Купить Моксонидин Канон таблетки покрыт.плен.об. 0,2 мг 14 шт.

Фармакотерапевтическая группа: гипотензивное средство центрального действия

КодАТХ: С02АС05

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Уменьшает прессорное действие симпатической системы на периферические сосуды, снижает периферическое сосудистое сопротивление, снижает систолическое и диастолическое давление как при однократном, так и при длительном приеме, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяются. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда. На фоне ле­чения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови.

Обладает более низким сродством к альфа2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь - 90 %. Прием пищи не влияет на величину абсорбции. Биодоступность - 88 %. Связь с белками плазмы крови - 7,2 %. Максимальная концен­трация (Сmах) в плазме определяется через 30-180 мин после перорального приема и со­ставляет 1-3 нг/мл. Объем распределения - 1,4-3 л/кг. Основной метаболит - дигидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10 % по сравнению с моксонидином. Проникает через гематоэнцефалический барь­ер. Не кумулирует при длительном применении. Период полувыведения моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 часов, соответственно. В течение 24 часов более 90 % моксонидина выводится почками (78 % - в неизмененном виде, 13 % - в виде дигидрированного моксонидина, 8 % - в виде других метаболитов). Менее 1 % дозы выводится через кишечник. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

У пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивно­сти его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения приблизи­тельно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) рав­новесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные кон­центрации в плазме крови и конечный период полувыведения, соответственно, в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.

Фармакотерапевтична група: гіпотензивний засіб центральної дії

КодАТХ: С02АС05

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Селективний агоніст імідазолінових рецепторів, що відповідають за тонічний і рефлекторний контроль над симпатичною нервовою системою (локалізовані в Вентер-латеральному відділі довгастого мозку). Зменшує пресорну дію симпатичної системи на периферичні судини, знижує периферичний судинний опір, знижує систолічний та діастолічний тиск як при одноразовому, так і при тривалому прийомі, в той час як серцевий викид і частота серцевих скорочень (ЧСС) істотно не змінюються. При тривалому застосуванні зменшує гіпертрофію міокарда лівого шлуночка, нівелює ознаки міокардіального фіброзу, мікроартеріопатіі, нормалізує капілярне кровопостачання міокарда. На тлі лікування знижується активність норадреналіну і адреналіну, реніну, ангіотензину II в спокої і при навантаженні, передсердного натрійуретичного пептиду (при навантаженні) і альдостерону плазми крові.

Має більш низьку спорідненість до альфа2-адренорецепторів, що пояснює меншу ймовірність розвитку седативного ефекту і сухості в роті.

Зменшує резистентність тканин до інсуліну. Чи не впливає на обмін глюкози і ліпідів.

Фармакокінетика

Абсорбція після прийому всередину - 90%. Прийом їжі не впливає на величину абсорбції. Біодоступність - 88%. Зв'язок з білками плазми крові - 7,2%. Максимальна концентрація (Сmах) в плазмі визначається через 30-180 хв після перорального прийому і становить 1-3 нг / мл. Обсяг розподілу - 1,4-3 л / кг. Основний метаболіт - дигидрированную моксонидин. Фармакодинамічна активність дегидрированной моксонидина - близько 10% в порівнянні з моксонидином. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Чи не кумулює при тривалому застосуванні. Період напіввиведення моксонідину і метаболітів становить 2,5 і 5 годин, відповідно. Протягом 24 годин більше 90% моксонідину виводиться нирками (78% - в незміненому вигляді, 13% - у вигляді дигидрированную моксонидина, 8% - у вигляді інших метаболітів). Менше 1% дози виводиться через кишечник. Моксонидин в незначній мірі виводиться при проведенні гемодіалізу.

Фармакокінетика у пацієнтів з артеріальною гіпертензією

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією не відзначається змін фармакокінетики моксонидина.

Фармакокінетика у пацієнтів похилого віку

Відзначено клінічно незначущі зміни фармакокінетичних показників моксонидина у пацієнтів похилого віку, ймовірно обумовлені зниженням інтенсивності його метаболізму і / або декілька вищою біодоступністю.

Фармакокінетика при нирковій недостатності

Виведення моксонідину в значній мірі корелює з кліренсом креатиніну (КК). У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (КК в інтервалі 30-60 мл / хв) рівноважні концентрації в плазмі крові і кінцевий період напіввиведення приблизно в 2 і 1,5 рази вище, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок (КК більше 90 мл / хв ). У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК менше 30 мл / хв) рівноважні концентрації в плазмі крові і кінцевий період напіввиведення в 3 рази вище, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок. У пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю (КК менше 10 мл / хв), що знаходяться на гемодіалізі, рівноважні концентрації в плазмі крові і кінцевий період напіввиведення, відповідно, в 6 і 4 рази вище, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок. У пацієнтів з порушеннями функції нирок дозування повинна підбиратися індивідуально.

