Купить Микардис таблетки 40 мг, 28 шт.

Клинико-фармакологическая группа: Антагонист рецепторов ангиотензина II

Фармако-терапевтическая группа: Ангиотензина II рецепторов антагонист

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат.

Фармакодинамика

Телмисартан - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Обладает высоким сродством к подтипу AT1-рецепторов ангиотензина II, через который реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Образует связь только с подтипом AT1-рецепторов ангиотензина II. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (в т.ч. к AT2-рецепторам) и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Не ингибирует АПФ (кининазу II), фермент, который также разрушает брадикинин, поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.

Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженный гипотензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель регулярного приема.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность - 50%.

При приеме одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (при применении в дозе 40 мг) до 19% (при применении в дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме крови выравнивается независимо от времени приема пищи.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови - более 99.5%, в основном с альбумином и α1-гликопротеином. Среднее значение кажущегося Vd в равновесном состоянии - 500 л.

Метаболизм

Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически не активны.

Выведение

T1/2 - более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками - менее 2% от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Наблюдается разница в концентрациях у мужчин и женщин. У женщин Cmax и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше, чем у мужчин (без значимого влияния на эффективность).

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от фармакокинетики у молодых пациентов. Коррекция дозы не требуется.

Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.

У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

Основные показатели фармакокинетики телмисартана у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет после приема телмисартана в дозе 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение 4 недель, в целом, сопоставимы с данными, полученными при лечении взрослых, и подтверждают нелинейность фармакокинетики телмисартана, особенно в отношении Cmax.

Таблетки білого або майже білого кольору, довгасті, з гравіюванням "52Н" на одній стороні і символом фірми - на іншій стороні.

Клініко-фармакологічна група: Антагоніст рецепторів ангіотензину II

Фармако-терапевтична група: ангіотензин II рецепторів антагоніст

Фармакологічна дія

Антигіпертензивний препарат.

Фармакодинаміка

Телмісартан - специфічний антагоніст рецепторів ангіотензину II. Володіє високою спорідненістю до підтипу AT1-рецепторів ангіотензину II, через який реалізується дію ангіотензину II. Телмісартан витісняє ангіотензин II із зв'язку з рецептором, не володіючи дією агоніста відносно цього рецептора. Утворює зв'язок тільки з підтипом AT1-рецепторів ангіотензину II. Зв'язування носить тривалий характер. Телмісартан не володіє спорідненості з іншими рецепторами (в т.ч. до AT2-рецепторів) і іншим, менш вивченим рецепторів ангіотензину. Функціональне значення цих рецепторів, а також ефект їх можливої ​​надмірної стимуляції ангіотензину II, концентрація якого збільшується при призначенні телмісартана, не вивчені. Знижує концентрацію альдостерону в крові, не пригнічує ренін в плазмі крові і не блокує іонні канали. Чи не пригнічує АПФ (кініназу II), фермент, який також руйнує брадикінін, тому посилення викликаються брадикініном побічних ефектів не очікується.

Телмісартан в дозі 80 мг повністю блокує гіпертензивну дію ангіотензину II. Початок гіпотензивної дії відмічається протягом 3 годин після першого прийому телмісартана. Дія препарату зберігається протягом 24 год і залишається значимим до 48 год. Виражений гіпотензивний ефект зазвичай розвивається через 4-8 тижнів регулярного прийому.

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією телмісартан знижує систолічний та діастолічний АТ, не впливаючи на ЧСС.

У разі різкої відміни телмісартан АТ поступово повертається до початкового рівня без розвитку синдрому відміни.

Фармакокінетика

всмоктування

При прийомі всередину телмісартан швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність - 50%.

При прийомі разом з їжею зниження значень AUC коливається від 6% (при застосуванні в дозі 40 мг) до 19% (при застосуванні в дозі 160 мг). Через 3 години після прийому концентрація в плазмі крові вирівнюється незалежно від часу прийому їжі.

розподіл

Зв'язування з білками плазми крові - більше 99.5%, в основному з альбуміном і α1-глікопротеїном. Середнє значення уявного Vd в рівноважному стані - 500 л.

метаболізм

Метаболізується шляхом кон'югированія з глюкуроновою кислотою. Метаболіти фармакологічно не активні.

