Купить Мемантин таблетки покрыт.плен.об. 10 мг 90 шт.

Деменции средство лечения.
Фармакодинамика:

Производное адамантана. Является неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует транспорт ионов, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.

Фармакокинетика:

Всасывание

Прием пищи не влияет на абсорбцию. После приема внутрь мемантин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация мемантина в плазме крови достигается через 3-8 часов после приема.

Распределение

Ежедневный прием суточной дозы 20 мг приводит к равновесной плазменной концентрации мемантина 70-150 нг/мл. При применении суточной дозы 5-30 мг было рассчитано отношение средней концентрации в цереброспинальной жидкости к концентрации в плазме крови, равное 0,52. Объем распределения составляет около 10 л/кг. Около 45% мемантина связывается с белками плазмы крови. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено.

Метаболизм

80% циркулирующего в крови мемантина представлено неизменным веществом. Основными метаболитами являются N-3,5-диметилглудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантина, 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Метаболиты не обладают собственной фармакологической активностью. При экспериментах in vitro не выявлено метаболизма, осуществляемого изоферментами цитохрома Р450.

Выведение

Мемантин выводится преимущественно почками. Выведение происходит однофазно, период полувыведения составляет 60-100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м2, часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, возможно опосредованную катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или вследствие интенсивного применения щелочных желудочных буферов.

Линейность

Исследования, проведенные у добровольцев, показали линейность фармакокинетики в диапазоне доз 10-40 мг.

Фармакокинетическая/фармакодинамическая зависимость

При применении мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине константы ингибирования, что для мемантина составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга.

Memantine

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Деменції засіб лікування.
Фармакодинаміка:

Похідне адамантану. Є неконкурентним антагоністом N-метил-D-аспартат (NMDA) рецепторів, надає модулюючий дію на глутаматергіческіх систему. Регулює транспорт іонів, блокує кальцієві канали, нормалізує мембранний потенціал, покращує процес передачі нервового імпульсу. Покращує когнітивні процеси, підвищує повсякденну активність.

Фармакокінетика:

всмоктування

Прийом їжі не впливає на абсорбцію. Після прийому всередину мемантін швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація мемантину в плазмі крові досягається через 3-8 годин після прийому.

розподіл

Щоденний прийом добової дози 20 мг призводить до рівноважної плазмової концентрації мемантину 70-150 нг / мл. При застосуванні добової дози 5-30 мг було розраховано відношення середньої концентрації в цереброспінальній рідині до концентрації в плазмі крові, що дорівнює 0,52. Обсяг розподілу становить близько 10 л / кг. Близько 45% мемантину зв'язується з білками плазми крові. При нормальній функції нирок кумуляції мемантина не відзначено.

метаболізм

80% циркулюючого в крові мемантина представлено незмінним речовиною. Основними метаболітами є N-3,5-діметілглудантан, суміш ізомерів 4- і 6-гідроксімемантіна, 1-нитрозо-3,5-діметіладамантан. Метаболіти не мають власної фармакологічної активності. При експериментах in vitro не виявлено метаболізму, здійснюваного изоферментами Р450.

виведення

Мемантин виводиться переважно нирками. Виведення відбувається однофазно, період напіввиведення становить 60-100 годин. У добровольців з нормальною функцією нирок загальний кліренс становить 170 мл / хв / 1,73 м2, частина загального ниркового кліренсу досягається за рахунок канальцевої секреції. Нирковий виведення також включає канальцевую реабсорбцію, можливо опосередковану катіонними транспортними білками. Швидкість ниркової елімінації мемантину в умовах лужної реакції сечі може знижуватися в 7-9 разів. Защелачивание сечі може бути викликане різкою зміною харчування, наприклад, перехід з раціону, що включає продукти тваринного походження, до вегетаріанської дієти, або внаслідок інтенсивного застосування лужних шлункових буферів.

лінійність

Дослідження, проведені у добровольців, показали лінійність фармакокінетики в діапазоні доз 10-40 мг.

Фармакокінетична / фармакодинамічна залежність

При застосуванні мемантину в дозі 20 мг / сут рівень концентрації в цереброспінальній рідині відповідає величині константи інгібування, що для мемантину становить 0,5 мкмоль в ділянці фронтальної кори головного мозку.

Деменція типу Альцгеймера помірного та тяжкого ступеня.

