Купить Метопролол-Акрихин таблетки 50 мг 30 шт.
- Доставка Новою Поштою
- Готівкою при отриманні
- Visa, Mastercard
Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам ?-адренорецепторов, не обладающей внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.
Блокируя в невысоких дозах ?-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+ , оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
Общее периферическое сопротивление в начале применения ?-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) - увеличивается (в результате реципроктного возрастания активности ?-адренорецепторов и устранения стимуляции ?-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении - снижается.
Острое антигипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса, стабильный антигипертензивный эффект развивается в течение 2-3 недель и обусловлено снижением синтеза ренина, и накоплением ренина плазмы, угнетением активности ренин-ангиотензивной системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает частоту сердечных сокращений, или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие ?-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа ?-адренорецепторов.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Метопролол быстро и почти полностью (95%) всасывается в ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь. T1/2 в среднем составляет 3.5 ч (в пределах от 1 ч до 9 ч).
Биодоступность составляет 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связь с белками плазмы в среднем 10%.
Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах.
Метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Около 5% препарата выводится в неизменном виде почками. Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена. Не удаляется при гемодиализе.
Метопролол-Акрихин таблетки 50 мг 30 шт. инструкция на украинскомлатинська назва
Metoprolol
Форма випускуТаблетки.
упаковкаУ блістері 10 таблеток. В упаковці 3 блістери.
Фармакологічна діяМетопролол відноситься до кардіоселективним блокаторів? -Адренорецепторів, що не володіє внутрішньою активністю і мембраностабілізуючівластивості. Має гіпотензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію.
Блокуючи в невисоких дозах? -Адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламинами освіту цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм Са2 +, чинить негативний хроно-, дромо-, батмо- і інотропну дію (урежает частоту серцевих скорочень, пригнічує провідність і збудливість, знижує скоротність міокарда) .
Загальний периферичний опір на початку застосування? -Адреноблокаторів (в перші 24 години після перорального прийому) - збільшується (в результаті реціпроктних зростання активності адреноблокатори і усунення стимуляції бета-адренорецепторів), яке через 1-3 дні повертається до початкового, а при тривалому призначення - знижується.
Гостре антігіпотензівное дія обумовлена зменшенням серцевого викиду, стабільний антигіпертензивний ефект розвивається протягом 2-3 тижнів і обумовлено зниженням синтезу реніну, і накопиченням реніну плазми, пригніченням активності ренін-ангиотензивной системи (має велике значення у хворих з вихідною гіперсекрецією реніну) і ЦНС відновленням чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їх активності у відповідь на зниження артеріального тиску) і, в підсумку, зменшенням периферичних симпатичних в -ліяній. Знижує підвищений артеріальний тиск у спокої, при фізичному напруженні і стресі.
Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні в результаті зменшення частоти серцевих скорочень (подовження діастоли і поліпшення перфузії міокарда) і скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної іннервації. Зменшує число і тяжкість нападів стенокардії і підвищує переносимість фізичного навантаження. АТ знижується через 15 хв, максимально - через 2 год і триває протягом 6 ч, діастолічний АТ змінюється повільніше: стабільне зниження спостерігається після кількох тижнів регулярного прийому.
Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеній активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного порушення синусового і ектопічного водіїв ритму і уповільненням AV-провідності (переважно в антеградном і, в меншій мірі, в ретроградним напрямках через AV-вузол) і по додаткових шляхах. При суправентрикулярної тахікардії, мерехтінні передсердь, синусової тахікардії при функціональних захворюваннях серця і гіпертиреозі, урежаєт частоту серцевих скорочень, або навіть може привести до відновлення синусового ритму. Попереджає розвиток мігрені.
При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бета-блокаторів, чинить менший вплив на органи, що містять? -Адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки) і на вуглеводний обмін. При застосуванні у великих дозах (більше 100 мг / добу) надає блокуючий ефект на обидва підтипу адренорецепторів.
ФАРМАКОКІНЕТИКА
Метопролол швидко і майже повністю (95%) всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Cmax в плазмі крові досягається через 1-2 години після прийому всередину. T1 / 2 в середньому становить 3.5 ч (в межах від 1 ч до 9 год).
Біодоступність становить 50% при першому прийомі і зростає до 70% при повторному застосуванні. Прийом їжі збільшує біодоступність на 20-40%. Біодоступність метопрололу збільшується при цирозі печінки. Зв'язок з білками плазми в середньому 10%.
