Купить Моксарел таблетки покрыт.плен.об. 0,2 мг, 14 шт.

Гипотензивное средство центрального действия.

Код АТХ: С02АС05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика 
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД). 
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α 1-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости слизистой оболочки полости рта. 
Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Моксонидин улучшает индекс чувствительности к инсулину у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика 
Всасывание 
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации - около 1 часа. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата. 
Распределение 
Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%. 
Метаболизм 
Основной метаболит - дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином. 
Выведение 
Период полувыведения (Т½) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник. 
Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста 
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно, обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью. 
Фармакокинетика у детей 
Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились. 
Фармакокинетика при почечной недостаточности 
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т½ приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T½ в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т½ соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. 
Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушением функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. 
Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Моксарел таблетки покрыт.плен.об. 0,2 мг, 14 шт. инструкция на украинском

Фармакологическое действие	Показания
Противопоказания	Применение при беременности и кормлении грудью
Особые указания	Состав
Способ применения и дозы	Побочные действия
Лекарственное взаимодействие	Передозировка
Условия хранения	Срок годности
Действующее вещество	Похожее видео

Фармакологічна дія

Гіпотензивний засіб центральної дії.

Код АТС С02АС05

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка
Моксонидин є гіпотензивну засобом з центральним механізмом дії. У стовбурових структурах мозку (ростральними шар бічних шлуночків) моксонидин селективно стимулює імідазолін-чутливі рецептори, які беруть участь в тонической і рефлекторної регуляції симпатичної нервової системи. Стимуляція імідазолінових рецепторів знижує периферичну симпатичну активність і артеріальний тиск (АТ).
Моксонидин відрізняється від інших симпатолітичних гіпотензивних засобів більш низьку спорідненість до α 1 -адренорецепторів, що пояснює меншу ймовірність розвитку седативного ефекту і сухості слизової оболонки порожнини рота.
Прийом моксонидина призводить до зниження системного судинного опору і артеріального тиску. Моксонидин покращує індекс чутливості до інсуліну у пацієнтів з ожирінням, інсулінорезистентністю та помірним ступенем артеріальної гіпертензії.

Фармакокінетика
всмоктування
Після прийому всередину моксонидин швидко і майже повністю абсорбується у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту. Абсолютна біодоступність становить приблизно 88%. Час досягнення максимальної концентрації - близько 1 години. Прийом їжі не впливає на фармакокінетику препарату.
розподіл
Зв'язок з білками плазми крові становить 7,2%.
метаболізм
Основний метаболіт - дегідрірованний моксонидин. Фармакодинамічна активність дегидрированной моксонидина - близько 10% в порівнянні з моксонидином.
виведення
Період напіввиведення (Т ½) моксонидина і метаболіту становить 2,5 і 5 годин відповідно. Протягом 24 годин понад 90% моксонідину виводиться нирками (близько 78% в незміненому вигляді і 13% у вигляді дегідромоксонідіна, інші метаболіти в сечі не перевищують 8% від прийнятої дози). Менше 1% дози виводиться через кишечник.
Фармакокінетика у пацієнтів похилого віку
Відзначено клінічно незначущі зміни фармакокінетичних показників моксонидина у літніх пацієнтів, ймовірно, обумовлені зниженням інтенсивності його метаболізму і / або декілька вищою біодоступністю.
Фармакокінетика у дітей
Моксонидин не рекомендується для застосування у пацієнтів молодше 18 років, в зв'язку з чим в цій групі фармакокінетичні дослідження не проводилися.
Фармакокінетика при нирковій недостатності
Виведення моксонідину в значній мірі корелює з кліренсом креатиніну (КК). У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (КК в інтервалі 30-60 мл / хв) рівноважні концентрації в плазмі крові і кінцевий Т ½ приблизно в 2 і 1,5 рази вище, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок (КК більше 90 мл / хв ). У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК менше 30 мл / хв) рівноважні концентрації в плазмі крові і кінцевий T ½ в 3 рази вище, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Призначення багаторазових доз моксонидина призводить до передбачуваною кумуляції в організмі пацієнтів з помірною і тяжкою нирковою недостатністю. У пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю (КК менше 10 мл / хв), що знаходяться на гемодіалізі, рівноважні концентрації в плазмі крові і кінцевий Т ½ відповідно в 6 і 4 рази вище, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок.
У всіх групах максимальна концентрація моксонідину в плазмі крові вище в 1,5-2 рази. У пацієнтів з порушенням функції нирок доза повинна підбиратися індивідуально.
Моксонидин в незначній мірі виводиться при проведенні гемодіалізу.

