Купить Мотилиум таблетки для рассасывания 10 мг 10 шт.

Фармакологическое действие

МОТИЛИУМ - противорвотное средство, центральный блокатор допаминовых рецепторов. Домперидон - антагонист допамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона очень редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в хеморецепторной триггерной зоне,

расположенной за пределами ГЭБ в area postrema. Исследования на животных, а также низкие концентрации препарата, обнаруженные в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на допаминовые рецепторы.

При применении внутрь у людей домперидон повышает давление нижнего сфинктера пищевода, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет опорожнение желудка.

Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmaxв плазме крови достигается примерно в течение 30-60 мин. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени.

Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, пациентам с жалобами со стороны ЖКТ следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности желудочного сока проводит к уменьшению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, и AUC несколько увеличивается.

Распределение

При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм. Cmax в плазме крови 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг/сут была практически такой же, как Cmax в плазме крови 18 нг/мл после приема первой дозы.

Связывание домперидона с белками плазмы - 91-93%.

Исследования распределения на животных с применением препарата, меченного радиоактивным изотопом, показали значительное распределение препарата в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плацентарный барьер у крыс.

Метаболизм

Домперидон подвергается быстрому и экстенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с применением диагностических ингибиторов показали, что CYP3A4 является основным изоферментом системы цитохрома P450, участвующим в процессе N-деалкилирования домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в процессе ароматического гидроксилирования домперидона.

Выведение

Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь соответственно.

Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% - с калом и приблизительно 1% - с мочой).

T1/2 из плазмы крови после однократного приема внутрь у здоровых добровольцев составляет 7-9 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени T1/2 домперидона увеличивается. У таких пациентов (уровень сывороточного креатинина >6 мг/дл, т.е. >0.6 ммоль/л) T1/2 домперидона увеличивается с 7.4 ч до 20.8 ч, но концентрации препарата в плазме крови ниже, чем у людей с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1%) выводится почками.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по Пью, класс В по шкале Чайлд-Пью) AUC и Cmax домперидона в 2.9 и 1.5 раза выше, чем у здоровых людей, соответственно. Несвязанная фракция повышается на 25%, и конечный T1/2 увеличивается с 15 ч до 23 ч. У пациентов с легким нарушением функции печени системное воздействие несколько снижено в сравнении с таковым у здоровых людей на основе значений Cmax и AUC без изменения связывания с белками или конечного T1/2 . Для пациентов с тяжелым нарушением функции печени данные отсутствуют.

Фармакокинетические данные для детей отсутствуют.

Мотилиум таблетки для рассасывания 10 мг 10 шт. инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Передозировка
Условия хранения	Срок годности
Действующее вещество	Похожее видео

латинська назва

Motilium

Форма випуску

Таблетки для розсмоктування

упаковка

10 шт.

Фармакологічна дія

МОТИЛІУМ - протиблювотний засіб, центральний блокатор дофамінових рецепторів. Домперидон - антагоніст допаміну, що володіє протиблювотні властивості. Домперидон погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Застосування домперидону дуже рідко супроводжується екстрапірамідними побічними ефектами, особливо у дорослих, але домперидон стимулює виділення пролактину з гіпофіза. Протиблювотну дію, можливо, обумовлена ​​поєднанням периферичної (гастрокінетичної) дії та антагонізму до рецепторів допаміну в хеморецепторной критичної зоні,

розташованої за межами гематоенцефалічний бар'єр в area postrema. Дослідження на тваринах, а також низькі концентрації препарату, виявлені в головному мозку, свідчать про переважно периферичної дії домперидону на допаміновиє рецептори.

При внутрішньому застосуванні у людей домперидон підвищує тиск нижнього сфінктера стравоходу, покращує антродуоденальную моторику і прискорює випорожнення шлунка.

Домперидон не чинить дії на шлункову секрецію.

Фармакокінетика

всмоктування

Після прийому всередину натщесерце домперидон швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Cmaxв плазмі крові досягається приблизно протягом 30-60 хв. Низька абсолютна біологічна домперидону при прийомі всередину (приблизно 15%) обумовлена ​​екстенсивним первинним метаболізмом в стінці кишечника і печінки.

Хоча у здорових людей біологічна домперидону збільшується при прийомі після їди, пацієнтам зі скаргами з боку шлунково-кишкового тракту слід приймати домперидон за 15-30 хвилин до їжі. Зниження кислотності шлункового соку проводить до зменшення всмоктування домперидону. Біодоступність при прийомі всередину знижується при попередньому прийомі циметидину і натрію бікарбонату. При прийомі препарату після їди для досягнення максимальної абсорбції потрібно більше часу, і AUC дещо збільшується.

розподіл

При прийомі всередину домперидон не накопичується і не індукує власний метаболізм. Cmax в плазмі крові 21 нг / мл через 90 хвилин після 2 тижнів прийому препарату всередину в дозі 30 мг / сут була практично такою ж, як Cmax в плазмі крові 18 нг / мл після прийому першої дози.

Зв'язування домперидону з білками плазми - 91-93%.

Дослідження розподілу на тваринах із застосуванням препарату, міченого радіоактивним ізотопом, показали значний розподіл препарату в тканинах, але низькі концентрації в головному мозку. Невеликі кількості препарату проникають через плацентарний бар'єр у щурів.

метаболізм

Домперидон піддається швидкому і екстенсивного метаболізму в печінці шляхом гідроксилювання та N-деалкілування. Дослідження метаболізму in vitro із застосуванням діагностичних інгібіторів показали, що CYP3A4 є основним ізоферментом системи цитохрому P450, які беруть участь в процесі N-деалкілування домперидону, в той час як ізоферменти CYP3A4, CYP1A2 і CYP2E1 беруть участь в процесі ароматичного гідроксилювання домперидону.