Препарат проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри. Виділяється в грудне молоко в незначних кількостях.
Метаболізується в печінці. Метаболіти є неактивними. Близько 5% препарату виводиться в незмінному вигляді нирками. Лікування хворих зі зниженою функцією нирок не потребує корекції дози препарату. Порушення функції печінки уповільнює метаболізм препарату, і в випадках недостатності функції печінки, доза препарату повинна бути знижена. Чи не видаляється при гемодіалізі.
показанняартеріальна гіпертензія, артеріальна гіпертонія I і II ступеня (можлива монотерапія, в важких випадках - в комбінації з діуретиками та іншими гіпотензивними препаратами); стенокардія напруги, профілактика нападів стенокардії; порушення ритму серця (надшлуночкова тахікардія, пароксизмальна суправентрикулярна тахікардія, екстрасистолія); гострий інфаркт міокарда та вторинна профілактика після перенесеного інфаркту міокарда; гиперкинетический кардіальний синдром, есенціальний серцево-судинний гиперкинез, функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються серцебиттям; ідіопатична дилатаційна кардіоміопатія; пролапс мітрального клапану; для зниження захворюваності і ризику летального результату при захворюваннях серцево-судинної системи та ішемічної хвороби (включаючи раптові смерті); профілактика нападів мігрені; тиреотоксикоз (комплексна терапія); лікування акатизии, викликаної нейролептиками. Протипоказання
атріовентрикулярнаблокада II і III ступеня; синоаурикулярная блокада; синусова брадикардія (частота серцевих скорочень менше 60 за хвилину); синдром слабкості синусового вузла; артеріальна гіпотензія (САТ менше 100 мм рт.ст.); хронічна серцева недостатність II і III стадії, некомпенсированная серцева недостатність; гостра серцева недостатність; кардіогенний шок (метопролол не слід призначати пацієнтам з підозрою на гострий інфаркт міокарда); метаболічний ацидоз; схильність до бронхоспазму (бронхіальна астма, бронхіальна гіперреакція); лабільна форма цукрового діабету, гіпоглікемія; виражені порушення периферичного кровообігу; одночасний прийом з інгібіторами МАО; індивідуальна непереносимість (в т.ч. гіперчутливість в анамнезі) метопрололу.
Обмеження до застосування:
Обтяжений алергологічний анамнез, бронхіальна астма, емфізема, неаллергический бронхіт, гіпертиреоз, псоріаз, феохромоцитома, порушення функції печінки і / або нирок, міастенія, депресія, проведення загальної анестезії, вагітність, годування груддю, літній та дитячий вік.
Метопролол протипоказаний при вагітності, годуванні груддю та дітям.
особливі вказівкиКонтроль за хворими, які приймають бета-адреноблокатори, включає регулярне спостереження за ЧСС та АТ, вмістом глюкози в крові у хворих на цукровий діабет (1 раз в 4-5 місяців).
При необхідності для хворих на цукровий діабет дозу інсуліну або гіпоглікемічних засобів, що призначаються всередину, слід підібрати індивідуально.
Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС і проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд / хв.
При прийомі дози вище 200 мг на добу зменшується кардіоселективні.
При серцевій недостатності лікування метопрололом починають тільки після досягнення стадії компенсації. Можливе посилення вираженості реакцій підвищеної чутливості (на фоні обтяженого алергологічного анамнезу) і відсутність ефекту від введення звичайних доз адреналіну (адреналіну). Може посилити симптоми порушення периферичного артеріального кровообігу.
Відміну препарату проводять поступово, скорочуючи дозу протягом 10 днів. При різкому припиненні лікування може виникнути синдром «відміни» (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску). Особлива увага при відміні препарату необхідно приділити хворим на стенокардію.
При стенокардії напруги підібрана доза препарату повинна забезпечувати ЧСС в спокої в межах 55-60 уд. / Хв, при навантаженні - не більше 110 уд. / Хв.
Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на тлі лікування бета-адреноблокаторами можливе зменшення продукції слізної рідини.
Метопролол може маскувати деякі клінічні прояви тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна у хворих з тиреотоксикозом протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику.
При цукровому діабеті може маскувати тахікардію, викликану гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-блокаторів практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози крові до нормального рівня.
При необхідності призначення пацієнтам з бронхіальною астмою в якості супутньої терапії використовують бета 2 -адреностимулятори; при феохромоцитомі - альфа-адреноблокатори.
