Купить Монтелукаст таблетки покрыт.плен.об. 10 мг 30 шт.

Монтелукаст избирательно блокирует рецепторы лейкотриена. Специфически угнетает CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (C4, Д4, E4), являющиеся сильнейшими медиаторами хронического персистирующего воспаления, которое поддерживает бронхиальную гиперреактивность при бронхиальной астме.
Монтелукаст после приема внутрь достаточно полно и быстро всасывается. Монтелукаст высокоактивен при приеме внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме крови. Биодоступность составляет 64 – 73%. Максимальная концентрация достигается через 2 – 3 часа. Средний объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8 - 11 литров. Монтелукаст на 99% связывается с белками плазмы крови. Монтелукаст метаболизируется в печени. Считается, что в процесс метаболизма вовлечены изоферменты цитохрома Р450 CYP (2С9 и 3A4). В терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибируют изоферменты CYP: 2С9, 3А4, 1А2, 2С19, 2А6, 2D6. В основном выводится с желчью через кишечник (около 86%), почками выводится менее 0,2%. Плазменный клиренс равен 45 мл/мин. Период полувыведения монтелукаста составляет от 2,7 до 5,5 часов.
Монтелукаст снижает выраженность отека, спазма гладких мышц сосудов и бронхиол, миграцию макрофагов и эозинофилов. Монтелукаст улучшает мукоцилиарный транспорт и уменьшает секрецию слизи. В течение одного дня развивается бронхолитическое действие и сохраняется в течение длительного периода.
Монтелукаста в дозе 200 мг/кг в сутки снижал фертильность и индексы плодовитости у самок крыс. Фертильность и плодовитость не изменялась при введении препарата в дозе 100 мг/кг в сутки. Монтелукаст не влиял на фертильность самцов крыс в дозе более 800 мг/кг в сутки.
По данным теста V-79 с применением клеток млекопитающих, микробиологического анализа мутагенности, метода щелочной элюции ДНК с применением клеток печени крысы, метода учета хромосомных аберраций in vivo в клетках костного мозга мышей, теста, который направлен на выявление хромосомных аббераций с применением клеток яичников китайского хомячка, кластогенной и мутагенной активности монтелукаста не было выявлено.
При введении 200 мг/кг в сутки препарата крысам в течение двух лет и мышам в дозе 100 мг/кг в сутки в течение 92 недель не было отмечено канцерогенных эффектов. Расчетная экспозиция препарата у мышей была больше примерно в 25 и 45 раз, у крыс – 75 и 120 раз значения площади под кривой концентрация – время при максимально допустимой суточной дозе препарата для детей и взрослых, соответственно.

Монтелукаст вибірково блокує рецептори лейкотриена. Специфічно пригнічує CysLT1-рецептори цістеінілових лейкотрієнів (C4, Д4, E4), які є найсильнішими медіаторами хронічного персистуючого запалення, яке підтримує бронхіальну гіперреактивність при бронхіальній астмі.
Монтелукаст після прийому всередину досить повно і швидко всмоктується. Монтелукаст має високу активність при прийомі всередину. Прийом їжі не впливає на біодоступність та максимальну концентрацію в плазмі крові. Біодоступність становить 64 - 73%. Максимальна концентрація досягається через 2 - 3 години. Середній обсяг розподілу монтелукаста становить в середньому 8 - 11 літрів. Монтелукаст на 99% зв'язується з білками плазми крові. Монтелукаст метаболізується в печінці. Вважається, що в процес метаболізму залучені ізоферменти Р450 CYP (2С9 і 3A4). У терапевтичних концентраціях монтелукаст не пригнічує ізоферменти CYP: 2С9, 3А4, 1А2, 2С19, 2А6, 2D6. В основному виводиться з жовчю через кишечник (близько 86%), нирками виводиться менше 0,2%. Плазмовий кліренс дорівнює 45 мл / хв. Період напіввиведення монтелукаста становить від 2,7 до 5,5 годин.
Монтелукаст знижує вираженість набряку, спазму гладкої мускулатури судин і бронхіол, міграцію макрофагів і еозинофілів. Монтелукаст покращує мукоциліарний транспорт і зменшує секрецію слизу. Протягом одного дня розвивається бронхолітичну дію і зберігається протягом тривалого періоду.
Монтелукаста в дозі 200 мг / кг на добу знижував фертильність і індекси плодючості у самок щурів. Фертильність і плодючість не змінювався при введенні препарату в дозі 100 мг / кг на добу. Монтелукаст не впливав на фертильність самців щурів в дозі більше 800 мг / кг на добу.
За даними тесту V-79 із застосуванням клітин ссавців, мікробіологічного аналізу мутагенності, методу лужної елюції ДНК із застосуванням клітин печінки щура, методу обліку хромосомних аберацій in vivo в клітинах кісткового мозку мишей, тесту, який спрямований на виявлення хромосомних аберації із застосуванням клітин яєчників китайського хом'ячка, кластогенного і мутагенної активності монтелукаста не було виявлено.
При введенні 200 мг / кг на добу препарату щурам протягом двох років і мишам у дозі 100 мг / кг на добу протягом 92 тижнів не було відзначено канцерогенних ефектів. Розрахункова експозиція препарату у мишей була більше приблизно в 25 і 45 разів, у щурів - 75 і 120 разів значення площі під кривою концентрація - час при максимально допустимої добової дози препарату для дітей та дорослих, відповідно.

