2103-
Корзина пуста
Каталог товаров
Акционные товары

Микамин лиоф д/инф 100мг фл n1

Наличие на складе: Наличие уточняйте
Артикул

Производитель: Астеллас Фарма

11 633 грн
+
Описание

Фармакологическое действие

Микамин - противогрибковое.

Фармакодинамика

Микафунгин неконкурентно ингибирует синтез 1,3-?-D-глюкана, важного компонента клеточной стенки грибов. 1,3-?-D-глюкан отсутствует в клетках млекопитающих. Микафунгин обладает фунгицидной активностью в отношении грибов рода Candida spp. и оказывает выраженное фунгистатическое действие против Aspergillus spp.

Спектр активности

Микафунгин in vitro активен в отношении различных видов грибов Candida spp., в т.ч. Candida albicans, Candida glabrata, Candida tropicalis, Candida krusei, Candida kefyr, Candida parapsilosis, Candida guilliermondii, Candida lusitaniae, и Aspergillus spp., в т.ч. Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus, Aspergillus niger, Aspergillus terreus, Aspergillus nidulans, Aspergillus versicolor, а также диморфных грибов (Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis). Препарат in vitroнеактивен против Cryptococcus spp., Pseudallescheria spp., Scedosporium spp., Fusarium spp., Trichosporon spp., Zygomycetes spp. Вероятность развития вторичной резистентности к препарату является очень низкой.

Фармакокинетика

Препарат вводят в/в. В диапазоне суточных доз 12,5–200 мг и 3–8 мг/кг микафунгин характеризуется линейной фармакокинетикой. Нет данных о системной кумуляции препарата при повторном введении, Css устанавливается в течение 4–5 дней с начала применения.

Распределение

После в/в введения концентрация микафунгина биэкспоненциально снижается. Микафунгин быстро распределяется в тканях. В системном кровотоке микафунгин активно связывается с белками плазмы (>99%), главным образом с альбумином. Связывание с альбумином остается стабильным в диапазоне концентраций 10–100 мкг/мл. Vss — 18–19 л.

Метаболизм

Микафунгин циркулирует в системном кровотоке преимущественно в неизмененном виде. Было показано, что микафунгин метаболизируется с образованием нескольких соединений; из них М1 (катехоловая форма), М2 (метоксипроизводное М1) и М5 (образуется в результате гидроксилирования боковой цепи) производные микафунгина определяются в небольших количествах в системном кровотоке. Метаболиты не оказывают существенное влияние на эффективность микафунгина.

Несмотря на то что in vitro микафунгин может метаболизироваться изоферментами CYP3A, гидроксилирование при участии изоферментов CYP3A не является основным путем метаболизма препарата in vivo.

Элиминация и экскреция

T1/2 — 10–17 ч, не меняется в диапазоне доз до 8 мг/кг после однократного и повторных введений препарата. Общий клиренс у здоровых добровольцев и взрослых пациентов как при однократном, так и при повторных введениях составил 0,15–0,3 мл/мин/кг и не зависел от дозы. Через 28 дней после однократного введения 25 мг 14С-микафунгина здоровым добровольцам 11,6% радиоактивной метки обнаруживали в моче и 71% — в фекалиях, что свидетельствует о преимущественно непочечной элиминации микафунгина. Метаболиты М1 и М2 обнаруживались в плазме в следовых концентрациях, а метаболит М5 составил 6,5% от исходного соединения.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Дети. У детей AUC пропорциональна дозе препарата в диапазоне 0,5–4 мг/кг. Клиренс зависит от возраста: средние величины клиренса у детей младшего возраста (2–11 лет) примерно в 1,3 раза выше, чем у детей старшего возраста (12–17 лет) и взрослых. Средний клиренс у недоношенных новорожденных (около 26 нед) примерно в 5 раз больше, чем у взрослых.

Пожилые пациенты. При инфузионном введении 50 мг микафунгина в течение  1 ч фармакокинетические параметры у лиц пожилого возраста (66–78 лет) существенно не отличались от таковых у молодых (20–24 года).

