Купить Мотилиум Экспресс таблетки для рассасывания 10 мг 30 шт.

Противорвотное средство, дофаминовых рецепторов блокатор центральный

АТХ:  

A.03.F.A.03   Домперидон

Фармакодинамика:

Домперидон - антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Однако домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, найденные в мозге, свидетельствуют о центральном действии домперидона на дофаминовые рецепторы.

При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика:

Домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь натощак, пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15 %) связана с интенсивным метаболизмом первого прохождения в кишечной стенке и печени.

Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к нарушению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается.

При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; пиковая концентрация в плазме 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки была практически такой же, как пиковая концентрация в плазме 18 нг/мл после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы на 91-93 %. Исследования распределения с препаратом с радиоактивной меткой у животных показали значительное распределение препарата в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.

Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона. Выведение с мочой и калом составляет 31 % и 66 % от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% - с калом и приблизительно 1 % - с мочой). Плазменный период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

У таких больных (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часов, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по Пью, оценка В по Чайлд-Пью) AUC и максимальная концентрация в плазме (Сmах) домперидона были в 2,9 и 1,5 раз выше, чем у здоровых добровольцев соответственно. Несвязанная фракция повышалась на 25 %, и период полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Сmах и AUC без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

таблетки для розсмоктування

Протиблювотний засіб, дофамінових рецепторів блокатор центральний

АТС

A.03.FA03 Домперидон

Фармакодинаміка:

Домперидон - антагоніст дофаміну, який має протиблювотні властивості. Однак домперидон погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Застосування домперидону рідко супроводжується екстрапірамідними побічними діями, особливо у дорослих, але домперидон стимулює виділення пролактину з гіпофіза. Його протиблювотну дію, можливо, обумовлена ​​поєднанням периферичної (гастрокінетичної) дії та антагонізму до рецепторів дофаміну в хеморецепторной критичної зоні. Дослідження на тваринах і низькі концентрації препарату, знайдені в мозку, свідчать про центральному дії домперидону на дофамінові рецептори.

При внутрішньому застосуванні домперидон збільшує тривалість антральних та дуоденальних скорочень, прискорює випорожнення шлунка і підвищує тиск сфінктера нижнього відділу стравоходу у здорових людей. Домперидон не чинить дії на шлункову секрецію.

Фармакокінетика:

Домперидон швидко абсорбується після прийому всередину натщесерце, пікові концентрації в плазмі досягаються протягом 30-60 хвилин. Низька абсолютна біологічна домперидону при прийомі всередину (приблизно 15%) пов'язана з інтенсивним метаболізмом першого проходження в кишкової стінки і печінки.

Домперидон слід приймати за 15-30 хвилин до їжі. Зниження кислотності в шлунку призводить до порушення всмоктування домперидону. Біодоступність при прийомі всередину знижується при попередньому прийомі циметидину і натрію бікарбонату. При прийомі препарату після їди для досягнення максимальної абсорбції потрібно більше часу, і площа під фармакокінетичною кривою (AUC) дещо збільшується.

При прийомі всередину домперидон не накопичується і не індукує власний метаболізм; пікова концентрація в плазмі 21 нг / мл через 90 хвилин після 2 тижнів прийому препарату всередину в дозі 30 мг на добу була практично такою ж, як пікова концентрація в плазмі 18 нг / мл після прийому першої дози. Домперидон зв'язується з білками плазми на 91-93%. Дослідження розподілу з препаратом з радіоактивною міткою у тварин показали значний розподіл препарату в тканинах, але низькі концентрації в головному мозку. Невеликі кількості препарату проникають через плаценту у щурів.

Домперидон піддається швидкому та інтенсивному метаболізму шляхомгідроксилювання і N-деалкілування. Дослідження метаболізму in vitro з діагностичними інгібіторами показали, що ізофермент CYP3A4 є основною формою Р450, що бере участь в N-деалкілування домперидону, в той час як CYP3A4, CYP1A2 і CYP2E1 беруть участь в ароматичному гидроксилировании домперидону. Виведення з сечею та калом становить 31% і 66% від дози при прийомі всередину відповідно. Частка препарату, що виділяється в незміненому вигляді, є невеликий (10% - з калом та приблизно 1% - з сечею). Плазмовий період напіввиведення після одноразового прийому всередину становить 7-9 годин у здорових добровольців, але підвищується у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю.

У таких хворих (креатинін> 6 мг / 100 мл, тобто> 0,6 ммоль / л) період напіввиведення домперидону збільшується з 7,4 до 20,8 годин, але концентрації препарату в плазмі нижче, ніж у здорових добровольців . Мала кількість незміненого препарату (близько 1%) виводиться нирками.