показання

Артеріальна гіпертензія.

Протипоказання
підвищена чутливість до активної речовини, інших компонентів препарату; виражені порушення ритму серця; синдром слабкості синусового вузла; атріовентрикулярнаблокада II і III ступеня; виражена брадикардія (частота серцевих скорочень (ЧСС) менше 50 уд / хв); гостра і хронічна серцева недостатність (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA); одночасне застосування з трициклічними антидепресантами (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»); тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл / хв), включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі; вік старше 75 років; вік до 18 років (ефективність і безпека моксонидина не встановлені); період грудного вигодовування; непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбция.

З обережністю

порушення функції нирок (КК більше 30 мл / хв); тяжка печінкова недостатність (більше 9 балів за класифікацією Чайлд-П'ю); атріовентрикулярнаблокада I ступеня; важкі захворювання коронарних судин; важка ішемічна хвороба серця або нестабільна стенокардія (досвіду застосування недостатньо); хронічна серцева недостатність. Застосування при вагітності та годуванні груддю

Клінічні дані про лікування вагітних препаратом Моксарел® відсутні. Призначати Моксарел "вагітним слід з обережністю тільки після ретельної оцінки співвідношення ризику і користі, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Моксонидин проникає в грудне молоко. Годуючим жінкам в період лікування рекомендується припинити грудне вигодовування або припинити прийом препарату.

особливі вказівки

В даний час немає підтверджень того, що припинення прийому препарату Моксарел ® призводить до підвищення артеріального тиску. Однак не рекомендується припиняти прийом препарату Моксарел ® різко, замість цього слід поступово зменшувати дозу препарату протягом двох тижнів.
При необхідності скасування одночасноприйнятих бета-блокаторів та препарату Моксарел ® спочатку скасовують бета-адреноблокатори, і лише через кілька днів моксонидин.
Під час лікування необхідний регулярний контроль артеріального тиску, частоти серцевих скорочень і реєстрація електрокардіографії (ЕКГ). Припиняти прийом препарату Моксарел ® слід поступово.
Під час лікування препаратом Моксарел слід виключити вживання алкоголю.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Вплив препарату Моксарел ® на здатність керувати транспортними засобами або управління технікою вивчено не було. Однак, беручи до уваги можливість виникнення запаморочення і сонливості, пацієнтам слід дотримуватися обережності при занятті потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги, таких як керування автотранспортом або управління технікою, що вимагає підвищеної концентрації уваги.

склад

Дозування 0,2 мг
Активна речовина:
моксонидин - 0,20 мг.
Допоміжні речовини:
лактозимоногідрат - 64,00 мг, целюлоза мікрокристалічна - 29,80 мг, кремнію діоксид колоїдний - 1,00 мг, повідон К-30 - 2,00 мг, кроскармелоза натрію - 2,00 мг, магнію стеарат - 1,00 мг .
Плівкова оболонка:
[Гіпромелоза - 1,80 мг, тальк - 0,60 мг, титану діоксид - 0,33 мг, макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000) - 0,27 мг] або [суха суміш для плівкового покриття, що містить гіпромелози (60%), тальк (20%), титану діоксид (11%), макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000) (9%)] - 3,00 мг.

Спосіб застосування та дози

Всередину, незалежно від прийому їжі.
У більшості випадків початкова доза препарату Моксарел® становить 0,2 мг на добу. Максимальна разова доза становить 0,4 мг. Максимальна добова доза, яку слід розділити на 2 прийоми, становить 0,6 мг.
Початкова доза для пацієнтів з помірною або тяжкою нирковою недостатністю, а також для пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, становить 0,2 мг / добу. У разі необхідності та при гарній переносимості добова доза може бути збільшена до 0,4 мг.

