Купить Мемантинол таблетки покрыт.плен.об. 10 мг 90 шт.

Мемантин - средство для лечения деменции.

Фармакодинамика

Мемантин является потенциалзависимым неконкурентным ингибитором NMDA-рецепторов с умеренным аффинитетом к ним. Он модулирует действие патологически повышенного тонического содержания глутамата, который может приводить к нейрональной дисфункции.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax в плазме крови достигается через 3–8 ч после приема.

Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг.

Ежедневный прием суточной дозы 20 мг приводит к плазменной Css от 70 до 150 нг/мл (0,5–1 мкмоль) с выраженными индивидуальными вариациями. Vd составляет около 10 л/кг. Около 45% мемантина связывается с белками плазмы крови. При нормальной функции почек кумуляция препарата не отмечена. Около 80% мемантина присутствует в циркулирующей крови в виде неизмененного соединения. Основными метаболитами являются N-3,5-диметил-глудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидрокси-мемантина и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантана. Ни один из этих метаболитов не обладает антагонистической активностью по отношению к NMDA-рецепторам. Участие цитохрома Р450 в метаболизме в исследованиях in vitro не выявлено.

В исследованиях с приемом 14С-мемантина перорально выявлено, что в среднем 84% дозы выводилось в течение 20 сут, при этом более 99% препарата выводилось почками.

Мемантин выводится преимущественно почками. Выведение происходит моноэкспоненционально, T1/2составляет от 60 до 100 ч. При исследованиях у добровольцев с нормальной функцией почек, общий клиренс составил 170 мл/мин/1,73 м2, часть общего почечного клиренса достигалась за счет секреции почечными канальцами. Почечное выведение также включает тубулярную реабсорбцию, которая, возможно, осуществляется посредством катионных транспортных белков. Скорость почечной элиминации в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7–9 раз. Защелачивание мочи может являться следствием резкого изменения питания, например перехода от употребления преимущественно мясных продуктов к вегетарианству, или интенсивного применения щелочных желудочных буферов.

Фармакокинетическо-фармакодинамическая взаимосвязь. При приеме поддерживающей дозы 20 мг/сутуровень концентрации мемантина в спинномозговой жидкости соответствует величине ki (константа ингибирования), что для мемантина составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга у человека.

таблетки

30 шт

Мемантин - засіб для лікування деменції.

Фармакодинаміка

Мемантин є потенціалзалежні неконкурентним інгібітором NMDA-рецепторів з помірним аффинитетом до них. Він модулює дію патологічно підвищеного тонічного змісту глутамату, який може призводити до нейрональної дисфункції.

Фармакокінетика

Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується. C max в плазмі крові досягається через 3-8 години після прийому.

Фармакокінетика має лінійний характер в діапазоні доз від 10 до 40 мг.

Щоденний прийом добової дози 20 мг призводить до плазмової C ss від 70 до 150 нг / мл (0,5-1 мкмоль) з вираженими індивідуальними варіаціями. V d становить близько 10 л / кг. Близько 45% мемантину зв'язується з білками плазми крові. При нормальній функції нирок кумуляція препарату не відзначено. Близько 80% мемантину присутній в циркулюючої крові у вигляді незмінного сполуки. Основними метаболітами є N-3,5-диметил-глудантан, суміш ізомерів 4- і 6-гідрокси-мемантина і 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантану. Жоден з цих метаболітів не володіє антагоністичну активність по відношенню до NMDA-рецепторів. Участь цитохрому Р450 в метаболізмі в дослідженнях in vitro не виявлено.

У дослідженнях з прийомом 14 С-мемантина перорально виявлено, що в середньому 84% дози виводилося протягом 20 діб, при цьому більше 99% препарату виводилося нирками.

Мемантин виводиться переважно нирками. Виведення відбувається моноекспоненціонально, T 1/2 становить від 60 до 100 ч. При дослідженнях у добровольців з нормальною функцією нирок, загальний кліренс становив 170 мл / хв / 1,73 м 2, частина загального ниркового кліренсу досягалася за рахунок секреції нирковими канальцями. Нирковий виведення також включає тубулярну реабсорбцію, яка, можливо, здійснюється за допомогою катіонних транспортних білків. Швидкість ниркової елімінації в умовах лужної реакції сечі може знижуватися в 7-9 разів. Защелачивание сечі може бути наслідком різкої зміни харчування, наприклад переходу від вживання переважно м'ясних продуктів до вегетаріанства, або інтенсивного застосування лужних шлункових буферів.

Фармакокінетичні-фармакодинамічна взаємозв'язок. При прийомі підтримуючої дози 20 мг / добу рівень концентрації мемантину в спинномозковій рідині відповідає величині ki (константа інгібування), що для мемантину становить 0,5 мкмоль в ділянці фронтальної кори головного мозку у людини.

Деменція середнього та тяжкого ступеня вираженості при хворобі Альцгеймера.

