Купить Метотрексат-Эбеве таблетки 10 мг 50 шт.
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Фармакодинамика
Противоопухолевый препарат из группы антиметаболитов - аналогов фолиевой кислоты. Наряду с противоопухолевым обладает иммуносупрессивным действием.
Ингибирует дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту - переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных.
Тормозит синтез, репарацию ДНК и клеточный митоз (в S-фазе). Особо чувствительны к действию метотрексата ткани с высокой пролиферацией клеток: опухолевая ткань, костный мозг, клетки эпителия слизистых оболочек, эмбриональные клетки. Кроме того, метотрексат обладает иммуносупрессивными свойствами.
Фармакокинетика
Всасывание
Всасывание из ЖКТ при приеме внутрь зависит от дозы: при приеме 30 мг/м2 всасывается хорошо, средняя биодоступность - 50%. Всасывание снижается при приеме в дозах >80 мг/м2 (вероятно, вследствие насыщения). Пища замедляет всасывание метотрексата и снижает Cmax. Тmax составляет 1-2 ч при приеме внутрь и 30-60 мин - при в/м введении.
Распределение
Связывание с белками плазмы - около 50%.
При приеме в терапевтических дозах, независимо от пути введения, метотрексат практически не проникает через ГЭБ (после интратекального введения в спинномозговой жидкости достигаются высокие концентрации). Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
После приема внутрь метотрексат частично метаболизируется кишечной флорой, основная часть - в печени (независимо от пути введения) с образованием фармакологически активной полиглютаминовой формы, ингибирующей дигидрофолатредуктаэу и синтез тимидина.
Выведение
T1/2 в начальной фазе составляет 2-4 ч, а в конечной фазе (которая является продолжительной) составляет 3-10 ч при использовании обычных доз и 8-15 ч - при использовании высоких доз препарата.
Выводится в неизмененном виде преимущественно с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (при в/в введении 80-90% выводится в течение 24 ч), с желчью выводится до 10% (с последующей реабсорбцией в кишечнике). При повторных введениях накапливается в тканях в виде метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У детей с лейкемией абсорбция колеблется от 23 до 95%.
При хронической почечной недостаточности обе фазы выведения препарата могут быть значительно пролонгированы. Выведение препарата у пациентов с нарушением функции почек, выраженным асцитом или транссудатом значительно замедлено.
Метотрексат-Эбеве таблетки 10 мг 50 шт. инструкция на украинскомлатинська назва
METHOTREXAT-EBEWE
Форма випускуТаблетки.
упаковкаУ поліпропіленовому флаконі 50 таблеток. У картонній упаковці 1 флакон.
Фармакологічна діяФармакодинаміка
Протипухлинний препарат з групи антиметаболітів - аналогів фолієвої кислоти. Поряд з протипухлинною володіє імуносупресивної дії.
Пригнічує дигідрофолатредуктазу, що бере участь у відновленні дигідрофолієвої кислоти в тетрагідрофолієву кислоту - переносник вуглецевих фрагментів, необхідних для синтезу пуринових нуклеотидів та їх похідних.
Гальмує синтез, репарацію ДНК і клітинний мітоз (в S-фазі). Особливо чутливі до дії метотрексату тканини з високою проліферацією клітин: пухлинна тканина, кістковий мозок, клітини епітелію слизових оболонок, ембріональні клітини. Крім того, метотрексат має імуносупресивні властивості.
Фармакокінетика
всмоктування
Всмоктування з шлунково-кишкового тракту при прийомі всередину залежить від дози: при прийомі 30 мг / м 2 всмоктується добре, середня біодоступність - 50%. Всмоктування знижується при прийомі в дозах> 80 мг / м 2 (ймовірно, внаслідок насичення). Їжа уповільнює всмоктування метотрексату і знижує C max. Т max становить 1-2 год при прийомі всередину і 30-60 хв - при в / м введенні.
розподіл
Зв'язування з білками плазми - близько 50%.
При прийомі в терапевтичних дозах, незалежно від шляху введення, метотрексат практично не проникає через гематоенцефалічний бар'єр (після інтратекального введення в спинномозковій рідині досягаються високі концентрації). Виділяється з грудним молоком.
метаболізм
Після прийому всередину метотрексат частково метаболізується кишковою флорою, основна частина - в печінці (незалежно від шляху введення) з утворенням фармакологічно активної поліглютаміновой форми, інгібуючої дігідрофолатредуктаеу і синтез тимідину.
виведення
T 1/2 в початковій фазі становить 2-4 год, а в кінцевій фазі (яка є тривалою) становить 3-10 год при використанні звичайних доз і 8-15 год - при використанні високих доз препарату.