виведення

T1 / 2 - більше 20 ч. Виводиться через кишечник в незміненому вигляді, виведення нирками - менше 2% від прийнятої дози. Загальний плазмовий кліренс високий (900 мл / хв) порівняно з печінковим кровотоком (близько 1500 мл / хв).

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Спостерігається різниця в концентраціях у чоловіків і жінок. У жінок Cmax і AUC були приблизно в 3 і 2 рази відповідно вище, ніж у чоловіків (без значного впливу на ефективність).

Фармакокінетика телмісартана у пацієнтів похилого віку не відрізняється від фармакокінетики у молодих пацієнтів. Корекція дози не потрібна.

Зміна дози у пацієнтів з нирковою недостатністю не потрібно, включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі. Телмісартан не видаляється за допомогою гемодіалізу.

У пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня (клас А і В за шкалою Чайлд-П'ю) добова доза препарату не повинна перевищувати 40 мг.

Основні показники фармакокінетики телмісартана у дітей і підлітків у віці від 6 до 18 років після прийому телмісартана в дозі 1 мг / кг або 2 мг / кг протягом 4 тижнів, в цілому, можна порівняти з даними, отриманими при лікуванні дорослих, і підтверджують нелінійність фармакокінетики телмісартана, особливо щодо Cmax.

- артеріальна гіпертензія;

- зниження серцево-судинної захворюваності та смертності у пацієнтів у віці 55 років і старше з високим ризиком серцево-судинних захворювань.

- обструктивні захворювання жовчовивідних шляхів;

- тяжкі порушення функції печінки (клас С за шкалою Чайлд-П'ю);

- одночасне застосування з аліскіреном у пацієнтів з цукровим діабетом або нирковою недостатністю (ШКФ <60 мл / хв / 1,73 м2);

- непереносимість фруктози, синдром порушення всмоктування глюкози / галактози або недостатність сахарази / ізомальтази;

- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);

- вагітність;

- період годування груддю;

- підвищена чутливість до активної речовини або допоміжних компонентів препарату.

З обережністю

- двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки;

- порушення функції печінки і / або нирок;

- зниження ОЦК внаслідок попередньої діуретичної терапії, обмеження прийому кухонної солі, діареї або блювоти;

- гіпонатріємія;

- гіперкаліємія;

- стани після трансплантації нирки (досвід застосування відсутній);

- хронічна серцева недостатність;

- стеноз аортального та мітрального клапана;

- ідіопатичний гіпертрофічнийсубаортальний стеноз;

- первинний альдостеронизм (ефективність і безпека не встановлені).

Застосування препарату Мікардіс® протипоказано при вагітності.

Застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II в I триместрі вагітності не рекомендується, ці препарати не слід призначати при вагітності. При діагностуванні вагітності застосування препарату слід негайно припинити. При необхідності слід розпочати альтернативну терапію (інші класи гіпотензивних препаратів, дозволених до застосування при вагітності).

Застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II в II і III триместрах вагітності протипоказано. У доклінічних дослідженнях телмісартан тератогенних впливів виявлено не було, але встановлена ​​фетотоксичність. Відомо, що вплив антагоністів рецепторів ангіотензину II в II і III триместрах вагітності викликає у людини фетотоксичність (зниження функції нирок, олігогідрамніон, уповільнення осифікації черепа), а також неонатальную токсичність (ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія).

Пацієнткам, які планують вагітність, слід призначати альтернативну терапію. Якщо лікування антагоністами рецепторів ангіотензину II проводилося в II триместрі вагітності, рекомендується проведення УЗД нирок і кісток черепа у плода.

Новонароджених, матері яких отримували антагоністи рецепторів ангіотензину II, слід ретельно спостерігати щодо артеріальної гіпотензії.

Терапія препаратом Мікардіс® протипоказана в період грудного вигодовування.

Дослідження впливу на фертильність людини не проводилися.

У деяких пацієнтів внаслідок придушення РААС, особливо при використанні комбінації засобів, що діють на цю систему, порушується функція нирок (включаючи гостру ниркову недостатність). Тому терапія, що супроводжується подібної подвійної блокадою РААС (наприклад, при додаванні інгібіторів АПФ або прямого інгібітора реніну - аліскірен до блокаторів антагоністів рецепторів ангіотензину II), повинна проводитися строго індивідуально і при ретельному контролі функції нирок (в т.ч. періодичний моніторинг концентрації калію і креатиніну в сироватці).

