Купить Ломустин медак капсулы 40 мг, 20 шт.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ломустин - противоопухолевый препарат алкилирующего действия из группы нитрозомочевины. Механизм действия заключается в алкилировании ДНК и РНК. Ингибирование синтеза ДНК обусловлено карбамоилированием ДНК-полимеразы и других ферментов репарации ДНК, и повреждением ДНК-матрицы. Препарат может также тормозить ключевые ферментативные процессы путем изменения структуры и функции многих белков и ферментов. Ломустин действует в поздней фазе GI и ранней S-фазе клеточного цикла. Наиболее высокая чувствительность к ломустину у клеток в стационарной фазе роста (фактор, определяющий активность при солидных опухолях с низким пролиферативным пулом).

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Сmax препарата в плазме крови достигаются через 1-4 ч. Связь с белками плазмы - 50%. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко. В спинномозговой жидкости определяется более 50% от концентрации в плазме крови.

Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов (оксиметилдиазония и изоцианата). Оксиметилдиазоний ионизируется и превращается в ион метилдиазония, который трансформируется в более устойчивую таутомерную форму (диазометан), либо распадается на метилкарбониевый ион и азот. Т1/2 активных метаболитов колеблется в пределах от 16 до 48 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, менее 5% - через кишечник.

Ломустин Медак капсулы 40 мг, 20 шт. инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

латинська назва

LOMUSTINE MEDAC

Форма випуску

Капсули.

упаковка

У пластиковій банці 20 капсул. В упаковці 1 банка.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Ломустін - протипухлинний препарат алкілуючі дії з групи нітрозосечовини. Механізм дії полягає в алкилировании ДНК і РНК. Пригнічення синтезу ДНК обумовлено карбамоілірованіем ДНК-полімерази та інших ферментів репарації ДНК, і пошкодженням ДНК-матриці. Препарат може також гальмувати ключові ферментативні процеси шляхом зміни структури і функції багатьох білків і ферментів. Ломустін діє в пізній фазі GI і ранньої S-фазі клітинного циклу. Найбільш висока чутливість до Ломустін у клітин у стаціонарній фазі росту (фактор, що визначає активність при солідних пухлинах з низьким проліферативним пулом).

Фармакокінетика

Після прийому всередину швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. З max препарату в плазмі крові досягаються через 1-4 год. Зв'язок з білками плазми - 50%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і в грудне молоко. У спинномозковій рідині визначається понад 50% від концентрації в плазмі крові.

Метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів (оксіметілдіазонія і ізоціаната). Оксіметілдіазоній іонізується і перетворюється в іон метілдіазонія, який трансформується в більш стійку таутомерну форму (діазометан), або розпадається на метілкарбоніевий іон і азот. Т 1/2 активних метаболітів коливається в межах від 16 до 48 год. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, менше 5% - через кишечник.

показання

Ломустін застосовується в монотерапії та комбінованої терапії таких захворювань:

первинні і метастатичні пухлини мозку після хірургічного лікування і / або радіотерапії; лімфогранулематоз (хвороба Ходжкіна) в якості терапії другої лінії; рак шлунка і кишечника, дрібноклітинний рак легені, рак нирки, множинна мієлома, злоякісна меланома. Протипоказання
Підвищена чутливість до Ломустін, інших похідних нітрозосечовини або складових частин препарату; вагітність і період годування груддю.

З обережністю: мієлосупресія (в т.ч. на тлі супутньої променевої або хіміотерапії, інтоксикації); вітряна віспа (в т.ч. недавно перенесена або після контакту з хворими), оперізувальний герпес і інші гострі інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи; кахексія, інтоксикації, ниркова і / або печінкова недостатність, дихальна недостатність, лікування цитостатиками і променева терапія в анамнезі.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказаний при вагітності і в період годування грудьми.

особливі вказівки

Ломустін повинен застосовуватися під наглядом лікарів, які мають досвід роботи з протипухлинними препаратами.

Необхідний систематичний (не рідше 1 разу на тиждень) контроль картини периферичної крові під час терапії і протягом 6 тижнів після закінчення лікування, а також періодичний контроль лабораторних показників функції печінки і нирок.

На тлі тромбоцитопенії і лейкопенії у ослаблених хворих можуть виникати кровотечі і важкі інфекції.

До початку терапії та в процесі лікування слід оцінювати функцію легенів. Пацієнти з самого початку зниженою життєвою ємністю легень більш схильні до легеневої токсичності Ломустін. Не рекомендується застосування препарату частіше, ніж 1 раз в 6 тижнів.

Чоловікам і жінкам дітородного віку слід під час лікування і, як мінімум, протягом 6 місяців після, застосовувати надійні методи контрацепції.

Чи не розкривати капсули (порошок володіє дратівливою дією), уникати потрапляння порошку на шкіру і слизові оболонки.

склад

1 капсула містить:

Активна речовина: ломустин 40 мг.

Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, тальк, магнію стеарат, желатин, титану діоксид, індигокармін.

Спосіб застосування та дози

Ломустін слід приймати всередину ввечері, перед сном або через 3 години після прийому їжі. Рекомендована доза Ломустін у дорослих і дітей становить 130 мг / м 2 при одноразовому прийомі всередину кожні 6 тижнів.

У хворих зі зниженою функцією кісткового мозку дозу можна знизити до 100 мг / м 2 при збереженні шеститижневого інтервалу між прийомами.

У разі комбінованої терапії препарат застосовується в дозі 70-100 мг / м 2.

Повторні курси не слід призначати при кількості тромбоцитів менше 100000 / мкл і лейкоцитів менш 4000 / мкл.

Сумарна доза за все курси лікування не повинна перевищувати 1000 мг / м 2.

Подальші дози препарату повинні підбиратися в залежності від гематологічного відповіді хворого на попередню дозу. При підборі доз можна орієнтуватися на наступну схему:

Мінімальні показники після прийому попередньої дози

Рекомендована наступна доза

Лейкоцити / мкл

Тромбоцити / мкл

(% Від попередньої дози)

3000-4000

75000- 100000

100%

2000 - 2999

25000 - 74999

70%

менше ніж 2000

менше 25000

50%

Побічні дії

З боку органів кровотворення: тромбоцитопенія розвивається через 4 тижні, лейкопенія через 5-6 тижнів після застосування препарату і може тривати 1-2 тижні. Звичайно тромбоцитопенія більш тяжка, ніж лейкопенія. Рідше спостерігається анемія і гранулоцитопенія.

Ломустін може спричинювати кумулятивну миелосупрессию, причому після прийому повторних доз може відзначатися більш виражене пригнічення кісткового мозку, або ж тривалість мієлосупресії може бути більшою.

З боку органів травлення: нудота і блювота (через 3-6 годин після прийому Ломустін, зазвичай тривають до 24 год), анорексія. Частота і тривалість цих побічних ефектів можуть бути знижені за рахунок профілактичного застосування протиблювотних препаратів, а також шляхом призначення Ломустін хворим натщесерце. Рідко - діарея, стоматит, підвищення активності печінкових ферментів і рівня білірубіну.

З боку органів дихання: рідко - кашель, дихальна недостатність, супутні появи інфільтратів і / або фіброзу легенів (зазначалося через 6 міс або через більш тривалі терміни після початку лікування при сумарних дозах препарату більше 1100мг / м 2. Повідомлялося про один випадок легеневої токсичності при кумулятивну дозу 600 мг / м 2).

З боку нервової системи: дезорієнтація, летаргія, атаксія, розлад артикуляції, підвищена стомлюваність.

З боку сечовидільної системи: затримка сечі, набряки стоп або нижніх кінцівок, азотемія, зменшення розмірів нирок (зазвичай при високих кумулятивних дозах препарату в умовах тривалого лікування Ломустін і іншими препаратами нітрозосечовини).

З боку репродуктивної системи: азооспермія (у деяких випадках незворотна), аменорея.

Інші: рідко - алопеція, необоротне поразка зорових нервів, що приводить до сліпоти (при поєднанні з променевою терапією головного мозку). Повідомлялося про гострі лейкемиях і дисплазиях кісткового мозку в результаті лікування препаратами нітрозосечовини.

лікарська взаємодія

Лікарські засоби, що викликають миелосупрессию, а також інші цитостатики і радіотерапія можуть посилювати лейкопенію і тромбоцитопенію, викликані Ломустін. Одночасне застосування Ломустін з амфотерицином В підвищує ризик нефротоксичної дії, зниження артеріального тиску крові і бронхоспазму.

Описаний випадок істотного посилення лейкопенії і нейтропенії при спільному застосуванні Ломустін і циметидину.

Посилення токсичності може спостерігатися при одночасному прийомі Ломустін і теофіліну. Фенобарбітал, який активує ферменти, може посилювати метаболізм Ломустін. У пацієнтів, які отримують ломустин, може наступити ослаблення захисних механізмів організму, що може викликати зниження утворення антитіл при введенні противірусних вакцин. Такий стан триває від 3 місяців до 1 року після проведення останнього курсу хіміотерапії. Особливу обережність слід дотримуватися в разі застосування вакцин, що містять живі віруси.

Передозування

Симптоми: при передозуванні слід очікувати посилення вираженості побічних ефектів - пригнічення кістково-мозкового кровотворення, порушень з боку шлунково-кишкового тракту і погіршення функції печінки, і неврологічних розладів. Антидот не відомий.

Лікування: симптоматичне.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 ° С в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки.

Діюча речовина

Ломустін

Похожее видео

Дополнительная информация

Ломустин Медак капсулы 40 мг, 20 шт. производит Медак ГмбХ, страна производства Германия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Ломустин Медак капсулы 40 мг, 20 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!