Пациенты с нарушенной функцией печени. В исследовании, проводившемся с участием 8 пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (индекс Чайлд-Пью 7–9), фармакокинетика микафунгина незначительно отличалась от фармакокинетики у 8 здоровых добровольцев. В исследовании, проводившемся с участием 8 пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (индекс Чайлд-Пью 10–12), наблюдалась сниженная концентрация микафунгина в плазме и повышенная концентрация в плазме гидроксида метаболита (М5) по сравнению с данными, полученными у 8 здоровых добровольцев.

Пациенты с почечной дисфункцией. Тяжелая почечная недостаточность (клубочковая фильтрация <30 мл/мин) не оказывала существенное влияние на фармакокинетику микафунгина.

Пол/раса. Пол и раса не оказывали существенное влияние на фармакокинетические параметры микафунгина.

Микамин флакон, 100 мг инструкция на украинском
латинська назва

Mycamine

Форма випуску

Ліофілізат для приготування розчину для інфузій

упаковка

1 флакон

Фармакологічна дія

Мікамін - протигрибковий.

Фармакодинаміка

Мікафунгін неконкурентно пригнічує синтез 1,3 -? - D-глюкана, важливого компонента клітинної стінки грибів. 1,3 -? - D-глюкан відсутня в клітинах ссавців. Мікафунгін володіє фунгіцидною активністю відносно грибів роду Candida spp. і має виражену фунгістатичну дію проти Aspergillus spp.

спектр активності

Мікафунгін in vitro активний відносно різних видів грибів Candida spp., В т.ч. Candida albicans, Candida glabrata, Candida tropicalis, Candida krusei, Candida kefyr, Candida parapsilosis, Candida guilliermondii, Candida lusitaniae, і Aspergillus spp., В т.ч. Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus, Aspergillus niger, Aspergillus terreus, Aspergillus nidulans, Aspergillus versicolor, а також диморфних грибів (Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis). Препарат in vitro неактивний проти Cryptococcus spp., Pseudallescheria spp., Scedosporium spp., Fusarium spp., Trichosporon spp., Zygomycetes spp. Імовірність розвитку вторинної резистентності до препарату є дуже низькою.

Фармакокінетика

Препарат вводять в / в. У діапазоні добових доз 12,5-200 мг і 3-8 мг / кг мікафунгін характеризується лінійною фармакокінетикою. Немає даних про системну накопичення лікарського засобу при повторному введенні, C ss встановлюється протягом 4-5 днів з початку застосування.

розподіл

Після в / в введення концентрація мікафунгіна біекспоненціальною знижується. Мікафунгін швидко розподіляється в тканинах. У системному кровотоці мікафунгін активно зв'язується з білками плазми (> 99%), головним чином з альбуміном. Зв'язування з альбуміном залишається стабільним в діапазоні концентрацій 10-100 мкг / мл. V ss - 18-19 л.

метаболізм

Мікафунгін циркулює в системному кровотоці переважно в незміненому вигляді. Було показано, що мікафунгін метаболізується з утворенням декількох з'єднань; з них М1 (катехоловая форма), М2 (метоксіпроізводное М1) і М5 (утворюється в результаті гідроксилювання бічного ланцюга) похідні мікафунгіна визначаються в невеликих кількостях в системному кровотоці. Метаболіти не мають істотний вплив на ефективність мікафунгіна.

Незважаючи на те що in vitro мікафунгін може метаболизироваться изоферментами CYP3A, гідроксилювання за участю ізоферментів CYP3A не є основним шляхом метаболізму препарату in vivo.

