Купить Медрол таблетки 16 мг, 50 шт.

Фармакологическое действие

Медрол - ГКС. Проникая через клеточные мембраны, образует комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем эти комплексы проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и последующий синтез различных ферментов, чем и объясняется эффект ГКС при системном применении. ГКС не только оказывают существенное воздействие на воспалительный процесс и иммунный ответ, но также влияют на углеводный, белковый и жировой обмен. Они также оказывают влияние на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему.

Влияние на воспалительный процесс и иммунный ответ. Метилпреднизолон (как и другие ГКС) обладает противовоспалительными, иммунодепрессивными и противоаллергическими свойствами. Благодаря этим свойствам достигаются следующие терапевтические эффекты: уменьшение количества иммуноактивных клеток вблизи очага воспаления; уменьшение вазодилатации; стабилизация лизосомальных мембран; ингибирование фагоцитоза; уменьшение продукции простагландинов и родственных им соединений.

Метилпреднизолона ацетат в дозе 4.4 мг (4 мг метилпреднизолона) оказывает такое же противовоспалительное действие, как и гидрокортизон в дозе 20 мг.

Метилпреднизолон обладает лишь незначительной минералокортикоидной активностью (200 мг метилпреднизолона эквивалентны 1 мг дезоксикортикостерона).

Влияние на углеводный и белковый обмен. Метилпреднизолон (как и другие ГКС) оказывает катаболическое действие на белки. Высвобождающиеся аминокислоты превращаются в процессе глюконеогенеза в печени в глюкозу и гликоген. Потребление глюкозы в периферических тканях снижается, что может привести к гипергликемии и глюкозурии, особенно у больных с риском развития сахарного диабета.

Влияние на жировой обмен. Метилпреднизолон (как и другие ГКС) обладает липолитическим действием, которое в первую очередь проявляется в области конечностей. Оказывает также липогенетическое действие, которое наиболее выражено в области грудной клетки, шеи и головы. Все это приводит к перераспределению жировых отложений.

Максимальная фармакологическая активность ГКС проявляется не на пике концентрации в плазме, а уже после него, следовательно, действие ГКС обусловлено в первую очередь влиянием на активность ферментов.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Всасывание метилпреднизолона происходит в основном в проксимальном отделе тонкой кишки, где оно примерно в 2 раза больше, чем в дистальном отделе.

Связывание метилпреднизолона с белками (альбумином и транскортином) составляет примерно 40-90%.

Метаболизм

Метаболизм метилпреднизолона осуществляется в печени и качественно сходен с метаболизмом кортизола. Основные метаболиты - 20р-гидроксиметилпреднизолон и 20р-гидрокси-6а-метилпреднизон.

Выведение

Метаболиты выводятся, в основном, с мочой в несвязанной форме, а также в форме глюкуронидов и сульфатов, которые образуются преимущественно в печени и частично - в почках.

Метилпреднизолон - ГКС с промежуточной продолжительностью действия. За счет внутриклеточной активности выявляется выраженное различие между T1/2 из плазмы крови (примерно 3.3 ч) и T1/2 из организма в целом (примерно 12-36 ч). Фармакотерапевтическое действие сохраняется даже тогда, когда уже не определяется уровень активного вещества в крови.

Медрол таблетки 16 мг 50 шт. инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

латинська назва

Medrol

Форма випуску

таблетки

упаковка

50 шт.

Фармакологічна дія

Медрол - ГКС. Проникаючи через клітинні мембрани, утворює комплекси зі специфічними цитоплазматичними рецепторами. Потім ці комплекси проникають у клітинне ядро, зв'язуються з ДНК (хроматином) і стимулюють транскрипцію мРНК і подальший синтез різних ферментів, чим і пояснюється ефект ГКС при системному застосуванні. ГКС не тільки істотно впливають на запальний процес і імунну відповідь, але також впливають на вуглеводний, білковий і жировий обмін. Вони також впливають на серцево-судинну систему, скелетні м'язи і центральну нервову систему.

Вплив на запальний процес і імунну відповідь. Метилпреднізолон (як і інші ГКС) володіє протизапальними, імунодепресивними і протиалергічні властивості. Завдяки цим властивостям досягаються такі терапевтичні ефекти: зменшення кількості іммуноактівних клітин поблизу осередку запалення; зменшення вазодилатації; стабілізація лізосомальних мембран; інгібування фагоцитозу; зменшення продукції простагландинів і споріднених їм сполук.