У пацієнтів з порушенням функції печінки середнього ступеня тяжкості (оцінка 7-9 балів по П'ю, оцінка В по Чайлд-П'ю) AUC і максимальна концентрація в плазмі (Сmах) домперидону були в 2,9 і 1,5 разів вище, ніж у здорових добровольців відповідно. Незв'язана фракція підвищувалася на 25%, і період напіввиведення збільшувався з 15 до 23 годин. У пацієнтів з легким порушенням функції печінки відзначалися кілька знижені системні рівні препарату в порівнянні з такими у здорових добровольців на основі Сmах і AUC без змін зв'язування з білками або періоду напіввиведення. Пацієнти з тяжким порушенням функції печінки не вивчалися.

а) Комплекс диспептичних симптомів, що часто асоціюється з уповільненим випорожненням шлунка, шлунково-стравохідним: рефлюксом, езофагітом:

- відчуття переповнення в епігастрії, відчуття здуття живота, біль у верхній частині живота;

- відрижка, метеоризм;

- нудота блювота;

- печія, відрижка.

б) Нудота і блювання функціонального, органічного, інфекційного походження, а також викликані радіотерапією, лікарською терапією або порушенням дієти. Специфічним показанням є нудота і блювання, спричинені агоністами дофаміну у випадку застосування при хворобі Паркінсона (такими як леводопа і бромокриптин).

- встановлена ​​непереносимість препарату та його компонентів;

- пролактин-секретирующая пухлина гіпофіза (пролактинома);

- одночасний прийом пероральних форм кетоконазолу, еритроміцину або інших потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4, що викликають подовження інтервалу QT, таких як флуконазол, вориконазол, кларитроміцин, аміодарон і телітроміцин (див. Розділ "Взаємодія");

- шлунково-кишкові кровотечі, механічна непрохідність або перфорація (т. Е. Коли стимуляція рухової функції шлунка може бути небезпечною);

- дитячий вік до 5-ти років (для даної лікарської форми);

- порушення функції печінки середнього та тяжкого ступеня;

- фенілкетонурія.

З обережністю:

- порушення функції нирок;

- порушення ритму і провідності серця, в тому числі подовження інтервалу QT, порушення електролітного балансу, застійна серцева недостатність.

Застосування під час вагітності

Даних про застосування домперидону під час вагітності недостатньо. До теперішнього часу немає даних про підвищення ризику вад розвитку у людей. Проте, Мотіліум® слід призначати при вагітності тільки, якщо його застосування виправдане очікуваною терапевтичної користю.

Застосування під час лактації

У жінок концентрація домперидону в грудному молоці становить від 10 до 50% від відповідної концентрації в плазмі і не перевищує 10 нг / мл. Загальна кількість домперидону, екскретіруемого в грудне молоко - менше 7 мкг в день при застосуванні максимально допустимих доз домперидону. Невідомо, чи робить цей рівень негативний вплив на немовлят. У зв'язку з цим при застосуванні препарату Мотіліум® в період лактації слід припинити грудне вигодовування.

При одночасному застосуванні препарату Мотіліум® з антацидними або антисекреторними препаратами останні слід приймати після їди, а не до їди, тобто їх не слід приймати одночасно з препаратом Мотіліум®.

Застосування у дітей

Мотіліум® в рідкісних випадках може викликати неврологічні побічні ефекти (див. Розділ "Побічні ефекти"). Ризик неврологічних побічних ефектів у дітей молодшого віку вище, так як метаболічні функції і гематоенцефалічний бар'єр в перші місяці життя розвинені в повному обсязі. У зв'язку з цим слід строго дотримуватися рекомендованої дози (див. Розділ "Спосіб застосування та дози"). Неврологічні небажані ефекти можуть бути викликані у дітей передозуванням препарату, але необхідно брати до уваги і інші можливі причини таких ефектів.

Застосування при захворюваннях нирок

Так як дуже невеликий відсоток препарату виводиться нирками в незміненому вигляді, то корекція разової дози у хворих з нирковою недостатністю не потрібно. Однак при повторному призначенні Мотіліум® частота застосування повинна бути знижена до одного-двох разів на добу, залежно від тяжкості порушень функції нирок, а також може виникнути необхідність зниження дози. При тривалій терапії пацієнти повинні перебувати під регулярним наглядом.

Ефекти щодо серцево-судинної системи

У деяких епідеміологічних дослідженнях було показано, що застосування домперидону може бути пов'язано з підвищенням ризику серйозних шлуночкових аритмій або раптової смерті (див. Розділ "Побічні ефекти"). Ризик може бути більш імовірний у пацієнтів старше 60 років і у пацієнтів, що приймають препарат в добових дозах понад 30 мг. Рекомендовано застосування домперидону в найменшій ефективній дозі у дорослих і дітей.