Виводиться в незміненому вигляді переважно з сечею шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції (при в / в введенні 80-90% виводиться протягом 24 год), з жовчю виводиться до 10% (з подальшою реабсорбцией в кишечнику). При повторних введеннях накопичується в тканинах у вигляді метаболітів.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У дітей з лейкемією абсорбція коливається від 23 до 95%.
При хронічній нирковій недостатності обидві фази виведення препарату можуть бути значно пролонговані. Виведення препарату у пацієнтів з порушенням функції нирок, вираженим асцитом або транссудатом значно сповільнене.
показанняТрофобластичних пухлини; гострі лімфобластний і мієлобластний лейкоз; нейролейкемія; неходжкинские лкмфоми, включаючи лімфосаркоми; рак молочної залози, плоскоклітинний рак голови та шиї, рак легені, рак шкіри, рак шийки матки, рак вульви, рак стравоходу, рак нирки, рак сечового міхура, рак яєчка, рак яєчників, рак статевого члена, ретинобластома, медуллобластома; остеогенна саркома і саркоми м'яких тканин; грибоподібний мікоз (далеко зайшли стадії); важкі форми псоріазу, псоріатичний артрит, ревматоїдний артрит, дерматоміозит, ВКВ, анкілозуючий спондилоартрит (при неефективності стандартної терапії). Протипоказання
Виражені анемія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія; ниркова недостатність; печінкова недостатність; вагітність; період грудного вигодовування; підвищена чутливість до метотрексату і / або будь-якого іншого компоненту препарату.
З обережністю: слід застосовувати препарат при асциті, випотах в плевральну порожнину, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, виразковий коліт, зневодненні, подагрі або нефролитиазе в анамнезі, раніше проводилася променевої терапії або хіміотерапії, інфекційних захворюваннях вірусної, грибкової або бактеріальної природи.
Застосування при вагітності та годуванні груддюПротипоказано застосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування.
Чоловікам і жінкам дітородного віку під час лікування метотрексатом і, як мінімум, протягом 3 місяців після слід застосовувати надійні методи контрацепції.
особливі вказівкиСлід дотримуватися обережності при застосуванні метотрексату.
Лікарські форми, що містять консерванти (бензиловий спирт), не можна використовувати для інтратекального введення і при високодозової терапії.
При введенні високих доз метотрексату необхідний ретельний контроль за пацієнтом для раннього виявлення перших ознак токсичних реакцій.
Високодозну терапію слід проводити тільки досвідченим хіміотерапевтів, які можуть контролювати концентрацію препарату в плазмі крові в стаціонарних умовах під прикриттям кальцію фолінату.
Під час терапії метотрексатом у підвищених і високих дозах слід контролювати рН сечі пацієнта: в день введення і в наступні 2-3 дні реакція сечі повинна бути лужною. Це досягається в / в крапельним введенням суміші, що складається з 40 мл 4,2% розчину бікарбонату натрію і 400-800 мл ізотонічного розчину хлориду натрію, напередодні, в день лікування і в наступні 2-3 дні.
Лікування метотрексатом в підвищених і високих дозах слід поєднувати з посиленою гідратацією - до 2 л / сут.
Введення цього препарату в дозі? 2 г / м 3 слід здійснювати під контролем його концентрації в сироватці крові. Нормальним вважається зниження вмісту метотрексату в сироватці крові через 22 годин після введення в 2 рази в порівнянні з вихідним рівнем. Підвищення рівня креатиніну на? 50% від первісного змісту і / або зростання рівня білірубіну вимагають інтенсивної дезінтоксикаційної терапії.
Для лікування псоріазу метотрексат призначають тільки пацієнтам з важкою формою хвороби, яка не піддається іншим видам терапії.
Для профілактики токсичності в процесі лікування метотрексатом слід періодично проводити аналіз крові (1 раз в тиждень), визначати вміст лейкоцитів і тромбоцитів, проводити печінкові і ниркові функціональні тести.
При розвитку діареї і виразкового стоматиту терапію метотрексатом слід припинити, щоб уникнути розвитку геморагічного ентериту і загибелі пацієнта внаслідок прориву кишечника.
У пацієнтів з порушеною функцією печінки період виведення метотрексату збільшений, тому терапію препаратом слід проводити з особливою обережністю, з пониженням доз.
Порушення функції нирок може залежати від дози. Ризик порушення підвищений у пацієнтів зі зниженою нирковою функцією або зневодненням, а також у пацієнтів, які приймають інші нефротоксіческіс препарати.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги
Деякі побічні ефекти препарату можуть мати негативний вплив на здатність керувати автомобілем і виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
склад1 таблетка містить:
Активні речовини: метотрексат 10 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.