З обережністю: тиреотоксикоз, епілепсія, схильність до розвитку судом (в т.ч. в анамнезі); одночасне застосування інших антагоністів NMDA-рецепторів (амантадин, кетамін, декстрометорфан), наявність факторів, що підвищують рН сечі (різка зміна дієти, наприклад перехід на вегетаріанство, рясний прийом лужних шлункових буферів); нирковий канальцевий ацидоз; важкі інфекції сечовивідних шляхів, викликані бактеріями роду Proteus; інфаркт міокарда (в анамнезі); серцева недостатність III-IV функціонального класу (за класифікацією NYHA); неконтрольована артеріальна гіпертензія; ниркова недостатність; печінкова недостатність.

Протипоказаний при вагітності, тому що клінічні дані про вплив мемантину на перебіг вагітності відсутні. Дослідження, проведені на тваринах, вказують на можливість препарату викликати затримку внутрішньоутробного розвитку при рівні впливу ідентичних чи дещо перевищують концентрацій мемантину в порівнянні з такими у людини. Потенційний ризик для людини невідомий.

Невідомо, чи відбувається екскреція мемантину в грудне молоко, тому жінкам, які приймають мемантін, слід утриматися від годування грудьми.

Рекомендується з обережністю застосовувати у пацієнтів з тиреотоксикозом, епілепсію, судомами (в т.ч. в анамнезі), а також у пацієнтів зі схильністю до епілепсії. Одночасне застосування антагоністів NMDA-рецепторів (амантадин, кетамін, декстрометорфан) і мемантину слід уникати. Ці сполуки впливають на ту ж систему рецепторів, що і мемантин, в зв'язку з чим побічні реакції (в основному з боку ЦНС) можуть виникати частіше і бути більш вираженими.

З огляду на уповільнення виведення мемантина у пацієнтів в умовах лужної реакції сечі, в більш ретельного нагляду потребують пацієнти, які мають фактори, що впливають на підвищення рН сечі (різка зміна дієти, наприклад при переході від вживання переважно м'ясних продуктів до вегетаріанства, інтенсивне споживання лужних шлункових буферів), а також у випадках ниркового канальцевого ацидозу або важкої інфекції сечовивідних шляхів, викликаної бактеріями роду Proteus.

Дані про прийом мемантина у пацієнтів з інфарктом міокарда (в анамнезі), з хронічною серцевою недостатністю III-IV функціонального класу (за класифікацією NYHA) і неконтрольованою артеріальною гіпертензією обмежені, тому необхідно ретельне медичне спостереження за такими пацієнтами.

Вплив лікарського препарату для медичного застосування на здатність керувати транспортними засобами, механізмами. У пацієнтів з хворобою Альцгеймера на стадії помірною та важкою деменції зазвичай порушена здатність керувати транспортними засобами та управління складними механізмами. Крім того, мемантін може викликати зміну швидкості реакції, тому пацієнтам слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи зі складними механізмами.

1 таблетка містить:

Активна речовина: мемантина гідрохлорид 10 мг;

Допоміжні речовини: лактоза моногідрат - 169 мг; МКЦ - 40 мг; кремнію діоксид колоїдний - 1,2 мг; натрію крохмальгліколят (тип А) - 10 мг; гідроксипропілцелюлоза - 7,4 мг; магнію стеарат - 2,4 мг

Всередину, 1 раз на добу і завжди в один і той же час, незалежно від прийому їжі.

Лікування мемантином слід починати і проводити під наглядом лікаря, який має досвід постановки діагнозу і лікування деменції при хворобі Альцгеймера. Діагноз повинен бути встановлений відповідно до діючих рекомендацій. Лікування слід починати тільки в тому випадку, якщо особа, яка здійснює постійний догляд за пацієнтом, буде регулярно контролювати прийом препарату пацієнтом. Переносимість та дозування мемантина необхідно регулярно переглядати, бажано протягом перших 3 міс від початку терапії. По закінченні цього періоду клінічну ефективність мемантину і переносимість пацієнтом лікування слід регулярно переглядати відповідно до чинних клінічними рекомендаціями. Підтримуючу терапію можна продовжувати невизначено довго при наявності позитивного ефекту терапії і хорошою переносимості лікування. Прийом мемантина слід припинити за відсутності позитивного терапевтичного ефекту або непереносимості пацієнтом лікування.

дорослим

Титрация дози. Максимальна добова доза - 20 мг / добу. З метою зменшення ризику виникнення небажаних реакцій, доза препарату титруються шляхом її послідовного збільшення на 5 мг щотижня протягом перших 3 тижнів: протягом 1-го тижня терапії (дні з 1-го по 7-й) пацієнт повинен приймати мемантін в дозі 5 мг / сут (0,5 табл. 10 мг), протягом 2-го тижня (дні з 8-го по 14-й) - в дозі 10 мг / добу (1 табл. 10 мг), протягом 3 ому тижні (дні з 15-го по 21-й) - в дозі 15 мг / добу (1,5 табл. 10 мг). Починаючи з 4-го тижня, пацієнтові призначають прийом мемантина в дозі 20 мг / добу (2 табл. По 10 мг). Рекомендована підтримуюча доза - 20 мг / добу.

