Купить Моксонидин-СЗ таблетки покрыт.плен.об. 0,4 мг, 60 шт.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика:

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствитeльные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция ими-дазолиновыx рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.

Моксонидин улучшает на 21 % индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии. 

Фармакокинетика:

Всасывание: После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступ-ность составляет приблизительно 88 %. Время достижения максимальной концентрации -; около 1 час. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение 

Связь с белками плазмы крови составляет 7,2 %.

Метаболизм

Основной метаболит -; дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина -; около 10 % по сравнению с моксонидином. 

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90 % моксонидина выводится почками (около 78 % в неизмененном виде и 13 % в виде дегидри-ромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8 % от принятой дозы). Менее 1 % дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией:

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодостyпностью.

Фармакокинетика у детей

Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и l,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин.).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме  пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находя-щихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5 - 2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа. 

Моксонидин-СЗ таблетки покрыт.плен.об. 0,4 мг, 60 шт. инструкция на украинском

Фармакологическое действие	Показания
Противопоказания	Применение при беременности и кормлении грудью
Особые указания	Состав
Способ применения и дозы	Побочные действия
Лекарственное взаимодействие	Передозировка
Условия хранения	Срок годности
Действующее вещество	Похожее видео

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка:

Моксонидин є гіпотензивну засобом з центральним механізмом дії. У стовбурових структурах мозку (ростральними шар бічних шлуночків) моксонидин селективно стимулює імідазолін-чувствітeльние рецептори, які беруть участь в тонической і рефлекторної регуляції симпатичної нервової системи. Стимуляція ними-дазоліновиx рецепторів знижує периферичну симпатичну активність і артеріальний тиск (АТ).

Моксонидин відрізняється від інших симпатолітичних гіпотензивних засобів більш низьку спорідненість до α2-адренорецепторів, що пояснює меншу ймовірність розвитку седативного ефекту і сухості в роті.

Прийом моксонидина призводить до зниження системного судинного опору і артеріального тиску.

Моксонидин покращує на 21% індекс чутливості до інсуліну (в порівнянні з плацебо) у пацієнтів з ожирінням, інсулінорезистентності та помірним ступенем артеріальної гіпертензії.

Фармакокінетика:

Всмоктування: Після прийому всередину моксонидин швидко і майже повністю абсорбується у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту. Абсолютна біодоступ-ність складає приблизно 88%. Час досягнення максимальної концентрації -; близько 1 годину. Прийом їжі не впливає на фармакокінетику препарату.

розподіл

Зв'язок з білками плазми крові становить 7,2%.

метаболізм

Основний метаболіт -; дегідрірованний моксонидин. Фармакодинамічна активність дегидрированной моксонидина -; близько 10% в порівнянні з моксонидином.

виведення

Період напіввиведення (Т1 / 2) моксонидина і метаболіту становить 2,5 і 5 годин відповідно. Протягом 24 годин понад 90% моксонідину виводиться нирками (близько 78% в незміненому вигляді і 13% у вигляді дегідро-ромоксонідіна, інші метаболіти в сечі не перевищують 8% від прийнятої дози). Менше 1% дози виводиться через кишечник.

Фармакокінетика у пацієнтів з артеріальною гіпертензією:

У порівнянні зі здоровими добровольцями у пацієнтів з артеріальною гіпертензією не відзначається змін фармакокінетики моксонидина.

Фармакокінетика в літньому віці

Відзначено клінічно незначущі зміни фармакокінетичних показників моксонидина у літніх пацієнтів, ймовірно обумовлені зниженням інтенсивності його метаболізму і / або декілька вищою біодостyпностью.

Фармакокінетика у дітей

Моксонидин не рекомендується для застосування у пацієнтів молодше 18 років, в зв'язку з чим в цій групі фармакокінетичні дослідження не проводилися.

Фармакокінетика при нирковій недостатності

Виведення моксонідину в значній мірі корелює з кліренсом креатиніну (КК). У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (КК в інтервалі 30-60 мл / хв) рівноважні концентрації в плазмі крові і кінцевий Т1 / 2 приблизно в 2 і l, 5 рази вище, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок (КК більше 90 мл / хв.).