Артеріальна гіпертензія.

Підвищена чутливість до компонентів препарату;

-виражені порушення ритму серця;

-синдром слабкості синусового вузла;

-сіноатріальная і атріовентрикулярна блокада II і Ш ступеня;

-виражена брадикардія (ЧСС менше 50 уд / хв);

-гостра і хронічна серцева недостатність III і IV функціонального класу за класифікацією NYHA;

-ангіоневротіческій набряк в анамнезі;

-важка печінкова недостатність (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю);

-хронічна ниркова недостатність (КК менше 30 мл / хв, креатинін більше 160 мкмоль / л);

-гемодіаліз;

-одночасне застосування трициклічнихантидепресантів;

-возраст до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);

-возраст старше 75 років;

-період лактації.

З обережністю

-хвороба Паркінсона (важка форма);

-епілепсія;

-глаукома;

-Депресія;

- «переміжна» кульгавість;

-хвороба Рейно;

-атріовентрікулярная блокада I ступеня;

-хронічна ниркова недостатність (КК більше 30 мл / хв, але менше 60 мл / хв);

-важкі цереброваскулярні порушення;

-після перенесеного інфаркту міокарда;

-важкі захворювання коронарних судин;

-важка ішемічна хвороба серця або нестабільна стенокардія (досвід застосування недостатній);

-хронічна серцева недостатність I і II функціонального класу за класифікацією NYHA;

-порушення функції печінки;

-вагітність.

Клінічних даних про негативний вплив на перебіг вагітності немає. Однак препарат Моксонидин Канон слід призначати вагітним тільки в тому випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плоду.

Моксонидин проникає в грудне молоко, тому, якщо прийом препарату Моксонидин Канон необхідний в період лактації, годування груддю необхідно припинити.

При необхідності скасування одночасноприйнятих бета-блокаторів та препарату Моксонидин Канон, спочатку скасовують бета-адреноблокатори і тільки через кілька днів препарат Моксонидин Канон.

Не рекомендується призначати трициклічніантидепресанти одночасно з препаратом Моксонидин Канон.

Під час лікування необхідний регулярний контроль артеріального тиску, частоти серцевих скорочень і ЕКГ.

Препарат Моксонидин Канон може призначатися з тіазиднимидіуретиками, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) і блокаторами «повільних» кальцієвих каналів.

Припиняти прийом препарату Моксонидин Канон слід поступово.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Беручи до уваги можливе виникнення сонливості і запаморочення в період лікування препаратом Моксонидин Канон пацієнтам слід дотримуватися обережності при занятті потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги, таких як керування автотранспортом або управління технікою, що вимагає підвищеної концентрації уваги.

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, 02 мг містить:

активна речовина: моксонидин 0,2 мг;

допоміжні речовини: гипролоза (гідроксипропілцелюлоза) 3 мг, манітол 68 мг, кроскармелоза натрію 3,3 мг, магнію стеарат 0,5 мг, целюлоза мікрокристалічна 25 мг;

склад плівкової оболонки: Опадрай II рожевий 3 мг, в тому числі: полівініловий спирт 1,2 мг, макрогол (поліетиленгліколь) 0,606 мг, тальк 0,444 мг, титану діоксид 0,7206 мг, фарбник сонячний захід жовтий 0,0003 мг, барвник індигокармін 0,0045 мг, барвник яскраво-червоний [Понсо 4R] 0,0246 мг.

Всередину, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини. У більшості випадків початкова доза препарату Моксонидин Канон становить 0,2 мг на добу, в один прийом, переважно в ранкові години. При недостатності терапевтичного ефекту дозу можна збільшити після 3-х тижнів терапії до 0,4 мг на добу, яку слід розділити на 2 прийоми (вранці та ввечері) або одноразово.

Максимальна добова доза, яку слід розділити на 2 прийоми (вранці та ввечері), становить 0,6 мг. Максимальна одноразова доза становить 0,4 мг.

У літніх пацієнтів з нормальною функцією нирок рекомендації щодо дозування такі ж, як і для дорослих пацієнтів.

У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30-60 мл / хв) і пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі разова доза не повинна перевищувати 0,2 мг, максимальна добова доза - 0,4 мг.