У випадках залежно судинного тонусу і функції нирок переважно від активності РААС (наприклад, у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю або захворюваннями нирок, в т.ч. при стенозі ниркових артерій або стенозі артерії єдиної нирки), призначення препаратів, що впливають на цю систему, може супроводжуватися розвитком гострої гіпотензії, гіперазотемії, олігурії і, в окремих випадках, гострою нирковою недостатністю.

Грунтуючись на досвіді застосування інших препаратів, що впливають на РААС, при одночасному призначенні препарату Мікардіс® і калійзберігаючихдіуретиків, калійвмісних добавок, калійвмісних харчової солі, інших засобів, що підвищують концентрацію калію в крові (наприклад, гепарину), слід контролювати цей показник у пацієнтів.

У пацієнтів з цукровим діабетом і додатковим серцево-судинним ризиком, наприклад, у пацієнтів з цукровим діабетом та ІХС, в разі застосування препаратів, що знижують артеріальний тиск, таких як антагоністи рецепторів ангіотензину II або інгібітори АПФ, може підвищуватися ризик фатального інфаркту міокарда і раптової серцево судинної смерті. У пацієнтів з цукровим діабетом ІХС може протікати безсимптомно і тому може бути недіагностованою. Перед початком застосування препарату Мікардіс® для виявлення і лікування ІХС слід проводити відповідні діагностичні дослідження, в т.ч. пробу з фізичним навантаженням.

В якості альтернативи препарат Мікардіс® можна застосовувати в комбінації з тіазидними діуретиками, такими як гідрохлортіазид, які додатково мають гіпотензивний ефект (наприклад, препарат Мікардіс® Плюс 40 мг / 12.5 мг, 80 мг / 12.5 мг).

У пацієнтів з первинним альдостеронізмом антигіпертензивні препарати, механізм дії яких полягає в інгібуванні РААС, як правило, не ефективні.

Необхідно дотримуватися обережності при застосуванні препарату Мікардіс® (так само як і інших вазодилататорів) у пацієнтів з аортальним або мітральним стенозом і при гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії.

Телмісартан виводиться головним чином з жовчю. У пацієнтів з обструктивними захворюваннями жовчних шляхів або печінковою недостатністю можна очікувати зменшення кліренсу препарату.

У пацієнтів з важким ступенем артеріальної гіпертензії доза телмісартана 160 мг / день у комбінації з гідрохлортіазидом 12.5-25 мг була ефективна і добре переносилася.

Порушення функції печінки при призначенні телмісартана в більшості випадків спостерігалися у жителів Японії.

Мікардіс® менш ефективний у пацієнтів негроїдної раси.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Спеціальних клінічних досліджень впливу препарату на здатність керувати автомобілем і механізмами не проводилось. Однак при керуванні автомобілем і роботі з механізмами слід брати до уваги можливість розвитку запаморочення і сонливості, що вимагає дотримання обережності.

1 таб.

телмісартан 40 мг

Допоміжні речовини: натрію гідроксид, полівідон (коллідон 25), меглюмін, сорбітол, магнію стеарат.

Препарат призначають внутрішньо, незалежно від прийому їжі.

При артеріальній гіпертензії рекомендована початкова доза препарату Мікардіс® становить 1 таб. (40 мг) 1 раз / сут. У випадках, коли терапевтичний ефект не досягається, доза препарату може бути збільшена до 80 мг 1 раз / сут. При вирішенні питання про збільшення дози слід брати до уваги, що максимальний антигіпертензивний ефект зазвичай досягається протягом 4-8 тижнів після початку лікування.

Для зниження серцево-судинної захворюваності та смертності рекомендована доза - 1 таб. (80 мг) 1 раз / сут. У початковий період лікування може знадобитися додаткова корекція АТ.

Пацієнтам з нирковою недостатністю (в т.ч. що знаходяться на гемодіалізі) корекція дози препарату не потрібна.

У пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня (клас А і В за шкалою Чайлд-П'ю) добова доза препарату не повинна перевищувати 40 мг.

Режим дозування у пацієнтів літнього віку не потребує змін.

Спостережувані випадки побічних ефектів не корелювали з підлогою, віком або расовою приналежністю пацієнтів.