У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК менше 30 мл / хв.), Рівноважні концентрації в плазмі крові і кінцевий Т 1/2 в 3 рази вище, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Призначення багаторазових доз моксонидина призводить до передбачуваною кумуляції в організмі пацієнтів з помірною і тяжкою нирковою недостатністю. У пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю (КК менше 10 мл / хв), знаходячи-трудящих на гемодіалізі, рівноважні концентрації в плазмі крові і кінцевий Т 1/2 відповідно в 6 і 4 рази вище, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок. У всіх групах максимальна концентрація моксонідину в плазмі крові вище в 1,5 - 2 рази. У пацієнтів з порушеннями функції нирок дозування повинна підбиратися індивідуально. Моксонидин в незначній мірі виводиться при проведенні гемодіалізу.

показання

Артеріальна гіпертензія.

Протипоказання
підвищена чутливість до активної речовини або інших компонентів препарату; синдром слабкості синусового вузла; виражена брадикардія (частота серцевих скорочень спокою менше 50 уд. / хв); атріовентрикулярнаблокада II і III ступеня; виражені порушення ритму серця; гостра і хронічна серцева недостатність (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA); одночасне застосування з трициклічними антидепресантами (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими препаратами»); тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл / хв); гемодіаліз; період лактації; спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази або мальабсорбція глюкози-галактози; вік старше 75 років; вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних з безпеки та ефективності).

З обережністю: необхідно дотримуватися особливої ​​обережності при застосуванні моксонідину у пацієнтів з атріовентрикулярною блокадою I ступеня (ризик розвитку брадикардії); важким захворюванням коронарних судин, тяжкою ішемічною хворобою серця або нестабільною стенокардією (досвіду застосування недостатньо), хронічною серцевою недостатністю, тяжкою печінковою недостатністю, з порушеннями функції нирок (КК більше 30 мл / хв).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

вагітність

Клінічні дані про застосування моксонідину у вагітних відсутні.

В ході досліджень на тваринах було встановлено ембріотоксичну дію препарату. Моксонидин слід призначати вагітним, тільки після ретельної оцінки співвідношення ризику і користі, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

період лактації

Моксонидин проникає в грудне молоко і тому не повинен призначатися під час годування грудьми. При необхідності застосування моксонідину в період лактації, годування груддю необхідно припинити.

особливі вказівки

При необхідності скасування одночасноприйнятих бета-блокаторів та препарату Моксонидин, спочатку скасовують бета-адреноблокатори і лише через кілька днів Моксонидин.

В даний час немає підтверджень того, що припинення прийому препарату Моксонидин призводить до підвищення артеріального тиску. Однак не рекомендується припиняти прийом препарату Моксонидин різко, замість цього слід поступово зменшувати дозу препарату протягом двох тижнів.

Під час лікування виключити вживання алкоголю.

Під час лікування необхідний регулярний контроль частоти серцевих скорочень і електрокардіографії.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Вплив моксонідину на здатність до керування транспортними засобами або управління технікою вивчено не було. Однак, беручи до уваги можливість виникнення запаморочення і сонливості пацієнтам слід дотримуватися обережності при занятті потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги, таких як керування автотранспортом або управління технікою, що вимагає підвищеної концентрації уваги.

склад

Склад (1 табл. - дозування 0,4 мг):

активна речовина: моксонидин 0,4 мг допоміжні речовини (ядро): кроскармелоза натрію (прімеллоза) -; 3,0 мг; лактозимоногідрат (лактопресс) (цукор молочний) -; 95,1 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) -; 0,5 мг; натрію стеарилфумарат -; 1,0 мг; допоміжні речовини (оболонка): Опадрай II (спирт полівініловий, частково гідролізований -; 1,32 мг; титану діоксид Е 171 -; 0,5751 мг; тальк -; 0,6 мг; макрогол (поліетиленгліколь 3350) -; 0,3705 мг; лецитин соєвий Е 322 -; 0,105 мг; алюмінієвий лак на основі индигокармина -; 0,0018 мг; алюмінієвий лак на основі барвника азорубін -; 0,0153 мг; алюмінієвий лак на основі барвника яскраво-червоного [Понсо 4R] -; 0, 0123 мг). Спосіб застосування та дози

Всередину, незалежно від прийому їжі. У більшості випадків початкова доза препарату Моксонидин становить 0,2 мг на добу. Максимальна разова доза становить 0,4 мг. Максимальна добова доза, яку слід розділити на 2 прийоми, становить 0,6 мг. Необхідна індивідуальна корекція добової дози в залежності від переносимості пацієнтом терапії. Корекція дози для пацієнтів з печінковою недостатністю не потрібно. Початкова доза для пацієнтів з помірною або тяжкою нирковою недостатністю становить 0,2 мг / добу. У разі необхідності та при гарній переносимості добова доза може бути збільшена до максимальної 0,4 мг.