Елімінація і екскреція

T 1/2 - 10-17 год, не змінюється в діапазоні доз до 8 мг / кг після однократного і повторних введень препарату. Загальний кліренс у здорових добровольців і дорослих пацієнтів як при одноразовому, так і при повторних введеннях склав 0,15-0,3 мл / хв / кг і не залежав від дози. Через 28 днів після одноразового введення 25 мг 14 С-мікафунгіна здоровим добровольцям 11,6% радіоактивної мітки виявляли в сечі і 71% - у фекаліях, що свідчить про переважно ненирковий елімінації мікафунгіна. Метаболіти М1 і М2 виявлялися в плазмі в невеликій концентраціях, а метаболіт М5 склав 6,5% від початкової сполуки.

Фармакокінетика у різних груп пацієнтів

Діти. У дітей AUC пропорційна дозі препарату в діапазоні 0,5-4 мг / кг. Кліренс залежить від віку: середні величини кліренсу у дітей молодшого віку (2-11 років) приблизно в 1,3 рази вище, ніж у дітей старшого віку (12-17 років) і дорослих. Середній кліренс у недоношених новонароджених (близько 26 тижнів) приблизно в 5 разів більше, ніж у дорослих.

Літні пацієнти. При інфузійному введенні 50 мг мікафунгіна протягом 1 год фармакокінетичніпараметри в осіб похилого віку (66-78 років) істотно не відрізнялися від таких у молодих (20-24 роки).

Пацієнти з порушеною функцією печінки. У дослідженні, що проводилося за участю 8 пацієнтів з порушенням функції печінки середнього ступеня тяжкості (індекс Child-Pugh 7-9), фармакокінетика мікафунгіна незначно відрізнялася від фармакокінетики у 8 здорових добровольців. У дослідженні, що проводилося за участю 8 пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (індекс Child-Pugh 10-12), спостерігалася знижена концентрація мікафунгіна в плазмі і підвищена концентрація в плазмі гідроксиду метаболіту (М5) в порівнянні з даними, отриманими у 8 здорових добровольців.

Пацієнти з нирковою дисфункцією. Тяжка ниркова недостатність (клубочкова фільтрація <30 мл / хв) не чинила істотний вплив на фармакокінетику мікафунгіна.

Пол / раса. Пол і раса не чинили істотний вплив на фармакокінетичні параметри мікафунгіна.

показання

Дорослі, в т.ч. літні, і підлітки? 16 років:

лікування інвазивного кандидозу; лікування кандидозу стравоходу у пацієнтів, яким потрібна в / в застосування протигрибкових препаратів; профілактика кандидозу у пацієнтів після алогенної трансплантації кровотворних стовбурних клітин або хворих, у яких передбачається нейтропенія (кількість нейтрофілів

Діти, в т.ч. новонароджені, і підлітки

лікування інвазивного кандидозу; профілактика кандидозу у пацієнтів після алогенної трансплантації кровотворних стовбурних клітин або хворих, у яких передбачається нейтропенія (кількість нейтрофілів Протипоказання

Гіперчутливість до активної речовини, до інших ехінокандінов або будь-якого з допоміжних компонентів або їх непереносимість (непереносимість галактози, недостатність лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбция).

З обережністю: тяжкі порушення функції печінки; хронічні захворювання печінки (фіброз печінки, цироз печінки, вірусний гепатит, неонатальні захворювання печінки або вроджені дефекти ферментів); супутня Гепатотоксичні і / або генотоксичну терапія; дитячий вік (особливо до 1 року); ниркова недостатність; одночасне застосування з сиролімус, ніфедипіном, ітраконазолом та амфотерицином В.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Клінічного досвіду застосування мікафунгіна у вагітних немає. Тому Мікамін слід застосовувати під час вагітності тільки після ретельної оцінки співвідношення ризик / користь.

Невідомо, чи проникає мікафунгін в грудне молоко. Рішення про продовження / припинення грудного вигодовування або про продовження / припинення лікування Мікаміном слід приймати, враховуючи користь грудного вигодовування для дитини і користь лікування Мікаміном для матері.

особливі вказівки

Застосування мікафунгіна може супроводжуватися значним погіршенням функції печінки (підвищення рівня АЛТ, АСТ або загального білірубіну, більш ніж в 3 рази перевищує ВМН) як у здорових добровольців, так і у пацієнтів. В окремих випадках відзначали більш важку дисфункцію печінки (гепатит або печінкова недостатність з летальним результатом). У пацієнтів у віці до 2 років збільшений ризик гепатотоксичності.

