Купить Метопролол таблетки 50 мг 30 шт.
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Фармакодинамика
Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам β1-адренорецепторов.
Оказывает незначительное мембраностабилизирующее действие и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.
Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Общее периферическое сопротивление в начале применения β 1-адреноблокаторов (в первые 24 часа после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β 2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении - снижается.
Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит, усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе.
Антигипертензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 часа) и продолжается в течение 6 часов, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.
Антиангинальное действие определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате- уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда)и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения- синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям).
При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает частоту сердечных сокращений или даже может привести к восстановлению синусового ритма.
Предупреждает развитие мигрени.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных β-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β 2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы и гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.
Фармакокинетика
Всасывание.
При приеме внутрь метопролол практически полностью абсорбируется (около 95 %) из желудочно-кишечного тракта. Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, поэтому системная биодоступность составляет около 35 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема.
Распределение.
Связь с белками крови составляет 10 %. Объем распределения - 5,5 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах.
Метаболизм.
Метопролол практически полностью метаболизируется в печени, в основном, при участии изофермента CYP2D6. Период полувыведения метопролола составляет от 3 до 4 часов, однако у медленных метаболизаторов может увеличиваться до 7 - 8 часов. Метаболиты о-десметилметопролол и а-гидроксиметопролол обладают слабой β-адреноблокирующей активностью.
Выведение.
Выводится преимущественно почками (около 95 %), около 10 % выводится в неизмененном виде. Не выводится при гемодиализе.
У пациентов с циррозом печени и портокавальным анастомозом биодоступность возрастает, а клиренс уменьшается. У пациентов с портокавальным анастомозом AUC (площадь под кривой «концентрация-время») может увеличиться в 6 раз, а клиренс может уменьшиться до 0,3 мл/мин.
Метопролол таблетки 50 мг 30 шт. инструкция на украинскомФармакологічна дія
Фармакодинаміка
Метопролол відноситься до кардіоселективним блокаторів β1-адренорецепторів.
Має незначний мембраностабілізуючу дію і не має внутрішньої симпатоміметичної активності. Має антигіпертензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію.
Блокуючи в невисоких дозах β1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламинами утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) з аденозинтрифосфату (АТФ), знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, чинить негативний хроно-, дромо-, батмо- і інотропну дію (урежает частоту серцевих скорочень, пригнічує провідність і збудливість, знижує скоротність міокарда). Загальний периферичний опір на початку застосування β 1-адреноблокаторів (в перші 24 години після прийому всередину) збільшується (в результаті реципрокного зростання активності α-блокаторів та усунення стимуляції β 2 -адренорецепторів), яке через 1-3 дні повертається до початкового, а при тривалому застосуванні - знижується.
Антигіпертензивна дія обумовлена зменшенням серцевого викиду і синтезу реніну, пригніченням активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (має велике значення у хворих з вихідною гіперсекрецією реніну) і центральної нервової системи, відновленням чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається, посилення їх активності у відповідь на зниження артеріального тиску) і, в підсумку, зменшенням периферичних симпатичних впливів. Знижує підвищений артеріальний тиск (АТ) в спокої, при фізичному напруженні і стресі.
Антигіпертензивний ефект розвивається швидко (систолічний артеріальний тиск знижується через 15 хв, максимально - через 2 години) і триває протягом 6 годин, діастолічний АТ змінюється повільніше: стабільне зниження спостерігається після кількох тижнів регулярного прийому.
Антиангінальна дія визначається зниженням потреби міокарда в кисні в результате- зменшення частоти серцевих скорочень (подовження діастоли і поліпшення перфузії міокарда) і скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної іннервації. Зменшує число і тяжкість нападів стенокардії і підвищує переносимість фізичного навантаження. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку і збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу міокарда в кисні, особливо у хворих з хронічною серцевою недостатністю (ХСН).
Антиаритмічна дія обумовлена усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеній активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного возбужденія- синусового і ектопічного водіїв ритму і уповільненням атріовентрикулярної провідності (переважно в антеградном і, в меншій мірі, в ретроградним напрямках через атріовентрикулярний вузол і по додаткових шляхах).
При суправентрикулярної тахікардії, мерехтінні передсердь, синусової тахікардії при функціональних захворюваннях серця і гіпертиреозі урежаєт частоту серцевих скорочень або навіть може привести до відновлення синусового ритму.