Побічні дії

Частота побічних ефектів, наведених нижче, визначалася відповідно наступного: дуже часто (> 1/10); часто (> 1 / 100,1 / 1000,

З боку центральної нервової системи:

Часто: головний біль *, запаморочення (вертиго), сонливість.

Нечасто: непритомність *.

З боку серцево-судинної системи:

Нечасто: виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія *, брадикардія.

З боку шлунково-кишкового тракту:

Дуже часто: сухість слизової оболонки порожнини рота.

Часто: діарея, нудота, блювання, диспепсія.

З боку шкіри і підшкірних тканин:

Часто: шкірний висип, свербіж.

Нечасто: ангіоневротичний набряк.

Порушення психіки:

Часто: безсоння.

Нечасто: нервозність.

З боку органів слуху та лабіринтові порушення:

Нечасто: дзвін у вухах.

З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини:

Часто: біль у спині.

Нечасто: біль в області шиї.

Загальні розлади і порушення в місці введення:

Часто: астенія.

Нечасто: периферичні набряки.

(* - частота порівнянна з плацебо).

лікарська взаємодія

Спільне застосування моксонідину з іншими гіпотензивними засобами призводить до адитивного ефекту. Трициклічні антидепресанти можуть знижувати ефективність гіпотензивних засобів центральної дії, в зв'язку з чим не рекомендується їх прийом спільно з моксонидином.

Моксонидин може посилювати дію трициклічних антидепресантів, транквілізаторів, етанолу, седативних і снодійних засобів.

Моксонидин здатний помірно покращувати ослаблені когнітивні функції у пацієнтів, які отримують лоразепам.

Моксонидин може посилювати седативний ефект похідних бензодіазепіну при їх одночасному призначенні.

Моксонидин виділяється шляхом канальцевої секреції. Тому не виключено його взаємодія з іншими препаратами, що виділяються шляхом тубулярної секреції.

Бета-адреноблокатори підсилюють брадикардію, вираженість негативного іно-і дромотропного дії.

Передозування

Є повідомлення про декілька випадків передозування без летального результату, коли одномоментно застосовувалися дози до 19,6 мг.

симптоми:

головний біль, седативний ефект, виражене зниження артеріального тиску, запаморочення, астенія, брадикардія, сухість слизової оболонки порожнини рота, блювання, підвищена стомлюваність, біль в епігастральній ділянці, пригнічення дихання і порушення свідомості. Крім того, можливі також короткочасне підвищення AT, тахікардія і гіперглікемія, як було показано в декількох дослідженнях з вивчення високих доз на тварин.

лікування:

Специфічного антидоту не існує. У разі вираженого зниження артеріального тиску може знадобитися відновлення об'єму циркулюючої крові за рахунок введення рідини і допаміну (ін'єкційно).

Брадикардія може бути вирізана атропіном (ін'єкційне введення).

У важких випадках передозування рекомендується ретельно контролювати порушення свідомості і не допускати пригнічення дихання.

Антагоністи альфа-адреноблокатори можуть зменшувати або усувати парадоксальні гіпертензивні ефекти при передозуванні моксонидином.

Моксонидин в незначній мірі виводиться при проведенні гемодіалізу.

Умови зберігання

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки.

Діюча речовина

моксонидин

Похожее видео

Дополнительная информация

Моксонидин-СЗ таблетки покрыт.плен.об. 0,4 мг, 60 шт. производит Северная Звезда, страна производства Россия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Моксарел таблетки покрыт.плен.об. 0,2 мг, 30 шт., Физиотенз таблетки покрыт.плен.об. 0,4 мг 28 шт., Моксонитекс таблетки покрыт.плен.об. 200 мкг 14 шт., Моксонидин-СЗ таблетки покрыт.плен.об. 0,4 мг 30 шт., Моксонитекс таблетки покрыт.плен.об. 200 мкг 28 шт., Моксонитекс таблетки покрыт.плен.об. 400 мкг 28 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Моксонидин-СЗ таблетки покрыт.плен.об. 0,4 мг, 60 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!