Купить Лимипранил таб. покрытые плёночной оболочкой 400мг №30

Лимипранил - антипсихотическое средство (нейролептик). 

Фармакодинамика 

Амисульприд селективно, с высоким сродством связывается с субтипами D2/D3 дофаминергических рецепторов, в то время как не обладает сродством к субтипам D1, D4 и D5. 
В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к рецепторам серотонина, гистамина H1, альфа-адренергическим и холинергическим рецепторам. К тому же, амисульприд не связывается с сигма-участками. При использовании в высоких дозах блокирует постсинаптические D2 рецепторы, локализующиеся в лимбических структурах (не влияет на аналогичные рецепторы в стриатуме). Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности D2-дофаминовых рецепторов после повторного лечения. 
В низких дозах он преимущественно блокирует пресинаптические D2/D3 рецепторы, вызывая высвобождение дофамина, ответственного за его дисингибиторные эффекты. Такой атипичный фармакологический профиль может служить объяснением антипсихотического эффекта амисульприда в высоких дозах, наступающего вследствие блокады постсинаптических дофаминовых рецепторов, и его эффективности в отношении негативных симптомов в низких дозах в результате блокады пресинаптических дофаминовых рецепторов. 
Кроме того, амисульприд в меньшей степени вызывает экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью. 
У больных шизофренией с острыми приступами амисульприд действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы, такие как депрессивное настроение и ретардация.

Фармакокинетика 

У амисульприда отмечаются два абсорбционных пика: один достигается быстро, через час после введения дозы, а второй - между 3 и 4 часом после приема. Концентрация в плазме соответственно составляет 39 ± 3 и 54± 4 нг/мл, после приёма 50 мг. 
Объем распределения равен 5,8 л/кг. Поскольку связывание с белками плазмы является низким (16%), взаимодействие с другими препаратами маловероятно. 
Абсолютная биодоступность составляет 48%. Амисульприд метаболизируется слабо (около 4%), идентифицированы два неактивных метаболита. Кумуляции амисульприда не происходит, и его фармакокинетика остается неизменной после приема повторных доз. Период полувыведения (Т1/2) амисульприда равен примерно 12 часам после приема пероральной дозы. 
Амисульприд выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет примерно 20 л/ч или 330 мл/мин. 
Богатая углеводами пища (содержащая 68% жидкости) достоверно снижает AUC (площадь под кривой концентрация/время), время достижения максимальной концентрации и саму максимальную концентрацию амисульприда, но изменений фармакокинетики после приема жирной пищи отмечено не было. Однако значение этих наблюдений в повседневной клинической практике неизвестно.

Lymipranil

таблетки

30 шт.

Ліміпраніл - антипсихотичний засіб (нейролептик).

Фармакодинаміка

Амісульприд селективно, з високою спорідненістю зв'язується з субтипами D 2 / D 3 дофамінергічних рецепторів, в той час як не володіє спорідненістю до субтипу D 1, D 4 і D 5.
На відміну від класичних і атипових нейролептиків, амісульприд не має спорідненості з рецепторами серотоніну, гістаміну H 1, альфа-адренергічних і холінергічних рецепторів. До того ж, амісульприд не зв'язується з сигма-ділянками. При використанні у високих дозах блокує постсинаптичні D 2 рецептори, що локалізуються в лимбических структурах (не впливає на аналогічні рецептори в стриатуме). Не викликає каталепсії і не призводить до розвитку гіперчутливості D 2 -дофамінових рецепторів після повторного лікування.
У низьких дозах він переважно блокує пресинаптичні D 2 / D 3 рецептори, викликаючи вивільнення дофаміну, відповідального за його дісінгібіторние ефекти. Такий атиповий фармакологічний профіль може служити поясненням антипсихотичної ефекту амісульприду в високих дозах, що настає внаслідок блокади постсинаптичних дофамінових рецепторів, і його ефективності щодо негативних симптомів в низьких дозах в результаті блокади пресинаптичних дофамінових рецепторів.
Крім того, амісульприд в меншій мірі викликає екстрапірамідні побічні ефекти, що може бути пов'язано з його переважною лімбічної активністю.
У хворих на шизофренію з гострими нападами амісульприд діє як на вторинні негативні симптоми, так і на афективні симптоми, такі як депресивний настрій і ретардация.

Фармакокінетика

У амісульприду відзначаються два абсорбційних піки: один досягається швидко, через годину після введення дози, а другий - між 3 і 4 годиною після прийому. Концентрація в плазмі відповідно становить 39 ± 3 і 54 ± 4 нг / мл, після прийому 50 мг.
Обсяг розподілу дорівнює 5,8 л / кг. Оскільки зв'язування з білками плазми є низьким (16%), взаємодія з іншими препаратами малоймовірна.
Абсолютна біодоступність становить 48%. Амісульприд метаболізується слабо (близько 4%), ідентифіковані два неактивних метаболіти. Кумуляції амісульприду не відбувається, і його фармакокінетика залишається незмінною після прийому повторних доз. Період напіввиведення (Т1 / 2) амісульприду дорівнює приблизно 12 годинам після прийому пероральної дози.
Амісульприд виводиться з сечею в незміненому вигляді. Нирковий кліренс становить приблизно 20 л / год або 330 мл / хв.
Багата вуглеводами їжа (що містить 68% рідини) достовірно знижує AUC (площа під кривою концентрація / час), час досягнення максимальної концентрації і саму максимальну концентрацію амісульприду, але змін фармакокінетики після прийому жирної їжі відзначено не було. Однак значення цих спостережень в повсякденній клінічній практиці невідомо.