Тривала терапія і профілактика бронхіальної астми, в тому числі попередження симптомів захворювання в нічний і денний час; профілактика бронхоспазму, який викликаний фізичним навантаженням; терапія бронхіальної астми у хворих з гіперчутливістю до ацетилсаліцилової кислоти; купірування симптомів постійного і сезонного алергічного риніту.

Гіперчутливість, період лактації, вагітність, вік до 6 років.

Використання монтелукаста протипоказано при вагітності, тому що не проведено клінічних досліджень безпеки застосування монтелукаста під час вагітності у жінок. Монтелукаст проникає через гематоплацентарний бар'єр у кроликів і пацюків. Тератогенні ефекти не зазначені при введенні препарату кроликам в дозі 300 мг / кг на добу (що в 110 разів більша за площу під кривою концентрація - час для дорослих при максимально допустимої добової дози) і щурам в дозі 400 мг / кг на добу (що в 100 разів більша за площу під кривою концентрація - час для дорослих при максимально допустимої добової дози). На час терапії монтелукастом необхідно припинити годування груддю (невідомо, чи виділяється монтелукаст з грудним молоком жінок). Монтелукаст виділяється з грудним молоком у щурів.

Монтелукаст приймається всередину. Пацієнтам старше 15 років - 10 мг перед сном; дітям 6 - 14 років - 5 мг перед сном.
Необхідно чітко дотримуватися режиму терапії.
Рекомендовано продовжувати лікування і при досягненні значного поліпшення.
Монтелукаст при гострому астматичному нападі (в тому числі при астматичному статусі) не замінює інгаляційних бронходилататорів, тому для його купірування застосовувати монтелукаст не слід.
При появі терапевтичного ефекту, кількість інгаляцій бронходилататорів протягом доби можна знизити.
Не виявлено клінічно значущих відмінностей в ефективності монтелукаста у літніх і молодих пацієнтів. Фармакокінетичний профіль і біодоступність монтелукаста схожі у літніх і молодих хворих. Але період напіввиведення монтелукаста незначно вище у пацієнтів похилого віку. У пацієнтів старшого віку корекції схеми прийому монтелукаста не потрібно.
У хворих з клінічними проявами цирозу печінки і легкого та середнього печінковою недостатністю монтелукаст метаболізується повільніше, значення площі під кривою концентрація - час зростає на 41%. Період напіввиведення збільшується незначно. Корекція дози при цьому не потрібно. Фармакокінетика монтелукаста при тяжкому порушенні функцій печінки не вивчалася.
Монтелукаст і його метаболіти виводяться з сечею, тому фармакокінетика монтелукаста у пацієнтів з нирковою недостатністю не вивчалась. Корекція дози препарату не потрібна.
Хворим з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти необхідно продовжувати уникати її використання, а також застосування інших нестероїдних протизапальних засобів під час лікування монтелукастом. Монтелукаст ефективно покращує вентиляцію органів дихання у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти, але не була показана його ефективність відносно купірування бронхоконстрикторного ефекту ацетилсаліцилової кислоти і інших нестероїдних протизапальних засобів.
При лікуванні монтелукастом можна поступово знижувати дозу інгаляційних форм глюкокортикоїдів, але тільки під контролем лікаря. При цьому різко заміщати монтелукастом пероральні і інгаляційні форми глюкокортикостероїдів не рекомендується.
У рідкісних випадках у хворих з бронхіальною астмою, які брали монтелукаст, розвивалася системна еозинофілія, яка іноді супроводжувалася системним васкулітом, відповідним синдрому Черджа-Стросса. При цьому часто потрібно системне введення глюкокортикостероїдів. Необхідно уважно ставиться до появи геморагічних висипань, системної еозинофілії, кардіологічних скарг, погіршення функції органів дихання, скарг, пов'язаних з нейропатією.
При появі побічних ефектів на тлі терапії монтелукастом, які можуть знизити концентрацію уваги, швидкої реакції (сонливість запаморочення та інші), необхідно відмовитися від виконання діяльності, де необхідні ці властивості (включаючи керування автотранспортом).

