Купить Моксонидин-СЗ таблетки покрыт.плен.об. 0,2 мг, 60 шт.

Фармакодинамика

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолинчувствитeльные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновыx рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД. Моксонидин отличается от других центральных гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделахЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Tmax — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Метаболизм. Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина составляет около 10% от таковой моксонидина.

Выведение. T1/2 моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% — в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Особые группы пациентов

Артериальная гипертензия. По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечаются изменения фармакокинетики моксонидина.

Пожилой возраст. Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Дети. Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Почечная недостаточность. Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (Cl креатинина более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин), Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (Clкреатинина менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmaxмоксонидина в плазме крови выше в 1,5–2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою темно-рожевого кольору, круглі, двоопуклі; на зламі - білого або майже білого кольору.

Фармакодинаміка

Моксонидин є гіпотензивну засобом з центральним механізмом дії. У стовбурових структурах мозку (ростральними шар бічних шлуночків) моксонидин селективно стимулює імідазолінчувствітeльние рецептори, які беруть участь в тонической і рефлекторної регуляції симпатичної нервової системи. Стимуляція імідазоліновиx рецепторів знижує периферичну симпатичну активність і АТ. Моксонидин відрізняється від інших центральних гіпотензивних засобів більш низьку спорідненість до α 2 -адренорецепторів, що пояснює меншу ймовірність розвитку седативного ефекту і сухості в роті. Прийом моксонидина призводить до зниження системного судинного опору і артеріального тиску. Моксонидин покращує на 21% індекс чутливості до інсуліну (в порівнянні з плацебо) у пацієнтів з ожирінням, інсулінорезистентності та помірним ступенем артеріальної гіпертензії.

Фармакокінетика

Всмоктування. Після прийому всередину моксонидин швидко і майже повністю абсорбується у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту. Абсолютна біодоступність становить приблизно 88%. T max - близько 1 ч. Прийом їжі не впливає на фармакокінетику препарату.

Розподіл. Зв'язок з білками плазми крові становить 7,2%.

Метаболізм. Основний метаболіт - дегідрірованний моксонидин. Фармакодинамічна активність дегидрированной моксонидина становить близько 10% від такої моксонидина.

Виведення. T 1/2 моксонидина і метаболіту становить 2,5 і 5 годин відповідно. Протягом 24 год понад 90% моксонідину виводиться нирками (близько 78% в незміненому вигляді і 13% - у вигляді дегідромоксонідіна, інші метаболіти в сечі не перевищують 8% від прийнятої дози). Менше 1% дози виводиться через кишечник.

Особливі групи пацієнтів

Артеріальна гіпертензія. У порівнянні зі здоровими добровольцями у пацієнтів з артеріальною гіпертензією не відзначається зміни фармакокінетики моксонидина.

Похилий вік. Відзначено клінічно незначущі зміни фармакокінетичних показників моксонидина у літніх пацієнтів, ймовірно обумовлені зниженням інтенсивності його метаболізму і / або декілька вищою біодоступністю.

Діти. Моксонидин не рекомендується для застосування у пацієнтів молодше 18 років, в зв'язку з чим в цій групі фармакокінетичні дослідження не проводилися.

Ниркова недостатність. Виведення моксонідину в значній мірі корелює з кліренсом креатиніну. У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (Cl креатиніну 30-60 мл / хв) C ss в плазмі крові і кінцевий T 1/2 приблизно в 2 і 1,5 рази вище, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок (Cl креатиніну більше 90 мл / хв). У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (Cl креатиніну менше 30 мл / хв), C ss в плазмі крові і кінцевий T 1/2 в 3 рази вище, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Призначення багаторазових доз моксонидина призводить до передбачуваною кумуляції в організмі пацієнтів з помірною і тяжкою нирковою недостатністю. У пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю (Cl креатиніну менше 10 мл / хв), що знаходяться на гемодіалізі, C ss в плазмі крові і кінцевий T 1/2 відповідно в 6 і 4 рази вище, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок. У всіх групах C max моксонидина в плазмі крові вище в 1,5-2 рази. У пацієнтів з порушеннями функції нирок дозування повинна підбиратися індивідуально. Моксонидин в незначній мірі виводиться при проведенні гемодіалізу.

