Купить Ньюпро пластырь трансдермальный 0,008 мг/ 24 ч, 28 шт.

Ротиготин является неэрголиновым D3/D2/D1 допаминовым агонистом для лечения болезни Паркинсона. Механизм действия заключается в осуществлении благоприятного влияния путем активации D3-, D2-и D1-рецепторов каудато-путаменального комплекса головного мозга.

Препарат быстро всасывается через кожу и распределяется в крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер, накапливается в тканях мозга: концентрация в них примерно в 5 раз выше, чем в других тканях и крови.

Абсорбция.

После прикрепления пластыря ротиготин постоянно высвобождается из трансдермального пластыря и абсорбируется через кожу. Равновесная концентрация достигается через 1 - 2 дня после применения пластыря и поддерживается на стабильном уровне при однократном, ежедневном нанесении пластыря на период 24 часов. Фармакокинетический профиль ротиготина оказывает дозо-пропорциональную зависимость в интервале доз от 2 мг / день (10 см2) до 8 мг / день (40 см2).

Примерно 45% активного вещества пластыря высвобождается через кожу за 24 часа. Абсолютная биодоступность после трансдермального применения составляет около 37%.

Изменение места наложения пластыря может привести к суточным колебаниям уровня препарата в плазме крови. Различия в биодоступности ротиготина варьировались от 1% (бедро в сравнении с животом) до 41% (плечо в сравнении с бедром). Однако отсутствуют указания относительно соответствующего влияния на клинический результат.

Распределение.

In vitro связывание ротиготина с белками плазмы крови составляет приблизительно 92%, объем распределения у людей составляет примерно 82 л / кг.

Метаболизм.

Ротиготин метаболизируется, главным образом, путем N-де алкилирования, частично прямой и вторичной конъюгацией. Результаты исследования in vitro показывают, что различные CYP изоформы цитохрома способны катализироваться N-де алкилирования ротиготина. Основными метаболитами являются сульфаты и глюкуронидконьюгаты исходного вещества, а также биологически неактивные N-дезалкил-метаболиты.

Выведение.

Примерно 71% дозы ротиготину выводится с мочой, примерно 23% - с калом. Клиренс ротиготина после трансдермального применения - примерно 10 л / мин, а период его полу выведения составляет от 5 до 7 часов. Поскольку пластырь применяется трансдермально, высока вероятность того, что еда и состояние пищеварительного тракта не повлияют на эффективность препарата.

Пластир трансдермальний.

В упаковці 28 шт.

Ротіготін є неерголіновим D3 / D2 / D1 дофамінових агоністом для лікування хвороби Паркінсона. Механізм дії полягає в здійсненні сприятливого впливу шляхом активації D3-, D2-і D1-рецепторів каудато-путаменального комплексу головного мозку.

Препарат швидко всмоктується через шкіру і розподіляється в крові. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, накопичується в тканинах мозку: концентрація в них приблизно в 5 разів вище, ніж в інших тканинах і крові.

Абсорбція.

Після прикріплення пластиру ротіготін постійно вивільняється з трансдермального пластиру і абсорбується через шкіру. Рівноважна концентрація досягається через 1 - 2 дні після застосування пластиру і підтримується на стабільному рівні при одноразовому, щоденному нанесенні пластиру на період 24 годин. Фармакокінетичний профіль ротіготіна надає дозо-пропорційну залежність в інтервалі доз від 2 мг / день (10 см2) до 8 мг / день (40 см2).

Приблизно 45% активної речовини пластиру вивільняється через шкіру за 24 години. Абсолютна біодоступність після трансдермального застосування становить близько 37%.

Зміна місця накладення пластиру може призвести до добових коливань рівня препарату в плазмі крові. Відмінності в біодоступності ротіготіна варіювалися від 1% (стегно в порівнянні з животом) до 41% (плече в порівнянні зі стегном). Однак відсутні вказівки щодо відповідного впливу на клінічний результат.

Розподіл.

In vitro зв'язування ротіготіна з білками плазми крові становить приблизно 92%, обсяг розподілу у людей становить приблизно 82 л / кг.

Метаболізм.

Ротіготін метаболізується, головним чином, шляхом N-де алкілування, частково прямий і вторинної кон'югацією. Результати дослідження in vitro показують, що різні CYP ізоформи цитохрому здатні каталізувати N-де алкілування ротіготіна. Основними метаболітами є сульфати і глюкуронідконьюгати вихідної речовини, а також біологічно неактивні N-дезалкіл-метаболіти.

Виведення.

Приблизно 71% дози ротіготіну виводиться з сечею, приблизно 23% - з калом. Кліренс ротіготіна після трансдермального застосування - приблизно 10 л / хв, а період його напіввиведення становить від 5 до 7 годин. Оскільки пластир застосовується трансдермально, висока ймовірність того, що їжа і стан травного тракту не вплинуть на ефективність препарату.

- монотерапія ідіопатичної хвороби Паркінсона на ранній стадії (без застосування леводопи).