Попереджає розвиток мігрені.
При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних β-адреноблокаторів, чинить менший вплив на органи, що містять β 2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи і гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки), і на вуглеводний обмін. При застосуванні у великих дозах (більше 100 мг / добу) надає блокуючий ефект на обидва підтипу β-блокатори.
Фармакокінетика
Всмоктування.
При прийомі всередину метопролол практично повністю абсорбується (близько 95%) зі шлунково-кишкового тракту. Піддається інтенсивному пресистемному метаболізму, тому системна біодоступність становить близько 35%. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1,5-2 години після прийому.
Розподіл.
Зв'язок з білками крові становить 10%. Обсяг розподілу - 5,5 л / кг. Проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри. Виділяється в грудне молоко в незначних кількостях.
Метаболізм.
Метопролол практично повністю метаболізується в печінці, в основному, за участю ізоферменту CYP2D6. Період напіввиведення метопрололу становить від 3 до 4 годин, однак у повільних метаболізаторов може збільшуватися до 7 - 8 годин. Метаболіти о-десметілметопролол і а-гідроксіметопролол мають слабку β-адреноблокуючою активністю.
Виведення.
Виводиться переважно нирками (близько 95%), близько 10% виводиться в незміненому вигляді. Чи не виводиться при гемодіалізі.
У пацієнтів з цирозом печінки і портокавальним анастомозом біодоступність зростає, а кліренс зменшується. У пацієнтів з портокавальним анастомозом AUC (площа під кривою «концентрація-час») може збільшитися в 6 разів, а кліренс може зменшитися до 0,3 мл / хв.
показанняАртеріальна гіпертензія (в монотерапії або в комбінації з іншими гіпотензивними засобами); функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією; ішемічна хвороба серця: інфаркт міокарда (вторинна профілактика - комплексна терапія), профілактика нападів стенокардії; порушення ритму серця (надшлуночкова тахікардія; шлуночкова екстрасистолія); гіпертиреоз (комплексна терапія); профілактика нападів мігрені. Протипоказання
Підвищена чутливість до метопрололу або до інших компонентів препарату, β-адреноблокатори хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації; кардіогенний шок; синдром слабкості синусового вузла; синоатріальна блокада; атріовентрикулярнаблокада II-III ступеня (без штучного водія ритму); тяжка брадикардія (ЧСС менше 50 уд / хв.); важкі форми бронхіальної астми і хронічної обструктивної хвороби легень; метаболічний ацидоз; тяжкі порушення периферичного кровообігу; стенокардія Принцметала; артеріальна гіпотензія (у разі застосування при вторинній профілактиці інфаркту міокарда - систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт.ст.); гострий інфаркт міокарда (ЧСС менше 45 уд. / хв, інтервал PQ більше 0,24 сек. або систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт.ст.); пацієнти, які отримують тривалу або интермиттирующую терапію інотропним засобами і діючими на β-адренорецептори, хронічна обструктивна хвороба легень в стадії загострення; феохромоцитома (без одночасного використання α-адреноблокаторів); період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені); одночасний прийом інгібіторів моноамінооксидази (МАО); одночасне внутрішньовенне введення блокаторів «повільних» кальцієвих каналів (БМКК) типу верапамілу (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
З обережністю
Цукровий діабет, метаболічний ацидоз, порушення функції печінки, нирок (кліренс креатиніну (КК) менше 40 мл / хв), міастенія, атріовентрикулярна блокада I ступеня, тиреотоксикоз, депресія (у т.ч. і в анамнезі), псоріаз, обтяжений алергологічний анамнез (можливо збільшення чутливості до алергенів, ускладнення артеріальної гіпертензії та зниження терапевтичної відповіді на адреналін), бронхіальна астма, хронічна обструктивна хвороба легень, порушення периферичного кровообігу ( "переміжна" кульгавість, синдром Рейно), п ожив вік.
