° С) на тлі нейтропенії; іноді - сепсис, септицемія; вкрай рідко - ускладнена септицемія, в деяких випадках призводить до летального результату. Найменше число нейтрофілів спостерігається на 7-10 день від початку терапії, відновлення відбувається в наступні 5-7 днів. Кумулюванню гематотоксичності не відзначено.

З боку периферичної нервової системи: дуже часто - парестезії, гіперестезії, зниження або випадання глибоких сухожильних рефлексів; часто - слабкість в ногах; іноді - важкі парестезії з сенсорними і моторними симптомами, як правило, оборотного характеру.

З боку серцево-судинної системи: іноді - підвищення або зниження артеріального тиску, припливи жару і похолодання кінцівок; рідко - ІХС (стенокардія, інфаркт міокарда), виражена гіпотонія, колапс; вкрай рідко - тахікардія, серцебиття, порушення серцевого ритму.

З боку дихальної системи: іноді - задишка, бронхоспазм; рідко - інтерстиціальна пневмонія (при комбінованої терапії з мітоміцином), гострий респіраторний дистрес-синдром.

З боку травної системи: дуже часто - нудота, блювання, стоматит, запор, діарея, минущі підвищення функціональних проб печінки (АЛТ, ACT); рідко - панкреатит, підвищення рівня білірубіну, парез кишечника.

З боку імунної системи: рідко - анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк.

Дерматологічні реакції: часто - алопеція; рідко - шкірні висипання.

Місцеві реакції: часто - біль / печіння або почервоніння в місці ін'єкції, зміна забарвлення вени, флебіт; при екстравазації - целюліт; можливо - некроз навколишніх тканин.

Інші: часто - підвищена стомлюваність, міалгії, артралгії, лихоманка, болі різної локалізації, включаючи біль у грудній клітці, біль в нижній щелепі і в області пухлинних утворень; рідко - гіпонатріємія; дуже рідко - геморагічний цистит і синдром неадекватної секреції АДГ.

лікарська взаємодія

При спільному застосуванні з іншими цитостатиками можливо взаємне посилення побічних ефектів, в першу чергу - мієлосупресії.

При спільному застосуванні з мітоміцином З можливий розвиток гострої дихальної недостатності.

При застосуванні разом з паклітакселом підвищується ризик нейротоксичності.

Застосування на тлі променевої терапії призводить до радіосенсибілізації. Застосування Навельбина після променевої терапії може призвести до повторної появи променевих реакцій.

Одночасне застосування препарату з індукторами та інгібіторами ізоферментів цитохрому P450 може привести до зміни фармакокінетики вінорелбіна.

Передозування

Симптоми: пригнічення функції кісткового мозку, нейротоксические реакції.

Лікування: у разі передозування пацієнта слід госпіталізувати; проводять симптоматичну терапію при ретельному контролі функцій життєво важливих органів. Специфічний антидот не відомий.

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі від 2 ° до 8 ° С.

Термін придатності

2,5 року.

Діюча речовина

вінорелбін

Похожее видео

Дополнительная информация

Навельбин капсулы 30 мг, 1 шт. производит Пьер Фабр Медикамент, страна производства Франция. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Маверекс флакон 10 мг, 1 мл, Винельбин конц. для р-ра для инфузий 10 мг/мл флакон 1 мл, Велбин конц. для р-ра для инфузий 10 мг/мл 1 мл флакон 1 шт., Винельбин конц. для р-ра для инфузий 10 мг/мл флакон 5 мл упак..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Навельбин капсулы 30 мг, 1 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!