Купить Метопролол ретард-Акрихин таблетки 25 мг 30 шт.

Фармакологическое действие

Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам бета-адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). 
Общее периферическое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) -увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении - снижается. 

Гипотензивное действие обусловлено рефлекторным уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-апьдостероновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 часа) и продолжается в течение 6 часов, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинения диастолы и улучшения перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает толерантность к физической нагрузке.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях) через AV узел и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает ЧСС, или даже может привести к восстановлению синусового ритма.

Предупреждает развитие мигрени. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Фармакокинетика 
Абсорбция при приеме внутрь полная (95 %). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Период полувыведения в среднем составляет 3,5 ч (в пределах от 1 до 9 ч). Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность составляет 50 % при первом приеме и возрастает до 70 % при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40 %. 
Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связь с белками плазмы крови - 10 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Около 5 % выводится в неизмененном виде почками. Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени доза препарата должна быть снижена. Не удаляется при гемодиализе. 

Метопролол ретард-Акрихин таблетки 25 мг 30 шт. инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Действующее вещество	Похожее видео

латинська назва

METOPROLOL RETARD-AKRIKHIN

Форма випуску

таблетки

упаковка

10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Метопролол відноситься до кардіоселективним блокаторів бета-блокатори, що не володіє внутрішньою активністю і мембраностабілізуючівластивості. Має гіпотензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію. Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламинами освіту цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, чинить негативний хроно-, дромо-, батмо- і інотропну дію (урежает частоту серцевих скорочень (ЧСС), пригнічує провідність і збудливість, знижує скоротність міокарда).
Загальний периферичний опір на початку застосування бета-блокаторів (в перші 24 години після прийому всередину)-збільшується (в результаті реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів та усунення стимуляції бета 2 -адренорецепторів), яке через 1-3 дні повертається до початкового, а при тривалому застосуванні - знижується.

Гіпотензивну дію обумовлено рефлекторним зменшенням серцевого викиду і синтезу реніну, пригніченням активності ренін-ангіотензин-апьдостероновой системи (має більше значення у хворих з вихідною гіперсекрецією реніну) і центральної нервової системи, відновленням чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їх активності у відповідь на зниження артеріального тиску) і, в підсумку, зменшенням периферичних симпатичних впливів. Знижує підвищений артеріальний тиск (АТ) в спокої, при фізичному напруженні і стресі.

Гіпотензивний ефект розвивається швидко (систолічний артеріальний тиск знижується через 15 хв, максимально - через 2 години) і триває протягом 6 годин, діастолічний АТ змінюється повільніше: стабільне зниження спостерігається після кількох тижнів регулярного прийому.

Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні в результаті уражень ЧСС (подовження діастоли і поліпшення перфузії міокарда) і скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної іннервації. Зменшує число і тяжкість нападів стенокардії і підвищує толерантність до фізичного навантаження.

Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеній активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного порушення синусового і ектопічного водіїв ритму і уповільненням атріовентрикулярної (AV) провідності (переважно в антеградном і, в меншій мірі, в ретроградном напрямках) через AV вузол і по додаткових шляхах.

При суправентрикулярної тахікардії, мерехтінні передсердь, синусової тахікардії при функціональних захворюваннях серця і гіпертиреозі, урежаєт ЧСС, або навіть може привести до відновлення синусового ритму.

Попереджає розвиток мігрені. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бета-блокаторів, чинить менший вплив на органи, що містять бета 2 -адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки) і на вуглеводний обмін. При застосуванні у великих дозах (більше 100 мг / добу) надає блокуючий ефект на обидва підтипу бета-блокатори.

Фармакокінетика
Абсорбція при прийомі всередину повна (95%). Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-2 години після прийому всередину. Період напіввиведення в середньому становить 3,5 год (в межах від 1 до 9 год). Піддається інтенсивному пресистемному метаболізму, біодоступність становить 50% при першому прийомі і зростає до 70% при повторному застосуванні. Прийом їжі збільшує біодоступність на 20-40%.
Біодоступність метопрололу збільшується при цирозі печінки. Зв'язок з білками плазми крові - 10%. Проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри. Проникає в грудне молоко в незначних кількостях. Метаболізується в печінці, 2 метаболіти мають бета-адреноблокуючою активністю. В метаболізмі препарату бере участь ізофермент CYP2D6. Близько 5% виводиться в незміненому вигляді нирками. Лікування хворих зі зниженою функцією нирок не потребує корекції дози препарату. Порушення функції печінки уповільнює метаболізм препарату, і в випадках недостатності функції печінки доза препарату повинна бути знижена. Чи не видаляється при гемодіалізі.