При необхідності проведення хірургічного втручання необхідно попередити анестезіолога про проведеної терапії (вибір засобу для загальної анестезії з мінімальною негативною інотропною дією), відміна препарату не рекомендується.
Препарати, що знижують запаси катехоламінів (наприклад, резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання препаратів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря на предмет виявлення надмірного зниження артеріального тиску і брадикардії.
Слід проводити особливий контроль за станом хворих з депресивними розладами, які приймають метопролол; в разі розвитку депресії, викликаної прийомом бета-блокаторів, рекомендується припинити терапію.
Під час лікування метопрололом слід носити відповідний одяг, тому що препарат може викликати алергію шкіри до сонячних променів.
У літніх пацієнтів рекомендується здійснювати контроль функції печінки. Корекція режиму дозування потрібна тільки в разі появи у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 уд. / Хв), вираженого зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт. Ст.), Атріовентрикулярної блокади, бронхоспазму, шлуночкових аритмій, тяжких порушень функції печінки , іноді необхідно припинити лікування.
Через відсутність достатньої кількості клінічних даних препарат не рекомендується застосовувати у дітей.
В період лікування слід утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, виключити прийом етанолу.
склад1 таблетка містить:
Активні речовини: метопрололу тартрат 50 мг.
Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна, натрію карбоксиметилкрохмаль (тип А), магнію стеарат.
Склад оболонки: гіпромелоза, полісорбат 80, тальк, титану діоксид (Е171).
Спосіб застосування та дозиВсередину, з їжею або відразу після їжі, не розжовуючи і запиваючи рідиною.
Артеріальна гіпертензія: початкова добова доза становить 50-100 мг в 1-2 прийоми (вранці та ввечері). При недостатньому терапевтичному ефекті добова доза може бути поступово підвищена до 100-200 мг і / або додатково призначені інші антигіпертензивні засоби.
Максимальна добова доза - 200 мг.
Стенокардія, аритмії, профілактика нападів мігрені: 100-200 мг на добу в два прийоми (вранці та ввечері).
Вторинна профілактика інфаркту міокарда: 200 мг на добу в два прийоми (вранці та ввечері).
Функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією: 100 мг на добу в два прийоми (вранці та ввечері).
У літніх хворих, при порушеннях функції нирок, а також при необхідності проведення гемодіалізу дозу не змінюють.
При порушеннях функції печінки дозу препарату слід знизити в залежності від клінічного стану.
Побічні діїЗ боку нервової системи: підвищена стомлюваність, слабкість, головний біль, уповільнення швидкості психічних і рухових реакцій; рідко - парестезії в кінцівках (у хворих з переміжною кульгавістю і синдромом Рейно), депресія, неспокій, зниження уваги, сонливість, безсоння, кошмарні сновидіння, сплутаність свідомості або короткочасне порушення пам'яті, м'язова слабкість.
З боку органів чуття: рідко - зниження зору, зниження секреції слізної рідини, сухість і болючість очей, кон'юнктивіт, шум у вухах.
З боку серцево-судинної системи: синусова брадикардія, серцебиття, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, запаморочення, іноді втрата свідомості); рідко - зниження скоротливості міокарда, тимчасове посилення симптомів хронічної серцевої недостатності (набряки, набряклість стоп і / або нижньої частини гомілок, задишка), аритмії, прояв ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно), порушення провідності міокарда, кардіалгія .
З боку травної системи: нудота, блювота, біль у животі, сухість у роті, діарея, запор, порушення функції печінки, зміна смаку.
З боку шкірних покривів: кропив'янка, свербіж шкіри, висип, загострення псоріазу, псоріазоподібні шкірні реакції, гіперемія шкіри, екзантема, фотодерматоз, посилення потовиділення, оборотна алопеція.
З боку дихальної системи: закладеність носа, утруднення видиху (бронхоспазм при призначенні у високих дозах - втрата селективності і / або у схильних пацієнтів), задишка.
З боку ендокринної системи: гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін), рідко: гіперглікемія (у хворих на цукровий діабет), гіпотиреоз.
Лабораторні показники: рідко - тромбоцитопенія (незвичні кровотечі та крововиливи), агранулоцитоз, лейкопенія, підвищення активності печінкових ферментів; вкрай рідко - гіпербілірубінемія.
Вплив на плід: можлива внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія.
Інші: біль у спині або суглобах, як і всі бета-адреноблокатори в одиничних випадках може викликати незначне збільшення маси тіла, зниження лібідо і / або потенції.