Метилпреднізолону ацетат в дозі 4.4 мг (4 мг метилпреднізолону) виявляє таку ж протизапальну дію, як і гідрокортизон в дозі 20 мг.

Метилпреднізолон має лише незначною мінералокортикоїдної активності (200 мг метилпреднізолону еквівалентні 1 мг дезоксикортикостерону).

Вплив на вуглеводний і білковий обмін. Метилпреднізолон (як і інші ГКС) надає катаболічну дію на білки. Вивільняються амінокислоти перетворюються в процесі глюконеогенезу в печінці у глюкозу і глікоген. Споживання глюкози в периферичних тканинах знижується, що може призвести до гіперглікемії та глюкозурії, особливо у хворих з ризиком розвитку цукрового діабету.

Вплив на жировий обмін. Метилпреднізолон (як і інші ГКС) володіє ліполітичних дією, яке в першу чергу виявляється на кінцівках. Надає також ліпогенетичну дію, яка найбільш виражена у ділянці грудної клітки, шиї та голови. Все це призводить до перерозподілу жирових відкладень.

Максимальна фармакологічна активність глюкокортикоїдів виявляється нема на піку концентрації в плазмі, а вже після нього, отже, дія глюкокортикоїдів зумовлені в першу чергу впливом на активність ферментів.

Фармакокінетика

Всмоктування і розподіл

Всмоктування метилпреднизолона відбувається в основному в проксимальному відділі тонкої кишки, де воно приблизно в 2 рази більше, ніж в дистальному відділі.

Зв'язування метилпреднизолона з білками (альбуміном і транскортином) становить приблизно 40-90%.

метаболізм

Метаболізм метилпреднізолону здійснюється у печінці і якісно схожий з метаболізмом кортизолу. Основні метаболіти - 20р-гідроксиметилпреднізолон і 20р-гідрокси-6а-метилпреднізон.

виведення

Метаболіти виводяться, головним чином, з сечею у незв'язаної формі, а також у формі глюкуронідів і сульфатів, які утворюються переважно в печінці і частково - в нирках.

Метилпреднізолон - ГКС з проміжною тривалістю дії. За рахунок внутрішньоклітинної активності виявляється виражена відмінність між T1 / 2 з плазми крові (приблизно 3.3 ч) і T1 / 2 з організму в цілому (приблизно 12-36 год). Фармакотерапевтична дія зберігається навіть тоді, коли вже не визначається рівень активної речовини в крові.

показання

Ендокринні захворювання:

первинна і вторинна недостатність надниркових залоз (препарати вибору гідрокортизон або кортизон; при необхідності синтетичні аналоги можна застосовувати в поєднанні з мінералокортикоїдами; особливе значення додавання мінералокортикоїдів має в педіатричній практиці); вроджена гіперплазія надниркових залоз; хронічний і підгострий тиреоїдит; гіперкальціємія при злоякісних новоутвореннях.

Захворювання опорно-рухового апарату (в т.ч. ревматичні) (в якості додаткової терапії короткочасно для виведення з гострого стану або при загостренні):

псоріатичний артрит; ревматоїдний артрит, включаючи ювенільний ревматоїдний артрит (в окремих випадках може знадобитися підтримуюча терапія низькими дозами); анкілозуючийспондиліт; гострий і підгострий бурсит; гострий неспецифічний тендосиновіт; гострий подагричний артрит; посттравматичний остеоартрит; синовит при остеоартриті; епікондиліт.

Системні захворювання сполучної тканини (в період загострення або в окремих випадках як підтримуюча терапія):

гострий ревмокардит; системна червона вовчанка; системний дерматоміозит (поліміозит); ревматична поліміалгія; гигантоклеточний артеріїт.

Шкірні захворювання:

пухирчатка; герпетиформний бульозний дерматит; тяжка мультиформна еритема (синдром Стівенса-Джонсона); ексфоліативнийдерматит; грибоподібний мікоз; тяжкий псоріаз; тяжкий себорейний дерматит.

Алергічні реакції (важкі або інвалідизуючих стану, при яких неефективна звичайна терапія):

сезонний або цілорічний алергічний риніт; сироваткова хвороба; бронхіальна астма; контактний дерматит; атопічний дерматит; реакції підвищеної чутливості до лікарських засобів.

Очні захворювання (тяжкі гострі та хронічні алергічні і запальні процеси з ураженням очей):

алергічні крайові виразки рогівки; запалення переднього сегмента ока; дифузний задній увеїт і хоріоїдит; симпатична офтальмія; алергічний кон'юнктивіт; кератит; хориоретинит; неврит зорового нерва; ірит та іридоцикліт.

