Купить Мотилиум суспензия для приема внутрь 1 мг/мл 100 мл

Фармакологическое действие

МОТИЛИУМ - противорвотное средство, центральный блокатор допаминовых рецепторов. Домперидон - антагонист допамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона очень редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в хеморецепторной триггерной зоне,

расположенной за пределами ГЭБ в area postrema. Исследования на животных, а также низкие концентрации препарата, обнаруженные в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на допаминовые рецепторы.

При применении внутрь у людей домперидон повышает давление нижнего сфинктера пищевода, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет опорожнение желудка.

Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmaxв плазме крови достигается примерно в течение 30-60 мин. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени.

Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, пациентам с жалобами со стороны ЖКТ следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности желудочного сока проводит к уменьшению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, и AUC несколько увеличивается.

Распределение

При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм. Cmax в плазме крови 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг/сут была практически такой же, как Cmax в плазме крови 18 нг/мл после приема первой дозы.

Связывание домперидона с белками плазмы - 91-93%.

Исследования распределения на животных с применением препарата, меченного радиоактивным изотопом, показали значительное распределение препарата в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плацентарный барьер у крыс.

Метаболизм

Домперидон подвергается быстрому и экстенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с применением диагностических ингибиторов показали, что CYP3A4 является основным изоферментом системы цитохрома P450, участвующим в процессе N-деалкилирования домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в процессе ароматического гидроксилирования домперидона.

Выведение

Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь соответственно.

Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% - с калом и приблизительно 1% - с мочой).

T1/2 из плазмы крови после однократного приема внутрь у здоровых добровольцев составляет 7-9 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени T1/2 домперидона увеличивается. У таких пациентов (уровень сывороточного креатинина >6 мг/дл, т.е. >0.6 ммоль/л) T1/2 домперидона увеличивается с 7.4 ч до 20.8 ч, но концентрации препарата в плазме крови ниже, чем у людей с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1%) выводится почками.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по Пью, класс В по шкале Чайлд-Пью) AUC и Cmax домперидона в 2.9 и 1.5 раза выше, чем у здоровых людей, соответственно. Несвязанная фракция повышается на 25%, и конечный T1/2 увеличивается с 15 ч до 23 ч. У пациентов с легким нарушением функции печени системное воздействие несколько снижено в сравнении с таковым у здоровых людей на основе значений Cmax и AUC без изменения связывания с белками или конечного T1/2 . Для пациентов с тяжелым нарушением функции печени данные отсутствуют.

Фармакокинетические данные для детей отсутствуют.

Мотилиум суспензия для приема внутрь 1 мг/мл 100 мл инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

латинська назва

Motilium

Форма випуску

Суспензія для прийому всередину

упаковка

Флакон 100 мл.

Фармакологічна дія

МОТИЛІУМ - протиблювотний засіб, центральний блокатор дофамінових рецепторів. Домперидон - антагоніст допаміну, що володіє протиблювотні властивості. Домперидон погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Застосування домперидону дуже рідко супроводжується екстрапірамідними побічними ефектами, особливо у дорослих, але домперидон стимулює виділення пролактину з гіпофіза. Протиблювотну дію, можливо, обумовлена ​​поєднанням периферичної (гастрокінетичної) дії та антагонізму до рецепторів допаміну в хеморецепторной критичної зоні,

розташованої за межами гематоенцефалічний бар'єр в area postrema. Дослідження на тваринах, а також низькі концентрації препарату, виявлені в головному мозку, свідчать про переважно периферичної дії домперидону на допаміновиє рецептори.

При внутрішньому застосуванні у людей домперидон підвищує тиск нижнього сфінктера стравоходу, покращує антродуоденальную моторику і прискорює випорожнення шлунка.

Домперидон не чинить дії на шлункову секрецію.

Фармакокінетика

всмоктування

Після прийому всередину натщесерце домперидон швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Cmaxв плазмі крові досягається приблизно протягом 30-60 хв. Низька абсолютна біологічна домперидону при прийомі всередину (приблизно 15%) обумовлена ​​екстенсивним первинним метаболізмом в стінці кишечника і печінки.

