Купить Моксарел таблетки покрыт.плен.об. 0,2 мг, 30 шт.

Фармакологическое действие

Моксарел - гипотензивное.

Фармакодинамика

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолинчувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.

Моксонидин отличается от других адренергических гипотензивных средств более низким сродством к α1-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости слизистой оболочки полости рта.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.

Моксонидин улучшает индекс чувствительности к инсулину у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделахЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Tmax — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Метаболизм. Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.

Выведение. T1/2 моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% — в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Дети. Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Нарушение функции почек. Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (Cl креатинина более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5–2 раза. У пациентов с нарушением функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Моксарел таблетки покрыт.плен.об. 0,2 мг, 30 шт. инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

латинська назва

MOXAREL

Форма випуску

таблетки

упаковка

30 шт.

Фармакологічна дія

Моксарел - гіпотензивну.

Фармакодинаміка

Моксонидин є гіпотензивну засобом з центральним механізмом дії. У стовбурових структурах мозку (ростральними шар бічних шлуночків) моксонидин селективно стимулює імідазолінчувствітельние рецептори, які беруть участь в тонической і рефлекторної регуляції симпатичної нервової системи. Стимуляція імідазолінових рецепторів знижує периферичну симпатичну активність і АТ.

Моксонидин відрізняється від інших адренергічних гіпотензивних засобів більш низьку спорідненість до α 1 -адренорецепторів, що пояснює меншу ймовірність розвитку седативного ефекту і сухості слизової оболонки порожнини рота.

Прийом моксонидина призводить до зниження системного судинного опору і артеріального тиску.

Моксонидин покращує індекс чутливості до інсуліну у пацієнтів з ожирінням, інсулінорезистентністю та помірним ступенем артеріальної гіпертензії.

Фармакокінетика

Всмоктування. Після прийому всередину моксонидин швидко і майже повністю абсорбується у верхніх отделахЖКТ. Абсолютна біодоступність становить приблизно 88%. T max - близько 1 ч. Прийом їжі не впливає на фармакокінетику препарату.

Розподіл. Зв'язок з білками плазми крові становить 7,2%.

Метаболізм. Основний метаболіт - дегідрірованний моксонидин. Фармакодинамічна активність дегидрированной моксонидина - близько 10% в порівнянні з моксонидином.

Виведення. T 1/2 моксонидина і метаболіту становить 2,5 і 5 годин відповідно. Протягом 24 год понад 90% моксонідину виводиться нирками (близько 78% в незміненому вигляді і 13% - у вигляді дегідромоксонідіна, інші метаболіти в сечі не перевищують 8% від прийнятої дози). Менше 1% дози виводиться через кишечник.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти похилого віку. Відзначено клінічно незначущі зміни фармакокінетичних показників моксонидина у літніх пацієнтів, ймовірно обумовлені зниженням інтенсивності його метаболізму і / або декілька вищою біодоступністю.

Діти. Моксонидин не рекомендується для застосування у пацієнтів молодше 18 років, в зв'язку з чим в цій групі фармакокінетичні дослідження не проводилися.

Порушення функції нирок. Виведення моксонідину в значній мірі корелює з кліренсом креатиніну. У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (Cl креатиніну 30-60 мл / хв) C ss в плазмі крові і кінцевий T 1/2 приблизно в 2 і 1,5 рази вище, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок (Cl креатиніну більше 90 мл / хв). У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (Cl креатиніну менше 30 мл / хв) C ss в плазмі крові і кінцевий T 1/2 в 3 рази вище, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Призначення багаторазових доз моксонидина призводить до передбачуваною кумуляції в організмі пацієнтів з помірною і тяжкою нирковою недостатністю. У пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю (Cl креатиніну менше 10 мл / хв), що знаходяться на гемодіалізі, C ss в плазмі крові і кінцевий T 1/2 відповідно в 6 і 4 рази вище, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок.

У всіх групах максимальна концентрація моксонідину в плазмі крові вище в 1,5-2 рази. У пацієнтів з порушенням функції нирок доза повинна підбиратися індивідуально. Моксонидин в незначній мірі виводиться при проведенні гемодіалізу.

показання

Артеріальна гіпертензія.

Протипоказання
підвищена чутливість до активної речовини, інших компонентів препарату; виражені порушення ритму серця; синдром слабкості синусового вузла; AV блокада II і III ступеня; виражена брадикардія (ЧСС менше 50 уд. / хв); гостра і хронічна серцева недостатність (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA); одночасне застосування з трициклічними антидепресантами (див. «Взаємодія»); тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 30 мл / хв), включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі; непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбция; період грудного вигодовування; пацієнти старше 75 років; вік до 18 років (ефективність і безпека моксонидина не встановлені).

З обережністю: порушення функції нирок (Cl креатиніну більше 30 мл / хв); тяжка печінкова недостатність (більше 9 балів за класифікацією Чайлд-П'ю); AV блокада I ступеня; важкі захворювання коронарних судин; важка ішемічна хвороба серця або нестабільна стенокардія (досвіду застосування недостатньо); хронічна серцева недостатність.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Клінічні дані про лікування вагітних препаратом Моксарел ® відсутні.