Спосіб застосування та дозиМетотрексат входить до складу багатьох схем хіміотерапевтичного лікування, у зв'язку з чим при виборі шляху введення, режиму і доз в кожному індивідуальному випадку слід керуватися даними спеціальної літератури.
Метотрексат-Ебеве для ін'єкцій може вводитися в / м, в / в, в / а або інтратекально. Таблетки Метотрексат-Ебеве слід приймати всередину перед прийомом їжі, не розжовуючи.
При трофобластичних пухлинах - по 15-30 мг всередину або в / м, щодня протягом 5 днів з інтервалом в? 1 тиждень (в залежності від ознак токсичності). Або по 50 мг 1 раз на 5 днів з інтервалом? 1 місяць. Курси лікування звичайно повторюють від 3 до 5 разів до сумарної дози 300-400 мг.
При солідних пухлинах в комбінації з іншими протипухлинними препаратами - 30-40 мг / м 2 в / в струменевий 1 раз в тиждень.
При лейкозах або лімфоми - по 200-500 мг / м 2 шляхом в / в інфузії 1 раз в 2-4 тижні.
При нейролейкеміі - по 12 мг / м 2 інтратекально протягом 15-30 сек 1 або 2 рази на тиждень.
При лікуванні дітей дозу підбирають залежно від віку:
дітям у віці до 1 року призначають 6 мг; дітям у віці 1 року - 8 мг; дітям у віці 2 років - 10 мг; дітям старше 3 років - 12 мг.Перед введенням слід провести видалення спинномозкової рідини в обсязі, приблизно рівному обсягу лікарського засобу, яке передбачається ввести.
При застосуванні високодозової терапії - від 2 до 15 г / м 2 у вигляді 4-6-годинний в / в інфузії з інтервалом в 1-5 тижнів з обов'язковим подальшим введенням кальцію фолінату, яке зазвичай починають через 24 годин після початку інфузії метотрексату і вводять кожні 6 год у дозі 3-40 мг / м 2 (зазвичай 15 мг / м 2) і вище залежно від концентрації цього препарату в сироватці крові протягом 48-72 год.
При ревматоїдному артриті початкова доза зазвичай становить 7,5 мг 1 раз на тиждень, яка вводиться одномоментно в / в, в / м або всередину - по 2,5 мг через кожні 12 годин (всього 3 дози). Дня досягнення оптимального ефекту тижнева доза може бути підвищена, але при цьому не повинна перевищувати 20 мг. Коли досягається оптимальний клінічний ефект, слід починати зниження дози до досягнення найнижчої ефективної дози. Оптимальна тривалість терапії не відома.
При псоріазі всередину, в / м або в / в струменево в дозах від 10 до 25 мг на тиждень. Дозу зазвичай нарощують поступово, при досягненні оптимального клінічного ефекту починають зниження дози до досягнення найнижчої ефективної дози.
При грибоподібному мікозі в / м по 50 мг 1 раз на тиждень або по 25 мг 2 рази на тиждень або всередину по 2,5 мг / добу протягом декількох тижнів або місяців. Зниження дози або відміна введення препарату визначається реакцією пацієнта і гематологічними показниками.
Побічні діїЗ боку системи кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, лімфопенія (особливо Т-лімфоцити), тромбоцитопенія, анемія.
З боку травної системи: анорексія, нудота, блювання, стоматит, гінгівіт, глосит, фарингіт; рідко - ентерит, діарея, зрозівно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, шлунково-кишкова кровотеча; в окремих випадках (при тривалому щоденному застосуванні) - порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ, перипортальній фіброз і цироз печінки, некроз печінки, жирова дистрофія печінки, панкреатит.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: енцефалопатія (при введенні багаторазових доз інтратекально, проведенні променевої терапії в області черепа), стомлення, слабкість, сплутаність свідомості, атаксія, тремор, роздратованість, судоми, кома; при інтратекальному введенні метотрексату - запаморочення, неясність зору, головний біль, болі в області спини, ригідність потиличних м'язів, судоми, параліч, геміпарез.
З боку дихальної системи: рідко - інтерстиціальний пневмоніт, фіброз легенів, загострення легеневих інфекцій.
З боку сечовидільної системи: цистит, нефропатія, порушення функції нирок (підвищення рівня креатиніну, гематурія).
З боку репродуктивної системи: порушення процесу оогенезу, сперматогенезу, зниження лібідо / імпотенція, зміна фертильності, тератогенні ефекти.
З боку органів чуття: кон'юнктивіт, надмірне сльозотеча, катаракта, світлобоязнь, кіркова сліпота (при застосуванні в високих дозах), порушення зору.
Дерматологічні реакції: шкірна еритема і / або висип, свербіж шкіри, телеангіектазії, фурункульоз, депігментація або гіперпігментація, yгрі, лущення шкіри, фолікуліт, алопеція (рідко), загострення радіаційного дерматиту.