Хоча у здорових людей біологічна домперидону збільшується при прийомі після їди, пацієнтам зі скаргами з боку шлунково-кишкового тракту слід приймати домперидон за 15-30 хвилин до їжі. Зниження кислотності шлункового соку проводить до зменшення всмоктування домперидону. Біодоступність при прийомі всередину знижується при попередньому прийомі циметидину і натрію бікарбонату. При прийомі препарату після їди для досягнення максимальної абсорбції потрібно більше часу, і AUC дещо збільшується.

розподіл

При прийомі всередину домперидон не накопичується і не індукує власний метаболізм. Cmax в плазмі крові 21 нг / мл через 90 хвилин після 2 тижнів прийому препарату всередину в дозі 30 мг / сут була практично такою ж, як Cmax в плазмі крові 18 нг / мл після прийому першої дози.

Зв'язування домперидону з білками плазми - 91-93%.

Дослідження розподілу на тваринах із застосуванням препарату, міченого радіоактивним ізотопом, показали значний розподіл препарату в тканинах, але низькі концентрації в головному мозку. Невеликі кількості препарату проникають через плацентарний бар'єр у щурів.

метаболізм

Домперидон піддається швидкому і екстенсивного метаболізму в печінці шляхом гідроксилювання та N-деалкілування. Дослідження метаболізму in vitro із застосуванням діагностичних інгібіторів показали, що CYP3A4 є основним ізоферментом системи цитохрому P450, які беруть участь в процесі N-деалкілування домперидону, в той час як ізоферменти CYP3A4, CYP1A2 і CYP2E1 беруть участь в процесі ароматичного гідроксилювання домперидону.

виведення

Виведення з сечею та калом становить 31% і 66% від дози при прийомі всередину відповідно.

Частка препарату, що виділяється в незміненому вигляді, є невеликий (10% - з калом та приблизно 1% - з сечею).

T1 / 2 з плазми крові після одноразового прийому всередину у здорових добровольців становить 7-9 год.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У хворих з нирковою недостатністю тяжкого ступеня T1 / 2 домперидону збільшується. У таких пацієнтів (рівень сироваткового креатиніну> 6 мг / дл, тобто> 0.6 ммоль / л) T1 / 2 домперидону збільшується з 7.4 ч до 20.8 ч, але концентрації препарату в плазмі крові нижче, ніж у людей з нормальною функцією нирок . Мала кількість незміненого препарату (близько 1%) виводиться нирками.

У пацієнтів з порушенням функції печінки середнього ступеня тяжкості (оцінка 7-9 балів по П'ю, клас В за шкалою Чайлд-П'ю) AUC і Cmax домперидону в 2.9 і 1.5 рази вище, ніж у здорових людей, відповідно. Незв'язана фракція підвищується на 25%, і кінцевий T1 / 2 збільшується з 15 год до 23 год. У пацієнтів з легким порушенням функції печінки системна дія трохи зменшено в порівнянні з таким у здорових людей на основі значень Cmax і AUC без зміни зв'язування з білками або кінцевого T1 / 2. Для пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки дані відсутні.

Фармакокінетичні дані для дітей відсутні.

показання

Комплекс диспептичних симптомів, що часто асоціюється з уповільненим випорожненням шлунка, шлунково-стравохідним рефлюксом, езофагітом:

почуття переповнення в епігастрії, рання насичуваність, відчуття здуття живота, біль у верхній частині живота; відрижка, метеоризм; нудота блювота; печія, відрижка шлунковим вмістом або без нього.

Нудота і блювання функціонального, органічного, інфекційного походження, а також викликані лікарською терапією або порушенням дієти.

Специфічним показанням є нудота і блювання, спричинені агоністами допаміну в разі їх застосування при хворобі Паркінсона (такими як леводопа і бромокриптин).

Протипоказання

пролактин-секретирующая пухлина гіпофіза (пролактинома); одночасний прийом пероральних форм кетоконазолу, еритроміцину або інших сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A4, що викликають подовження інтервалу QT, таких як флуконазол, вориконазол, кларитроміцин, аміодарон і телітроміцин; у випадках, коли стимулювання рухової функції шлунка може бути небезпечною, наприклад, при шлунково-кишковій кровотечі, механічній непрохідності або прориві; порушення функції печінки середнього або важкого ступеня; підвищена чутливість до домперидону або будь-якого компонента препарату.