-   Підвищена чутливість до мемантину або будь-якого з компонентів, що входять до складу препарату;

-   печінкова недостатність тяжкого ступеня (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю);

-   непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції;

-   вагітність;

-   період грудного вигодовування;

-   вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

З обережністю:

-   тиреотоксикоз;

-   епілепсія, схильність до епілепсії;

-   судоми (в тому числі в анамнезі);

-   одночасне застосування антагоністів NMDA-рецепторів (амантадин, кетамін, декстрометорфан);

-   наявність факторів, що підвищують pH сечі (різка зміна дієти, наприклад, перехід на вегетаріанську дієту, рясний прийом лужних шлункових буферів);

-   нирковий канальцевий ацидоз;

-   важкі інфекції сечовивідних шляхів, викликаних бактеріями роду Proteus;

-   інфаркт міокарда (в анамнезі);

-   серцева недостатність (III - IV   функціональний клас за класифікацією NYHA);

-   неконтрольована артеріальна гіпертензія;

-   ниркова недостатність;

-   печінкова недостатність (клас А і В за класифікацією Чайлд-П'ю).

вагітність

Застосування при вагітності протипоказано, так як даних про вплив мемантину на перебіг вагітності немає. Експериментальні дослідження, проведені на тваринах, вказують на можливість уповільнення внутрішньоутробного росту при рівні впливу ідентичних чи дещо більш високих концентрацій мемантину в порівнянні з такими у людини. Потенційний ризик для людини невідомий.

Період грудного вигодовування

Відомостей про виділення мемантина з грудним молоком немає, тому жінкам, які приймають мемантін, слід припинити грудне вигодовування.

При лужної реакції сечі у пацієнтів потрібно більш ретельне спостереження за такими пацієнтами через уповільнення виведення мемантина. До факторів, що викликають підвищення pH сечі, відносяться: різкі зміни в режимі харчування, наприклад, заміна багатого м'ясними стравами раціону на вегетаріанський або інтенсивне застосування лужних шлункових буферів. Крім того, pH сечі може підвищуватися внаслідок ниркового канальцевого ацидозу або важкої інфекції сечовивідних шляхів, викликаної бактеріями роду Proteus.

Дані про застосування мемантину у пацієнтів з інфарктом міокарда в анамнезі, хронічною серцевою недостатністю (III - IV   функціональний клас за класифікацією NYHA) або неконтрольованою артеріальною гіпертензією обмежені, тому необхідно ретельне медичне спостереження за такими пацієнтами.

З обережністю застосовувати у пацієнтів з тиреотоксикозом, епілепсію, судомами (в тому числі в анамнезі) і схильністю до епілепсії.

Слід уникати одночасного застосування мемантину і антагоністів NMDA-рецепторів, таких як амантадин, кетамін і декстрометорфан. Ці сполуки впливають на ту ж систему рецепторів, що і мемантин, в зв'язку з чим побічні реакції (в основному з боку центральної нервової системи) можуть виникати частіше і бути більш вираженими.

Препарат Мемантин містить лактозимоногідрат. Пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози, лактазной недостатністю або глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід приймати препарат Мемантин.

Вплив на здатність керувати трансп. пор. і хутро .:

У пацієнтів з деменцією типу Альцгеймера помірного та тяжкого ступеня зазвичай порушена здатність керувати транспортними засобами та управління складними механізмами. Крім того, мемантін може викликати зміну швидкості реакції, тому пацієнтам слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи зі складними механізмами.

Одна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить:

Дозування 10 мг

активна речовина: мемантина гідрохлорид - 10,0 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 152,5 мг; кальцію гідрофосфат дігідраг - 50,0 мг; кроскармелоза натрію - 12,5 мг; лактозимоногідрат -10,0 мг; гипролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 5,0 мг; тальк - 5,0 мг; кремнію діоксид колоїдний - 2,5 мг; магнію стеарат - 2,5 мг;

плівкова оболонка: [гіпромелоза - 4,000 мг, гипролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 1,552 мг, тальк - 1,568 мг, титану діоксид - 0,880 мг] або [суха суміш для плівкового покриття, що містить гіпромелози (50%), гипролоза (гідроксінропілцеллюлозу) (19, 4%), тальк (19,6%), титану діоксид (11%)] - 8,0 мг.

Терапію мемантином слід починати і проводити під наглядом лікаря з досвідом діагностики і лікування деменції типу Альцгеймера. Діагноз повинен бути встановлений відповідно до діючих рекомендацій.

Лікування слід починати тільки в тому випадку, якщо особа, яка здійснює постійний догляд за пацієнтом, буде регулярно контролювати прийом препарату пацієнтом.

Переносимість та дозування мемантина необхідно регулярно переглядати, бажано протягом перших трьох місяців після початку лікування. Після цього клінічна ефективність мемантину і переносимість пацієнтом лікування повинні переглядатися відповідно до діючого клінічного рекомендацій.

Підтримуючу терапію можна продовжувати невизначено довго при наявності позитивного терапевтичного ефекту і добру переносимість препарату.