лікарська взаємодіяНе рекомендується одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) через значне посилення гіпотензивної дії. Перерва в лікуванні між прийомом інгібіторів МАО і метопрололу повинен становити не менше 14 днів.
Одночасне в / в введення верапамілу може спровокувати зупинку серця. Одночасне призначення ніфедипіну призводить до значного зниження артеріального тиску.
Засоби для інгаляційного наркозу (похідні вуглеводнів) підвищують ризик пригнічення функції міокарда і розвитку артеріальної гіпотензії.
Бета-адреностимулятори, теофілін, кокаїн, естрогени (затримка натрію), індометацин та інші нестероїдні протизапальні препарати (затримка натрію і блокування синтезу простагландину нирками) послаблюють гіпотензивний ефект.
Відзначається посилення пригнічуючої дії на центральну нервову систему - з етанолом; суммация кардіодепресивної ефекту - із засобами для наркозу; збільшення ризику порушень периферичного кровообігу - з алкалоїдами ріжків.
При спільному прийомі з пероральними гіпоглікемічними засобами можливе зниження їх ефекту; з інсуліном - підвищення ризику розвитку гіпоглікемії, посилення її виразності і подовження, маскування деяких симптомів гіпоглікемії (тахікардія, пітливість, підвищення артеріального тиску).
При поєднанні з гіпотензивними засобами, діуретиками, нітрогліцерином або блокаторами повільних кальцієвих каналів може розвинутися різке зниження артеріального тиску (особлива обережність необхідна при поєднанні з празозином); збільшення вираженості уражень ЧСС і гноблення атріовентрикулярноїпровідності при застосуванні метопрололу з верапамілом, дилтіаземом, антиаритмічними засобами (аміодарон), резерпіном, клонідином, гуанфацином, засобами для загальної анестезії і серцевими глікозидами.
Індуктори ферментів (рифампіцин, барбітурати) призводять до посилення метаболізму метопрололу, до зниження концентрації метопрололу в плазмі крові і зменшення ефекту.
Інгібітори (циметидин, пероральні контрацептиви, фенотіазини) - підвищують концентрацію в плазмі крові.
Алергени, які використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб при спільному застосуванні з метопрололом підвищують ризик виникнення системних алергічних реакцій або анафілаксії; йодовмісні рентгеноконтрастні речовини для в / в введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій.
Знижує кліренс ксантина (крім діфілліна), особливо у хворих з початково підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння. Знижує кліренс лідокаїну, підвищує концентрацію лідокаїну в плазмі крові. Підсилює і пролонгує дію антидеполяризуючих міорелаксантів; подовжує антикоагулянтний ефект кумаринів.
При спільному застосуванні з етанолом збільшується ризик вираженого зниження артеріального тиску.
Передозування Симптоми: виражена важка синусова брадикардія, запаморочення, нудота, блювота, ціаноз, виражене зниження артеріального тиску, аритмія, шлуночкова екстрасистолія, бронхоспазм, непритомність, при гострому передозуванні - кардіогенний шок, втрата свідомості, кома, атріовентрикулярна блокада (аж до розвитку повної поперечної блокади і зупинки серця), кардіалгія. Перші ознаки передозування проявляються через 20 хвилин - 2 години після прийому препарату.
Лікування: промивання шлунка і призначення адсорбуючих засобів; симптоматична терапія: при вираженому зниження артеріального тиску - хворий повинен перебувати в положенні Тренделенбурга; в разі надмірного зниження артеріального тиску, брадикардії і серцевої недостатності - в / в, з інтервалом в 2-5 хв, бата-адреностимулятори - до досягнення бажаного ефекту або в / в 0,5-2 мг атропіну сульфату. При відсутності позитивного ефекту - допамін, добутамін або норадреналін (норадреналін). В якості подальших заходів, можливо, призначення 1-10 мг глюкагону, постановка трансвенозного интракардиального електростимулятора. При бронхоспазмі слід ввести в / в стимулятори бета 1 -адренорецепторів. При судомах - повільне в / в введення діазепаму. Гемодіаліз не ефективний.
Хранить при температуре не выше 30°С, в сухом месте.
Термін придатності5 років.
Діюча речовинаметопролол
Похожее видеоДополнительная информацияМетопролол-Акрихин таблетки 50 мг 30 шт. производит Акрихин, страна производства Россия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Метопролол-Акрихин таблетки 50 мг 30 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!