З обережністю: порушення функції нирок; порушення ритму і провідності серця, в т.ч. подовження інтервалу QT, порушення електролітного балансу, застійна серцева недостатність.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Даних про застосування Мотилиума при вагітності недостатньо.
До теперішнього часу немає даних про підвищення ризику вад розвитку у людини. Проте, застосування Мотилиума при вагітності (особливо в I триместрі) можливо тільки у випадках, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
У жінок концентрація домперидону в грудному молоці становить 10-50% від відповідної концентрації в плазмі і не перевищує 10 нг / мл. Загальна кількість домперидону, екскретіруемого в грудне молоко - менше 7 мкг / сут при застосуванні максимально допустимих доз. Невідомо, чи робить цей рівень негативний вплив на немовлят. Тому при необхідності застосування Мотилиума в період лактації грудне вигодовування рекомендується припинити за винятком випадків, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик.

особливі вказівки

При одночасному застосуванні Мотилиума з антацидними або антисекреторними препаратами останні необхідно приймати після прийому їжі, тобто їх не слід приймати одночасно з Мотіліума.
З обережністю слід призначати Мотилиум хворим з печінковою недостатністю, враховуючи високий ступінь метаболізму домперидону в печінці.
При тривалій терапії хворі повинні знаходиться під регулярним наглядом.
Використання в педіатрії
У зв'язку з тим, що процеси метаболізму і функції гематоенцефалічний бар'єр в перші місяці життя розвинені в повному обсязі, дітям грудного віку будь-який препарат слід призначати дуже обережно і під ретельним медичним наглядом. Оскільки типове для Мотилиума відсутність впливу на ЦНС в основному є результатом слабо вираженого проникнення через гематоенцефалічний бар'єр, виникнення неврологічних симптомів не можна повністю виключити у дітей у віці до 1 року. Передозування може викликати неврологічні побічні ефекти у дітей.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Мотилиум не впливає на здатність керувати автомобілем і роботі з механізмами.

склад

1 мл суспензії містить:

Активна речовина: домперидону 1 мг;

Допоміжні речовини: натрію сахарин, целюлоза мікрокристалічна, натрію карбоксиметилцелюлоза, сорбітол, метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, натрію гідроксид, полісорбат, вода очищена.

Спосіб застосування та дози

Рекомендується приймати препарат Мотилиум до їжі, в разі прийому після їжі абсорбція домперидону трохи сповільнюється.

Тривалість безперервного застосування препарату без рекомендації лікаря не повинна перевищувати 28 днів.

Дорослі і підлітки старше 12 років і з масою тіла 35 кг і більше: 10-20 мл 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза - 80 мл (80 мг).

Немовлята і діти до 12 років: 0.25-0.5 мг домперидону (0.25-0.5 мл суспензії) на 1 кг маси тіла 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза - 2.4 мг / кг, але не більше 80 мл (80 мг). Для визначення дози слід використовувати шкалу маси тіла дитини "0-20 kg" на шприці.

Пацієнти з порушеннями функції нирок:   оскільки T1 / 2 домперидону збільшується при тяжких порушеннях функції нирок, при повторному застосуванні частота прийому препарату Мотилиум повинна бути зменшена до 1-2 разів / добу в залежності від тяжкості порушень, може також бути необхідним зменшення дози. При тривалій терапії слід проводити регулярне обстеження таких пацієнтів.

Пацієнти з порушеннями функції печінки: Мотилиум протипоказаний при порушеннях функції печінки середнього та тяжкого ступеня. При легких порушеннях функції печінки корекція дози не потрібна.

Правила застосування суспензії

Перед вживанням слід перемішати вміст флакона, обережно збовтуючи його, щоб уникнути утворення піни.

Суспензія поставляється в упаковці, захищеній від випадкового розкриття дітьми. Флакон слід відкривати в такий спосіб: натиснути зверху на пластмасову кришку флакона, одночасно повертаючи її проти годинникової стрілки; зняти відгвинчені кришку.

Помістити шприц у флакон. Притримуючи на місці нижнє кільце, підняти верхню до позначки, що відповідає масі тіла дитини (кг). Притримуючи за нижнє кільце, витягти наповнений шприц із флакона. Спустошити шприц. Закрити флакон. Промити шприц водою.

Побічні дії

З боку імунної системи: дуже рідко - анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок.

Психічні порушення: дуже рідко - ажитація, нервозність (переважно у новонароджених і дітей першого року життя).