показання

артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами); ішемічна хвороба серця: інфаркт міокарда (вторинна профілактика - комплексна терапія), профілактика нападів стенокардії; порушення ритму серця (надшлуночкова тахікардія; шлуночкова екстрасистолія); гіпертиреоз (комплексна терапія); профілактика нападів мігрені.

Протипоказання

підвищена чутливість до метопрололу або до інших компонентів препарату, інших бета-адреноблокатори; кардіогенний шок; атріовентрикулярнаблокада (АV) II-III ступеня; синдром слабкості синусового вузла; виражена брадикардія; хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації; стенокардія Принцметала; артеріальна гіпотензія (у разі використання при вторинній профілактиці інфаркту міокарда - систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт. ст., ЧСС менше 45 уд / хв); період лактації (див. «Вагітність і період лактації»); одночасний прийом інгібіторів моноамінооксидази (МАО) або одночасне внутрішньовенне введення верапамілу (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»); вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази або Глюкозо-галактозна мальабсорбция.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Під час вагітності призначають з урахуванням співвідношення користі для матері та ризику для плоду (в зв'язку з розвитком у плода брадикардії, гіпотензії, гіпоглікемії). При цьому проводять ретельне спостереження, особливо за розвитком плоду. Необхідне спостереження за новонародженими протягом 48-72 годин після пологів. Вплив метопрололу на новонародженого, при годуванні груддю не вивчено, тому жінкам, які приймають Метопролол-Акрі, слід припинити годування груддю.

особливі вказівки
Контроль за хворими, які приймають бета-адреноблокатори, включає регулярне спостереження за частотою серцевих скорочень (ЧСС) і артеріальним тиском, вмістом глюкози в крові у хворих на цукровий діабет. При необхідності, для хворих на цукровий діабет, дозу інсуліну або гіпоглікемічних засобів, що призначаються всередину, слід підібрати індивідуально. Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС і проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд / хв. При прийомі дози вище 200 мг на добу зменшується кардіоселективні. При серцевій недостатності лікування метопрололом починають тільки після досягнення стадії компенсації. Можливе посилення вираженості реакцій підвищеної чутливості (на фоні обтяженого алергологічного анамнезу) і відсутність ефекту від введення звичайних доз адреналіну (адреналіну). Може посилити симптоми порушення периферичного артеріального кровообігу. Відміну препарату проводять поступово, скорочуючи дозу протягом 10 днів. При різкому припиненні лікування може виникнути синдром «відміни» (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску). Особлива увага при відміні препарату необхідно приділяти хворим стенокардією. При стенокардії напруги підібрана доза препарату повинна забезпечувати частоту серцевих скорочень в спокої в межах 55-60 уд / хв, при навантаженні - не більше 110 уд / хв. Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на тлі лікування бета-адреноблокаторами можливе зменшення продукції слізної рідини. Метопролол може маскувати деякі клінічні прояви гіпертиреозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна у хворих з тиреотоксикозом протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику. При цукровому діабеті може маскувати тахікардію, викликану гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-блокаторів практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози в крові до нормального рівня. При необхідності призначення пацієнтам з бронхіальною астмою, в якості супутньої терапії використовують бета 2 адреноміметики; при феохромоцитомі - альфа-адреноблокатори. При необхідності проведення хірургічного втручання необхідно попередити анестезіолога про проведеної терапії (вибір засобу для загальної анестезії з мінімальною негативною інотропною дією), скасування препарату не рекомендується. Препарати, що знижують запаси катехоламінів (наприклад, резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання препаратів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря на предмет виявлення надмірного зниження артеріального тиску і брадикардії. У літніх пацієнтів рекомендується регулярно здійснювати контроль функції печінки. Корекція режиму дозування потрібна тільки в разі появи у хворого похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 уд / хв), вираженого зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт. Ст.), Атріовентрикулярної блокади, бронхоспазму, шлуночкових аритмій, тяжких порушень функції печінки , іноді необхідно припинити лікування. Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю рекомендується здійснювати контроль функції нирок. Слід проводити особливий контроль за станом хворих з депресивними розладами, які приймають метопролол; в разі розвитку депресії, викликаної прийомом бета-блокаторів, рекомендується припинити терапію. Через відсутність достатньої кількості клінічних даних препарат не рекомендується застосовувати у дітей.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і складною технікою
На початку лікування метопрололом хворі можуть відчувати запаморочення, втома. У цьому випадку вони повинні утриматися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції. Надалі визначення безпеки дози здійснюється індивідуально.