Призначати Моксарел ® вагітним слід з обережністю тільки після ретельної оцінки співвідношення ризику і користі, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Моксонидин проникає в грудне молоко. Годуючим жінкам в період лікування рекомендується припинити грудне вигодовування або припинити прийом препарату.

особливі вказівки

В даний час немає підтверджень того, що припинення прийому препарату Моксарел ® призводить до підвищення артеріального тиску. Однак не рекомендується припиняти прийом препарату Моксарел ® різко, замість цього слід поступово зменшувати дозу препарату протягом 2 тижнів.

При необхідності скасування одночасноприйнятих β-блокаторів та препарату Моксарел ® спочатку скасовують β-адреноблокатори і лише через кілька днів моксонидин.

Під час лікування необхідний регулярний контроль артеріального тиску, частоти серцевих скорочень і реєстрація ЕКГ. Припиняти прийом препарату Моксарел ® слід поступово.

Під час лікування препаратом Моксарел ® слід виключити вживання алкоголю.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Вплив препарату Моксарел ® на здатність до керування транспортними засобами або управління технікою вивчено не було. Однак, беручи до уваги можливість виникнення запаморочення і сонливості, пацієнтам слід дотримуватися обережності при занятті потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги, таких як керування автотранспортом або управління технікою.

склад

1 таблетка містить:

Активна речовина: моксонидин;

Допоміжні речовини: лактози моногідрат; МКЦ; кремнію діоксид колоїдний; повідон К30; кроскармелоза натрію; магнію стеарат.

Спосіб застосування та дози

Всередину, незалежно від прийому їжі.

У більшості випадків початкова доза препарату Моксарел ® становить 0,2 мг / добу. Максимальна разова доза становить 0,4 мг. Максимальна добова доза, яку слід розділити на 2 прийоми, становить 0,6 мг. Початкова доза для пацієнтів з помірною або тяжкою нирковою недостатністю, а також для пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, становить 0,2 мг / добу. У разі необхідності та при гарній переносимості добова доза може бути збільшена до 0,4 мг.

Побічні дії

З боку центральної нервової системи: часто - головний біль, запаморочення (вертиго), сонливість; нечасто - непритомність.

З боку серцево-судинної системи: нечасто - виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, брадикардія.

З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - сухість слизової оболонки порожнини рота; часто - нудота, діарея, блювання, диспепсія.

З боку шкіри і підшкірних тканин: часто - шкірний висип, свербіж; нечасто - ангіоневротичний набряк.

Порушення психіки: часто - безсоння; нечасто - нервозність.

З боку органів слуху та лабіринтові порушення: нечасто - дзвін у вухах.

З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто - біль в спині; нечасто - біль в області шиї.

Загальні розлади і порушення в місці введення: часто - астенія; нечасто - периферичні набряки.

лікарська взаємодія

Спільне застосування моксонідину з іншими гіпотензивними засобами призводить до адитивного ефекту.

Трициклічні антидепресанти можуть знижувати ефективність гіпотензивних засобів центральної дії, в зв'язку з чим не рекомендується їх прийом спільно з моксонидином.

Моксонидин може посилювати дію трициклічних антидепресантів, транквілізаторів, етанолу, седативних і снодійних засобів.

Моксонидин здатний помірно покращувати ослаблені когнітивні функції у пацієнтів, які отримують лоразепам.

Призначення моксонидина спільно з похідними бензодіазепіну може супроводжуватися посиленням седативного ефекту останніх.

Одночасне застосування моксонідину з β-адреноблокаторами призводить до посилення брадикардії, вираженості іно-і дромотропного дії.

При призначенні моксонидина спільно з моклобемідом фармакодинамічна взаємодія відсутня. Моксонидин виділяється шляхом канальцевої секреції, тому не виключено його взаємодія з іншими препаратами, що виділяються шляхом тубулярної секреції.

Передозування

Симптоми: головний біль, седативний ефект, сонливість, виражене зниження артеріального тиску, запаморочення, підвищена стомлюваність, астенія, брадикардія, сухість слизової оболонки порожнини рота, блювання і біль в епігастральній ділянці, пригнічення дихання, порушення свідомості. Потенційно можливі також короткочасне підвищення артеріального тиску, тахікардія, гіперглікемія.

Лікування: специфічний антидот препарату не існує. У разі вираженого зниження АДрекомендуется введення рідини для відновлення ОЦК і допаміну. Брадикардія може бути вирізана атропіном. Антагоністи α-адреноблокатори можуть зменшувати або усувати парадоксальні гіпертензивні ефекти при передозуванні моксонидина. У важких випадках передозування рекомендується ретельно контролювати порушення свідомості і не допускати пригнічення дихання. Моксонидин в незначній мірі виводиться при проведенні гемодіалізу.

Умови зберігання

В захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

3 роки

Діюча речовина

моксонидин

Похожее видео

Дополнительная информация

Моксарел таблетки покрыт.плен.об. 0,2 мг, 30 шт. производит Вертекс, страна производства Россия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Моксарел таблетки покрыт.плен.об. 0,2 мг, 30 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!