Захворювання органів дихання:

симптоматичний саркоїдоз; синдром Леффлера, який не піддається терапії іншими засобами; бериліоз; блискавичний або дисемінований туберкульоз легенів у поєднанні з відповідною протитуберкульозною хіміотерапією; аспіраційний пневмоніт.

Гематологічні захворювання:

ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура у дорослих; вторинна тромбоцитопенія у дорослих; набута (аутоімунна) гемолітична анемія; еритробластопенія (еритроцитарна анемія); вроджена (еритроїдна) гіпопластична анемія.

Онкологічні захворювання (в якості паліативної терапії):

лейкози і лімфоми у дорослих; гострі лейкози у дітей.

Набряки:

для стимуляції діурезу і досягнення ремісії протеїнурії у хворих з нефротичним синдромом без уремії, ідіопатичного типу, або викликаного системний червоний вовчак.

Захворювання шлунково-кишкового тракту (для виведення хворого з критичного стану):

язвений коліт; регіонарний ентерит.

Захворювання нервової системи:

загострення розсіяного склерозу; набряк головного мозку, обумовлений пухлиною мозку.

Інші показання до застосування:

туберкульозний менінгіт з субарахноїдальним блоком або при загрозі блоку (в поєднанні з відповідною протитуберкульозною хіміотерапією); трихінельоз з ураженням нервової системи або міокарда; трансплантація органів. Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю слід застосовувати препарат при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, езофагіт, гастрит, гострої або латентній пептичній виразці, кишковому анастомозі (в найближчому анамнезі), неспецифічний виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцесу, дивертикулите; цукровому діабеті і схильності до нього; гіперліпідемії; міастенії, остеопороз, гіпотиреозі, гіпертиреозі, гострому психозі, гострому і підгострому інфаркті міокарда, застійної серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії, тяжкими порушеннями функції печінки (особливо з супутньою гипоальбуминемией) або нирок, при відкритокутовій глаукомі, простому герпесі (очна форма), вітряної віспи , кору, стронгілоідозі, СНІД, ВІЛ-інфекції; при активному і латентному туберкульозі, важких бактеріальних або вірусних інфекційних захворюваннях (збільшує ризик розвитку суперінфекції, маскує симптоми захворювання), допустимо застосування препарату тільки на фоні специфічної терапії. При системних грибкових інфекціях застосовувати препарат не рекомендується.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування Медрол під час вагітності можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду (адекватних і строго контрольованих досліджень безпеки застосування не проводили). Жінок дітородного віку необхідно попереджати про потенційний ризик для плоду (кортикостероїди проходять через плаценту). Годуючим жінкам рекомендується припинити або грудне вигодовування, або застосування ЛЗ, особливо у високих дозах (кортикостероїди проникають в грудне молоко і можуть пригнічувати вироблення ендогенних кортикостероїдів, пригнічувати ріст і викликати небажані ефекти у потомства).

особливі вказівки

Перед початком лікування хворий повинен бути обстежений на предмет виявлення можливих протипоказань. Клінічне обстеження повинно включати дослідження ССС, рентгенологічне дослідження легенів, дослідження шлунка і 12-палої кишки; системи сечовиділення, органів зору. До початку і під час проведення стероїдної терапії необхідно контролювати загальний аналіз крові, концентрацію глюкози в крові і сечі, електролітів в плазмі. При інтеркурентних інфекціях, септичних станах і туберкульозі необхідне одночасне проведення антибіотикотерапії. Під час лікування не слід проводити імунізацію. При раптовій відміні, особливо в разі попереднього застосування високих доз, виникає синдром "відміни" ГКС: зниження апетиту, нудота, загальмованість, генералізовані костномишечной болю, астенія. Після скасування протягом декількох місяців зберігається відносна недостатність кори надниркових залоз. Якщо в цей період виникають стресові ситуації, призначають (за показаннями) на час ГКС, при необхідності - в поєднанні з МКС. Дітям, які в період лікування перебували в контакті з хворими на кір або вітряну віспу, профілактично призначають специфічні Ig. Для зменшення побічних ефектів виправдано призначення анаболічних стероїдів, збільшення надходження K + з їжею. При хворобі Аддісона слід уникати одночасного призначення барбітуратів - ризик розвитку гострої надниркової недостатності (аддісоніческій криз). Застосування при вагітності в I триместрі і в період лактації: призначають з урахуванням очікуваного лікувального ефекту і негативного впливу на плід і дитину. При тривалій терапії в період вагітності - порушення росту плода. У III триместрі вагітності - небезпека виникнення атрофії кори надниркових залоз у плода, що може зажадати проведення замісної терапії у новонародженого. У дітей в період росту ГКС повинні застосовуватися тільки за абсолютними показниками і під особливо ретельним наглядом лікаря.