Якщо лікарський засіб прийшло в непридатність або закінчився термін придатності - не викидайте його в стічні води і на вулицю! Помістіть лікарський засіб в пакет і покладіть в сміттєвий контейнер. Ці заходи допоможуть захистити навколишнє середовище!

Вплив на здатність керувати трансп. пор. і хутро .:

Мотіліум® не робить або робить нікчемне вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з технікою.

Активна речовина (на 1 таблетку): домперидон 10 мг.

Допоміжні речовини (на 1 таблетку): желатин 5,513 мг, манітол 4,136 мг, аспартам 0,750 мг, м'ятна есенція 0,300 мг, полоксамер 188 1,125мг.

Всередину. Рекомендується приймати таблетки Мотіліум® до їжі, в разі їх прийому після їжі абсорбція домперидону може сповільнюватися. Тривалість безперервного застосування препарату без рекомендації лікаря не повинна перевищувати 28 днів.

Дорослі і діти старше 12 років і масою тіла 35 кг і більше:

1-2 таблетки по 10 мг 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза -8 таблеток (80 мг).

Діти у віці від 5 до 12 років і масою тіла 35 кг і більше:

1 таблетка по 10 мг 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза домперидону - не більше 8 таблеток (80 мг).

Використання у дітей Таблетки для розсмоктування Мотіліум® показані тільки для дітей з масою тіла 35 кг і більше, в дитячій практиці в основному слід використовувати суспензію Мотіліум®. Застосування у пацієнтів з порушеннями функції нирок Частота прийому препарату Мотіліум® повинна бути знижена до 1-2 рази на добу, залежно від тяжкості порушень може також бути необхідним зменшення дози. Слід проводити регулярне обстеження таких пацієнтів (див. Розділ "Особливості застосування").

Застосування у пацієнтів з порушеннями функції печінки

Не застосовувати Мотіліум® при порушеннях функції печінки середнього та тяжкого ступеня. При легких порушеннях функції печінки коригування дози не потрібно.

ВКАЗІВКИ ЩОДО ВИКОРИСТАННЯ

Оскільки таблетки для розсмоктування досить крихкі, щоб уникнути пошкодження їх не слід продавлювати крізь фольгу. Для того щоб дістати таблетку з блістера необхідно наступне:

- візьміть фольгу за край і повністю зніміть її з комірки, в якій знаходиться таблетка;

- обережно натисніть знизу;

- витягніть таблетку з упаковки.

Покладіть таблетку на язик. Протягом декількох секунд вона розпадеться на поверхні язика, її можна буде проковтнути зі слиною, не запиваючи водою.

За даними клінічних досліджень

Небажані реакції, що спостерігалися у ≥ 1% пацієнтів, які приймали Мотіліум®: депресія, тривога, зниження або відсутність лібідо, головний біль, сонливість, акатизія, сухість в порожнині рота, діарея, висип, свербіж, галакторея, гінекомастія, біль і чутливість в області молочних залоз, порушення менструального циклу і аменорея, порушення лактації, астенія.

Небажані реакції, що спостерігалися у <1% пацієнтів, які приймали Мотіліум®: гіперчутливість, кропив'янка, набухання і виділення з молочних залоз.

За даними спонтанних повідомлень про небажані явища

Нижченаведені небажані ефекти класифікували наступним чином: дуже часті (≥ 10%), часті (≥ 1%, <10%), не часті (≥ 0,1%, <1%), рідкісні (≥ 0,01%, але

Порушення з боку імунної системи. Дуже рідко: анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок.

Психічні порушення. Дуже рідко: ажитація, нервозність (переважно у новонароджених і дітей).

Порушення з боку нервової системи. Дуже рідко: екстрапірамідні розлади, судоми (переважно у новонароджених і дітей).

Порушення з боку серцево-судинної системи. Дуже рідко: подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія *, раптова коронарна смерть *.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин. Дуже рідко: набряк Квінке, кропив'янка.

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів. Дуже рідко: затримка сечі.

Лабораторні та інструментальні дані. Дуже рідко: відхилення лабораторних показників функції печінки, підвищення рівня пролактину крові.

* У деяких епідеміологічних дослідженнях було показано, що застосування домперидону може бути пов'язано з підвищенням ризику розвитку серйозних шлуночкових аритмій або раптової смерті. Ризик виникнення даних явищ більш імовірний у пацієнтів старше 60 років і у пацієнтів, що приймають препарат у добовій дозі більше 30 мг. Рекомендовано застосування домперидону в найменшій ефективній дозі у дорослих і дітей.

Антихолінергічні препарати можуть нейтралізувати дію препарату Мотіліум®. Біодоступністьпрепарату Мотіліум® при прийомі всередину зменшується після попереднього прийому циметидину або натрію бікарбонату. Не слід приймати антацидні та антисекреторні препарати одночасно з домперідоном, так як вони знижують його біодоступність після прийому всередину (див. Розділ "Особливості застосування").