Класифікація ВООЗ частоти розвитку побічних ефектів:

дуже часто -> 1/10 призначень (> 10%)

часто - від> 1/100 до <1/10 призначень (> 1% і <10%)

нечасто - від> 1/1000 до <1/100 призначень (> 0.1% і <1%)

рідко - від> 1/10000 до <1/1000 призначень (> 0.01% і <0.1%)

дуже рідко - <1/10000 призначень (<0.01%)

порушення психіки

Часто: зниження концентрації уваги. Нечасто: депресія, тривога, нервозність.

Порушення з боку центральної нервової системи

Часто: підвищена стомлюваність, сонливість, головний біль, запаморочення.

Нечасто: парестезії, безсоння, непритомність.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту

Часто: сухість слизової оболонки порожнини рота, запор, диспепсичні розлади.

Нечасто: нудота, анорексія.

Дуже рідко: гепатит, холестаз.

Порушення з боку шкіри і підшкірних тканин

Нечасто: висипання на шкірі, свербіж, набряки різної локалізації.

Дуже рідко: ангіоневротичний набряк.

Порушення з боку сечостатевої системи

Нечасто: затримка сечі або нетримання, імпотенція, зниження лібідо.

Порушення з боку печінки і жовчовивідних шляхів

Рідко: гепатит, застій жовчі.

Порушення з боку органу зору

Нечасто: сухість очей, що викликає свербіж або відчуття печіння в очах.

Порушення з боку органу слуху і лабіринтові порушення

Нечасто: дзвін у вухах.

Порушення з боку судин

Часто: симптоми вазодилатації.

Нечасто: зниження артеріального тиску (АТ), ортостатична гіпотензія, синдром Рейно, порушення периферичної циркуляції.

Порушення з боку ендокринної системи

Нечасто: гінекомастія.

Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини:

Часто: біль у спині. Нечасто: біль в шиї.

Загальні розлади і порушення в місці введення

Часто: астенія. Нечасто: слабкість в ногах, непритомність, біль в області привушних залоз.

Моксонидин Канон може призначатися з тіазиднимидіуретиками і блокаторами «повільних» кальцієвих каналів. Спільне застосування препарату Моксонидин Канон з цими та іншими гіпотензивними засобами призводить до адитивного ефекту і посилення гіпотензивного ефекту.

При призначенні препарату Моксонидин Канон з гідрохлортіазидом, глібенкламідом (глібуридом) або дигоксином фармакокінетична взаємодія відсутня.

Трициклічні антидепресанти можуть знизити ефективність гіпотензивних засобів центральної дії, тому, їх одночасне застосування не рекомендується.

Препарат Моксонидин Канон помірно підсилювало знижену когнітивну здатність у пацієнтів, що приймають лоразепам.

Призначення препарату Моксонидин Канон спільно з похідними бензодіазепіну може супроводжуватися посиленням седативного ефекту останніх.

Препарат Моксонидин Канон підсилює гальмівну дію на центральну нервову систему анксиолитиков, барбітуратів і етанолу.

Бета-адреноблокатори при спільному застосуванні з моксонидином підсилюють брадикардію, вираженість негативного іно-і дромотропного дії.

При призначенні препарату Моксонидин Канон спільно з моклобемідом фармакодинамічна взаємодія відсутня.

Симптоми: головний біль, седативний ефект, сонливість, виражене зниження артеріального тиску, запаморочення, загальна слабкість, брадикардія, підвищена стомлюваність, сухість слизової оболонки порожнини рота, блювання і біль в шлунку. Потенційно можливі також парадоксальне підвищення артеріального тиску, тахікардія, гіперглікемія.

Лікування: специфічного антидоту немає. Промивання шлунка (відразу після прийому), прийом активованого вугілля і проносних засобів, симптоматична терапія. У разі вираженого зниження артеріального тиску рекомендується відновлення об'єму циркулюючої крові за рахунок введення рідини і введення допаміну. Брадикардія може бути вирізана атропіном.

Антагоністи альфа-адреноблокатори можуть зменшити або усунути скороминущу артеріальну гіпертензію при передозуванні препаратом Моксонидин Канон.

моксонидин

Моксонидин Канон таблетки покрыт.плен.об. 0,2 мг 14 шт. производит Канонфарма, страна производства Россия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Моксарел таблетки покрыт.плен.об. 0,2 мг, 30 шт., Физиотенз таблетки покрыт.плен.об. 0,4 мг 28 шт., Моксонитекс таблетки покрыт.плен.об. 200 мкг 14 шт., Моксонидин-СЗ таблетки покрыт.плен.об. 0,4 мг 30 шт., Моксонитекс таблетки покрыт.плен.об. 200 мкг 28 шт., Моксонитекс таблетки покрыт.плен.об. 400 мкг 28 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Моксонидин Канон таблетки покрыт.плен.об. 0,2 мг 14 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!