виведення

Виведення з сечею та калом становить 31% і 66% від дози при прийомі всередину відповідно.

Частка препарату, що виділяється в незміненому вигляді, є невеликий (10% - з калом та приблизно 1% - з сечею).

T1 / 2 з плазми крові після одноразового прийому всередину у здорових добровольців становить 7-9 год.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У хворих з нирковою недостатністю тяжкого ступеня T1 / 2 домперидону збільшується. У таких пацієнтів (рівень сироваткового креатиніну> 6 мг / дл, тобто> 0.6 ммоль / л) T1 / 2 домперидону збільшується з 7.4 ч до 20.8 ч, але концентрації препарату в плазмі крові нижче, ніж у людей з нормальною функцією нирок . Мала кількість незміненого препарату (близько 1%) виводиться нирками.

У пацієнтів з порушенням функції печінки середнього ступеня тяжкості (оцінка 7-9 балів по П'ю, клас В за шкалою Чайлд-П'ю) AUC і Cmax домперидону в 2.9 і 1.5 рази вище, ніж у здорових людей, відповідно. Незв'язана фракція підвищується на 25%, і кінцевий T1 / 2 збільшується з 15 год до 23 год. У пацієнтів з легким порушенням функції печінки системна дія трохи зменшено в порівнянні з таким у здорових людей на основі значень Cmax і AUC без зміни зв'язування з білками або кінцевого T1 / 2. Для пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки дані відсутні.

Фармакокінетичні дані для дітей відсутні.

показання

Комплекс диспептичних симптомів, що часто асоціюється з уповільненим випорожненням шлунка, шлунково-стравохідним рефлюксом, езофагітом:

почуття переповнення в епігастрії, рання насичуваність, відчуття здуття живота, біль у верхній частині живота; відрижка, метеоризм; нудота блювота; печія, відрижка шлунковим вмістом або без нього.

Нудота і блювання функціонального, органічного, інфекційного походження, а також викликані лікарською терапією або порушенням дієти.

Специфічним показанням є нудота і блювання, спричинені агоністами допаміну в разі їх застосування при хворобі Паркінсона (такими як леводопа і бромокриптин).

Протипоказання
пролактин-секретирующая пухлина гіпофіза (пролактинома); одночасний прийом пероральних форм кетоконазолу, еритроміцину або інших сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A4, що викликають подовження інтервалу QT, таких як флуконазол, вориконазол, кларитроміцин, аміодарон і телітроміцин; у випадках, коли стимулювання рухової функції шлунка може бути небезпечною, наприклад, при шлунково-кишковій кровотечі, механічній непрохідності або прориві; порушення функції печінки середнього або важкого ступеня; підвищена чутливість до домперидону або будь-якого компонента препарату.

З обережністю: порушення функції нирок; порушення ритму і провідності серця, в т.ч. подовження інтервалу QT, порушення електролітного балансу, застійна серцева недостатність.

склад

1 таблетка містить:

Активна речовина: домперидон 10 мг;

Допоміжні речовини: желатин, манітол, аспартам, есенція м'ятна, полоксамер 188.

Спосіб застосування та дози

Всередину, за 15-30 хвилин до їжі і перед сном (при необхідності).

При хронічних диспептичних станах дорослим і дітям старше 12 років - по 10 мг (1 таблетка) 3 рази на добу. У разі відсутності бажаного ефекту зазначену дозування для дорослих і дітей старше 12 років можна подвоїти. Максимальна добова доза - 80 мг.

Дітям від 5 до 12 років - по 10 мг (1 таблетка) 3 рази на добу. Максимальна добова доза - 2,4 мг / кг, але не більше 80 мг.

При нудоті і блювоті дорослим і дітям старше 12 років - по 20 мг (2 таблетки) 3-4 рази на добу (максимальна добова доза - 80 мг); дітям 5-12 років - по 10 мг (1 таблетка) 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза - 2,4 мг / кг, але не більше 80 мг.

Таблетки для розсмоктування Мотилиум показані тільки для дорослих і дітей з масою тіла більше 35 кг, в дитячій практиці в основному слід використовувати суспензію Мотилиум. При нирковій недостатності рекомендується зменшення частоти прийому препарату.

Побічні дії

З боку імунної системи: дуже рідко - анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок.

Психічні порушення: дуже рідко - ажитація, нервозність (переважно у новонароджених і дітей першого року життя).

З боку нервової системи: дуже рідко - екстрапірамідні розлади, судоми (переважно у новонароджених і дітей першого року життя).

З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - подовження інтервалу QT, серйозні шлуночкові аритмії, раптова коронарна смерть.

З боку шкіри і підшкірних тканин: дуже рідко - ангіоневротичний набряк, кропив'янка.

З боку сечовидільної системи: дуже рідко - затримка сечі.

Лабораторні та інструментальні дані: дуже рідко - відхилення лабораторних показників функції печінки, підвищення рівня пролактину в крові.

Передозування

Симптоми: сонливість, дезорієнтація та екстрапірамідні реакції, особливо у дітей.

Лікування: застосування активованого вугілля та пильний нагляд. Антихолінергічні засоби, препарати, що застосовуються для лікування паркінсонізму, або антигістамінні препарати можуть виявитися ефективними при виникненні екстрапірамідних реакцій.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі від 15 ° до 30 ° C.

Термін придатності

2 роки.

Діюча речовина

домперидон

Похожее видео

Дополнительная информация

Мотилиум таблетки для рассасывания 10 мг 10 шт. производит Янссен Фармацевтика Н.В, страна производства Бельгия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Мотилиум Экспресс таблетки для рассасывания 10 мг 10 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Мотилиум таблетки для рассасывания 10 мг 10 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!