Головну роль в метаболізмі домперидона грає ізофермент CYP3A4. Результати досліджень in vitro і клінічний досвід показують, що одночасне застосування препаратів, які значно пригнічують цей ізофермент, може спричиняти підвищення концентрації домперидону в плазмі. До числа потужних інгібіторів CYP3A4 належать:

- азольними протигрибкові препарати, такі як флуконазол *, ітраконазол, кетоконазол * і вориконазол *;

- Антибіотики з групи макролідів, наприклад, кларитроміцин * і еритроміцин *;

- Інгібітори протеази ВІЛ, наприклад, ампренавір, атазанавір, фосампренавір, індинавір, нелфінавір, ритонавір і саквінавір;

- Антагоністи кальцію, такі як дилтіазем і верапаміл;

- Аміодарон *;

- Апрепітант;

- Нефазодон;

- Телітроміцин *.

(Препарати, помічені зірочкою, крім того, подовжують інтервал QT [см. Розділ "Протипоказання"]).

У ряді досліджень фармакокінетичних і фармакодинамічних взаємодій домперидону з кетоконазолом і еритроміцином при прийомі всередину у здорових добровольців було показано, що ці препарати значно пригнічують метаболізм першого проходження через ізоферменту CYP3A4. При одночасному прийомі 10 мг домперидону 4 рази на добу і 200 мг кетоконазолу 2 рази на добу відзначалося подовження інтервалу QT в середньому на 9,8 мс протягом усього періоду спостереження, в окремі моменти зміни варіювалися від 1,2 до 17,5 мс. При одночасному прийомі 10 мг домперидону 4 рази на добу і 500 мг еритроміцину 3 рази на добу відзначалося подовження інтервалу QT в середньому на 9,9 мс протягом усього періоду спостереження, в окремі моменти зміни варіювалися від 1,6 до 14,3 мс. У кожному з цих досліджень Сmах і AUC домперидону були збільшені приблизно в три рази (див. Розділ "Протипоказання").

В даний час невідомо, який внесок в зміну інтервалу QT вносять підвищені концентрації домперидону в плазмі.

У цих дослідженнях монотерапія домперідоном (10 мг чотири рази на добу) привела до подовження інтервалу QT на 1,6 мс (дослідження кетоконазолу) і на 2,5 мс (дослідження еритроміцину), тоді як монотерапія кетоконазолом (200 мг два рази на добу) і монотерапія еритроміцином (500 мг три рази на добу) привели до подовження інтервалу QT на 3,8 і 4,9 мс відповідно протягом всього періоду спостереження.

В іншому дослідженні із застосуванням багаторазових доз у здорових добровольців не було виявлено значущого подовження інтервалу QT під час стаціонарної монотерапії домперидоном (40 мг чотири рази на добу, загальна добова доза 160 мг, що в 2 рази перевищує рекомендовану максимальну добову дозу). При цьому концентрації домперидону в плазмі були схожі з такими в дослідженнях взаємодії домперидону з іншими препаратами. Теоретично, оскільки Мотіліум® володіє гастрокінетичної дією, він міг би впливати на абсорбцію одночасно застосовуються пероральних препаратів, зокрема, препаратів з пролонгованим вивільненням активної речовини або препаратів, вкритих кишковорозчинною оболонкою. Однак застосування домперидону у пацієнтів на тлі прийому парацетамолу або дигоксину не впливало на рівень цих препаратів у крові.

Мотіліум® можна приймати одночасно з:

- нейролептиками, дію яких він не підсилює;

- з агоністами дофамінергічних рецепторів (бромокриптин, леводопа), оскільки він пригнічує їх небажані периферичні ефекти, такі як порушення травлення, нудота і блювота, не впливаючи при цьому на їх центральні ефекти.

симптоми

Симптоми передозування зустрічаються найчастіше у немовлят і дітей і можуть включати: ажитацію, порушення свідомості, судоми, дезорієнтацію, сонливість і екстрапірамідні розлади.

лікування

Специфічного антидоту домперидона немає. У разі передозування рекомендується промивання шлунка і прийом активованого вугілля, ретельний нагляд і підтримуюча терапія. Для корекції екстрапірамідних проявів можуть застосовуватися антихолінергічні засоби та протипаркінсонічні препарати.

Зберігати в сухому місці при температурі не вище 25 ° С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.   Зберігати в оригінальній упаковці.

2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

домперидон

Мотилиум Экспресс таблетки для рассасывания 10 мг 30 шт. производит Каталент ЮК Суиндон Зайдис Лимитед /Янссен-Силаг, страна производства Великобритания. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Мотилиум суспензия для приема внутрь 1 мг/мл 100 мл.
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Мотилиум Экспресс таблетки для рассасывания 10 мг 30 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!