- гіперчутливість до активної речовини або будь-якого іншого компоненту препарату;

- вагітність;

- період годування груддю;

- дитячий вік до 18 років;

- проведення магнітно-резонансної томографії або кардіоверсії.

Не застосовувати в період вагітності. Ротіготін виділяється в грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату для матері, годування груддю необхідно припинити.

Якщо при застосуванні ротіготіна пацієнт не може адекватно контролювати свою поведінку (виникнення психотичних розладів), доцільно перевести його на терапію іншим агоністом дофаміну.

Захисний шар пластиру містить алюміній. Щоб уникнути опіків на шкірі при проведенні пацієнтові магнітно-резонансної томографії (МРТ) або кардіоверсії, пластир необхідно зняти.

Як і при застосуванні інших агоністів дофаміну, можливе погіршення системної регуляції артеріального тиску, що призводить до постуральної / ортостатичної гіпотонії. При застосуванні препарату у пацієнтів з хворобою Паркінсона на ранній стадії, що не отримували L-допу (леводопу), спостерігалися втрати свідомості. Рекомендується контроль артеріального тиску, особливо на початку лікування, в зв'язку із загальним ризиком розвитку ортостатичної гіпотонії, асоційованої з дофаминергической терапією.

При застосуванні препарату спостерігалася підвищена сонливість і напади раптового засипання, особливо у пацієнтів з хворобою Паркінсона. Були відзначені випадки раптового засинання вдень, в деяких випадках без будь-яких попередніх ознак. Лікарі, які призначають препарат, повинні обов'язково повторно обстежувати хворих, оцінюючи сонливість або сонний стан пацієнтів оскільки хворі можуть не усвідомлювати наявність сонливості, поки їх прямо не запитають про це. У таких випадках доцільно переглянути питання про зниження дози або навіть припинення терапії.

У пацієнтів, які застосовували Ньюпро, відзначалися прояви компульсивних порушень, в тому числі патологічний потяг до азартних ігор, гіперсексуальність, підвищене лібідо, повторні безглузді дії (пандінг).

У випадках різкої відміни дофаминергической терапії спостерігався розвиток симптомів, що нагадують злоякісний нейролептичний синдром, не зазначених при застосуванні препарату. Тому обов'язково треба поступово знижувати дозу препарату.

Пацієнтів необхідно проінформувати про можливість розвитку галюцинацій.

Фіброзні ускладнення: у деяких хворих, які приймали ерголіну дофаминергические препарати, відзначалися випадки розвитку фіброзу по черевного простору, легеневих інфільтратів, плеврального випоту, перикардиту, серцевої вальвулопатії. Хоча ці ускладнення можуть зникати при відміні прийому препарату, не завжди настає повне відновлення. Такі ускладнення, скоріше, пов'язані з ерголінового структурою таких сполук, проте не відомо, чи можуть інші дофамінергічні агоністи (неерголіновой природи) привести подібні реакції.

Пацієнтам, які застосовують агоністи дофаміну, не слід призначати нейролептики як протіворвотниесредства.

Рекомендується регулярно проводити офтальмологічний моніторинг.

Не можна піддавати зовнішньому нагріванню (надмірний вплив сонячних променів, електрогрілки або інших джерел тепла, таких як сауна, гаряча ванна) ділянку з прикріпленим пластиром.

На шкірі, в місці прикріплення пластиру, можуть розвинутися реакції. Для запобігання цьому рекомендується щодня міняти місце прикріплення пластиру (наприклад, з правої сторони на ліву і верхню частину тіла на нижню частину). Одне і те ж місце не слід використовувати протягом 14 днів. Якщо в місці прикріплення пластиру розвинулися реакції, які не зникають протягом декількох днів, або якщо посилилася вираженість цих реакцій, або шкірна реакція поширилася далі місця прикріплення пластиру, необхідно провести оцінку співвідношення ризику / користі для окремого хворого. У разі, якщо трансдермальна система привела до появи висипань або подразнення на шкірі, слід уникати прямого впливу сонячних променів, поки шкіра не заживе. Препарат може викликати зміну кольору шкіри в місці нанесення. З появою генералізованої шкірної реакції (наприклад, алергічного висипання, в тому числі еритематозний, плямистості, папулезних висипань або свербежу), асоційованої з застосування ротіготіна, доцільно припинити застосування пластиру.

З обережністю призначати пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю, так як це може призвести до зниження кліренсу ротіготіна. Препарат досліджувався в даній групі хворих. У разі посилення печінкової недостатності дозу знижують. При гострому погіршенні функції печінки може розвинутися Кумуляційний ефект ротіготіна.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами.

Ротіготін може значно впливати на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. Пацієнтів, які приймають ротіготін і у яких спостерігається сонливість і / або напади раптового сну, необхідно попередити про небезпеку, пов'язану з керуванням автомобілем або роботою тими видами діяльності (наприклад, виробничі механізми), при виконанні яких зниження уваги може піддати їх самих або інших людей на небезпеку отримання серйозних травм або навіть викликати смерть.