Артеріальна гіпертензія.

підвищена чутливість до активної речовини або інших компонентів препарату;

синдром слабкості синусового вузла;

виражена брадикардія (ЧСС спокою менше 50 уд. / хв);

атріовентрикулярнаблокада II і III ступеня;

виражені порушення ритму серця;

гостра і хронічна серцева недостатність (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA);

одночасне застосування з трициклічними антидепресантами (див. «Взаємодія»);

тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 30 мл / хв);

гемодіаліз;

спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази або мальабсорбція глюкози-галактози;

період лактації;

пацієнти старше 75 років;

пацієнти до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних з безпеки та ефективності).

З обережністю: атріовентрикулярна блокада I ступеня (ризик розвитку брадикардії); важкі захворювання коронарних судин; важка ішемічна хвороба серця або нестабільна стенокардія (досвіду застосування недостатньо); хронічна серцева недостатність; тяжка печінкова недостатність; порушення функції нирок (Cl креатиніну більше 30 мл / хв).

Клінічні дані про застосування моксонідину у вагітних відсутні. В ході досліджень на тваринах було встановлено ембріотоксичну дію препарату. Моксонидин-СЗ слід призначати вагітним тільки після ретельної оцінки співвідношення ризику і користі, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Моксонидин проникає в грудне молоко і тому не повинен призначатися під час годування грудьми. При необхідності застосування препарату Моксонидин-СЗ в період лактації, годування груддю необхідно припинити.

При необхідності скасування одночасноприйнятих бета-блокаторів та препарату Моксонидин-СЗ, спочатку скасовують бета-адреноблокатори і лише через кілька днів Моксонидин-СЗ.

В даний час немає підтверджень того, що припинення прийому препарату Моксонидин-СЗ призводить до підвищення артеріального тиску. Однак не рекомендується припиняти прийом препарату Моксонидин-СЗ різко, замість цього слід поступово зменшувати дозу препарату протягом 2 тижнів.

Під час лікування слід виключити вживання алкоголю.

Під час лікування необхідний регулярний контроль ЧСС та ЕКГ.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Вплив препарату Моксонидин-СЗ на здатність до керування транспортними засобами або управління технікою вивчено не було. Однак беручи до уваги можливість виникнення запаморочення і сонливості, пацієнтам слід дотримуватися обережності при занятті потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги, такими як керування автотранспортом або управління технікою.

Допоміжні речовини: натрію кроскармелоза (прімеллоза) - 3 мг, лактоза (лактопресс) (цукор молочний) - 95.1 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) - 0.5 мг, натрію стеарилфумарат - 1 мг.

Склад оболонки: Опадрай II (спирт полівініловий, частково гідролізований - 1.32 мг, титану діоксид (E171) - 0.5751 мг, тальк - 0.6 мг, макрогол (поліетиленгліколь 3350) - 0.3705 мг, лецитин соєвий (E322) - 0.105 мг, алюмінієвий лак на основі индигокармина - 0.0018 мг, алюмінієвий лак на основі барвника азорубін - 0.0153 мг, алюмінієвий лак на основі барвника яскраво-червоного [Понсо 4R] - 0.0123 мг).

Всередину, незалежно від прийому їжі. У більшості випадків початкова доза препарату Моксонидин-СЗ становить 0,2 мг / добу. Максимальна разова доза - 0,4 мг. Максимальна добова доза, яку слід розділити на 2 прийоми, становить 0,6 мг.

Необхідна індивідуальна корекція добової дози в залежності від переносимості пацієнтом терапії.

Корекція дози для пацієнтів з печінковою недостатністю не потрібно.

