Купить Метализе флакон, 50 мг

Фармакологическое действие

Метализе - рекомбинантный фибрин-специфический активатор плазминогена. Связывается с фибриновым компонентом тромба и избирательно катализирует превращение связанного с тромбом плазминогена в плазмин, который разрушает фибриновую основу тромба. В сравнении с естественным тканевым активатором плазминогена, тенектеплаза обладает более высоким сродством к фибрину и устойчивостью к инактивирующему действию эндогенного ингибитора активатора плазминогена I. После введения тенектеплазы наблюдается дозозависимое потребление альфа 2-антиплазмина (ингибитор плазмина в жидкой фазе) с последующим повышением концентрации системного плазмина, что соответствует предполагаемому эффекту активации плазминогена. В сравнительных исследованиях у пациентов, получавших максимальные дозы тенектеплазы (10 тыс.ЕД, эквивалентно 50 мг), отмечено снижение концентрации фибриногена менее чем на 15%, а концентрации плазминогена менее, чем на 25%, а применение алтеплазы приводило к снижению концентрации фибриногена и плазминогена приблизительно на 50%. Через 30 дней после начала применения препарата антитела к тенектеплазе не были выявлены. Однократное в/в введение тенектеплазы способствует реканализации артерии, вследствие тромбоза которой развился острый инфаркт миокарда. Этот эффект является дозозависимым. Применение тенектеплазы снижает уровень смертности от инфаркта миокарда (на 6.2% через 30 дней). При применении тенектеплазы частота кровотечений (исключая внутричерепные) составляет 26.4% (ниже, чем при использовании алтеплазы - 28.9%,). Поэтому потребность в трансфузионной терапии при использовании тенектеплазы существенно ниже (4.3% в группе тенектеплазы и 5.5% в группе алтеплазы). Частота внутричерепных кровоизлияний составила 0.93% в группе тенектеплазы и 0.94% в группе алтеплазы. В случаях, когда лечение было начато позже, чем через 6 ч после появления симптомов инфаркта миокарда, применение тенектеплазы (по сравнению с алтеплазой) имело преимущества по показателям 30-дневной смертности (4.3% в группе тенектеплазы и 9.6% в группе алтеплазы), частоты инсульта (0.4% и 3.3%, соответственно) и частоты внутричерепных кровоизлияний (0% и 1.7% соответственно).

Метализе флакон, 50 мг инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

латинська назва

METALYSE

Форма випуску

Ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного введення.

упаковка

1 флакон в комплекті з розчинником.

Фармакологічна дія

МЕТАЛІЗЕ - рекомбінантний фібрин-специфічний активатор плазміногену. Зв'язується з фібріновим компонентом тромбу і вибірково каталізує перетворення пов'язаного з тромбом плазміногену в плазмін, який руйнує фібринову основу тромбу. У порівнянні з природним тканинним активатором плазміногену, тенектеплаза володіє більш високою спорідненістю до фібрину і стійкістю до інактивує дії ендогенного інгібітора активатора плазміногену I. Після введення тенектеплази спостерігається дозозалежне споживання альфа 2-антиплазміну (інгібітор плазміну в рідкій фазі) з подальшим підвищенням концентрації системного плазміну, що відповідає передбачуваному ефекту активації плазміногену. У порівняльних дослідженнях у пацієнтів, які отримували максимальні дози тенектеплази (10 ОД, еквівалентно 50 мг), відзначено зниження концентрації фібриногену менше ніж на 15%, а концентрації плазміногену менш, ніж на 25%, а застосування алтеплази призводило до зниження концентрації фібриногену і плазміногену приблизно на 50%. Через 30 днів після початку застосування препарату антитіла до тенектеплази були виявлені. Одноразове в / в введення тенектеплази сприяє реканализации артерії, внаслідок тромбозу якої розвинувся гострий інфаркт міокарда. Цей ефект є дозозалежним. Застосування тенектеплази знижує рівень смертності від інфаркту міокарда (на 6.2% через 30 днів). При застосуванні тенектеплази частота кровотеч (виключаючи внутрішньочерепні) становить 26.4% (нижче, ніж при використанні алтеплази - 28.9%,). Тому потреба в трансфузійної терапії при використанні тенектеплази істотно нижче (4.3% в групі тенектеплази і 5.5% в групі алтеплази). Частота внутрішньочерепних крововиливів становила 0.93% у групі тенектеплази і 0.94% в групі алтеплази. У випадках, коли лікування було розпочато пізніше, ніж через 6 годин після появи симптомів інфаркту міокарда, застосування тенектеплази (в порівнянні з алтеплазой) мало переваги за показниками 30-денний смертності (4.3% в групі тенектеплази і 9.6% в групі алтеплази), частоти інсульту (0.4% і 3.3%, відповідно) і частоти внутрішньочерепних крововиливів (0% і 1.7% відповідно).

показання

Тромболітична терапія гострого інфаркту міокарда (ГІМ).