Застосування при вагітності та годуванні груддюПри вагітності препарат Метопролол призначають тільки за суворими показаннями в разі, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду (в зв'язку з можливим розвитком у плода брадикардії, гіпотензії, гіпоглікемії). β-адреноблокатори зменшують проникність плаценти, що може призвести до передчасних пологів або внутрішньоутробної загибелі зростає в післяпологовий період у тих новонароджених, які були піддані дії метопрололу внутрішньоутробно. Прийом препарату слід припинити за 48-72 години до пологів. У тих випадках, коли це неможливо, необхідно забезпечити пильний медичний нагляд за новонародженими протягом 48-72 год. Після народження.
Метопролол проникає в грудне молоко.
При необхідності застосування препарату Метопролол в період лактації грудне вигодовування слід припинити.
особливі вказівкиБлокатори β-блокатори можуть підсилювати чутливість до алергенів і тяжкість анафілактичних реакцій, по-цьому у пацієнтів з наявністю важких реакцій гіперчутливості в анамнезі і у пацієнтів, що проходять курс десенсибілізуючої терапії, існує небезпека розвитку виражених анафілактичнихреакцій.
При тяжких порушеннях функції нирок, в окремих випадках, повідомлялося про погіршення ниркової функції при лікуванні блокаторами β-адренорецепторів. У таких випадках застосування препарату Метопролол має супроводжуватися відповідним контролем функції нирок. Контроль за пацієнтами, які приймають β-адреноблокатори, включає регулярне спостереження за ЧСС та АТ, концентрацією глюкози крові у пацієнтів з цукровим діабетом (1 раз в 4-5 місяців). При необхідності, для пацієнтів з цукровим діабетом дозу інсуліну або гіпоглікемічних засобів, що призначаються всередину, слід підбирати індивідуально.
Слід навчити пацієнта методиці підрахунку ЧСС і проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд / хв. При прийомі дози вище 100 мг на добу зменшується кардіоселективні. При серцевій недостатності лікування препаратом Метопролол починають тільки після досягнення стадії компенсації.
Слід уникати різкого припинення прийому препарату. Відміну препарату слід проводити поступово, протягом 2 тижнів. Доза зменшується поступово, в кілька прийомів, до досягнення кінцевої дози - 25 мг 1 раз на добу.
При необхідності проведення хірургічного втручання слід попередити хірурга / анестезіолога про проведеної терапії, щоб підібрати засіб для загальної анестезії з мінімальною негативною інотропною дією, однак відміна препарату перед операцією не рекомендується.
Реципрокную активацію блукаючого нерва можна усунути внутрішньовенним введенням атропіну (1-2 мг). Може посилити симптоми порушення периферичного артеріального кровообігу. При стенокардії напруги підібрана доза препарату повинна забезпечувати частоту серцевих скорочень в спокої в межах 55-60 уд / хв, при навантаженні - не більше 110 уд / хв.
Пацієнти, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на тлі лікування β-адреноблокаторами можливе зменшення продукції слізної рідини. Метопролол може маскувати деякі клінічні прояви тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію).
Різка відміна у пацієнтів з тиреотоксикозом протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику. При цукровому діабеті може маскувати тахікардію, викликану гіпоглікемією. На відміну від неселективних β- адреноблокаторів метопролол в значно меншій мірі впливає на викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози крові до нормального рівня. При необхідності призначення препарату Метопролол пацієнтам з бронхи альної астмою в якості супутньої терапії застосовують β2-адреноміметики; при феохромоцитомі - α- адреноблокаторами.
Препарати, що знижують запаси катехоламінів (наприклад, резерпін), можуть посилити дію β-блокаторів, тому пацієнти, які приймають такі поєднання препаратів, повинні перебувати під посто¬янним наглядом лікаря на предмет виявлення надмірного зниження артеріального тиску і брадикардії. Рекомендується припиняти терапію при появі шкірних висипань, викликаних прийомом бета-блокаторів. У літніх пацієнтів рекомендується регулярно здійснювати контроль функції печінки. Корекція режиму дозування потрібна тільки в разі появи у пацієнта похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 уд / хв), вираженого зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст.), атріовентрикулярної блокади, бронхоспазму, шлуночкових аритмій, тяжких порушень функції печінки, іноді необхідно припинити лікування.
Слід проводити особливий контроль за станом пацієнтів з депресивними розладами, які приймають метопролол; в разі розвитку депресії, викликаної прийомом β-адреноблокаторів, необхідно припинити терапію.