Початкова доза для пацієнтів з помірною або тяжкою нирковою недостатністю становить 0,2 мг / добу.

У разі необхідності та при гарній переносимості добова доза може бути збільшена до максимальної - 04 мг.

Частота побічних ефектів, наведених нижче, визначалася відповідно наступного: дуже часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100, <1/10); нечасто (≥1 / 1000, <1/100), включаючи окремі повідомлення.

З боку центральної нервової системи: часто - головний біль *, запаморочення (вертиго), сонливість; нечасто - непритомність *.

З боку серцево-судинної системи: нечасто - виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія *, брадикардія.

З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - сухість слизової оболонки порожнини рота; часто - діарея, нудота, блювання, диспепсія.

З боку шкіри і підшкірних тканин: часто - шкірний висип, свербіж; нечасто - ангіоневротичний набряк.

Порушення психіки: часто - безсоння; нечасто - нервозність.

З боку органів слуху та лабіринтові порушення: нечасто - дзвін у вухах.

З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто - біль в спині; нечасто - біль в області шиї.

Загальні розлади і порушення в місці введення: часто - астенія; нечасто - периферичні набряки.

Спільне застосування моксонідину з іншими гіпотензивними засобами призводить до адитивного ефекту.

Трициклічні антидепресанти можуть знижувати ефективність гіпотензивних засобів центральної дії, в зв'язку з чим не рекомендується їх прийом спільно з моксонидином.

Моксонидин може посилювати дію трициклічних антидепресантів, транквілізаторів, етанолу, седативних і снодійних засобів.

Моксонидин здатний помірно покращувати ослаблені когнітивні функції у пацієнтів, які отримують лоразепам.

Моксонидин може посилювати седативний ефект похідних бензодіазепіну при їх одночасному призначенні.

Моксонидин виділяється шляхом канальцевої секреції. Тому не виключено його взаємодія з іншими препаратами, що виділяються шляхом тубулярної секреції.

Бета-адреноблокатори підсилюють брадикардію, вираженість негативного іно-і дромотропного дії.

Є повідомлення про декілька випадків передозування без летального результату, коли одномоментно застосовувалися дози до 19,6 мг.

Симптоми: головний біль, седативний ефект, виражене зниження артеріального тиску, запаморочення, астенія, брадикардія, сухість слизової оболонки порожнини рота, блювання, підвищена стомлюваність, біль в епігастральній ділянці, пригнічення дихання і порушення свідомості. Крім того, можливі також короткочасне підвищення AT, тахікардія і гіперглікемія, як було показано в декількох дослідженнях з вивчення високих доз на тварин.

Лікування: специфічний антидот препарату не існує. У разі вираженого зниження артеріального тиску може знадобитися відновлення ОЦК за рахунок введення рідини і допаміну (ін'єкційно). Брадикардія може бути вирізана атропіном (ін'єкційно). У важких випадках передозування рекомендується ретельно контролювати порушення свідомості і не допускати пригнічення дихання. Антагоністи альфа-адреноблокатори можуть зменшувати або усувати парадоксальні гіпертензивні ефекти при передозуванні моксонидина. Моксонидин в незначній мірі виводиться при проведенні гемодіалізу.

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

3 роки

моксонидин

Моксонидин-СЗ таблетки покрыт.плен.об. 0,2 мг, 60 шт. производит Северная Звезда, страна производства Россия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Моксарел таблетки покрыт.плен.об. 0,2 мг, 30 шт., Физиотенз таблетки покрыт.плен.об. 0,4 мг 28 шт., Моксонитекс таблетки покрыт.плен.об. 200 мкг 14 шт., Моксонидин-СЗ таблетки покрыт.плен.об. 0,4 мг 30 шт., Моксонитекс таблетки покрыт.плен.об. 200 мкг 28 шт., Моксонитекс таблетки покрыт.плен.об. 400 мкг 28 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Моксонидин-СЗ таблетки покрыт.плен.об. 0,2 мг, 60 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!