З боку нервової системи: дуже рідко - екстрапірамідні розлади, судоми (переважно у новонароджених і дітей першого року життя).

З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - подовження інтервалу QT, серйозні шлуночкові аритмії, раптова коронарна смерть.

З боку шкіри і підшкірних тканин: дуже рідко - ангіоневротичний набряк, кропив'янка.

З боку сечовидільної системи: дуже рідко - затримка сечі.

Лабораторні та інструментальні дані: дуже рідко - відхилення лабораторних показників функції печінки, підвищення рівня пролактину в крові.

лікарська взаємодія

Антихолінергічні препарати можуть нейтралізувати антидиспептичну дію Мотилиума.
Біодоступність Мотилиума при прийомі всередину зменшується після попереднього прийому циметидину або натрію бікарбонату. Не слід приймати антацидні та антисекреторні препарати одночасно з Мотіліума, тому що вони знижують його біодоступність.
Основний шлях метаболічних перетворень домперидону відбувається за участю ізоферменту 3A4 системи цитохрому P 450. На підставі досліджень in vitro можна припустити, що при одночасному застосуванні домперидону і лікарських засобів, значно пригнічують цей ізофермент, можливе підвищення рівня домперидону в плазмі. Прикладами інгібіторів ізоферменту CYP3A4 є такі лікарські засоби: протигрибкові препарати азолового ряду, антибіотики з групи макролідів, інгібітори ВІЛ-протеази, нефазодон.
При проведенні дослідження на здорових добровольцях взаємодії домперидону з кетоконазолом виявлено, що кетоконазол інгібує CYP3А4-залежний первинний метаболізм домперидону, внаслідок чого досягається приблизно трикратне збільшення С max і AUC домперидону в фазі плато. У дослідженні взаємодії домперидону та кетоконазолу показано, що при спільному застосуванні домперидону в дозі 10 мг 4 рази / добу та кетоконазолу в дозі 200 мг 2 рази / добу спостерігається подовження інтервалу QT на 10-20 мсек. При монотерапії домперидоном як в аналогічних дозах, так і при прийомі добової дози 160 мг (що в 2 рази перевищує максимально допустиму добову дозу) не було відмічено клінічно значущих змін інтервалу QT.
Теоретично (тому що препарат володіє гастрокінетичної дією) Мотилиум міг би впливати на абсорбцію одночасно застосовуваних препаратів, зокрема, препаратів з уповільненим вивільненням активної речовини, або препаратів, вкритих кишковорозчинною оболонкою. Однак застосування домперидону у хворих на тлі прийому парацетамолу або підібраною терапії дигоксином не впливало на рівень цих препаратів у крові.
Мотилиум може також поєднуватися з нейролептиками, дію яких він не підсилює; агоністами допамінергічних рецепторів (бромокриптином, леводопою), небажані периферичні ефекти яких, такі як порушення травлення, нудота, блювання, він пригнічує, що не нейтралізуючи їх основні властивості.

Передозування

Симптоми: сонливість, дезорієнтація та екстрапірамідні реакції, особливо у дітей.

Лікування: специфічного антидоту домперидону не існує. У разі передозування рекомендується промивання шлунка і застосування активованого вугілля. Рекомендується уважно стежити за станом пацієнта і проводити підтримуючу терапію. Антихолінергічні засоби, препарати, що застосовуються для лікування паркінсонізму, або антигістамінні препарати можуть виявитися ефективними при виникненні екстрапірамідних реакцій.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі від 15 ° до 30 ° C.

Термін придатності

5 років.

Діюча речовина

домперидон

Похожее видео

Дополнительная информация

Мотилиум суспензия для приема внутрь 1 мг/мл 100 мл производит Янссен Фармацевтика Н.В, страна производства Бельгия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Пассажикс таблетки жевательные 10 мг 10 шт., Мотилак таблетки 10 мг, 30 шт., Домперидон-Тева таблетки покрыт.плен.об. 10 мг 30 шт., Мотониум таблетки покрыт.плен.об. 10 мг 30 шт., Пассажикс таблетки жевательные 10 мг 30 шт., Мотилиум Экспресс таблетки для рассасывания 10 мг 30 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Мотилиум суспензия для приема внутрь 1 мг/мл 100 мл в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!