склад

1 таблетка містить:

Активна речовина: метилпреднізолон 16 мг;

Допоміжні речовини: кальцію стеарат; крохмаль кукурудзяний; лактоза; сахароза.

Спосіб застосування та дози

Всередину. Доза може змінюватись і повинна підбиратися індивідуально в залежності від характеру захворювання і реакції хворого на терапію. Початкова доза - від 4 до 48 мг / добу, залежно від характеру захворювання. При менш тяжких захворюваннях звичайно досить нижчих доз, хоча окремим хворим можуть знадобитися і вищі дози. Високі дози можуть знадобитися при таких захворюваннях і станах, як розсіяний склероз (200 мг / добу), набряк мозку (200-1000 мг / добу) і трансплантація органів (до 7 мг / кг / добу). Якщо через достатній період часу не буде отриманий задовільний клінічний ефект, препарат слід відмінити і призначити хворому інший вид терапії.

Дітям дозу визначає лікар з урахуванням маси або поверхні тіла. При недостатності надниркових залоз - 0,18 мг / кг або 3,33 мг / м 2 / добу в 3 прийоми, при інших показаннях - по 0,42-1,67 мг / кг або 12,5-50 мг / м 2 / добу в 3 прийоми.

Відміну препарату після тривалої терапії рекомендується проводити поступово. Якщо при лікуванні отриманий хороший ефект, слід підібрати хворому індивідуальну підтримуючу дозу шляхом поступового зменшення вихідної дози через певні проміжки часу до тих пір, поки не буде знайдена найнижча доза, що дозволяє підтримувати досягнутий клінічний ефект. Слід пам'ятати, що необхідний постійний контроль режиму дозування препарату.

Можуть виникнути ситуації, при яких потрібна корекція дози, наприклад зміни клінічного стану, зумовлені настанням ремісії або загострення захворювання, індивідуальна реакція хворого на препарат, а також вплив на хворого стресових ситуацій, прямо не пов'язаних з основним захворюванням, на яке спрямована терапія; в останньому випадку може виникнути необхідність збільшити дозу препарату на певний період часу, що залежить від стану хворого.

Альтернуюча терапія.

Альтернуюча терапія - режим дозування, за якого подвоєна добова доза глюкокортикостероїдів вводиться через день вранці. Метою такої терапії є досягнення у хворого, який приймає препарат протягом тривалого часу, максимального клінічного ефекту при зведенні до мінімуму деяких небажаних ефектів, таких як пригнічення гіпофізарно-надниркової системи, синдром відміни глюкокортикостероїдів і затримка росту у дітей.

Побічні дії

З боку обміну речовин: затримка натрію, хронічна серцева недостатність у хворих з відповідною схильністю, підвищення артеріального тиску, затримка рідини в організмі, втрата калію і гіпокаліємічний алкалоз, негативний азотний баланс, зумовлений катаболизмом білків.

З боку кістково-м'язової системи: стероїдна міопатія, м'язова слабкість, остеопороз, патологічні переломи, компресійні переломи хребців, асептичний некроз епіфізів трубчастих кісток, розриви сухожиль, особливо ахіллового сухожилля.

З боку травної системи: виразкова хвороба з можливим проривом і кровотечею, шлункова кровотеча, панкреатит, езофагіт, перфорація кишки. Після лікування ГКС спостерігалося підвищення активності АЛТ, ACT і ЛФ в сироватці крові. Зазвичай ці зміни незначні, не пов'язані з будь-якими клінічними синдромами і оборотні після припинення лікування.

Дерматологічні реакції: повільне загоєння ран, петехії та екхімози, витончення і зниження міцності шкіри.

З боку нервової системи: підвищення внутрішньочерепного тиску, псевдопухлина головного мозку, психічні розлади, судоми.

З боку ендокринної системи: порушення менструального циклу, гірсутизм, розвиток синдрому Кушинга, пригнічення гіпофізарно-надниркової системи, зниження толерантності до вуглеводів, прояв латентного цукрового діабету, підвищення потреби в інсуліні або пероральних гіпоглікемічних засобах у хворих на цукровий діабет, затримка росту у дітей.