Особливі групи пацієнтів

Похилий вік (старше 65 років). Корекція дози не потрібна.

Порушення функції нирок. У пацієнтів з Cl креатиніну 50-80 мл / хв, корекція дози не потрібна. Для хворих з помірною нирковою недостатністю (Cl креатиніну 30-49 мл / хв) рекомендована добова доза - 10 мг / добу. При гарній переносимості цієї дози протягом 7 днів її можна збільшити до 20 мг / сут в відповідно до стандартної схеми титрування. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (Cl креатиніну 5-29 мл / хв) добова доза не повинна перевищувати 10 мг / сут.

Порушення функції печінки. У пацієнтів з легким і помірним порушенням функції печінки (клас А і клас В за шкалою Чайлд-П'ю) корекція дози не потрібна. Даних щодо застосування мемантину у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки немає, тому призначення мемантину таким пацієнтам не рекомендується.

При одночасному застосуванні з препаратами леводопи, агоністи дофамінових рецепторів, антихолінергічні ЛЗ дію останніх може посилюватися.

При одночасному застосуванні з барбітуратами, нейролептиками дію останніх може зменшуватися.

При одночасному застосуванні з дантроленом або баклофеном, а також зі спазмолітиками може змінюватися (посилитися або зменшитися) їх дію, тому дози препаратів слід коригувати.

Слід уникати одночасного застосування мемантину з амантадином в зв'язку з ризиком розвитку психозу. Мемантин і амантадин відносяться до групи антагоністів NMDA-рецепторів. Ризик розвитку психозу також підвищений при одночасному застосуванні з кетаміном, декстрометорфаном і фенітоїном.

При одночасному прийомі з циметидином, ранітидином, прокаїнамідом, хінідином, хініном і нікотином можливе підвищення в плазмі концентрації мемантину.

Можливе зниження рівня гидрохлортиазида при одночасному прийомі з мемантином за рахунок збільшення його виведення з організму.

Можливе підвищення МНО у пацієнтів, які одночасно приймають пероральні непрямі антикоагулянти (варфарин). Рекомендується постійно контролювати ПВ або МНО.

Одночасне застосування з антидепресантами, СИОЗС і інгібіторами МАО вимагає ретельного спостереження за пацієнтами.

За даними проведених фармакокінетичних досліджень, у молодих здорових добровольців при одноразовому одночасному прийомі мемантину з глібуридом / метформіном або донепезилом ефекти лікарської взаємодії виявлено не було.

Проведені клінічні дослідження також не виявили вплив мемантину на фармакокінетику галантаміну у молодих здорових добровольців.

У дослідженнях in vitro мемантін НЕ ингибировал ізоферменти CYP1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, монооксігеназу, що містить флавін, епоксідгідролазу або сульфатами.

Є обмежені дані щодо передозування, отримані в ході клінічних досліджень і післяреєстраційного досвіду застосування мемантину.

Симптоми: при відносно великій передозуванні (200 мг одноразово або 105 мг / добу протягом 3 днів) відзначалася стомлюваність, слабкість і / або діарея або симптоми були відсутні. У разі передозування в дозі менше 140 мг одноразово або прийому невідомої дози у пацієнтів спостерігалися побічні реакції з боку центральної нервової системи - сплутаність свідомості, гиперсомния, сонливість, запаморочення, збудження, агресія, галюцинації, порушення ходи і / або з боку травної системи - блювота, діарея .

У найважчому випадку передозування пацієнт вижив після пріемадози 2000мг мемантина, у нього спостерігалися побічні реакції з боку центральної нервової системи (кома протягом 10 днів, потім диплопія і ажитація). Пацієнт отримував симптоматичне лікування і плазмаферез. Пацієнт одужав без подальших ускладнень.

В іншому випадку тяжкого передозування пацієнт вижив і одужав після прийому мемантину в дозі 400 мг одноразово. У пацієнта спостерігалися побічні реакції з боку центральної нервової системи - занепокоєння, психоз, зорові галюцинації, зниження порога судомної готовності, сонливість, ступор і втрата свідомості.

Лікування: симптоматичне. Необхідне проведення стандартних лікувальних заходів, спрямованих на виведення речовини з шлунка, наприклад промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підкислення сечі, можна проводити форсований діурез. Специфічного антидоту немає.

При температурі не вище 25 ° C.

мемантин

Мемантинол таблетки покрыт.плен.об. 10 мг 90 шт. производит Герофарм, страна производства Россия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Мемантинол таблетки покрыт.плен.об. 10 мг 90 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!