склад

Одна таблетка містить:
активна речовина: метопрололу тартрат в перерахунку на 100% речовину - 25 мг;
допоміжні речовини: лактоза, кремнію діоксид колоїдний, крохмаль картопляний, повідон, карбоксиметилкрохмаль натрію, магнію стеарат.

Спосіб застосування та дози

Таблетки приймають внутрішньо під час або відразу після прийому їжі, що не розжовують, запивають невеликою кількістю рідини. Артеріальна гіпертензія. Початкова добова доза становить 50-100 мг в 1-2 прийоми (вранці та ввечері). При недостатньому терапевтичному ефекті добова доза може бути поступово збільшена до 100-200 мг і / або додаткове призначення інших антигіпертензивних засобів. Максимальна добова доза 200 мг.
Стенокардія, аритмії, профілактика нападів мігрені. 100-200 мг на добу в два прийоми (вранці та ввечері).

Вторинна профілактика інфаркту міокарда. 200 мг на добу в два прийоми (вранці та ввечері).

Гіпертиреоз. За 50 мг 2 рази на добу (вранці і ввечері).

У літніх хворих, при порушеннях функції нирок, а також при необхідності проведення гемодіалізу дозу не змінюють. При порушеннях функції печінки дозу препарату слід знизити в залежності від клінічного стану.

Побічні дії

З боку центральної нервової системи: підвищена стомлюваність, слабкість, головний біль, уповільнення швидкості психічних і рухових реакцій. Рідко - парестезії в кінцівках (у хворих з «переміжної» кульгавістю і синдромом Рейно), депресія, неспокій, зниження уваги, сонливість, безсоння, «кошмарні» сновидіння, сплутаність свідомості або короткочасне порушення пам'яті, м'язова слабкість.
З боку органів чуття: рідко - зниження зору, зниження секреції слізної рідини, сухість і болючість очей, кон'юнктивіт, шум у вухах.

З боку серцево-судинної системи: синусова брадикардія, серцебиття, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія (запаморочення, іноді втрата свідомості). Рідко - зниження скоротливості міокарда, тимчасове посилення симптомів хронічної серцевої недостатності (набряки, набряклість стоп і / або нижньої частини гомілок, задишка), аритмії, прояв ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно), порушення провідності міокарда.

З боку травної системи: нудота, блювота, біль у животі, сухість у роті, діарея, запор, зміна смаку.

З боку шкірних покривів: кропив'янка, свербіж шкіри, висип, загострення псоріазу, псоріазоподібні шкірні реакції, гіперемія шкіри, екзантема, фотодерматоз, посилення потовиділення, оборотна алопеція.

З боку дихальної системи: закладеність носа, утруднення видиху (бронхоспазм при призначенні у високих дозах-втрата селективності і / або у схильних пацієнтів), задишка.

З боку ендокринної системи: гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін), рідко - гіперглікемія (у хворих на інсулінозалежний цукровий діабет).

Лабораторні показники: рідко - тромбоцитопенія (незвичні кровотечі та крововиливи), агранулоцитоз, лейкопенія, підвищення активності «печінкових» ферментів, вкрай рідко - Гипербилирубинемия.

Вплив на плід: можлива внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія.

Інші: біль у спині або суглобах, як і всі бета-адреноблокатори в одиничних випадках може викликати незначне збільшення маси тіла, зниження лібідо і / або потенції.