Протипоказання

захворювання, що супроводжуються значними кровотечами протягом останніх 6 місяців, геморагічний діатез; одночасний прийом пероральних антикоагулянтів (міжнародний стандартизований індекс> 1,3); захворювання центральної нервової системи (ЦНС) в анамнезі (новоутворення, аневризма, хірургічне втручання на головному і спинному мозку); важка неконтрольована артеріальна гіпертензія; великі оперативні втручання, біопсія паренхіматозного органу або значна травма протягом останніх 2 місяців (в тому числі травма в поєднанні з ГІМ в даний час), недавно перенесені черепно-мозкові травми; тривала або травматична серцево-легенева реанімація (> 2 хв) протягом останніх 2 тижнів; тяжке порушення функції печінки, в тому числі, печінкова недостатність, цироз, портальна гіпертензія (в т. ч., з варикозним розширенням вен стравоходу) і активний гепатит; діабетична геморагічна ретинопатія або інші геморагічні захворювання очей; виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки в стадії загострення; аневризма артерії або наявність артеріального / венозного пороку розвитку судин; новоутворення з підвищеним ризиком розвитку кровотечі; гострий перикардит і / або підгострий бактеріальний ендокардит; гострий панкреатит; підвищена чутливість до активної речовини (тенектеплаза) або до будь-якого іншого компонента препарату МЕТАЛІЗЕ.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Досвід застосування МЕТАЛІЗЕ у вагітних жінок відсутній. Немає даних про виведення тенектеплази з грудним молоком. Слід співвідносити ступінь можливого ризику та очікуваної користі при призначенні препарату в разі розвитку ГІМ під час вагітності та лактації.

особливі вказівки

Введення препарату повинен здійснювати лікар, який має досвід проведення тромболітичної терапії і можливість контролю її ефективності. Це не виключає можливість застосування тенектеплази на догоспітальному етапі. Введення препарату рекомендується проводити в умовах, коли є в наявності стандартне реанімаційне обладнання і лікарських засобів. Кровотеча - найбільш часте ускладнення при застосуванні препарату. Одночасне використання гепарину може сприяти виникненню кровотечі. Після розчинення фібрину в результаті застосування тенектеплази, можливе виникнення кровотечі в місцях недавно виконаних пункцій і ін'єкцій. Тому тромболітичну лікування вимагає ретельного спостереження за зонами можливого виникнення кровотечі (включаючи місце введення катетера, артеріальних і венозних пункцій, розрізів і ін'єкцій). Слід уникати застосування жорстких катетерів, в / м ін'єкцій і необгрунтованих маніпуляцій під час лікування. У разі виникнення серйозної кровотечі, особливо, внутрішньочерепного крововиливу, одночасне введення гепарину повинно бути негайно припинено. Слід пам'ятати про можливість призначення протаміну, якщо гепарин був призначений протягом 4 год до виникнення кровотечі. У рідкісних випадках, коли перераховані заходи консервативного лікування є неефективними, може бути показано раціональне введення трансфузійних препаратів. Трансфузійної введення кріопреципітату, свіжозамороженої плазми і тромбоцитів може бути призначена відповідно до клінічними і лабораторними показниками, обумовленими повторно після кожного введення. Інфузію криопреципитата бажано проводити до досягнення концентрації фібриногену близько 1 г / л. Можливо також застосування антифібринолітичних засобів. Коронарний тромболізис може супроводжуватися виникненням аритмії, пов'язаної з реперфузією. Досвід застосування антагоністів глікопротеїну llb / llla протягом перших 24 годин після початку лікування відсутня. Застосування тенектеплази може супроводжуватися збільшенням ризику тромбоемболічних ускладнень у пацієнтів з тромбозом лівих відділів серця, в т.ч. при мітральному стенозі або фібриляції передсердь. Освіта антитіл до молекули тенектеплази після лікування не виявлено, однак досвід повторного застосування тенектеплази відсутня. Досвід застосування препарату у вагітних жінок відсутній. Немає даних про виведення тенектеплази з грудним молоком. Слід співвідносити ступінь можливого ризику та очікуваної користі при призначенні препарату в разі розвитку гострого інфаркту міокарда під час вагітності та лактації. Фізичні та хімічні властивості приготовленого розчину стабільні протягом 24 год при температурі 2-8 ° С і протягом 8 год при температурі 30 град.С. З мікробіологічної точки зору, розчин слід використовувати відразу після приготування. Якщо розчин не був відразу використаний, термін і умови його зберігання до використання переходять під відповідальність лікаря, який призначає препарат.

склад

1 флакон містить 50 мг тенектеплази;
допоміжні речовини: аргінін, 85% фосфорна кислота, полісорбат 20.