Прийом мемантина слід припинити за відсутності позитивного терапевтичного ефекту або непереносимості пацієнтом препарату.

Препарат слід приймати всередину один раз на добу і завжди в один і той же час, незалежно від прийому їжі.

Починати лікування мемантином рекомендують з застосування мінімально ефективних доз.

Застосовують протягом 1-го тижня терапії (дні 1-7) в дозі 5 мг / добу, протягом 2-го тижня (дні 8-14) в дозі 10 мг / сут, протягом 3-го тижня (дні 15- 21) в дозі 15 мг / сут, починаючи з 4-го тижня - в дозі 20 мг / сут.

Рекомендована підтримуюча доза - 20 мг / добу.

Максимальна добова доза - 20 мг.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти похилого віку (старше 65 років)

Змінювати дозу не потрібно.

Пацієнти з порушенням функції нирок

У пацієнтів з кліренсом креатиніну 50-80 мл / хв корекція дози не потрібна.

У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30-49 мл / хв) рекомендована добова доза - 10 мг. При гарній переносимості цієї дози протягом 7 днів дозу можна збільшити до 20 мг / сут в відповідно до стандартної схеми.

У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну 5-29 мл / хв) добова доза не повинна перевищувати 10 мг.

Пацієнти з порушенням функції печінки

У пацієнтів з порушенням функції печінки легкого і середнього ступеня (клас А і В за класифікацією Чайлд-Пио) корекція дози не потрібна.

Пацієнтам з печінковою недостатністю тяжкого ступеня (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю) застосування препарату протипоказане.

Класифікація частоти розвитку побічних ефектів відповідно до рекомендацій Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто> 1/10; часто від> 1/100 до <1/10; нечасто від> 1/1000 до <1/100; рідко від> 1/10000 до <1/1000; дуже рідко <1/10000, включаючи окремі повідомлення; частота невідома - за наявними даними встановити частоту виникнення не представляється можливим.

З боку центральної нервової системи:

часто - головний біль, запаморочення, сонливість, порушення рівноваги;

нечасто - порушення ходи, сплутаність свідомості, галюцинації (галюцинації спостерігалися, головним чином, у пацієнтів з деменцією типу Альцгеймера тяжкого ступеня);

дуже рідко - судоми;

частота невідома - психотичні реакції, порушення свідомості, підвищена збудливість, депресія, неспокій, суїцидальні думки, підвищення внутрішньочерепного тиску, м'язовий гіпертонус.

З боку серцево-судинної системи:

часто - підвищення артеріального тиску;

нечасто - венозний тромбоз / тромбоемболія, серцева недостатність.

З боку травної системи:

часто - запор;

нечасто - нудота, блювота;

частота невідома - панкреатит, гепатит.

З боку дихальної системи:

часто - задишка.

З боку сечостатевої системи:

частота невідома - гостра ниркова недостатність, цистит, підвищення лібідо.

Алергічні реакції:

часто - гіперчутливість до компонентів препарату;

частота невідома - алергічні реакції, синдром Стівенса-Джонсона.

З боку шкірних покривів:

частота невідома - тромбоцитопенічна пурпура.

Лабораторні показники:

часто - підвищення активності "печінкових" ферментів;

частота невідома - агранулоцитоз, лейкопенія (включаючи нейтропенію), панцитопенія, тромбоцитопенія.

Інші:

нечасто - підвищена стомлюваність;

рідко - грибкові інфекції; частота невідома - кандидоз.

При одночасному застосуванні мемантину з препаратами леводопи, агоністи дофамінових рецепторів, антихолінергічними засобами їх дія може посилюватися.

При одночасному застосуванні мемантину з барбітуратами, нейролептиками їх дія може зменшуватися.

При одночасному застосуванні мемантину з дантроленом або баклофеном, а також зі спазмолітиками їх дія може змінюватися (посилитися або зменшитися), тому дози препаратів слід підбирати індивідуально.

Слід уникати одночасного застосування мемантину з амантадином через ризик розвитку психозу. Обидва сполуки є антагоністами NMDA-рецепторів.

Ризик розвитку психозу також підвищений при одночасному застосуванні мемантину з фенітоїном, кетаміном і декстрометорфаном.

При одночасному застосуванні мемантину з циметидином, ранітидином, прокаїнамідом, хінідином, хініном і нікотином збільшується ризик підвищення концентрації мемантину в плазмі крові.

При одночасному застосуванні мемантину з гідрохлортіазидом можливе зниження концентрації гідрохлортіазиду в плазмі крові за рахунок збільшення його виведення з організму.