лікарська взаємодія

Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) через значне посилення гіпотензивної дії. Перерва в лікуванні між прийомом інгібіторів МАО і метопрололу повинен становити не менше 14 днів. Одночасне в / в введення верапамілу може спровокувати зупинку серця. Одночасне призначення ніфедипіну призводить до значного зниження артеріального тиску. Засоби для інгаляційного наркозу (похідні вуглеводнів) підвищують ризик пригнічення функції міокарда і розвитку артеріальної гіпотензії. Бета-адреноміметики, теофілін, кокаїн, естрогени (затримка натрію), індометацин та інші нестероїдні протизапальні препарати (затримка натрію і блокування синтезу простагландину нирками) послаблюють гіпотензивний ефект. Відзначається посилення пригнічуючої дії на центральну нервову систему - з етанолом; суммация кардіодепресивної ефекту - з наркозними засобами; збільшення ризику порушень периферичного кровообігу - з алкалоїдами ріжків. При спільному прийомі з гіпоглікемічними засобами для прийому всередину можливе зниження їх ефекту; з інсуліном - підвищення ризику розвитку гіпоглікемії, посилення її виразності і подовження, маскування деяких симптомів гіпоглікемії (тахікардія, пітливість, підвищення артеріального тиску). При поєднанні з гіпотензивними засобами, діуретиками, нітрогліцерином або блокаторами «повільних» кальцієвих каналів може розвинутися різке зниження артеріального тиску (особлива обережність необхідна при поєднанні з празозином); збільшення вираженості уражень частоти серцевих скорочень та пригнічення атріовентрикулярної провідності - при застосуванні метопрололу з верапамілом, дилтіаземом, антиаритмічними засобами (аміодароном), резерпіном, метилдопою, клонідином, гуанфацином, засобами для загальної анестезії і серцевими глікозидами. Якщо метопролол і клонідин приймають одночасно, то при скасуванні метопрололу Клонидін відміняють через кілька днів (у зв'язку з ризиком виникнення синдрому «відміни»). Індуктори ферментів (рифампіцин, барбітурати) призводять до посилення метаболізму метопрололу, до зниження його концентрації в плазмі крові і зменшення ефекту. Інгібітори (циметидин, пероральні контрацептиви, фенотіазини) - підвищують концентрацію метопрололу в плазмі. Алергени, які використовуються для імунотерапії або екстракти алергенів для шкірних проб при спільному застосуванні з метопрололом, підвищують ризик виникнення системних алергічних реакцій або анафілаксії; йодовмісні рентгеноконтрастні речовини для в / в введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. Знижує кліренс ксантина (крім діфілліна), особливо з початково підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння. Знижує кліренс лідокаїну, підвищує концентрацію лідокаїну в плазмі крові. Підсилює і пролонгує дію антидеполяризуючих міорелаксантів; подовжує антикоагулянтний ефект кумаринів. При спільному застосуванні з етанолом збільшується ризик вираженого зниження артеріального тиску.

Передозування

Симптоми: виражена важка синусова брадикардія, запаморочення, нудота, блювота, ціаноз, виражене зниження артеріального тиску, аритмія, шлуночкова екстрасистолія, бронхоспазм, непритомність, при гострому передозуванні - кардіогенний шок, втрата свідомості, кома, атріовентрикулярна блокада (аж до розвитку повної поперечної блокади і зупинки серця), кардіалгія. Перші ознаки передозування проявляються через 20 хв -2 години після прийому препарату.
Лікування: промивання шлунка і прийом адсорбуючих засобів; симптоматична терапія: при вираженому зниженні артеріального тиску-хворий повинен перебувати в положенні Тренделенбурга; в разі надмірного зниження артеріального тиску, брадикардії і серцевої недостатності - в / в, з інтервалом в 2-5 хв, бета-адреноміметики - до досягнення бажаного ефекту або в / в 0,5-2 мг атропіну сульфату. При відсутності позитивного ефекту - допамін, добутамін або норадреналін (норадреналін).
В якості подальших заходів, можливо, введення 1-10 мг глюкагону, установка трансвенозного интракардиального електростимулятора. При бронхоспазмі слід ввести в / в бета 2 адреноміметики. Метопролол погано виводиться за допомогою гемодіалізу.

Умови зберігання

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

Діюча речовина

метопролол

Похожее видео

Дополнительная информация

Метопролол ретард-Акрихин таблетки 25 мг 30 шт. производит Акрихин, страна производства Россия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Метопролол ретард-Акрихин таблетки 25 мг 30 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!