З боку органу зору: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з ризиком пошкодження зорового нерва, екзофтальм.

Алергічні реакції: реакції підвищеної чутливості, включаючи алергічні системні реакції, можливо зміна реакцій при проведенні шкірних проб.

Інші: стерта клінічна картина при інфекційних захворюваннях, активізація латентних інфекцій, виникнення інфекцій, викликаних умовно-патогенними збудниками, синдром відміни кортикостероїдів.

лікарська взаємодія

Підвищує токсичність серцевих глікозидів (через що виникає гіпокаліємії підвищується ризик розвитку аритмій). Прискорює виведення АСК, знижує її концентрацію в крові (при відміні метилпреднізолону концентрація саліцилатів у крові збільшується і зростає ризик розвитку побічних явищ). При одночасному застосуванні з живими противірусними вакцинами і на фоні інших. Видів імунізацій збільшує ризик активації вірусів і розвитку інфекцій. Збільшує метаболізм ізоніазиду, мексилетину (особливо у "швидких" ацетиляторів), що призводить до зниження їх плазмових концентрацій. Збільшує ризик розвитку гепатотоксичних реакцій парацетамолу (індукція "печінкових" ферментів і утворення токсичного метаболіту парацетамолу). Підвищує (при тривалій терапії) вміст фолієвої кислоти. Гіпокаліємія, що викликається ГКС, може збільшувати вираженість і тривалість м'язової блокади на тлі міорелаксантів. У високих дозах знижує ефект соматотропіну. Антациди знижують всмоктування ГКС. Знижує дію гіпоглікемічних ЛЗ; підсилює антикоагулянтну дію похідних кумарину. Послаблює вплив вітаміну D на всмоктування Ca2 + в просвіті кишечника. Ергокальциферол та паратгормон перешкоджають розвитку остеопатії, спричиненої ГКС. Зменшує концентрацію празиквантель в крові. Кетоконазол знижує кліренс і збільшує токсичність метилпреднизолона. Спільне застосування з циклоспорином викликає взаємне пригнічення метаболізму - ризик розвитку побічних ефектів обох препаратів (при спільному застосуванні були відзначені випадки виникнення судом). Діуретики, інгібітори карбоангідрази, ін. ГКС і амфотерицин В підвищують ризик розвитку гіпокаліємії, Na + -містять ЛЗ - набряків і підвищення артеріального тиску. НПВП и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта. Индометацин, вытесняя метилпреднизолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов. Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза. Терапевтическое действие ГКС снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и др. индукторов "печеночных" микросомальных ферментов (увеличение скорости метаболизма). Митотан и др. ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы ГКС. Клиренс ГКС повышается на фоне гормонов щитовидной железы. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или др. лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр. Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс ГКС, удлиняют T1/2 и их терапевтические и токсические эффекты. Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение др. стероидных гормональных ЛС - андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов. Трициклические антидепресанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом ГКС (не показаны для терапии данных побочных эффектов). Риск развития катаракты повышается при применении на фоне др. ГКС, антипсихотических ЛС (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна. Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные ЛС, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.

Передозування

Клинический синдром острой передозировки препарата не описан. Сообщения о случаях острой токсичности при передозировке ГКС крайне редки.

Симптомы: частый повторный прием (ежедневно или несколько раз в неделю) в течение длительного времени может привести к развитию синдрома Кушинга и других осложнений, характерных для длительной терапии ГКС.

Лікування: проведення симптоматичної терапії. Метилпреднизолон выводится при диализе. Специфічного антидоту не існує.

Умови зберігання

В захищеному від світла місці, при температурі не вище 20 ° C.

Термін придатності

5 років

Діюча речовина

метилпреднізолон

Похожее видео

Дополнительная информация

Медрол таблетки 16 мг 50 шт. производит Пфайзер, страна производства США. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Метипред флаконы, 250 мг, Солу-Медрол лиофилизат д/приг.р-ра для в/вен.и в/мыш. введ. 1 г флаконы+р-рль15,6 мл 1 шт., Солу-Медрол лиофилизат д/приг.р-ра для в/вен.и в/мыш. введ. 500 мг флаконы+р-рль 7,8 мл 1 шт., Солу-Медрол лиофилизат д/приг.р-ра для в/вен.и в/мыш. введ. 250 мг флаконы+р-рль 4 мл 1 шт..
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Медрол таблетки 16 мг 50 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!