Нервова система і органи чуття: галюцинації, незвичайні яскраві сновидіння, головний біль, порушення сну (включаючи кошмарні сновидіння), сомнамбулізм, сонливість, збудження, дратівливість, агресивна поведінка, безсоння, стомлюваність, парестезії / гипестезии, судомні напади, депресія, тривожні стани, дезорієнтація, тремор, суїцидальні думки і суїцидальна поведінка, отит,
Травна система: нудота, диспепсія, блювання, біль в животі, діарея, порушення функції печінки, жовтяниці і гепатиту (включаючи фульмінантний), підвищення рівня печінкових трансаміназ, холестатичний, гепатоцелюлярний і змішані форми гепатитів, панкреатит.
Опорно-руховий апарат: міалгія, артралгія, м'язові судоми.
Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, анафілаксія, висип, реакції гіперчутливості, кропив'янка, свербіж, еозинофільні інфільтрати печінки, вузлувата еритема, мультиформна еритема.
Інші: тенденція до утворення підшкірних крововиливів, посилення кровоточивості, носові кровотечі, серцебиття, грипоподібний синдром, набряки, кашель, фарингіт, синусит, тромбоцитопенія, інфекції верхніх дихальних шляхів, відчуття серцебиття, пірексія, синдром Черджа-Стросса.

Фенобарбітал зменшує на 40% площа під кривою концентрація - час монтелукаста, тому рекомендовано адекватне клінічне спостереження за пацієнтами, спільно приймають фенобарбітал (а також інші індуктори системи Р450 - фенобарбітал, рифампіцин та інші) і монтелукаст. Монтелукаст сумісний з глюкокортикоїдами (адитивний ефект). Монтелукаст в рекомендованих дозах не впливає на фармакокінетику преднізону, теофіліну, преднізолону, терфенадину, комбінованих оральних контрацептивів, дигоксину, варфарину. Також монтелукаст не впливає (але немає клінічних досліджень) на тиреоїднігормони, деконгестантів, бензодіазепіни, нестероїдні протизапальні препарати. За даними in vitro монтелукаст може пригнічувати изофермент системи Р450 2С8, але in vivo це підтвердити не вдалося. Тому можна припустити, що монтелукаст не вплине на препарати, які метаболізуються за участю цього ферменту (розиглітазон, паклітаксел, репаглинид).

При передозуванні монтелукастом розвиваються сонливість, спрага, блювота, гіперкінези, мідріаз, психомоторне збудження, біль у животі, головний біль. Необхідно симптоматичне лікування.

монтелукаст

Монтелукаст таблетки покрыт.плен.об. 10 мг 30 шт. производит Вертекс, страна производства Россия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Монтелар таблетки жевательные 5 мг, 14 шт., Монтелар таблетки жевательные 5 мг, 14 шт., Синглон таблетки 5 мг, 14 шт., Экталуст таблетки жевательные 5 мг 14 шт., Алмонт таблетки жевательные 4 мг 28 шт., Алмонт таблетки жевательные 4 мг 98 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Монтелукаст таблетки покрыт.плен.об. 10 мг 30 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!