Алергічні реакції: гарячка, озноб, висипання, кропив'янка, анафілаксія, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), фотосенсибілізація.
Інші: імуносупресія (зниження стійкості до інфекційних захворювань), нездужання, остеопороз, гіперурикемія, васкуліт, артралгія / міалгія.
лікарська взаємодіяПри одночасному застосуванні високих доз метотрексату з різними НПЗЗ (в т.ч. аспірин та інші саліцилати, азапропазон, діхлофенак, індометацин і кетопрофен) токсичністьметотрексату може посилюватися. У ряді випадків можливе важке токсичну дію, іноді навіть з летальним результатом. При дотриманні спеціальних запобіжних заходів і проведення відповідного моніторингу застосування цього препарату в низьких дозах (7,5-15 мг на тиждень), зокрема при лікуванні ревматоїдного артриту, в комбінації з НПЗЗ не протипоказане.
При одночасному застосуванні з сульфаніламідами, похідними сульфонілсечовини, фенітоїном, фенілбутазоном, аминобензойной кислотою, пробенецидом, піриметаміном або триметопримом, поруч антибіотиків (в т.ч. пеніцилін, тетрациклін, хлорамфенікол), непрямими антикоагулянтами та гіполіпідемічними препаратами (холестирамін) посилюється токсичністьметотрексату. Антибіотики, погано всмоктуються з шлунково-кишкового тракту (в т.ч. тетрациклін, хлорамфенікол), знижують абсорбцію метотрексату і порушують його метаболізм внаслідок придушення нормальної мікрофлори кишечника.
При одночасному застосуванні з метотрексатом ретиноїди, азатіоприн, сульфасалазин підвищують ризик розвитку гепатотоксичності. Парентеральне застосування ацикловіру на тлі інтратекального введення метотрексату підвищує ризик розвитку неврологічних порушень.
При одночасному застосуванні метотрексату з полівітамінними препаратами, що містять фолієву кислоту або її похідні, можливо зниження ефективності терапії метотрексатом.
L-аспарагиназа є антагоністом метотрексату.
Проведення анестезії із застосуванням дінітроген оксиду на тлі терапії метотрексатом може призвести до розвитку непередбачуваною тяжкої мієлосупресії і стоматиту.
При одночасному застосуванні з метотрексатом аміодарон може сприяти виразки шкіри.
Метотрексат знижує кліренс теофіліну.
У декількох пацієнтів з псоріазом або грибоподібним мікозом, які отримували лікування метотрексатом в комбінації з PUVA-терапією (метоксален і УФО) був виявлений рак шкіри.
Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні еритроцитарної маси і метотрексату.
Поєднання терапії метотрексатом з радіотерапією може збільшувати ризик некрозу м'яких тканин.
Метотрексат може знижувати імунологічний відповідь на вакцинацію; при одночасному введенні препарату з живою вакциною можуть розвинутися важкі антигенні реакції.
ПередозуванняЛікування: негайно, бажано протягом першої години, слід почати введення специфічного антидоту - лейковорину в дозі, яка дорівнює або перевищує дозу метотрексату; наступні дози вводять у міру потреби, в залежності від концентрації цього препарату в сироватці крові. Для попередження преципитации метотрексату і / або його метаболітів в ниркових канальцях проводять гідратацію організму і залуження сечі.
При передозуванні при інтратекальному введенні, слід відразу зробити повторні люмбальна пункція для забезпечення швидкого дренажу спинномозкової рідини. Можливо нейрохірургічне втручання з вентрікулолюмбальной перфузії. Всі ці процедури слід виконувати на тлі інтенсивної підтримуючої терапії та системного введення кальцію фолінату у високих дозах.
Умови зберіганняЗберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності3 роки.
Діюча речовинаметотрексат
Похожее видеоДополнительная информацияМетотрексат-Эбеве таблетки 10 мг 50 шт. производит Эбеве Фарма, страна производства Австрия. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Метортрит р-р для инъекций 10 мг/мл шприц 0,75 мл с иглой для п/кожн. введ. упак., Метортрит р-р для инъекций 10 мг/мл шприц 1 мл с иглой для п/кожн. введ. упак., Метортрит р-р для инъекций 10 мг/мл шприц 1,5 мл с иглой для п/кожн. введ. упак., Метортрит р-р для инъекций 10 мг/мл шприц 2 мл с иглой для п/кожн. введ. упак., Метотрексат-Эбеве р-р для инъекций 10 мг/мл шприц 1 мл 1 шт., Метотрексат-Эбеве р-р для инъекций 10 мг/мл шприц 2 мл 1 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Метотрексат-Эбеве таблетки 10 мг 50 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!