Побічні дії

Частота розвитку побічних ефектів, наведених нижче, визначалася відповідно наступного: дуже часто - не менше 10%; часто - не менше 1%, але менше 10%; нечасто - не менше 0,1%, але менше 1%; рідко - не менше 0,01%, але менш як 0,1%; дуже рідко - менше 0,01% (включаючи поодинокі випадки).
З боку центральної нервової системи:
часто - головний біль, запаморочення (вертиго), сонливість;
нечасто - непритомність.
З боку серцево-судинної системи:
нечасто - виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, брадикардія.
З боку шлунково-кишкового тракту:
дуже часто - сухість слизової оболонки порожнини рота;
часто - нудота, діарея, блювання, диспепсія.
З боку колії і підшкірних тканин:
часто - шкірний висип, свербіж;
нечасто - ангіоневротичний набряк.
Порушення психіки:
часто - безсоння;
нечасто - нервозність.
З боку органів слуху та лабіринтові порушення:
нечасто - дзвін у вухах.
З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини:
часто - біль в спині;
нечасто - біль в області шиї.
Загальні розлади і порушення в місці введення:
часто - астенія;
нечасто - периферичні набряки.

лікарська взаємодія

Спільне застосування моксонідину з іншими гіпотензивними засобами призводить до адитивного ефекту.
Трициклічні антидепресанти можуть знижувати ефективність гіпотензивних засобів центральної дії, в зв'язку з чим не рекомендується їх прийом спільно з моксонидином.
Моксонидин може посилювати дію трициклічних антидепресантів, транквілізаторів, етанолу, седативних і снодійних засобів.
Моксонидин здатний помірно покращувати ослаблені когнітивні функції у пацієнтів, які отримують лоразепам.
Призначення моксонидина спільно з похідними бензодіазепіну може супроводжуватися посиленням седативного ефекту останніх.
Одночасне застосування моксонідину з бета-адреноблокаторами призводить до посилення брадикардії, вираженості іно-і дромотропного дії. При призначенні моксонидина спільно з моклобемідом фармакодинамічна взаємодія відсутня.
Моксонидин виділяється шляхом канальцевої секреції, тому не виключено його взаємодія з іншими препаратами, що виділяються шляхом тубулярної секреції.

Передозування

симптоми
Головний біль, седативний ефект, сонливість, виражене зниження артеріального тиску, запаморочення, підвищена стомлюваність, астенія, брадикардія, сухість слизової оболонки порожнини рота, блювання і біль в епігастральній ділянці, пригнічення дихання, порушення свідомості. Потенційно можливі також короткочасне підвищення артеріального тиску, тахікардія, гіперглікемія.
лікування
Специфічного антидоту не існує. У разі вираженого зниження артеріального тиску рекомендується введення рідини для відновлення об'єму циркулюючої крові і допаміну. Брадикардія може бути вирізана атропіном. Антагоністи альфа-адреноблокатори можуть зменшувати або усувати парадоксальні гіпертензивні ефекти при передозуванні моксонидином.
У важких випадках передозування рекомендується ретельно контролювати порушення свідомості і не допускати пригнічення дихання.
Моксонидин в незначній мірі виводиться при проведенні гемодіалізу.

Умови зберігання

В захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки.

Діюча речовина

моксонидин

Похожее видео

Дополнительная информация

Моксарел таблетки покрыт.плен.об. 0,2 мг, 14 шт. производит Вертекс, страна производства Россия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Физиотенз таблетки покрыт.плен.об. 0,4 мг 28 шт., Моксонидин Канон таблетки покрыт.плен.об. 0,2 мг 28 шт., Моксонидин Канон таблетки покрыт.плен.об. 0,4 мг 14 шт., Моксонидин Канон таблетки покрыт.плен.об. 0,4 мг 28 шт., Моксонитекс таблетки покрыт.плен.об. 200 мкг 14 шт., Моксонидин-СЗ таблетки покрыт.плен.об. 0,4 мг 30 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Моксарел таблетки покрыт.плен.об. 0,2 мг, 14 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!