Спосіб застосування та дози

МЕТАЛІЗЕ вводять в / в, одноразово, протягом 5-10 с. Доза розраховується залежно від маси тіла. Максимальна доза не повинна перевищувати 10 ОД (50 мг тенектеплази). Обсяг розчину для введення необхідної дози: 6 мл (6 ОД або 30 мг тенектеплази) - при масі тіла менше 60 кг, 7 мл - при масі тіла 60-70 кг (7 ОД або 35 мг), 8 мл ( 8 ОД або 40 мг) - при масі тіла 70-80 кг, 9 мл (9 тис ОД або 45 мг) - при масі тіла 80-90 кг, 1 мл (10 ОД або 50 мг) - при масі тіла більше 90 кг. Встановлений раніше катетер для в / в введення тільки 0.9% розчину NaCl, може бути використаний для введення тенектеплази. Після введення препарату катетер необхідно промити перед подальшим його використанням для введення ін. ЛС. Для введення препарату не слід використовувати катетер, через який проводилося введення глюкози. Невикористаний розчин повинен бути знищений. Для ефективності терапії тенектеплазою необхідне застосування АСК і гепарину, які слід вводити відразу ж після встановлення діагнозу гострого інфаркту міокарда для запобігання тромбоутворення. Застосування АСК необхідно починати відразу після виявлення симптомів гострого інфаркту міокарда та продовжувати, щонайменше, до виписки пацієнта зі стаціонару. Рекомендована початкова доза для прийому всередину складає 150-325 мг / сут. Якщо пацієнт не може ковтати таблетки, початкова доза 150-250 мг АСК може бути введена в / в. Доза АСК в наступні дні визначається лікуючим лікарем. Введення гепарину необхідно почати відразу після підтвердження діагнозу гострого інфаркту міокарда та продовжувати, щонайменше, протягом 24 год. Доза гепарину розраховується залежно від маси тіла. При масі тіла 67 кг і менше, початкова одноразова доза гепарину для в / в струминного введення не повинна перевищувати 4 ОД, з наступним інфузійних введенням гепарину зі швидкістю 800 ОД / год, більше 67 кг - 5 ОД і 1 тис. ОД / год відповідно. Не слід призначати початкову дозу гепарину для в / в струминного введення пацієнтам, вже отримують гепарин. Швидкість інфузійного введення гепарину повинна бути відрегульована для підтримки показника АЧТЧ на рівні 50-75 с (в 1.5-2.5 рази вище контрольного часу або концентрація гепарину в плазмі 0.2-0.5 ОД / мл).

Побічні дії

Найбільш часто - кровотеча: зовнішнє (як правило з місць пункцій кровоносних судин); внутрішнє (шлунково-кишкова, легенева, з сечостатевого тракту, гемоперикард, крововиливи в заочеревинного простору і головний мозок з розвитком відповідних неврологічних симптомів, таких як загальмованість, афазія, судоми). У пацієнтів з інсультом і внутрішньочерепних кровотечею описані випадки летального результату і стійкої інвалідизації. Дуже часто (більше 1/10), часто (понад 1/100 і менше 1/10), нечасто (більш 1/1000 і менше 1/100), рідко (більше 1/10 000 і менше 1/1000). З боку нервової системи: нечасто - внутрішньочерепний крововилив. З боку серцево-судинної системи: дуже часто - реперфузійні аритмії, кровотеча з судин, часто - екхімози, нечасто - тромбоемболії, рідко - гемоперикард. З боку дихальної системи: часто - носова кровотеча, нечасто - легенева кровотеча. З боку травної системи: часто - шлунково-кишкова кровотеча, нудота, блювота, нечасто - кровотеча в заочеревинного простору. З боку з боку сечостатевої системи: часто - кровотеча з сечостатевого тракту. Інші: дуже часто - зовнішні кровотечі, зазвичай з місць пункцій або з пошкоджених кровоносних судин. Реакції, виявлені при спеціальних дослідженнях: дуже часто - зниження АТ, часто - підвищення температури тіла. Пошкодження, токсичні явища і ускладнення внаслідок процедур, пов'язаних із застосуванням препарату: нечасто - анафілактоїдні реакції (в т.ч. висип, кропив'янка, бронхоспазм, набряк гортані), дуже рідко - емболія кристалами холестерину. Хірургічні і терапевтичні процедури: часто - необхідність в переливанні крові.

лікарська взаємодія

Немає даних про наявність клінічно значущих взаємодій тенектеплази з ін. Препаратами, часто вживаними у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда. ЛЗ, які змінюють коагуляційні властивості крові, а також впливають на функцію тромбоцитів, можуть збільшувати ризик розвитку кровотечі, якщо вони використовуються до, одночасно або після призначення тенектеплази. Несумісний з розчинами глюкози. Не слід змішувати з ін. ЛС.

Передозування

При передозуванні препарату можливе збільшення ризику розвитку кровотечі. У разі тривалого значного кровотечі може знадобитися переливання крові.

Умови зберігання

При температурі не вище 30 ° С, в захищеному від світла місці, недоступному для дітей.

Термін придатності

Ліофілізату - 2 роки.
Розчинника - 3 роки.

Діюча речовина

Тенектеплаза

Похожее видео

Дополнительная информация

Метализе флакон, 50 мг производит Берингер Ингельхайм, страна производства Австрия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Метализе флакон, 50 мг в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!