У щурів при застосуванні препарату протягом? 3 міс спостерігалося поява локальних вогнищ змінених гепатоцитів і формування печінковоклітинних пухлин. Значимість цього факту для клінічного застосування препарату у пацієнтів не встановлена. В процесі лікування мікафунгіном необхідно забезпечити ретельний моніторинг функції печінки. Для того щоб звести до мінімуму ризик адаптивної регенерації і, як наслідок, можливого подальшого утворення пухлин в печінці, при значному підвищенні рівня АЛТ / АСТ або тривалої персистенції рекомендується відміна препарату.

Лікування мікафунгіном слід проводити, ретельно зважуючи співвідношення ризику і користі, особливо у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки або з хронічними захворюваннями печінки, які представляють собою передпухлинні стани, такі як виражений фіброз печінки, цироз, вірусний гепатит, хвороби печінки у новонароджених або вроджені ферментопатії, а також у разі одночасного застосування препаратів, що надають гепатотоксична та / або генотоксичну дію.

склад

1 флакон містить:

Активна речовина: мікафунгін;

Допоміжні речовини: лактози моногідрат; лимонна кислота безводна; натрію гідроксид.

Спосіб застосування та дози

Режим дозування Мікаміна з урахуванням показань, віку і маси тіла пацієнта представлений в таблицях 1 і 2.

Таблиця 1

Режим дозування Мікаміна у дорослих, в т.ч. літніх, і підлітків? 16 років

показання Маса тіла> 40 кг Маса тіла? 40 кг Лікування інвазивного кандидозу 100 мг / день * 2 мг / кг / день * Лікування кандидозу стравоходу 150 мг / день 3 мг / кг / день профілактика кандидозу 50 мг / день 1 мг / кг / день

* При відсутності позитивної клінічної динаміки або персистенції збудника доза може бути збільшена до 200 мг / день для пацієнтів масою тіла> 40 кг або до 4 мг / кг / день для пацієнтів масою тіла? 40 кг.

Таблиця 2

Режим дозування Мікаміна у дітей і підлітків

показання Маса тіла> 40 кг Маса тіла? 40 кг Лікування інвазивного кандидозу 100 мг / день * 2 мг / кг / день * профілактика кандидозу 50 мг / день 1 мг / кг / день

* При відсутності позитивної клінічної динаміки або персистенції збудника доза може бути збільшена до 200 мг / день для пацієнтів масою тіла> 40 кг або до 4 мг / кг / день для пацієнтів масою тіла? 40 кг.

Лікування інвазивного кандидозу за тривалістю має становити не менше 14 днів. Протигрибковий лікування слід продовжувати протягом щонайменше 1 тижня після отримання двох послідовних негативних результатів дослідження крові та зникнення клінічних ознак кандидозу.

Для лікування кандидозу стравоходу Мікамін слід застосовувати щонайменше протягом 1 тижня після дозволу клінічних ознак.

Для профілактики кандидозу Мікамін слід застосовувати щонайменше протягом 1 тижня після відновлення рівня нейтрофілів. Досвід профілактичного застосування Мікаміна у дітей молодше 2 років обмежений.

Побічні дії

З боку крові та лімфатичної системи: часто - лейкопенія, нейтропенія, анемія; нечасто - панцитопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, гіпоальбумінемія; рідко - гемолітична анемія, гемоліз; частота невідома - дисеміноване внутрішньосудинне згортання.

З боку імунної системи: нечасто - анафілактичні / анафілактоїдні реакції, реакції гіперчутливості.

З боку обміну речовин і харчування: часто - гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіпокальціємія; нечасто - гіпонатріємія, гіперкаліємія, гіпофосфатемія, анорексія.

Порушення психіки: нечасто - безсоння, тривожність, порушення свідомості.