При прийомі препарату Метопролол слід утримуватися від прийому алкоголю. У курців ефективність бета-блокаторів нижче.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
В період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
склад1 таблетка містить:
активне речовина метопрололу тартрат 50,0 / 100,0 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 55,0 / 110,0 мг; крохмаль кукурудзяний 43,2 / 86,4 мг; кроскармелоза натрію; 11,6 / 23,2 мг; коповідон 5,0 / 10,0 мг; кремнію діоксид колоїдний 1,9 / 3,8 мг; магнію стеарат 3,3 / 6,6 мг.
Спосіб застосування та дозиПрепарат Метопролол слід приймати внутрішньо, під час або відразу після прийому їжі, таблетки можна ділити навпіл (але не розжовувати) і запивати рідиною.
При артеріальній гіпертензії початкова доза - 50-100 мг 1-2 рази на добу (вранці і ввечері), при недостатньому терапевтичному ефекті добова доза може бути підвищена до 100-200 мг або додатково застосовують інші гіпотензивні засоби, максимальна добова доза - 200 мг.
При аритмії, для профілактики нападів стенокардії і мігрені - 100-200 мг 1-2 рази на добу (вранці і ввечері).
Вторинна профілактика інфаркту міокарда - 200 мг на добу, розділені на 2 прийоми (вранці та ввечері).
При функціональних порушеннях серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією - по 100 мг на добу в 2 прийоми (вранці та ввечері).
При гіпертиреозі - по 150-200 мг на добу в 3-4 прийоми (вранці та ввечері). Літнім пацієнтам рекомендується починати лікування з 50 мг на добу. Ниркова недостатність не вимагає корекції дози.
При печінковій недостатності може виникнути потреба в регулюванні дози в залежності від клінічного стану. Якщо виникає необхідність перервати або припинити лікування препаратом Метопролол після тривалої терапії, доза препарату повинна бути поступово знижена в 2 рази протягом мінімум 2-х тижнів.
При появі синдрому «відміни» знижувати дозу поступово. Різке припинення прийому препарату може викликати ішемію міокарда і може привести до загострення стенокардії або інфаркту міокарда, а також посилити артеріальну гіпертензію.
Побічні діїЧастота розвитку побічних ефектів класифікована відповідно до рекомендацій Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто - не менше-10%; часто - не менше 1%, але менше 10%; нечасто - не менше 0,1%, але менше 1%; рідко - не менше 0,01%, але менш як 0,1%; дуже рідко - менше 0,01%.
З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія.
З боку імунної системи: рідко - анафілактична реакція.
З боку ендокринної системи: рідко - гіпо-, гіперглікемія у хворих на цукровий діабет I типу, маскування симптомів тиреотоксикозу.
З боку обміну речовин і харчування: нечасто - збільшення маси тіла; рідко - посилення перебігу прихованого цукрового діабету.
З боку центральної нервової системи: часто - стомлюваність, головний біль, запаморочення; нечасто - астенічний синдром, уповільнення швидкості психічних і рухових реакцій, парестезії, тривога, нервозність, судоми в кінцівках (у хворих з «переміжної» кульгавістю і синдромом Рейно), депресія, неспокій, зниження уваги, сонливість, розлади, сну, «кошмарні» сновидіння, більш часті і / або більш яскраві сновидіння, сплутаність свідомості, мьппечная слабкість; дуже рідко - емоційна лабільність, короткочасне порушення пам'яті.
З боку органу зору: рідко - кон'юнктивіт, зниження секреції слізної рідини, зниження зору.
З боку органів слуху та лабіринтові порушення: рідко - порушення слуху і шум у вухах.
З боку серцево-судинної системи: часто - «відчуття серцебиття», брадикардія, ортостатична гіпотензія (запаморочення, втрата свідомості), похолодання нижніх кінцівок; нечасто - атріовентрикулярна блокада I ступеня, перикардіальна біль; рідко - виражене зниження артеріального тиску, порушення атріовентрикулярної провідності або посилення серцевої недостатності з периферичними набряками та / або задишкою при навантаженні, посилення скарг у пацієнтів, які страждають розладами периферичного кровообігу (включаючи пацієнтів з синдромом Рейно). Дуже рідко - у пацієнтів зі стенокардією не виключено посилення нападів.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто - задишка у пацієнтів зі схильністю до розвитку бронхоспазму; нечасто - закладеність носа, утруднення видиху (бронхоспазм при призначенні у високих дозах - втрата селективності і / або у схильних пацієнтів); рідко алергічні риніт.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, блювота, біль у животі, діарея, запор; нечасто - сухість слизової оболонки порожнини рота; рідко - порушення смакових відчуттів.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко - підвищення активності "печінкових" трансаміназ; дуже рідко - гепатит.