Гостра і хронічна шизофренія, що супроводжується вираженими продуктивними (марення, галюцинації, розлади мислення) і / або негативними (афективна уплощенность, відсутність емоційності та уникання спілкування) розладами, в т.ч. пацієнтів з переважанням негативної симптоматики.

Гіперчутливість, супутня пролактінзавісімая пухлина (пролактінома гіпофіза і рак молочної залози), феохромоцитома, важка ХНН (КК менше 10 мл / хв); супутній прийом сультоприд, агоністів дофаміну (амантадин, апоморфін, бромокриптин, каберголін, ентакапон, лісурід, перголид, пірибедил, праміпексол, хінаголід, ропінірол, селегілін), за винятком пацієнтів з хворобою Паркінсона; період лактації, дитячий вік (до 14 років).

Перед застосуванням препарату Ліміпраніл попередня гіпокаліємія повинна бути скоригована. При розвитку гіпертермії, особливо на тлі застосування високих доз, препарат необхідно відмінити. Амісульприд може знижувати судомний поріг, тому пацієнти з епілепсією в анамнезі перебувати під постійним наглядом під час терапії. Амісульприд викликає дозозалежне збільшення тривалості інтервалу QT, що збільшує ризик розвитку серйозних шлуночкових аритмій, особливо на тлі брадикардії, гіпокаліємії, наявного вродженого або набутого подовження інтервалу QT. До призначення препарату і в період лікування рекомендується контролювати чинники, які можуть сприяти розвитку цього порушення ритму (брадикардія менше 55 / хв, гіпокаліємія, вроджене подовження інтервалу QT, одночасний прийом ЛЗ, що викликають виражену брадикардію, гіпокаліємію, зниження провідності або подовження інтервалу QT. У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

активна речовина: амісульприд 400 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, метилцелюлоза 400 сР, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат

При гострих психотичних епізодах рекомендується застосування всередину в дозі від 400 до 800 мг на добу. В окремих випадках добова доза може бути збільшена до 1200 мг на добу. Дози слід підвищувати з урахуванням індивідуальної переносимості. Безпека доз, що перевищують 1200 мг на добу, не була в достатній мірі досліджена, тому їх застосовувати не слід.
Для пацієнтів зі змішаними негативними та продуктивними симптомами дози слід підбирати так, щоб забезпечити оптимальний контроль над продуктивними симптомами. Підтримуючу терапію має встановлюватися індивідуально на рівні мінімальних ефективних доз.
Для пацієнтів з переважанням негативної симптоматики рекомендується призначення всередину в дозі від 50 до 300 мг на добу. Підбір доз повинен бути індивідуальним. У дозах, що перевищують 400 мг на добу, Ліміпраніл слід призначати в 2 прийоми.

З боку нервової системи та органів чуття: безсоння, тривожність, збудження, сонливість, екстрапірамідні розлади, пізня дискінезія, судомні напади, злоякісний нейролептичний синдром.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: запор, нудота, блювання, сухість у роті.

Інші: гіперпролактинемія (в т.ч. біль у молочних залозах, аменорея, галакторея, гінекомастія, сексуальна дисфункція, імпотенція), збільшення маси тіла, гіпотензія, брадикардія, подовження інтервалу QT на ЕКГ, підвищення рівня печінкових трансаміназ, алергічні реакції.

Ризик розвитку шлуночкової аритмії типу "пірует": протиаритмічних препаратів Iа класу (хінідин, дизопірамід), III класу (аміодарон, соталол) і ін., Такі як бепридил, цизаприд, сультоприд, тіоридазин, еритроміцин (для в / в введення), вінкамін (для в / в введення), галофантрин, пентамідин, спарфлоксацин. Дані комбінації не рекомендуються. ЛЗ, які посилюють ризик виникнення шлуночкової аритмії типу "пірует": ЛЗ, що викликають брадикардію (бета-адреноблокатори, дилтіазем і верапаміл), клонідин, гуанфацин, препарати наперстянки; ЛЗ спричиняють гіпокаліємію (калійвиводящіх діуретики, проносні, амфотерицин В, ГКС, тетракозактид); нейролептики (пімозид, галоперидол), антидепресанти (іміпрамін), препарати Li +. Леводопа: взаємний антагонізм дії леводопи та нейролептиків. Амісульприд підсилює гальмівну дію на центральну нервову систему етанолу. ЛЗ, які пригнічують функцію ЦНС (наркотичні анальгетики, нейролептики, антигістамінні препарати з седативним ефектом, барбітурати, бензодіазепіни, анксіолитики) - виражене посилення пригнічуючої дії. З антигіпертензивними ЛЗ - посилення гіпотензивної дії.

При температурі не вище 30 ° C.

3 роки.

Амісульприд

Лимипранил таблетки 400 мг, 30 шт. производит Ривофарм, страна производства Швейцария. Если Вы заинтересовались эти товаром, обязательно посмотрите его аналоги: Солиан флакон 100 мг/мл, 60 мл.
Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Лимипранил таблетки 400 мг, 30 шт. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!