Активна речовина: ротіготін;

Допоміжні речовини: силіконовий клей BIO-PSA Q7-4301 (тріметілсілоксан, гептан (40-70% м / м), діметілціклосілоксан D6, тетра (тріметоксі) силан, ксилен; силіконовий клей BIO-PSA Q7-4201 (тріметілсілоксан, гептан (40 -70% м / м), діметілціклосілоксан D6, тетра (тріметоксі) силан, ксилен; повідон (К = 81-97,2); натрію метабісульфіт; аскорбіл пальмитат; альфа-токоферол; ПЕТ-плівка (силіконізована алюмінізірованной пофарбована); чорнило для маркування Bargofor 70145-1-Р (етилацетат, 2-метоксипропанол-1, етанол, 2-метоксипропанол-2, бісфенол-А-епоксидної смоли.

Пластир наносять на чистий, сухий, неушкоджений ділянку шкіри передньої стінки живота, плеча або передпліччя, передньої або зовнішньої поверхні стегна, бокову поверхню поперекової опори. Необхідно уникати повторного нанесення пластиру на одне і те ж місце протягом 14 днів. Не слід наклеювати пластир на почервонілу, роздратовану або пошкоджену шкіру.

Застосування і обробка

Кожен пластир упаковано в саше (маленький пакет), після відкриття якого необхідно відразу ж використовувати пластир. Для цього необхідно:

- видалити одну половину захисного шару і липким боком приклеїти пластир на місце застосування, щільно притиснувши його до шкіри;

- відігнути пластир і видалити другу частину захисного шару. Не бажано торкатися липкої частини пластиру. Пластир треба щільно притиснути долонею руки на 20-30 с, щоб він добре закріпився.

У разі отлипания пластиру протягом періоду, що залишився з 24-годинного інтервалу лікування, необхідно використовувати новий пластир.

Пластир слід розрізати на частини.

З боку шкіри: часто - гіпергідроз, еритема, свербіж іноді - висип (в тому числі алергічні), подразнення шкіри, висип, генералізований свербіж.

З боку м'яких тканин і кісток: іноді - набряк суглобів.

З боку репродуктивної системи: іноді - еректильна дисфункція.

Інші: часто - реакції в місці закріплення пластиру (в тому числі еритема, свербіж, подразнення, печіння, дерматит, запалення, папули, пухирці, біль); іноді - периферичний набряк, астенія (у тому числі стомлюваність, нездужання), рідко - погане самопочуття, зниження уваги, порушення ходи.

Виходячи з того, що ротіготін є агоністом дофаміну, можна припустити, що антагоністи дофаміну, такі як нейролептики (наприклад, фенотіазини, бутирофенон, тіоксантін) або метоклопрамід, можуть знижувати ефективність препарату. Тому доцільно уникати їх одночасного застосування. Через можливі адитивних ефектів необхідно з обережністю призначати ротіготін пацієнтам, які приймають седативні лікарські засоби або інші депресанти центральної нервової системи (наприклад, бензодіазепіни, нейролептики, антидепресанти).

Уникати поєднання з алкоголем!

Відсутні дослідження одночасного застосування ротіготіна з речовинами - індукторами ферментної активності (наприклад, рифампіцин, фенобарбітал, карбамазепін, фенітоїн, звіробій звичайний).

Одночасне застосування L-допи (леводопа) і карбідопи з ротіготіном не впливає на фармакокінетику ротіготіна, а він, у свою чергу, не впливає на фармакокінетику L-допи і карбідопи.

Препарат не призначений для комбінованого застосування з L-допою при лікуванні хвороби Паркінсона на ранній стадії, тому, що при одночасному застосуванні він може спровокувати дофаминергическую реакцію L-допи і так само як і при застосуванні інших агоністів дофаміну, спричинити або загострити раніше існуючу дискінезію.

Симптоми: посилення основних побічних реакцій, особливо нудоти, блювоти, гіпотензії, мимовільні рухи, галюцинації, сплутаність свідомості, судоми та інші ознаки центральної дофаминергической стимуляції.

Лікування симптоматичне: припинення надходження препарату в організм (зняти пластир), проведення загальних підтримуючих заходів для забезпечення фізіологічних функцій. Рівень ротіготіна знижується після видалення пластиру. За пацієнтом необхідно здійснювати постійний контроль. Для корекції артеріального тиску застосовують фенілефрин, епінефрин та інші вазоконстріктори. Ефективно проведення оксигенотерапії. У зв'язку з тим, що ротіготін більш ніж на 90% зв'язується з білками, діаліз неефективний. Антидот при передозуванні агоністами дофаміну невідомий.

При температурі не вище 25 ° C.

2 роки

Ротіготін

Ньюпро пластырь трансдермальный 8 мг/ 24 ч, 28 шт. производит ЮСБ Фаршим С.А., страна производства Бельгия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Ньюпро пластырь трансдермальный 8 мг/ 24 ч, 28 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!