Можливе підвищення міжнародного нормалізованого відношення (МНО) у пацієнтів, які приймають одночасно пероральні непрямі антикоагулянти (варфарин). Рекомендується регулярно проводити моніторинг протромбінового часу або МНО у пацієнтів, які приймають одночасно непрямі антикоагулянти.

Одночасне застосування мемантину з антидепресантами, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну і інгібіторами моноамінооксидази вимагає ретельного спостереження за пацієнтами.

За даними проведених фармакокінетичних досліджень, у молодих здорових добровольців при одноразовому одночасному прийомі мемантину з глібенкламідом / метформіном або донепезилом ефектів лікарського взаємодії виявлено не було.

Проведені клінічні дослідження також не виявили впливу мемантина на фармакокінетику галантаміну у молодих здорових добровольців.

У дослідженнях in   vitro   мемантін НЕ ингибировал ізоферменти CYP   1А2, 2А6, 2С9, 2 D 6, 2Е1, 3А, монооксігеназу, що містить флавін, епоксідгідролазу, а також сульфатірованіе.Прі одночасному застосуванні мемантину з препаратами леводопи, агоністи дофамінових рецепторів, антихолінергічними засобами їх дія може посилюватися.

При одночасному застосуванні мемантину з барбітуратами, нейролептиками їх дія може зменшуватися.

При одночасному застосуванні мемантину з дантроленом або баклофеном, а також зі спазмолітиками їх дія може змінюватися (посилитися або зменшитися), тому дози препаратів слід підбирати індивідуально.

Слід уникати одночасного застосування мемантину з амантадином через ризик розвитку психозу. Обидва сполуки є антагоністами NMDA-рецепторів.

Ризик розвитку психозу також підвищений при одночасному застосуванні мемантину з фенітоїном, кетаміном і декстрометорфаном.

При одночасному застосуванні мемантину з циметидином, ранітидином, прокаїнамідом, хінідином, хініном і нікотином збільшується ризик підвищення концентрації мемантину в плазмі крові.

При одночасному застосуванні мемантину з гідрохлортіазидом можливе зниження концентрації гідрохлортіазиду в плазмі крові за рахунок збільшення його виведення з організму.

Можливе підвищення міжнародного нормалізованого відношення (МНО) у пацієнтів, які приймають одночасно пероральні непрямі антикоагулянти (варфарин). Рекомендується регулярно проводити моніторинг протромбінового часу або МНО у пацієнтів, які приймають одночасно непрямі антикоагулянти.

Одночасне застосування мемантину з антидепресантами, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну і інгібіторами моноамінооксидази вимагає ретельного спостереження за пацієнтами.

За даними проведених фармакокінетичних досліджень, у молодих здорових добровольців при одноразовому одночасному прийомі мемантину з глібенкламідом / метформіном або донепезилом ефектів лікарського взаємодії виявлено не було.

Проведені клінічні дослідження також не виявили впливу мемантина на фармакокінетику галантаміну у молодих здорових добровольців.

У дослідженнях in   vitro   мемантін НЕ ингибировал ізоферменти CYP   1А2, 2А6, 2С9, 2 D 6, 2Е1, 3А, монооксігеназу, що містить флавін, епоксідгідролазу, а також сульфатами.

Є обмежені дані щодо передозування, отримані в ході клінічних досліджень і післяреєстраційного нагляду.

симптоми

Передозування при прийомі щодо великих доз мемантина (200 мг одноразово, або 105 мг на добу протягом 3 днів) виражається симптомами стомлюваності, слабкості та / або діареї або відсутністю симптомів. Передозування при прийомі до 140 мг мемантину одноразово або невідомої кількості мемантина виражається симптомами, пов'язаними з центральною нервовою системою (сплутаність свідомості, сонливість, запаморочення, вертиго, занепокоєння, збудження, галюцинації, порушення ходи) і / або шлунково-кишковими порушеннями (блювота, діарея ).

У найбільш серйозних випадках передозування пацієнт виживав після прийому більш ніж 2000 мг мемантину з небажаними явищами з боку нервової системи (кома протягом 10 днів, пізніше диплопія, ажитація). Пацієнт отримував симптоматичну терапію і плазмаферез, і видужав без наслідків.

Інший описаний випадок серйозної передозування - 400 мг мемантину одноразово. Пацієнт одужав без наслідків. Відзначалися небажані явища з боку нервової системи: неспокій, психоз, зорові галюцинації, ступор, напади судом, сонливість, несвідомий стан.

лікування

Симптоматична терапія, промивання шлунка, прийом адсорбентів (активованого вугілля), підкислення сечі, форсований діурез (при необхідності). Специфічного антидоту немає.

Зберігати в захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

мемантин

Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Мемантин таблетки покрыт.плен.об. 10 мг 90 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!