З боку нервової системи: часто - головний біль; нечасто - сонливість, тремор, запаморочення, перекручення смаку, гіпергідроз.

З боку серця: нечасто - тахікардія, прискорене серцебиття, брадикардія.

З боку судин: часто - флебіт (переважно у ВІЛ-інфікованих пацієнтів з периферичними катетерами); нечасто - артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, гіперемія; частота невідома - шок.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто - задишка.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, блювота, діарея, біль в животі; нечасто - диспепсія, запори.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто - підвищення активності ЛФ, АЛТ, АСТ, білірубіну в сироватці крові (включаючи гипербилирубинемию), зміна функціональних печінкових тестів; нечасто - печінкова недостатність, підвищення активності ГГТП, жовтяниця, холестаз, гепатомегалія, гепатит; частота невідома - гепатоцелюлярні поразки, в т.ч.случаі летального результату.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто - висип; нечасто - кропив'янка, свербіж, еритема; частота невідома - токсичні висипання на шкірі, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: нечасто - підвищення концентрації креатиніну, сечовини в сироватці крові, прогресування ниркової недостатності; частота невідома - порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність.

Загальні розлади і порушення в місці введення: часто - гіпертермія, озноб; нечасто - утворення тромбу, біль в місці ін'єкції, запалення в місці інфузії, периферичний набряк.

Лабораторні та інструментальні дані: нечасто - підвищення активності лактатдегідрогенази в сироватці крові.

педіатричні пацієнти

Частота деяких небажаних реакцій, перерахованих нижче, у дітей була вище, ніж у дорослих. Крім того, у дітей до 1 року в два рази частіше, ніж у дітей старшого віку, виявляли збільшення активності АЛТ, АСТ, ЛФ.

З боку крові та лімфатичної системи: часто - тромбоцитопенія.

З боку серця: часто - тахікардія.

З боку судин: часто - артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто - гіпербілірубінемія, гепатомегалія.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: часто - гостра ниркова недостатність, підвищення концентрації сечовини в сироватці крові.

лікарська взаємодія

Мікафунгін має низький потенціал взаємодій з лікарськими засобами, які метаболізуються за участю ферменту CYP3A.

Мікамін не можна змішувати або вводити пацієнтам одночасно з іншими лікарськими препаратами, за винятком 0,9% розчину хлориду натрію і 5% розчину глюкози.

При одночасному застосуванні мікафунгіна з такими препаратами, як мікофенолату мофетилу, циклоспорин, такролімус, преднізолон, сиролімус, ніфедипін, флуконазол, ритонавір, рифампіцин, ітраконазол, вориконазол і амфотерицин B, корекція режиму дозування мікафунгіна не потрібно.

При використанні мікафунгіна AUC ітраконазолу, сиролімусу і ніфедипіну незначно збільшувалася - на 22, 21 і 18% відповідно. Пацієнтам, які отримують сиролімус, ніфедипін або ітраконазол в комбінації з Мікаміном, необхідний моніторинг з метою виявлення токсичної дії сиролімусу, ніфедипіну або ітраконазолу і, при необхідності, зниження дози зазначених препаратів.

Передозування

Немає даних про передозування мікафунгіна.

Лікування: у разі можливого передозування слід застосовувати загальні підтримуючі заходи та симптоматичне лікування. Мікафунгін характеризується високим ступенем зв'язування з білками і не виводиться при діалізі.

Умови зберігання

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

3 роки.

Діюча речовина

Мікафунгін

Похожее видео

Дополнительная информация

Микамин флакон, 100 мг производит Астеллас, страна производства Нидерланды. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Микамин флакон, 100 мг в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!

Инструкция к Микамин лиоф д/инф 100мг фл n1
Характеристики
  • Нидерланды
Комментарии
Пока нет комментариев
Написать комментарий
Заказ обратного звонка
Ваша заявка принята
Мы свяжемся с Вами в ближайшее время
Ваша заявка принята
Мы свяжемся с Вами в ближайшее время