Інфекції: сепсис, включаючи сепсис з летальним результатом, інфекції сечовивідних шляхів (включаючи цистит), інфекції верхніх дихальних шляхів.

З боку системи кровотворення: анемія, еозинофілія, тромбоцитопенія.

З боку центральної нервової системи: безсоння, тривожність, депресія, непритомність, вертиго.

З боку органу зору: зорові розлади.

З боку серцево-судинної системи: надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, брадикардія, тахікардія.

З боку дихальної системи: задишка.

З боку травної системи: біль у животі, діарея, сухість у роті, диспепсія, метеоризм, дискомфорт в області шлунка, блювота, порушення функції печінки / захворювання печінки * (* за результатами постмаркетингових спостережень, в більшості випадків порушення функції печінки / захворювання печінки були виявлені у пацієнтів Японії).

Алергічні реакції: анафілактичні реакції, підвищена чутливість (еритема, кропив'янка, ангіоневротичний набряк), екзема, свербіж шкіри, висип (в т.ч. лікарська), ангіоневротичний набряк (зі смертельними наслідками), токсична висипка, гіпергідроз.

З боку кістково-м'язової системи: артралгія, біль у спині, спазми м'язів (судоми литкових м'язів), біль в нижніх кінцівках, біль у м'язах, біль у сухожиллях (симптоми, схожі з проявом тендинита).

З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність).

З боку лабораторних показників: зниження гемоглобіну, підвищення концентрації сечової кислоти і креатиніну в крові, підвищення активності печінкових ферментів, підвищення активності КФК, гіперкаліємія, гіпоглікемія (у пацієнтів з цукровим діабетом).

Інші: біль у грудній клітці, грипоподібний синдром, загальна слабкість.

Телмісартан може збільшувати гіпотензивний ефект інших антигіпертензивних засобів. Інші види взаємодії, які мають клінічну значимість, не встановлені.

Одночасне застосування з дигоксином, варфарином, гідрохлортіазидом, глібенкламідом, ібупрофеном, парацетамолом, симвастатином і амлодипіном не призводить до клінічно значимої взаємодії. Відзначено збільшення середньої концентрації дигоксину в плазмі крові в середньому на 20% (в одному випадку на 39%). При одночасному призначенні телмісартана і дигоксину доцільно періодично визначати концентрації дигоксину в крові.

При одночасному застосуванні телмісартан і рамиприла спостерігалося підвищення AUC0-24 і Сmax раміприлу і раміприлату в 2.5 рази. Клінічна значимість цього явища не встановлена.

При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та препаратів літію Повідомлялося про тимчасове збільшення концентрації літію в крові, що супроводжується токсичною дією. У рідкісних випадках подібні зміни зареєстровані при призначенні антагоністів рецепторів ангіотензину II. При одночасному призначенні препаратів літію і антагоністів рецепторів ангіотензину II рекомендується проводити визначення концентрації літію в крові.

Лікування НПЗЗ, включаючи ацетилсаліцилову кислоту, інгібітори ЦОГ-2 і неселективні НПЗЗ, може викликати розвиток гострої ниркової недостатності у зневоднених пацієнтів. Препарати, що діють на РААС, можуть володіти синергическим ефектом. У пацієнтів, які отримують НПЗЗ і телмісартан, на початку лікування слід компенсувати ОЦК і провести дослідження функції нирок.

Зниження ефекту антигіпертензивних засобів, таких як телмісартан, за допомогою інгібування судинорозширювальної ефекту простагландинів зазначалося при одночасній терапії з НПЗП.

Випадки передозування не встановлені.

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, тахікардія, брадикардія.

Лікування: проведення симптоматичної терапії. Гемодіаліз неефективний.

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, захищеному від вологи місці при температурі не вище 30 ° C.

4 роки.

телмісартан

Микардис таблетки 40 мг, 28 шт. производит Берингер Ингельхайм, страна производства Австрия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Телсартан таблетки 80 мг 30 шт., Телзап таблетки 80 мг 30 шт., Телзап таблетки 80 мг 90 шт., Телпрес таблетки 80 мг 28 шт., Телмисартан-СЗ таблетки 80 мг 28 шт., Телпрес таблетки 80 мг 98 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Микардис таблетки 40 мг, 28 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!