З боку шкіри і підшкірних тканин: нечасто - гіперемія шкіри, свербіж шкіри, підвищене потовиділення; рідко - алопеція; очень редко - реакция фотосенсибилизации, - псориазоформная кожная реакция.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - мышечный спазм; очень редко - артралгия, мышечная слабость.
Со стороны половых органов и молочной железы: редко - снижение либидо и потенции, болезнь Пейрони.
Лабораторные показатели: очень редко - снижение содержания холестерина.высокой плотности и повышение уровня триглицеридов в плазме крови.
лікарська взаємодіяНе рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.
β-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, глюкокортикоиды, эстрогены (задержка ионов натрия), индометацин и другие нестероидные противоспалительные препараты (задержка ионов натрия» и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют антигипертензивный эффект метопролола.
При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и продолжительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, повышенное потоотделение, повышение АД). При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитроглицерином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов, может привести к значительному снижению АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличивается риск брадикардии при сочетании с мефлохином; выраженное снижение АД и брадикардия при сочетании с эпинефрином; выраженное урежение ЧСС и угнетение АВ-проводимости вплоть до полной блокады - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином и сердечными гликозидами, средствами для общей анестезии (наряду с кардиодепрессивным и антигипертензивным эффектами).
Лекарственные препараты, индуцирующие или ингибирующие CYP2D6, могут оказывать влияние на уровень метопролола в плазме. Концентрация метопролола в плазме может возрасти при одновременном приеме с другими препаратами, являющимися субстратом для CYP2D6, например антиаритмическими препаратами, антигистаминными препаратами, антагонистами Н2-рецёпторов, антидепрессантами (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, пароксетин, флуоксетин, сертралин), нейролептиками и ингибиторами циклооксигеназы-2.
Антиаритмические лекарственные средства I класса могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта с развитием выраженных гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушением функции левого желудочка (следует избегать данной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением. атриовентрикулярной проводимости проводимости).
Хинидин ингибирует метаболизм-метопролола у быстрых метаболизаторов, приводя к значительному— повышению концентрации метопролола в плазме и усилению его β-адреноблокирующего действия.
Сочетание с амиодароном повышает риск развития выраженной синусовой брадикардии (в т.ч. спустя продолжительное время после отмены амиодарона, вследствие его длительного периода полувыведения). Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома «отмены»).
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) - повышают концентрацию метопролола в плазме крови. Дифенгидрамин снижает клиренс метопролола, усиливая его действие.
Совместный прием с высокими дозами фенилпропаноламина может привести к парадоксальному повышению АД (вплоть до гипертонического криза). Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для внутривенного введения повышают риск-развития анафилактических реакций.
Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.
При совместном применении с анксиолитиками и препаратами, обладающими снотворной активностью, антигипертензивный эффект усиливается, с этанолом - увеличивается риск выраженного снижения АД и усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему.
Отмечается увеличение риска нарушений периферического кровообращения с алкалоидами спорыньи. При одновременном применении с алдеслейкином повышается риск выраженного и резкого снижения АД. При одновременном применении снижается эффективность алпростадила.
ПередозуванняСимптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, атриовентрикулярная блокада, (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), стенокардия,
гипогликемия, гиперкалиемия, судороги, остановка дыхания.
Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин - 2 ч после приема препарата. При передозировке или угрожающем урежении частоты сердечных сокращений и/или артериального давления лечение препаратом Метопролол необходимо немедленно прекратить.
Лечение: промывание желудка и прием адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД -пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности - внутривенно (в/в) с интервалом в 2-5 мин β-адреномиметики - до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). При бронхоспазме следует ввести в/в β2-адреномиметики. При судомах - повільне в / в введення діазепаму. Гемодіаліз неефективний.
Умови зберіганняПри температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці!
Термін придатності5 років.
Діюча речовинаметопролол
Похожее видеоДополнительная информацияТолько у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Метопролол таблетки 50 мг 30 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!